Tämä taulukko on wiki Equianalgesic -sivulta. Se on hieman epätarkka ja kaukana täydellisestä luettelosta, mutta lisään myöhemmin lisää mielenkiintoisia yhdisteitä.
On huomattava, että kyseessä on yhdistetyt tiedot, jotka on saatu eri menetelmillä eri eläimillä tehdyistä tehonmittauksista, erityisesti tehokkaimpien lääkkeiden osalta. Käännä siis nämä tiedot huolellisesti ihmisen tehoa varten.
Esimerkiksi ohmefentanyylin teho on tässä lueteltu 6300:ksi, mutta siinä on 8 isomeeria, joista yksi - (3R,4S,βS) on huomattavasti voimakkaampi kuin muut, eli noin 6300:lla voimakkaampi kuin morfiini hiirillä, MUTTA apinoilla se on ERITTÄIN voimakas, jopa 50 000 kertaa tai jopa enemmän verrattuna morfiiniin (sitä oli hyvin vaikea mitata tarkasti), joten todennäköisemmin se on samanlainen tapaus ihmisillä. Tämä tekee siitä yhden voimakkaimmista yhdisteistä IKINÄ, ei ainoastaan kipulääkkeinä vaan myös tavallisina tappajina, ja se syrjäyttää klassisen sodankäynnin hermomyrkkyjen, kuten VX:n, pelistä.
Toinen tapaus on karfentaniilin ja lofentaniilin vertailu (karfentaniili, jossa on 3-metyyliryhmä piperidiinirenkaassa), jälkimmäinen on lueteltu täällä 10k-100k tehoisena, mutta eläinkokeissa se on noin kaksi kertaa karfentaniilia tehottomampi, päinvastoin ihmisillä - se on tehokkaampi ja monta kertaa myrkyllisempi, koska se kestää jopa kolme päivää.
On jo olemassa yhdisteitä, joiden teho on jopa miljoonia kertoja morfiiniin verrattuna (ei vain instraspinaalisesti), ja todennäköisesti myöhemmin ilmestyy vieläkin enemmän, koska proteiinien taittumisen ja sitoutumisen AI-ennustamisessa on onnistuttu, mutta en halua luetella sitä täällä, koska tällaisten materiaalien kanssa työskentely on katastrofi.
Niiden, jotka jatkavat sotaa amatöörikemiaa ja salakemiaa vastaan, pitäisi selvästi ymmärtää, että toimillaan he vain ajavat ihmisiä työskentelemään yhä voimakkaampien aineiden kanssa, koska vuosi vuodelta on yhä vaikeampi tilata kemikaaleja tarvittavia määriä.
Epälineaarisuudet
Tässä taulukossa mitataan kivunlievitystä suhteessa lääkemassaan. Kaikilla lääkkeillä ei ole kiinteää suhdetta tällä asteikolla. Metadoni poikkeaa useimmista opioideista, koska sen teho voi vaihdella sen mukaan, kuinka kauan sitä otetaan. Akuutin käytön (1-3 päivää) teho on noin 1,5-kertainen morfiiniin verrattuna ja kroonisen käytön (yli 7 päivää) teho on noin 2,5-5-kertainen morfiiniin verrattuna. Vastaavasti tramadolin vaikutus lisääntyy peräkkäisten annosten jälkeen, mikä johtuu sen aktiivisen metaboliitin kertymisestä ja oraalisen biologisen hyötyosuuden lisääntymisestä kroonisessa käytössä.Vertailu suun kautta otettavaan morfiiniin
| Analgeettinen | Vahvuus (suhteellinen) | Vastaava annos (10 mg oraalista morfiinia) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Parasetamoli (ei-opioidi) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO); 8 min(IV) | 5-6 tuntia | |
| Aspiriini(NSAID, ei-opioidi) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofeeni[10](NSAID, ei-opioidi) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisali(NSAID, ei-opioidi) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naprokseeni[10](NSAID, ei-opioidi) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroksikaami (NSAID, ei-opioidi) | 1⁄120 (arvioitu) | ||||||
| Indometasiini (ei-opioidinen NSAID) | 1⁄64 (est.) | ||||||
| Diklofenaakki[10][11](NSAID, ei-opioidi) | 1⁄10 (est.) (sama kuin kodeiini) | 100 mg (est.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Ketorolakki[12](NSAID, ei-opioidi) | 1⁄3 (est.) | 30 mg IV (est.) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopaami (keskusvaikutteinen ei-opioidi) | 5⁄8 (est.) | 16 mg IM (est.) | Nefopaami: 3-8, desmetylnefopaami 10-15. | ||||
| Dekstropropoksifeeni[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Kodeiini | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfiini 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 tuntia | |
| Tramadoli | 1⁄10 | ~100 mg | 75 % (IR), 85-90 % (ER). | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Oopium(suun kautta) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morfiini) | 2,5-3,0(morfiini, kodeiini) | |||
| Tilidiini | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihydrokodeiini | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridiini[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfaprodiini | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadoli[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32 % (paasto) | ||||
| Petidiini (meperidiini) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Bentsyylifentanyyli | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hydrokodoni | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(pikavapautus; PO) | 10-30 min(välittömästi vapautuva; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Pentatsosiinilaktaatti (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfiini (suun kautta) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 tuntia |
| Oksikodoni(suun kautta)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 tuntia(pikavapautus)(PO); 4,5 tuntia(valvottu vapautus)(PO). | 10-30 min(pikavapautus)(PO); 1 tunti(valvottu vapautus)(PO). | 3-6 tuntia(välitön vapautuminen)(PO); 10-12 tuntia(valvottu vapautuminen)(PO)[21]. | |
| Spiradoline | 1.5 | ||||||
| Nikomorfiini | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oksikodoni(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 tuntia | |
| Morfiini(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Välittömästi (5-15 sekuntia; IV); 5-15 min(IM) | 3-7 tuntia |
| Klonitaseeni | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadoni (akuutti)[23][24][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadoni (krooninen)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenatsosiini | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfiini (heroiini; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insuffloituna)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0.6 (morfiinin aihiolääke)[27] | Välittömästi (5-15 sekuntia; IV); 2-5 min(IM). | 3-7 tuntia | |
| Dezosiini | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97 % (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Suun kautta: 30-35 %, intranasaalisesti: 52-58 % IV/IM: 100 % 62 %. | 2-3 | 5:1 | ||
| Oksymorfoni[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM ja interlaminaari) | PO: 10 % Buccal: 28 % Sublingual: 37,5 % Intranasaalisesti: 43% IV, IM & IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 min(PO), välittömästi (5-15 sekuntia)(IV). | 6-8 tuntia suun kautta 2-6 tuntia parenteraalisesti | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorphanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfiini (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Välittömästi (5-15 sekuntia)(IV); 2-5 min(IM). | 3-4 tuntia | |
| N-Fenetyylinormorfiini | 8-14 | ||||||
| Alfentanyyli | 10-25 | 1,5 (90-111 minuuttia) | Välittömästi (5-15 sekuntia); 4 kertaa nopeampi kuin fentanyyli. | 0,25 h (15 min); jopa 54 minuuttia vaikutusten häviämiseen asti. | |||
| Trefentaniili | (10-25)+ | ||||||
| Brifentaniili | (10-25)+ | ||||||
| Asetyylifentanyyli | 15 | ||||||
| 7-Hydroksimitragyniini | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanyylifentanyyli | 20 | ||||||
| Butyrfentanyyli | 25 | ||||||
| Enadoliini | 25 | 15 μg (kynnysarvo) ja 0,160 mg/kg (dissosiatiiviset vaikutukset). | |||||
| Buprenorfiini(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30 %(SL);[31] ~ 100 %(TD); 65 % (buccal);[32][33] 48 %(INS)[34] | 20-70, keskimäärin 37 | 3:1 | 45 min | 12-24 tuntia |
| N-Fenetyyli-14-etoksimetoponi | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfaani | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-Fenetyylinordesomorfiini | 85 | ||||||
| Fenaridiini | (50-100)- | ||||||
| Fentanyyli | 50-100 | 0.1 mg (100 μg) IM/IV | 33 %(SL); 92 %(TD); 89 %(INS); 50 %(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 min(TD/IV) | 30-60 minuuttia(IV) | |
| Metonitaseeni | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Akryylifentanyyli | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfiini(transdermaalisesti)[35][36][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30 %(SL);[31] ~100 %(TD); 65 % (buccal);[32][33] 48 %(INS)[34] | 3:1 | 45-60 minuuttia | 12-24 tuntia | |
| 14-Kinnamoyloxycodeinone | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitatsepyni | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitatsepyni | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentaniili | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min kontekstisidonnainen puoliintumisaika; 7-18min eliminaation puoliintumisaika) | Välittömästi (5-15 sekuntia) | 15 minuuttia; vaikutusten nopea häviäminen edellyttää jatkuvaa infuusiota anestesian ylläpitämiseksi. | ||
| Protonitaseeni | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentaniili | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitaseeni | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentaniili | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-Fenyylifentanyyli | 800 | ||||||
| Etonitaseeni | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-metyylifentanyyli | 1000-1500 | ||||||
| N-Desetyyli-isotonitaseeni | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfiini | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanyyli | 6300 | ||||||
| Asetorfiini | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihydroetorfiini[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Karfentaniili[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentaniili | 18,000 | ||||||
| 4-karboetoksiohmefentaniili | 30,000 | ||||||
| Ohmecarfentaniili | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentaniili | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-metoksimetoponi (intraspinaalisesti)[39][39] | (1,000,000) |
PO: suun kautta - IV: laskimonsisäinen injektio - IM: lihaksensisäinen injektio - SC: ihonalainen injektio - SL: sublingvaalinen injektio - TD: transdermaalinen injektio
"Vahvuus" määritellään analgeettisena tehona suhteessa suun kautta otettavaan morfiiniin.
Sietokyky, herkistyminen, ristiinsietokyky, aineenvaihdunta ja hyperalgesia voivat olla monitahoisia tekijöitä joillakin henkilöillä.
Vuorovaikutukset muiden lääkkeiden, ruoan ja juoman sekä muiden tekijöiden kanssa voivat lisätä tai vähentää tiettyjen analgeettien vaikutusta ja muuttaa niiden puoliintumisaikaa.
Koska jotkin luetellut analgeetit ovat aihiolääkkeitä tai niillä on aktiivisia metaboliitteja, yksilöllinen vaihtelu maksaentsyymeissä (esim, CYP2D6-entsyymi ) voi johtaa merkittävästi muuttuneisiin vaikutuksiin.
"Vahvuus" määritellään analgeettisena tehona suhteessa suun kautta otettavaan morfiiniin.
Sietokyky, herkistyminen, ristiinsietokyky, aineenvaihdunta ja hyperalgesia voivat olla monitahoisia tekijöitä joillakin henkilöillä.
Vuorovaikutukset muiden lääkkeiden, ruoan ja juoman sekä muiden tekijöiden kanssa voivat lisätä tai vähentää tiettyjen analgeettien vaikutusta ja muuttaa niiden puoliintumisaikaa.
Koska jotkin luetellut analgeetit ovat aihiolääkkeitä tai niillä on aktiivisia metaboliitteja, yksilöllinen vaihtelu maksaentsyymeissä (esim, CYP2D6-entsyymi ) voi johtaa merkittävästi muuttuneisiin vaikutuksiin.
On huomattava, että kyseessä on yhdistetyt tiedot, jotka on saatu eri menetelmillä eri eläimillä tehdyistä tehonmittauksista, erityisesti tehokkaimpien lääkkeiden osalta. Käännä siis nämä tiedot huolellisesti ihmisen tehoa varten.
Esimerkiksi ohmefentanyylin teho on tässä lueteltu 6300:ksi, mutta siinä on 8 isomeeria, joista yksi - (3R,4S,βS) on huomattavasti voimakkaampi kuin muut, eli noin 6300:lla voimakkaampi kuin morfiini hiirillä, MUTTA apinoilla se on ERITTÄIN voimakas, jopa 50 000 kertaa tai jopa enemmän verrattuna morfiiniin (sitä oli hyvin vaikea mitata tarkasti), joten todennäköisemmin se on samanlainen tapaus ihmisillä. Tämä tekee siitä yhden voimakkaimmista yhdisteistä IKINÄ, ei ainoastaan kipulääkkeinä vaan myös tavallisina tappajina, ja se syrjäyttää klassisen sodankäynnin hermomyrkkyjen, kuten VX:n, pelistä.
Toinen tapaus on karfentaniilin ja lofentaniilin vertailu (karfentaniili, jossa on 3-metyyliryhmä piperidiinirenkaassa), jälkimmäinen on lueteltu täällä 10k-100k tehoisena, mutta eläinkokeissa se on noin kaksi kertaa karfentaniilia tehottomampi, päinvastoin ihmisillä - se on tehokkaampi ja monta kertaa myrkyllisempi, koska se kestää jopa kolme päivää.
On jo olemassa yhdisteitä, joiden teho on jopa miljoonia kertoja morfiiniin verrattuna (ei vain instraspinaalisesti), ja todennäköisesti myöhemmin ilmestyy vieläkin enemmän, koska proteiinien taittumisen ja sitoutumisen AI-ennustamisessa on onnistuttu, mutta en halua luetella sitä täällä, koska tällaisten materiaalien kanssa työskentely on katastrofi.
Niiden, jotka jatkavat sotaa amatöörikemiaa ja salakemiaa vastaan, pitäisi selvästi ymmärtää, että toimillaan he vain ajavat ihmisiä työskentelemään yhä voimakkaampien aineiden kanssa, koska vuosi vuodelta on yhä vaikeampi tilata kemikaaleja tarvittavia määriä.
ja pls älkää alkako syntetisoida ETORPHINE-analogeja, koska epäilen, ettemme pääse enää korkeammalle tämän jälkeen xD