Introduction :
La structure de la phényléphrine est très proche de celle de la pseudoéphédrine et elle est également utilisée comme décongestionnant nasal.
Les sociétés pharmaceutiques préfèrent utiliser la phényléphrine plutôt que la pseudoéphédrine afin d'empêcher la conversion directe en méthamphétamine.
La pseudoéphédrine peut également être convertie indirectement et directement via le P2P/BMK/Phénylacétone.
La phényléphrine ne pouvant pas être utilisée pour fabriquer de la méthamphétamine, elle n'a pas fait l'objet de beaucoup d'attention jusqu'à présent.
En théorie, la phényléphrine peut également être convertie de la même manière que la pseudoéphédrine, ce qui permet d'obtenir un précurseur hautement souhaitable, le (3-hydroxyphényl)acétaldéhyde.
L'avantage de ce processus est que la phényléphrine est relativement peu coûteuse et facile à trouver par rapport au 2,5-diméthoxybenzaldéhyde.
Le2,5-diméthoxybenzaldéhyde dépend également de votre accès au nitrométhane pour la condensation de Henry, ce qui pourrait ne pas être le cas.
RXN 1 :
La phényléphrine(une alpha-hydroxyamine) est d'abord convertie en aldéhyde, le (3-hydroxyphényl)acétaldéhyde , à l'aide d'un catalyseur acide.
Le mécanisme est assez complexe et passe par de nombreux intermédiaires qui existent en équilibre.
La réaction commence par la protonation de l'alcool benzylique, l'eau est éliminée pour former une énamine qui s'isomérise ensuite pour former l'imine.
L'imine est ensuite attaquée par l'eau, formant l'hémi-aminal qui élimine la méthylamine/l'ion méthylammonium formant l'aldéhyde désiré.
Le sous-produit de la méthylamine peut être séparé et conservé pour d'autres réactions ! Cela n'a pas de sens de le gaspiller et permet d'améliorer l'économie d'atomes du processus si vous le faites à grande échelle.
si vous le faites à grande échelle.
À noter ! Si vous laissez la réaction se poursuivre trop longtemps ou si le pH est trop bas, vous risquez d'avoir des problèmes. Une fois formé, l'aldéhyde peut commencer à subir une polymérisation aldolique , puisqu'il a été partiellement polymérisé.
polymérisation aldolique puisqu'il existe partiellement sous sa forme énol. Les aldéhydes (ainsi que les phénols) sont quelque peu instables dans l'air, de sorte que la réaction pourrait devoir être effectuée sous azote.
La principale préoccupation est d'éviter les réactions secondaires !
Une fois l'aldéhyde formé, de nombreuses voies sont possibles. Le schéma de réaction a été conçu pour éviter les deux principales réactions secondaires susceptibles de se produire lors de l'utilisation du dichromate.
se produire lors de l'utilisation du bichromate pour oxyder le phénol en benzoquinone.
Lavoie 1 forme d'abord l'amine et la protège ensuite en tant que phtalimide pour empêcher une cyclisation intramoléculaire avec la benzoquinone
qui vise à restaurer l'aromaticité du système.
Lavoie 2 forme l'amine en dernier et commence par protéger l'aldéhyde sous forme d'acétal pour empêcher l'oxydation en acide carboxylique.
Schéma réactionnel proposé (hypothétique) :
Le processus global n'est peut-être pas économiquement viable à grande échelle, mais il semble tout à fait plausible pour l'amateur.
Les réactifs nécessaires ne semblent pas excessivement toxiques, coûteux ou difficiles à trouver.
J'admets toutefois que l'iodure de méthyle, le bichromate et l'hydrazine sont assez désagréables si l'on ne prend pas les précautions de sécurité qui s'imposent.
L'hydrazine peut probablement être remplacée par une alternative plus sûre pour l'étape de déprotection du phtalimide.
Si vous pensez que l'hydrazine est trop dangereuse ou difficile à trouver, la voie de l'acétal pourrait être une meilleure alternative.
Je ne serais pas surpris que quelqu'un d'autre trouve une meilleure façon d'effectuer cette réaction en moins d'étapes ou avec des réactifs améliorés.
Si vous avez des suggestions, des critiques constructives ou des commentaires, n'hésitez pas à les laisser dans les commentaires.
Comme pour toute chimie, il ne s'agit que de spéculations de ma part, il peut y avoir de nombreux problèmes imprévus ou des raisons pour lesquelles cette réaction ne fonctionne pas.
Tant que personne ne l'aura essayée et n'aura donné son avis, nous n'aurons aucune certitude.
SWIM rêve d'une version où l'oxygène atmosphérique est utilisé pour former le benzoquinone , bien que cela ne soit peut-être pas possible.
La structure de la phényléphrine est très proche de celle de la pseudoéphédrine et elle est également utilisée comme décongestionnant nasal.
Les sociétés pharmaceutiques préfèrent utiliser la phényléphrine plutôt que la pseudoéphédrine afin d'empêcher la conversion directe en méthamphétamine.
La pseudoéphédrine peut également être convertie indirectement et directement via le P2P/BMK/Phénylacétone.
La phényléphrine ne pouvant pas être utilisée pour fabriquer de la méthamphétamine, elle n'a pas fait l'objet de beaucoup d'attention jusqu'à présent.
En théorie, la phényléphrine peut également être convertie de la même manière que la pseudoéphédrine, ce qui permet d'obtenir un précurseur hautement souhaitable, le (3-hydroxyphényl)acétaldéhyde.
L'avantage de ce processus est que la phényléphrine est relativement peu coûteuse et facile à trouver par rapport au 2,5-diméthoxybenzaldéhyde.
Le2,5-diméthoxybenzaldéhyde dépend également de votre accès au nitrométhane pour la condensation de Henry, ce qui pourrait ne pas être le cas.
RXN 1 :
La phényléphrine(une alpha-hydroxyamine) est d'abord convertie en aldéhyde, le (3-hydroxyphényl)acétaldéhyde , à l'aide d'un catalyseur acide.
Le mécanisme est assez complexe et passe par de nombreux intermédiaires qui existent en équilibre.
La réaction commence par la protonation de l'alcool benzylique, l'eau est éliminée pour former une énamine qui s'isomérise ensuite pour former l'imine.
L'imine est ensuite attaquée par l'eau, formant l'hémi-aminal qui élimine la méthylamine/l'ion méthylammonium formant l'aldéhyde désiré.
Le sous-produit de la méthylamine peut être séparé et conservé pour d'autres réactions ! Cela n'a pas de sens de le gaspiller et permet d'améliorer l'économie d'atomes du processus si vous le faites à grande échelle.
si vous le faites à grande échelle.
À noter ! Si vous laissez la réaction se poursuivre trop longtemps ou si le pH est trop bas, vous risquez d'avoir des problèmes. Une fois formé, l'aldéhyde peut commencer à subir une polymérisation aldolique , puisqu'il a été partiellement polymérisé.
polymérisation aldolique puisqu'il existe partiellement sous sa forme énol. Les aldéhydes (ainsi que les phénols) sont quelque peu instables dans l'air, de sorte que la réaction pourrait devoir être effectuée sous azote.
La principale préoccupation est d'éviter les réactions secondaires !
Une fois l'aldéhyde formé, de nombreuses voies sont possibles. Le schéma de réaction a été conçu pour éviter les deux principales réactions secondaires susceptibles de se produire lors de l'utilisation du dichromate.
se produire lors de l'utilisation du bichromate pour oxyder le phénol en benzoquinone.
Lavoie 1 forme d'abord l'amine et la protège ensuite en tant que phtalimide pour empêcher une cyclisation intramoléculaire avec la benzoquinone
qui vise à restaurer l'aromaticité du système.
Lavoie 2 forme l'amine en dernier et commence par protéger l'aldéhyde sous forme d'acétal pour empêcher l'oxydation en acide carboxylique.
Schéma réactionnel proposé (hypothétique) :
Le processus global n'est peut-être pas économiquement viable à grande échelle, mais il semble tout à fait plausible pour l'amateur.
Les réactifs nécessaires ne semblent pas excessivement toxiques, coûteux ou difficiles à trouver.
J'admets toutefois que l'iodure de méthyle, le bichromate et l'hydrazine sont assez désagréables si l'on ne prend pas les précautions de sécurité qui s'imposent.
L'hydrazine peut probablement être remplacée par une alternative plus sûre pour l'étape de déprotection du phtalimide.
Si vous pensez que l'hydrazine est trop dangereuse ou difficile à trouver, la voie de l'acétal pourrait être une meilleure alternative.
Je ne serais pas surpris que quelqu'un d'autre trouve une meilleure façon d'effectuer cette réaction en moins d'étapes ou avec des réactifs améliorés.
Si vous avez des suggestions, des critiques constructives ou des commentaires, n'hésitez pas à les laisser dans les commentaires.
Comme pour toute chimie, il ne s'agit que de spéculations de ma part, il peut y avoir de nombreux problèmes imprévus ou des raisons pour lesquelles cette réaction ne fonctionne pas.
Tant que personne ne l'aura essayée et n'aura donné son avis, nous n'aurons aucune certitude.
SWIM rêve d'une version où l'oxygène atmosphérique est utilisé pour former le benzoquinone , bien que cela ne soit peut-être pas possible.