La 4-fluoroamphétamine (4-FA, 4-FMP, PFA, flava, 4floor, f-fluor, Flux CD cleaner, para-fluoroamphétamine, 4-fluorophénylaminopropane Flux, PAL-303) est une nouvelle substance psychoactive de la classe des amphétamines, un empathogène très actif aux effets euphorisants, considérés comme moins intenses que ceux de la MDMA et plus intenses que ceux de l'amphétamine, suivis d'une stimulation modérée pendant une période de 4 à 10 heures. Elle a été découverte pour la première fois en Allemagne lors d'un examen médico-légal en 2003 et, en 2010, elle avait déjà été identifiée dans 12 autres pays européens, à la fois lors d'études médico-légales et dans certaines études cliniques portant sur des consommateurs de psychostimulants. Il convient de noter que la structure chimique la plus récente de la 4-FA est différente de celle mentionnée dans les études antérieures des années 1980.
La molécule de 4-fluoroamphétamine contient un noyau de phénéthylamine et un anneau phényle, qui est relié au groupe amino par un groupe éthyle et un groupe méthyle substitué supplémentaire. Étant donné que la 4-fluoroamphétamine appartient directement à la classe des analogues fluorés de l'amphétamine, elle a également un aspect poudreux, des propriétés hygroscopiques faibles à modérées et une tendance à former des cailloux. La couleur de la substance est généralement jaune clair, beige, crème, piquante au goût, mais elle a une odeur légèrement saturée, différente de celle de l'amphétamine.
Pharmacocinétique et pharmacodynamie.
Il n'existe pas suffisamment de données sur la pharmacocinétique de la 4-FA en raison de sa faible popularité sur le marché. Après administration orale, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en moyenne après 2 heures. Après une prise unique de la substance à la dose de 100 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 195 (155-316) ng/ml, et la concentration de la substance dans le sérum 12 heures après l'utilisation est en moyenne de 85 ng/ml. Compte tenu du fait que le 4-FА est principalement excrété dans l'urine, une étude a été menée pour déterminer la concentration de la substance dans ce matériel biologique. Après l'administration orale d'une dose standard de 4-fluoroamphétamine, la concentration identifiable de la substance est présente dans l'urine pendant 12 heures et se situe dans une fourchette de 0,7 à 38 mg/l. La concentration maximale dans l'urine est atteinte, en moyenne, 4 heures après l'administration.
Seuls 3 métabolites de la 4-fluoroamphétamine ont été identifiés jusqu'à présent (ils ont été détectés à de faibles concentrations lors d'expériences) : le premier est le métabolite principal, le deuxième est un diastéréo-isomère de la 4-fluoroamphétamine et le troisième est de la 4-fluoroamphétamine hydroxylée qui a été conjuguée et dont la courbe de concentration en fonction du temps coïncide avec celle de la 4-FA. On peut donc supposer que la 4-FA a deux voies de métabolisation après administration orale.
La 4-FA peut être détectée dans la salive après 12 heures si l'on procède à une LC-MS/MS. La concentration de la substance dans la salive après cette période est plus élevée que dans le sérum et est de 403 ng/ml, et la concentration maximale dans la salive est atteinte après 1,25 heure. La dose létale médiane pour cette substance varie de 40 à 55 mg/kg. La demi-vie d'élimination de la substance dans le sérum sanguin est en moyenne de 8,4 heures ; compte tenu des différences significatives de concentrations, aucune régression exponentielle de la demi-vie n'a été effectuée lors de l'étude des constantes du rapport des concentrations dans la salive et le sérum sanguin.
Il existe des preuves de réactivité croisée dans les tests positifs pour l'amphétamine et la MDMA, seul le 4-FA étant présent dans l'ensemble du dépistage DAU du CEDIA, où sa valeur moyenne est de 307 ng/ml avec une concentration seuil de 250 ng/ml. L'analyse d'Abbott TDx confirme également les données. La cinétique du 4-FA a été étudiée même dans le cérumen (qui est l'une des étapes importantes de l'examen médical avec l'étude de la présence de la substance psychoactive dans les cheveux et les ongles pour l'identification du moment de la consommation). Ainsi, 1 heure après l'administration orale de 150 mg de 4-FA, sa concentration dans le cérumen atteint en moyenne 1,52 ng/mg. La durée de détection de la substance dans le cérumen peut aller jusqu'à 7 jours.
Les activités pharmacodynamiques de la 4-fluoroamphétamine consistent en une cascade classique d'amphétamines, comprenant la libération de NE, DA et 5-HT dans le cerveau et l'inhibition de leur recapture. Il a été prouvé que la 4-FA induit le plus fortement la libération de NE, puis de DA et de 5-HT (EC50 <50, <200 et <1000 nM, respectivement). Un effet similaire a été observé lors de l'inhibition de la recapture de ces neurotransmetteurs (les valeurs IC50 pour la NE, la DA et la 5-HT étaient <0,4, <4 et <20 M, respectivement). Des études expérimentales ont montré que l'effet de la 4-FA sur le système dopaminergique du noyau accumbens est beaucoup plus important que sur le système sérotoninergique. Ainsi, en présence de 4-FA à une dose de 1 mg/kg chez le rat, le niveau de DA a augmenté de 300 %, et le niveau de 5-HT seulement de 30 %. Dans le striatum, la DA augmente de 800 %.
Effets cliniques de l'utilisation.
Dans les études de Brunt et Linsen, il est rapporté que les utilisateurs identifient une variété d'effets après la prise de 4-FA, principalement liés à l'appartenance de la substance au groupe des amphétamines. Le plus souvent, les symptômes de l'intoxication à la 4-FA sont les suivants : diminution de l'appétit, sécheresse des muqueuses, transpiration, mydriase, picotements dans le corps, difficultés de coordination, bruxisme, augmentation de l'énergie et regain de force, difficultés de coordination, hyperactivité et augmentation de la température corporelle.
En outre, il peut y avoir des effets psychologiques, tels qu'une empathogénicité prononcée, un sentiment de bonheur et de joie, une reconstitution de l'énergie. Les effets indésirables consistent en des symptômes classiques de l'utilisation de psychostimulants : tremblements, confusion, agitation au repos, troubles visuels, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, tachypnée, maux de tête, dysphagie, nausées, vomissements, syncopes, douleurs ou malaises abdominaux, très rarement illusions ou hallucinations auditives ou visuelles.
À l'heure actuelle, seuls quelques articles décrivent des cas de toxicité aiguë de la 4-fluoroamphétamine. L'un des cas cliniques, un patient souffrant d'une intoxication aiguë avec présence confirmée en laboratoire d'une substance (concentration dans l'urine de 64 mg/l), a été présenté. Le patient a reçu un traitement intensif dans l'unité de soins intensifs pour un choc cardiogénique. Une ventilation invasive a été pratiquée ; il s'est rétabli en deux semaines et a quitté l'hôpital dans un état satisfaisant. Le deuxième cas clinique était associé à un syndrome sérotoninergique après l'utilisation de 200 mg de 4-FA. Il a été admis à l'unité de soins intensifs 4 heures plus tard avec des effets sympathomimétiques : agitation prononcée, hyperréflexie, mydriase, diaphorèse, tachycardie, augmentation de la température corporelle à 41,4°C. Après une immersion dans l'eau glacée et une thérapie intensive, il a quitté l'hôpital le jour suivant avec une amélioration de son état.
Méthodes d'utilisation, doses, interactions.
Il est recommandé d'utiliser principalement par voie orale, en utilisant des gélules de gélatine. Il est conseillé de ne pas manger pendant les 2 heures qui précèdent et de commencer à prendre des inhibiteurs de la pompe à protons (oméprazole) 1 jour avant l'utilisation. La dose orale légère est de 0,5-0,9 mg/kg, et il est toujours recommandé de commencer par les doses minimales. La dose moyenne de la substance est de 0,9-1,4 mg/kg, une dose élevée étant toute dose dépassant 1,4 mg/kg. L'autre méthode est l'administration intranasale. La dose moyenne pour cette méthode est de 0,3-0,5 mg/kg. Le début de l'action de la substance se produit dans les 30 minutes avec une tendance à l'augmentation de l'état empathique, une faible euphorie, les effets classiques des psychostimulants.
Au stade initial, il peut y avoir des nausées, une dyspepsie, une gêne dans la partie supérieure de l'abdomen et dans la poitrine, puis les symptômes peuvent disparaître complètement. La durée des effets est de 3 à 6 heures, avec une transition en douceur vers les post-effets, qui peuvent durer une journée.
Lesrisques sont faibles lorsque le 4-FA est utilisé avec les substances suivantes : benzodiazépines, ISRS, MDMA.
Risquemoyen lorsque le 4-FA est utilisé avec les substances suivantes : champignons, LSD, DMT, mescaline, 2С-х, cannabis, kétamine, cocaïne, méthoxétamine, caféine, alcool, GHB.
Risque élevé: DOx, PCP, DXM, 5-MeO-xxT, 2C-Tx, NBOMes.
Il est extrêmement dangereux d'utiliser la 4-fluoroamphétamine en même temps que l'αMT, le tramadol, d'autres agonistes des récepteurs opioïdes, des inhibiteurs de la MAO.
La molécule de 4-fluoroamphétamine contient un noyau de phénéthylamine et un anneau phényle, qui est relié au groupe amino par un groupe éthyle et un groupe méthyle substitué supplémentaire. Étant donné que la 4-fluoroamphétamine appartient directement à la classe des analogues fluorés de l'amphétamine, elle a également un aspect poudreux, des propriétés hygroscopiques faibles à modérées et une tendance à former des cailloux. La couleur de la substance est généralement jaune clair, beige, crème, piquante au goût, mais elle a une odeur légèrement saturée, différente de celle de l'amphétamine.
Pharmacocinétique et pharmacodynamie.
Il n'existe pas suffisamment de données sur la pharmacocinétique de la 4-FA en raison de sa faible popularité sur le marché. Après administration orale, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en moyenne après 2 heures. Après une prise unique de la substance à la dose de 100 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 195 (155-316) ng/ml, et la concentration de la substance dans le sérum 12 heures après l'utilisation est en moyenne de 85 ng/ml. Compte tenu du fait que le 4-FА est principalement excrété dans l'urine, une étude a été menée pour déterminer la concentration de la substance dans ce matériel biologique. Après l'administration orale d'une dose standard de 4-fluoroamphétamine, la concentration identifiable de la substance est présente dans l'urine pendant 12 heures et se situe dans une fourchette de 0,7 à 38 mg/l. La concentration maximale dans l'urine est atteinte, en moyenne, 4 heures après l'administration.
Seuls 3 métabolites de la 4-fluoroamphétamine ont été identifiés jusqu'à présent (ils ont été détectés à de faibles concentrations lors d'expériences) : le premier est le métabolite principal, le deuxième est un diastéréo-isomère de la 4-fluoroamphétamine et le troisième est de la 4-fluoroamphétamine hydroxylée qui a été conjuguée et dont la courbe de concentration en fonction du temps coïncide avec celle de la 4-FA. On peut donc supposer que la 4-FA a deux voies de métabolisation après administration orale.
La 4-FA peut être détectée dans la salive après 12 heures si l'on procède à une LC-MS/MS. La concentration de la substance dans la salive après cette période est plus élevée que dans le sérum et est de 403 ng/ml, et la concentration maximale dans la salive est atteinte après 1,25 heure. La dose létale médiane pour cette substance varie de 40 à 55 mg/kg. La demi-vie d'élimination de la substance dans le sérum sanguin est en moyenne de 8,4 heures ; compte tenu des différences significatives de concentrations, aucune régression exponentielle de la demi-vie n'a été effectuée lors de l'étude des constantes du rapport des concentrations dans la salive et le sérum sanguin.
Il existe des preuves de réactivité croisée dans les tests positifs pour l'amphétamine et la MDMA, seul le 4-FA étant présent dans l'ensemble du dépistage DAU du CEDIA, où sa valeur moyenne est de 307 ng/ml avec une concentration seuil de 250 ng/ml. L'analyse d'Abbott TDx confirme également les données. La cinétique du 4-FA a été étudiée même dans le cérumen (qui est l'une des étapes importantes de l'examen médical avec l'étude de la présence de la substance psychoactive dans les cheveux et les ongles pour l'identification du moment de la consommation). Ainsi, 1 heure après l'administration orale de 150 mg de 4-FA, sa concentration dans le cérumen atteint en moyenne 1,52 ng/mg. La durée de détection de la substance dans le cérumen peut aller jusqu'à 7 jours.
Les activités pharmacodynamiques de la 4-fluoroamphétamine consistent en une cascade classique d'amphétamines, comprenant la libération de NE, DA et 5-HT dans le cerveau et l'inhibition de leur recapture. Il a été prouvé que la 4-FA induit le plus fortement la libération de NE, puis de DA et de 5-HT (EC50 <50, <200 et <1000 nM, respectivement). Un effet similaire a été observé lors de l'inhibition de la recapture de ces neurotransmetteurs (les valeurs IC50 pour la NE, la DA et la 5-HT étaient <0,4, <4 et <20 M, respectivement). Des études expérimentales ont montré que l'effet de la 4-FA sur le système dopaminergique du noyau accumbens est beaucoup plus important que sur le système sérotoninergique. Ainsi, en présence de 4-FA à une dose de 1 mg/kg chez le rat, le niveau de DA a augmenté de 300 %, et le niveau de 5-HT seulement de 30 %. Dans le striatum, la DA augmente de 800 %.
Effets cliniques de l'utilisation.
Dans les études de Brunt et Linsen, il est rapporté que les utilisateurs identifient une variété d'effets après la prise de 4-FA, principalement liés à l'appartenance de la substance au groupe des amphétamines. Le plus souvent, les symptômes de l'intoxication à la 4-FA sont les suivants : diminution de l'appétit, sécheresse des muqueuses, transpiration, mydriase, picotements dans le corps, difficultés de coordination, bruxisme, augmentation de l'énergie et regain de force, difficultés de coordination, hyperactivité et augmentation de la température corporelle.
En outre, il peut y avoir des effets psychologiques, tels qu'une empathogénicité prononcée, un sentiment de bonheur et de joie, une reconstitution de l'énergie. Les effets indésirables consistent en des symptômes classiques de l'utilisation de psychostimulants : tremblements, confusion, agitation au repos, troubles visuels, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, tachypnée, maux de tête, dysphagie, nausées, vomissements, syncopes, douleurs ou malaises abdominaux, très rarement illusions ou hallucinations auditives ou visuelles.
À l'heure actuelle, seuls quelques articles décrivent des cas de toxicité aiguë de la 4-fluoroamphétamine. L'un des cas cliniques, un patient souffrant d'une intoxication aiguë avec présence confirmée en laboratoire d'une substance (concentration dans l'urine de 64 mg/l), a été présenté. Le patient a reçu un traitement intensif dans l'unité de soins intensifs pour un choc cardiogénique. Une ventilation invasive a été pratiquée ; il s'est rétabli en deux semaines et a quitté l'hôpital dans un état satisfaisant. Le deuxième cas clinique était associé à un syndrome sérotoninergique après l'utilisation de 200 mg de 4-FA. Il a été admis à l'unité de soins intensifs 4 heures plus tard avec des effets sympathomimétiques : agitation prononcée, hyperréflexie, mydriase, diaphorèse, tachycardie, augmentation de la température corporelle à 41,4°C. Après une immersion dans l'eau glacée et une thérapie intensive, il a quitté l'hôpital le jour suivant avec une amélioration de son état.
Méthodes d'utilisation, doses, interactions.
Il est recommandé d'utiliser principalement par voie orale, en utilisant des gélules de gélatine. Il est conseillé de ne pas manger pendant les 2 heures qui précèdent et de commencer à prendre des inhibiteurs de la pompe à protons (oméprazole) 1 jour avant l'utilisation. La dose orale légère est de 0,5-0,9 mg/kg, et il est toujours recommandé de commencer par les doses minimales. La dose moyenne de la substance est de 0,9-1,4 mg/kg, une dose élevée étant toute dose dépassant 1,4 mg/kg. L'autre méthode est l'administration intranasale. La dose moyenne pour cette méthode est de 0,3-0,5 mg/kg. Le début de l'action de la substance se produit dans les 30 minutes avec une tendance à l'augmentation de l'état empathique, une faible euphorie, les effets classiques des psychostimulants.
Au stade initial, il peut y avoir des nausées, une dyspepsie, une gêne dans la partie supérieure de l'abdomen et dans la poitrine, puis les symptômes peuvent disparaître complètement. La durée des effets est de 3 à 6 heures, avec une transition en douceur vers les post-effets, qui peuvent durer une journée.
Lesrisques sont faibles lorsque le 4-FA est utilisé avec les substances suivantes : benzodiazépines, ISRS, MDMA.
Risquemoyen lorsque le 4-FA est utilisé avec les substances suivantes : champignons, LSD, DMT, mescaline, 2С-х, cannabis, kétamine, cocaïne, méthoxétamine, caféine, alcool, GHB.
Risque élevé: DOx, PCP, DXM, 5-MeO-xxT, 2C-Tx, NBOMes.
Il est extrêmement dangereux d'utiliser la 4-fluoroamphétamine en même temps que l'αMT, le tramadol, d'autres agonistes des récepteurs opioïdes, des inhibiteurs de la MAO.
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