Le5F-AMB est un cannabinoïde synthétique de la famille des acides indazole-3-carboxyliques, qui produit des effets similaires à ceux du THC. Le nom complet de la substance est 2-[[1-(5-fluoropentyl)indazole-3-carbonyl]amino]-3-méthylbutanoate de méthyle. Il est également connu sous les noms suivants : 5-Fluoro-AMB ; 5F-AMP ; 5-Fluoro-AMP ; 5F-MMB-PINACA ; 5F-AMB-PINACA. Le 5F-AMB a été détecté dans des produits commercialisés sous les noms de Kali Berry 2, Herbal Incense : The Super Lemon1, Apollo2, Rainbow Special et Luminated Aroma. Il s'agit d'une substance inscrite à l'annexe I de la DEA. Elle a été découverte pour la première fois dans des échantillons vendus sur internet au Japon en 2014. Les échelles auxquelles la substance est produite et vendue sont encore inconnues, mais, comme dans le cas d'autres cannabinoïdes synthétiques, elles sont sous-estimées en raison de l'absence de contrôle de routine. La synthèse du 5F-AMB s'effectue vraisemblablement dans des usines chimiques en Chine, puis le traitement et l'emballage sont effectués dans le pays où la substance est livrée. Cette hypothèse est confirmée par le fait que les cargaisons saisies par les services répressifs sont souvent d'origine chinoise. Sa formule moléculaire est C19H26FN3O3 et son poids moléculaire est de 363,4 g/mol. Elle est soluble dans l'eau, l'éthanol, le DMSO et le diméthylformamide (25 mg/ml). Il possède un centre chiral et deux énantiomères (S et R). L'énantiomère S est considéré comme actif, tandis que la forme R est peu active. La documentation du brevet de la société Pfizer concernant cette substance ne décrit que les énantiomères S. Pour l'identification du 5F-ABM, on utilise à la fois la GC-MS et la LC-HR-MS. La valeur λmax du spectre UV-Visible se situe à 209 et 301 nm. Le 5F-AMB est une substance réglementée Anlage II en Allemagne depuis mai 2015. L'agence suédoise de santé publique a proposé de classer le 5F-AMB comme substance dangereuse le 10 novembre 2014. Le 5F-AMB est contrôlé par la cinquième annexe du Misuse of Drugs Act (MDA) à Singapour depuis mai 2015. Le 5F-AMB a également été inscrit à l'annexe au Japon le 25 juillet 2014. Depuis octobre 2015, le 5F-AMB est une substance contrôlée en Chine.
Pharmacocinétique, pharmacodynamie, effets cliniques et doses.
Des études sur le métabolisme du 5F-AMB sur des hépatocytes humains incubés ont révélé que la stabilité de ce composé est plutôt faible et que son métabolisme est rapide et étendu. Il existe 17 métabolites, dont 13 comprennent l'hydrolyse du groupe ester, la défluoration oxydative et l'hydroxylation. Bien que le métabolite le plus courant soit l'éther hydrolysé, l'acide 5F-AMB carboxylique n'est pas utilisé comme biomarqueur car il s'agit également d'un métabolite d'un composé apparenté, le 5F-AB-PINACA, selon l'étude de Clara Schoeder. Le meilleur marqueur est le métabolite de la glucoronidase du métabolisme de phase II. Comme d'autres cannabinoïdes synthétiques, le 5F-AMB se lie aux récepteurs СВ1 et СВ2 avec affinité (Ki = 8,29 et 7,93 nM, respectivement). Le principal métabolite, l'acide 5F-AMB carboxylique, a une affinité pour ces récepteurs de Ki = 267 et 197 nM, respectivement. En outre, cette substance active les deux récepteurs cannabinoïdes en tant qu'agoniste complet dans les analyses de liaison utilisant le [35S]GTPS (EC50 = 1,3 et 0,272 nM pour les récepteurs CB1 et CB2, respectivement). D'un point de vue pharmacologique, une différence importante par rapport au THC est que le 5F-AMB induit une bradycardie et une hypothermie prononcées à faibles doses. Cependant, l'effet hyperthermique apparaît avec l'augmentation de la dose, ce qui est difficile à compenser par un traitement hypothétique. Ce fait a été prouvé dans l'étude de Samuel Banister en 2016. L'effet hyperthermique est atténué par l'administration de rimonabant. Le 5F-AMB a un effet négatif prononcé sur la mémoire à court terme, ce qui est confirmé par des études sur les neurones L5 du mPFC. La dose létale médiane a également été étudiée sur des rats, et elle était d'environ 3,5 mg/kg. Quant au potentiel d'abus, une étude récente affirme que le 5F-AMB remplace complètement le THC standard chez les rats, qui sont utilisés à une dose de 3 mg/kg. La dose de 1 mg/kg de 5F-AMB a induit les symptômes de toxicité les plus prononcés.
Les effets positifs souhaitables sont les suivants : des "sensations corporelles spontanées", décrites comme un "bourdonnement" dans tout le corps, de légers picotements cutanés indistincts, une diminution de la sensibilité tactile superficielle et, étant donné que cet effet est dose-dépendant, avec une augmentation de la dose, une défocalisation incontrôlée de l'attention et cette sensation peuvent se produire avec une perte complète du contrôle moteur ; effet sédatif prononcé ; changements émotionnels avec réduction de l'anxiété et apparition d'une très faible euphorie ou d'une empathie prononcée, c'est-à-dire stabilisation d'une émotion distincte existante et renforcement de celle-ci, l'émotion nominale qu'une personne éprouve au moment de l'utilisation ; "renforcement de l'immersion" L'effet d'amélioration de l'immersion est décrit comme une tendance d'une personne à se plonger complètement dans le type d'activité dans lequel elle est engagée ; les "changements dans la gravité ressentie" sont caractérisés par des sensations lentes et douces de vol ou des illusions de balancement du corps semblables à des vagues, un changement de position et une légère perte de l'orientation de la proprioception ; l'apparition d'effets visuels avec des éléments de distorsion d'objets statiques, les transformant en objets dynamiques changeant de projection, l'apparition d'"ondulations" ou de "nuages / brouillard" dans le monde environnant au moment de l'utilisation ; l'amélioration de la perception du son, l'attirance pour la musique préférée ; une augmentation de l'acuité visuelle et de la luminosité ; la pensée conceptuelle.
Les effets négatifs indésirables sont les suivants : altération de l'activité motrice, tachycardie, sécheresse de la bouche, injection conjonctivale ou "yeux rouges", nausées, vomissements, confusion, hallucinations, paranoïa, peur, anxiété, distorsion de la perception du temps, léthargie, dépersonnalisation / déréalisation. A fortes doses, il existe un risque élevé de bradycardie paradoxale, de douleurs thoraciques, d'infarctus du myocarde, de convulsions, d'hypertension, de vomissements, de convulsions, d'hyperthermie, de psychose, de comportement agressif, de comportement violent, de suffocation/aspiration de vomissures, d'agitation incontrôlée.
L'utilisation de la substance par des personnes souffrant de maladies mentales est fortement interdite. En ce qui concerne le risque d'accoutumance, la dépendance mentale à la substance se produit exclusivement en cas d'utilisation répétée à long terme. Il existe des données sur la possibilité d'apparition d'un syndrome de sevrage, qui se caractérise par une humeur déformée, des tremblements des extrémités, une augmentation de l'anxiété, un état subdépressif, une augmentation spontanée du rythme cardiaque et des attaques de panique, et les symptômes ci-dessus disparaissent en l'espace de 2 à 3 mois d'abstinence sans thérapie pharmacologique.
En règle générale, cette substance est administrée sous forme de mélanges à fumer. Étant donné qu'il est impossible de différencier les doses de la substance à partir d'un certain nombre de matières végétales, il est recommandé de commencer par des doses minimales. La dose de départ, qui est associée aux effets de l'intoxication, est de 5 à 10 μg/kg, les doses moyennes vont de 10 à 20 μg/kg, les doses élevées et extrêmement élevées vont de 20 à 40 μg/kg. Compte tenu du risque élevé d'effets secondaires (y compris létaux), de la perte de contrôle de l'état physique et mental du corps, il est catégoriquement déconseillé d'utiliser des doses élevées. En cas d'administration par inhalation, les effets se manifestent au bout de 5 à 10 minutes et durent de 1 à 3 heures. Selon la dose, les effets peuvent persister jusqu'à 10 heures. Lorsqu'ils sont administrés par voie orale (par exemple au moyen de gélules de gélatine), le délai d'apparition des effets varie de 10 à 30 minutes, ils peuvent durer longtemps (environ 5 heures), en fonction de nombreux facteurs et du métabolisme. Les combinaisons de médicaments les plus dangereuses, qui peuvent provoquer des effets secondaires graves ou des dommages physiques/mentaux irréversibles : 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amphétamines, cocaïne, aMT, DMT, DOx, LSD, mescaline, champignons, 25-x-NBOMe.
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