Les différents modes de consommation du cannabis fournissent à l'organisme des quantités différentes de cannabinoïdes. Il y a une différence entre fumer un joint, un bol, un bang ou un blunt et manger un produit comestible ou prendre une petite quantité de teinture (ou d'huile) contenant du THC. Il y a également une différence lorsque vous consommez des concentrés de cannabis, utilisez des patchs transdermiques, des crèmes, des lotions ou d'autres produits topiques.
Qu'est-ce que la biodisponibilité ?
Pour comprendre comment le cannabis est absorbé et métabolisé par l'organisme, il est essentiel de connaître la biodisponibilité. En substance, la biodisponibilité détermine l'efficacité des médicaments en nous donnant une idée de la quantité et de la rapidité avec lesquelles le cannabis médical consommé devient actif au niveau du site d'activité physiologique prévu. Le niveau de base de la biodisponibilité de toute substance est l'injection intraveineuse. Tout médicament pris de cette manière est biodisponible à 100 %, car la substance est immédiatement absorbée dans la circulation sanguine. Cependant, il n'existe actuellement aucune forme de dosage du cannabis pour l'administration intraveineuse, de sorte que le cannabis médical consommé par les patients doit franchir diverses barrières biologiques en fonction de la voie d'administration utilisée.
Selon le dictionnaire Merriam Webster, la biodisponibilité est décrite comme "le degré et la vitesse avec lesquels une substance (par exemple, un médicament) est absorbée par un système vivant ou devient disponible au niveau du site d'activité physiologique". Cela signifie que si un produit a une biodisponibilité élevée, vous en tirerez plus de bénéfices qu'un produit à faible biodisponibilité. Plusieurs facteurs métaboliques complexes affectent la biodisponibilité de différentes méthodes. Parfois, ces facteurs diffèrent en fonction du métabolisme et des niveaux d'enzymes d'une personne donnée par rapport à d'autres.
Lorsqu'une personne consomme du THC avec un certain niveau de biodisponibilité, elle peut n'ingérer que 30 % de l'ingrédient actif qu'elle vient d'ingérer. On pense que le reste est rejeté par l'organisme comme un déchet, mais certains cannabinoïdes et leurs métabolites s'accumulent dans l'organisme en fonction de la fréquence et des facteurs métaboliques. C'est pourquoi la connaissance de la biodisponibilité des différentes méthodes de consommation peut être très utile à l'utilisateur récréatif de THC qui tente de trouver le régime adapté à ses besoins.
Biodisponibilité de la marijuana et méthodes de dosage
Le cannabis contient des centaines de composés moléculaires connus sous le nom de terpènes et de cannabinoïdes. Les cannabinoïdes les plus étudiés sont le THC, le CBD et le CBN. La recherche sur la teneur en cannabinoïdes de la marijuana reste limitée et certaines données mettent en évidence les effets de la biodisponibilité en fonction du mode d'administration.
Pour déterminer la biodisponibilité d'une substance, il est nécessaire de prendre en compte les facteurs clés suivants.
- Formulation
- Interactions avec d'autres substances
- la composition
- Circulation sanguine
- Santé digestive
Le mode d'administration ou de consommation joue l'un des rôles les plus importants dans la détermination de la biodisponibilité de la marijuana.
Les six principales méthodes de consommation sont l'inhalation, la voie sublinguale, la voie orale, la voie intraveineuse, la voie transdermique et le suppositoire. De nombreuses personnes sont connues pour avoir des préférences différentes quant à la méthode d'administration qu'elles préfèrent. Certaines personnes préfèrent fumer ou vaporiser, tandis que d'autres préfèrent des méthodes d'absorption plus rapides, telles que les infusions sublinguales (huile). Compte tenu de ce qui précède, examinons ces modes de consommation du cannabis et voyons comment les taux de biodisponibilité varient.
Administration orale de THC
Selon une importante étude sur la pharmacocinétique des cannabinoïdes, la biodisponibilité orale varie de 4 à 20 %, avec des concentrations maximales de THC allant de 4,4 à 11 ng/ml environ 2 à 4 heures après l'ingestion d'un biscuit contenant 20 mg de THC. Selon le Dr Huestis, "l'absorption différente, la dégradation gastrique de la drogue et le métabolisme de premier passage significatif en 11-hydroxytétrahydrocannabinol actif et en métabolites inactifs dans le foie" peuvent être la principale raison pour laquelle cette méthode de consommation offre une biodisponibilité aussi faible. Lorsque le cannabis est pris par voie orale et subit un métabolisme de premier passage, 50 % du THC métabolisable est décomposé en 11-OH-THC avant de circuler dans le sang, ce qui explique en grande partie la faible biodisponibilité. De plus, certains chercheurs pensent que le 11-OH-THC lui-même produit quatre fois plus d'effets psychoactifs que le THC, ce qui pourrait expliquer pourquoi les gens ont tendance à ressentir une plus forte sensation d'euphorie lorsqu'ils prennent du cannabis par voie orale.
Malgré la biodisponibilité plus faible des edibles, des teintures et des capsules orales, ces produits ont tendance à persister plus longtemps dans l'organisme que les autres voies d'administration. En effet, les concentrations de cannabis dans le sang atteignent des pics dans le plasma entre une et six heures, avec une demi-vie de 20 à 30 heures. Il est important de préciser que chaque personne digère les aliments à un rythme différent et possède des niveaux différents d'enzymes digestives dans le corps. Cela signifie que les effets de la consommation de cannabis par voie orale varient d'une personne à l'autre. Pour cette raison, une dose qui fonctionne bien pour votre ami peut être trop ou trop peu pour vous.
Inhaler
Dans les méthodes d'inhalation, comme fumer un joint ou vaper, la biodisponibilité du THC est en moyenne d'environ 30 % selon une revue systématique de 2018. En outre, la biodisponibilité plasmatique et les niveaux de THC varieraient en fonction de la taille de la bouffée inhalée et de la profondeur à laquelle la fumée de cannabis est inhalée dans les poumons.
Les joints contiennent généralement entre 0,5 et 0,8 gramme de cannabis, dont la teneur en THC est habituellement d'environ 8 %. Les experts estiment que 20 à 70 % du THC pénètre dans les poumons et qu'environ 30 % du THC devient biodisponible lorsqu'il pénètre dans la circulation sanguine. Le THC atteint son maximum dans la circulation sanguine après 3 à 10 minutes et n'est plus biodisponible après environ 3 heures de tabagisme.
Dans des études antérieures portant sur des cigarettes contenant 3,55 % de THC, le participant a atteint des niveaux plasmatiques maximaux de 152±86,3 ng/mL environ 10 minutes après l'inhalation. Toutefois, cette étude a conclu que "la biodisponibilité après avoir fumé était de 2 à 56 %, en partie à cause de la variabilité intra- et inter-sujets dans la dynamique du tabagisme, ce qui contribue à l'incertitude dans la délivrance de la dose".
Fumer du cannabis avec un bang est censé éliminer des niveaux plus élevés de goudron, mais une étude a révélé qu'il élimine également des niveaux plus élevés de THC dans le cannabis. En revanche, le bang permet d'éliminer les gaz intoxicants de la fumée de marijuana, notamment le dioxyde de carbone, l'ammoniac et les nitrosamines. De nombreuses personnes supposent que l'inhalation de cannabis, qu'il s'agisse de fumer ou de vaporiser, donne à l'organisme la même quantité de THC, mais ce n'est pas vrai. La vaporisation du cannabis permet en fait d'acheminer le cannabis vers les poumons de manière plus efficace, tout en inhalant moins de résine. En général, le rapport entre les cannabinoïdes et la résine est de 1:10, contre 1:27 pour la cigarette et une moyenne de 1:27 pour le cannabis fumé à l'aide d'une pipe. Il est important de noter que la concentration de CBD et de THC dans les différentes variétés de cannabis a augmenté au fil des ans et que le cannabis peut désormais contenir autant de CBD que de THC. En fonction de la teneur en CBD par rapport au THC, la sensation de "planer" ainsi que les effets thérapeutiques du cannabis peuvent changer.
Application transdermique de THC
Les préparations topiques et transdermiques contenant du THC aident à soulager la douleur et l'inflammation à travers la peau. En effet, elles sont facilement repoussées par l'eau, ce qui leur permet de se déplacer facilement à travers la couche d'eau de la peau. Bien qu'il y ait très peu d'études sur la biodisponibilité des cannabinoïdes lorsqu'ils sont administrés par voie topique ou transdermique, les études précliniques sur les animaux sont prometteuses. Ces méthodes d'administration évitent les effets métaboliques de premier passage et, en raison de leur libération lente, permettent un dosage sur une période plus longue que les autres méthodes d'administration. Ils sont également susceptibles d'être faiblement absorbés dans le reste de l'organisme au-delà du site d'application, ce qui signifie que l'absorption systémique est extrêmement faible. Il est peu probable que vous ressentiez les effets psychoactifs du cannabis lorsqu'il est appliqué sur la peau. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour déterminer la véritable biodisponibilité des produits topiques.
L'application topique et transdermique de produits cannabinoïdes a montré des taux de biodisponibilité plus élevés en présence de renforçateurs et a également prolongé la concentration plasmatique stable par rapport à d'autres voies d'administration. En outre, la dégradation acide du CBD en THC, avec les effets psychotropes qui en découlent, est efficacement médiée par l'application transdermique en raison de l'exclusion des processus digestifs et d'un environnement cutané neutre. Les timbres transdermiques imprégnés de ∆8-THC ont induit une concentration plasmatique stable dans les 1,4 heures suivant l'administration, qui a été conservée chez les sujets pendant au moins 48 heures.
En ce qui concerne l'utilisation des timbres transdermiques, les chercheurs espèrent qu'elle pourra réduire les effets secondaires négatifs de la consommation de cannabis observés avec la fumée. Ils pensent également que les timbres transdermiques contournent le métabolisme de premier passage des cannabinoïdes, ce qui peut contribuer à accroître l'efficacité des timbres transdermiques utilisés. Paradoxalement, de nombreux utilisateurs ressentent un soulagement plus important et plus durable des douleurs articulaires et musculaires lorsqu'ils utilisent des patchs transdermiques que des produits topiques, mais cela peut également dépendre de la quantité de THC et de CBD contenue dans chaque produit.
Mode d'utilisation sublingual
De nombreuses personnes considèrent que la consommation sublinguale de cannabinoïdes est très comparable à l'inhalation en termes de biodisponibilité, simplement parce qu'elles utilisent des membranes muqueuses similaires pour l'absorption dans la circulation sanguine, mais ce n'est pas le cas. En fait, les cannabinoïdes administrés par voie sublinguale ou muqueuse buccale sont une méthode mixte d'administration, impliquant principalement l'absorption par les muqueuses buccales, et certains sont même digérés. Les effets sont plus rapides et atteignent généralement des concentrations plus élevées qu'avec la marijuana comestible (orale).
Selon des études portant sur le Sativex, un spray bucco-muqueux de prescription 1:1 CBD:THC, la biodisponibilité a été estimée à 92-98%. Nabiximols est un spray oral délivré sur ordonnance qui fait actuellement l'objet d'essais en vue d'obtenir l'approbation de la FDA, mais il est disponible au Canada, au Royaume-Uni et dans certains pays européens. Il est conçu pour soulager les symptômes de neuropathie, de spasticité et d'hyperactivité vésicale chez les patients atteints de sclérose en plaques. Cependant, diverses études sur la biodisponibilité du tétrahydrocannabinol ont révélé que la biodisponibilité sublinguale réelle du THC est en moyenne de 10 % (les taux varient de 9 à 15 %).
Suppositoires
Il existe plusieurs suppositoires au CBD et au THC sur le marché. On peut se demander à quoi ils servent. Des études montrent que l'administration rectale peut être très utile pour les personnes souffrant de problèmes gastro-intestinaux, de nausées sévères, de cachexie, d'altération de l'état mental, de troubles de la parole et de la déglutition, ainsi que pour les personnes âgées. En outre, l'utilisation de suppositoires permet de soulager localement la douleur, contrairement à d'autres méthodes d'administration où le THC pénètre dans la circulation sanguine. Ainsi, la biodisponibilité globale du THC utilisé sous forme de suppositoires est en moyenne de 15 %. Toutefois, certaines études (par exemple, celle de 1985 sur l'administration rectale de THC à des macaques rhésus) ont démontré que le THC n'était pas biodisponible après une administration rectale. L'étude a également comparé la voie rectale d'administration du THC avec les modes d'administration du cannabis par voie orale, intraveineuse et intramusculaire.
Une étude a porté sur l'administration rectale de marinol. Le marinol, un médicament synthétique à base de THC, a été approuvé par la FDA et est principalement utilisé en cas de nausées incontrôlées pendant la chimiothérapie chez les patients atteints de cancer. Cette étude sur le marinol pour la spasticité a conclu que l'administration rectale de 2,5 à 5 mg de THC entraînait une concentration plasmatique maximale de 1,1 à 4,1 ng/ml dans un délai de 2 à 8 heures. Les chercheurs ont constaté que la biodisponibilité rectale du marinol était environ deux fois supérieure à celle de l'administration orale. Il est possible que ces résultats soient dus au fait que le Marinol n'est pas du vrai THC, mais un THC synthétique.
Des études supplémentaires montrent que, comme le Marinol, une version chimiquement modifiée du THC, appelée THC-Hémisuccinate (THC-HS), a une bonne biodisponibilité dans le rectum. L'utilisation rectale du THC-HS peut entraîner une diminution de la spasticité, de la rigidité et de la douleur. Une étude de 2018 publiée dans la revue Medical Cannabis and Cannabinoids a montré qu'après l'administration rectale de THC-HS, les niveaux de Δ9-THC étaient biodisponibles à environ 70-80 %. Cette mesure de biodisponibilité était deux fois et demie plus élevée que les niveaux obtenus après l'administration d'une capsule de THC par voie orale.
Il existe donc actuellement peu de données sur la biodisponibilité du THC en cas d'utilisation rectale, mais sur la base des études disponibles, elle pourrait varier de 13 % à 23 % si le THC est synthétique ou si sa structure a été modifiée. Il n'existe pas non plus d'informations sur la biodisponibilité du THC ou du CBD en cas d'utilisation vaginale sous forme de suppositoires, bien que des études soient en cours. Malgré cela, de nombreuses femmes choisissent d'utiliser des suppositoires à base de cannabis pour divers problèmes de santé féminine, notamment la vulvodynie, l'endométriose, les dysfonctionnements du plancher pelvien et les rapports sexuels douloureux.
Est-il possible d'augmenter la biodisponibilité du THC ?
Les chercheurs ont mené de nombreuses études soulignant comment les graisses saturées améliorent le transport intracellulaire des cannabinoïdes, principalement le CBD et le THC. Ces deux molécules sont liposolubles et sont mieux absorbées par le foie lorsqu'elles sont associées à des acides gras. Ainsi, les aliments gras accélèrent la délivrance et renforcent les effets des cannabinoïdes de la marijuana sur l'utilisateur.
Cela nous amène à la première des nombreuses façons d'augmenter la biodisponibilité du cannabis en remplaçant les huiles de cuisson par des huiles riches en THC ou en CBD lors de la cuisson. La biodisponibilité est également accrue lorsque le cannabis est consommé avec certains produits laitiers, viandes, fruits de mer, fruits, légumes, épices et herbes. Il est important de noter que l'effet inverse - une biodisponibilité plus faible - est fréquent lorsque certains aliments, boissons ou substances sont consommés avec de la marijuana. Les teintures à base d'alcool infusées avec du cannabis peuvent également être utilisées pour améliorer la biodisponibilité.
Les personnes qui souhaitent renforcer les effets psychoactifs du THC, mais qui ne sont pas trop attirées par les edibles et les topiques et préfèrent fumer du cannabis, devraient envisager de se vaper. Les méthodes conventionnelles de fumage sont un gaspillage ; une quantité importante de fleurs de cannabis brûle sur le sol et n'a aucune valeur pour l'utilisateur. La quantité de cannabis chauffée à la bonne température pour libérer les cannabinoïdes dans la fumée inhalée par le consommateur devient une perte collatérale. Les fumeurs peuvent utiliser des stylos à vapeur ou des vaporisateurs pour augmenter la biodisponibilité du THC.
Pour ceux qui souhaitent des produits de cannabis pratiques et facilement disponibles avec une biodisponibilité optimale, les pilules molles et les gélules, les teintures et les produits nutritionnels sont idéaux. Cependant, lorsque l'on consomme du cannabis, il est important de se rappeler que le délai d'action est plus long et que les effets sont irréguliers et souvent imprévisibles.
L'art du dosage responsable du cannabis implique d'essayer différents produits et méthodes de consommation pour trouver les produits qui conviennent le mieux à vos besoins. Pour plus d'informations sur les différentes méthodes de dosage du THC, ainsi que pour toute information relative à la pharmacologie des substances psychoactives, n'hésitez pas à envoyer un message privé à @Brain.
Les six principales méthodes de consommation sont l'inhalation, la voie sublinguale, la voie orale, la voie intraveineuse, la voie transdermique et le suppositoire. De nombreuses personnes sont connues pour avoir des préférences différentes quant à la méthode d'administration qu'elles préfèrent. Certaines personnes préfèrent fumer ou vaporiser, tandis que d'autres préfèrent des méthodes d'absorption plus rapides, telles que les infusions sublinguales (huile). Compte tenu de ce qui précède, examinons ces modes de consommation du cannabis et voyons comment les taux de biodisponibilité varient.
Administration orale de THC
Selon une importante étude sur la pharmacocinétique des cannabinoïdes, la biodisponibilité orale varie de 4 à 20 %, avec des concentrations maximales de THC allant de 4,4 à 11 ng/ml environ 2 à 4 heures après l'ingestion d'un biscuit contenant 20 mg de THC. Selon le Dr Huestis, "l'absorption différente, la dégradation gastrique de la drogue et le métabolisme de premier passage significatif en 11-hydroxytétrahydrocannabinol actif et en métabolites inactifs dans le foie" peuvent être la principale raison pour laquelle cette méthode de consommation offre une biodisponibilité aussi faible. Lorsque le cannabis est pris par voie orale et subit un métabolisme de premier passage, 50 % du THC métabolisable est décomposé en 11-OH-THC avant de circuler dans le sang, ce qui explique en grande partie la faible biodisponibilité. De plus, certains chercheurs pensent que le 11-OH-THC lui-même produit quatre fois plus d'effets psychoactifs que le THC, ce qui pourrait expliquer pourquoi les gens ont tendance à ressentir une plus forte sensation d'euphorie lorsqu'ils prennent du cannabis par voie orale.
Malgré la biodisponibilité plus faible des edibles, des teintures et des capsules orales, ces produits ont tendance à persister plus longtemps dans l'organisme que les autres voies d'administration. En effet, les concentrations de cannabis dans le sang atteignent des pics dans le plasma entre une et six heures, avec une demi-vie de 20 à 30 heures. Il est important de préciser que chaque personne digère les aliments à un rythme différent et possède des niveaux différents d'enzymes digestives dans le corps. Cela signifie que les effets de la consommation de cannabis par voie orale varient d'une personne à l'autre. Pour cette raison, une dose qui fonctionne bien pour votre ami peut être trop ou trop peu pour vous.
Inhaler
Dans les méthodes d'inhalation, comme fumer un joint ou vaper, la biodisponibilité du THC est en moyenne d'environ 30 % selon une revue systématique de 2018. En outre, la biodisponibilité plasmatique et les niveaux de THC varieraient en fonction de la taille de la bouffée inhalée et de la profondeur à laquelle la fumée de cannabis est inhalée dans les poumons.
Les joints contiennent généralement entre 0,5 et 0,8 gramme de cannabis, dont la teneur en THC est habituellement d'environ 8 %. Les experts estiment que 20 à 70 % du THC pénètre dans les poumons et qu'environ 30 % du THC devient biodisponible lorsqu'il pénètre dans la circulation sanguine. Le THC atteint son maximum dans la circulation sanguine après 3 à 10 minutes et n'est plus biodisponible après environ 3 heures de tabagisme.
Dans des études antérieures portant sur des cigarettes contenant 3,55 % de THC, le participant a atteint des niveaux plasmatiques maximaux de 152±86,3 ng/mL environ 10 minutes après l'inhalation. Toutefois, cette étude a conclu que "la biodisponibilité après avoir fumé était de 2 à 56 %, en partie à cause de la variabilité intra- et inter-sujets dans la dynamique du tabagisme, ce qui contribue à l'incertitude dans la délivrance de la dose".
Fumer du cannabis avec un bang est censé éliminer des niveaux plus élevés de goudron, mais une étude a révélé qu'il élimine également des niveaux plus élevés de THC dans le cannabis. En revanche, le bang permet d'éliminer les gaz intoxicants de la fumée de marijuana, notamment le dioxyde de carbone, l'ammoniac et les nitrosamines. De nombreuses personnes supposent que l'inhalation de cannabis, qu'il s'agisse de fumer ou de vaporiser, donne à l'organisme la même quantité de THC, mais ce n'est pas vrai. La vaporisation du cannabis permet en fait d'acheminer le cannabis vers les poumons de manière plus efficace, tout en inhalant moins de résine. En général, le rapport entre les cannabinoïdes et la résine est de 1:10, contre 1:27 pour la cigarette et une moyenne de 1:27 pour le cannabis fumé à l'aide d'une pipe. Il est important de noter que la concentration de CBD et de THC dans les différentes variétés de cannabis a augmenté au fil des ans et que le cannabis peut désormais contenir autant de CBD que de THC. En fonction de la teneur en CBD par rapport au THC, la sensation de "planer" ainsi que les effets thérapeutiques du cannabis peuvent changer.
Application transdermique de THC
Les préparations topiques et transdermiques contenant du THC aident à soulager la douleur et l'inflammation à travers la peau. En effet, elles sont facilement repoussées par l'eau, ce qui leur permet de se déplacer facilement à travers la couche d'eau de la peau. Bien qu'il y ait très peu d'études sur la biodisponibilité des cannabinoïdes lorsqu'ils sont administrés par voie topique ou transdermique, les études précliniques sur les animaux sont prometteuses. Ces méthodes d'administration évitent les effets métaboliques de premier passage et, en raison de leur libération lente, permettent un dosage sur une période plus longue que les autres méthodes d'administration. Ils sont également susceptibles d'être faiblement absorbés dans le reste de l'organisme au-delà du site d'application, ce qui signifie que l'absorption systémique est extrêmement faible. Il est peu probable que vous ressentiez les effets psychoactifs du cannabis lorsqu'il est appliqué sur la peau. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour déterminer la véritable biodisponibilité des produits topiques.
L'application topique et transdermique de produits cannabinoïdes a montré des taux de biodisponibilité plus élevés en présence de renforçateurs et a également prolongé la concentration plasmatique stable par rapport à d'autres voies d'administration. En outre, la dégradation acide du CBD en THC, avec les effets psychotropes qui en découlent, est efficacement médiée par l'application transdermique en raison de l'exclusion des processus digestifs et d'un environnement cutané neutre. Les timbres transdermiques imprégnés de ∆8-THC ont induit une concentration plasmatique stable dans les 1,4 heures suivant l'administration, qui a été conservée chez les sujets pendant au moins 48 heures.
En ce qui concerne l'utilisation des timbres transdermiques, les chercheurs espèrent qu'elle pourra réduire les effets secondaires négatifs de la consommation de cannabis observés avec la fumée. Ils pensent également que les timbres transdermiques contournent le métabolisme de premier passage des cannabinoïdes, ce qui peut contribuer à accroître l'efficacité des timbres transdermiques utilisés. Paradoxalement, de nombreux utilisateurs ressentent un soulagement plus important et plus durable des douleurs articulaires et musculaires lorsqu'ils utilisent des patchs transdermiques que des produits topiques, mais cela peut également dépendre de la quantité de THC et de CBD contenue dans chaque produit.
Mode d'utilisation sublingual
De nombreuses personnes considèrent que la consommation sublinguale de cannabinoïdes est très comparable à l'inhalation en termes de biodisponibilité, simplement parce qu'elles utilisent des membranes muqueuses similaires pour l'absorption dans la circulation sanguine, mais ce n'est pas le cas. En fait, les cannabinoïdes administrés par voie sublinguale ou muqueuse buccale sont une méthode mixte d'administration, impliquant principalement l'absorption par les muqueuses buccales, et certains sont même digérés. Les effets sont plus rapides et atteignent généralement des concentrations plus élevées qu'avec la marijuana comestible (orale).
Selon des études portant sur le Sativex, un spray bucco-muqueux de prescription 1:1 CBD:THC, la biodisponibilité a été estimée à 92-98%. Nabiximols est un spray oral délivré sur ordonnance qui fait actuellement l'objet d'essais en vue d'obtenir l'approbation de la FDA, mais il est disponible au Canada, au Royaume-Uni et dans certains pays européens. Il est conçu pour soulager les symptômes de neuropathie, de spasticité et d'hyperactivité vésicale chez les patients atteints de sclérose en plaques. Cependant, diverses études sur la biodisponibilité du tétrahydrocannabinol ont révélé que la biodisponibilité sublinguale réelle du THC est en moyenne de 10 % (les taux varient de 9 à 15 %).
Suppositoires
Il existe plusieurs suppositoires au CBD et au THC sur le marché. On peut se demander à quoi ils servent. Des études montrent que l'administration rectale peut être très utile pour les personnes souffrant de problèmes gastro-intestinaux, de nausées sévères, de cachexie, d'altération de l'état mental, de troubles de la parole et de la déglutition, ainsi que pour les personnes âgées. En outre, l'utilisation de suppositoires permet de soulager localement la douleur, contrairement à d'autres méthodes d'administration où le THC pénètre dans la circulation sanguine. Ainsi, la biodisponibilité globale du THC utilisé sous forme de suppositoires est en moyenne de 15 %. Toutefois, certaines études (par exemple, celle de 1985 sur l'administration rectale de THC à des macaques rhésus) ont démontré que le THC n'était pas biodisponible après une administration rectale. L'étude a également comparé la voie rectale d'administration du THC avec les modes d'administration du cannabis par voie orale, intraveineuse et intramusculaire.
Une étude a porté sur l'administration rectale de marinol. Le marinol, un médicament synthétique à base de THC, a été approuvé par la FDA et est principalement utilisé en cas de nausées incontrôlées pendant la chimiothérapie chez les patients atteints de cancer. Cette étude sur le marinol pour la spasticité a conclu que l'administration rectale de 2,5 à 5 mg de THC entraînait une concentration plasmatique maximale de 1,1 à 4,1 ng/ml dans un délai de 2 à 8 heures. Les chercheurs ont constaté que la biodisponibilité rectale du marinol était environ deux fois supérieure à celle de l'administration orale. Il est possible que ces résultats soient dus au fait que le Marinol n'est pas du vrai THC, mais un THC synthétique.
Des études supplémentaires montrent que, comme le Marinol, une version chimiquement modifiée du THC, appelée THC-Hémisuccinate (THC-HS), a une bonne biodisponibilité dans le rectum. L'utilisation rectale du THC-HS peut entraîner une diminution de la spasticité, de la rigidité et de la douleur. Une étude de 2018 publiée dans la revue Medical Cannabis and Cannabinoids a montré qu'après l'administration rectale de THC-HS, les niveaux de Δ9-THC étaient biodisponibles à environ 70-80 %. Cette mesure de biodisponibilité était deux fois et demie plus élevée que les niveaux obtenus après l'administration d'une capsule de THC par voie orale.
Il existe donc actuellement peu de données sur la biodisponibilité du THC en cas d'utilisation rectale, mais sur la base des études disponibles, elle pourrait varier de 13 % à 23 % si le THC est synthétique ou si sa structure a été modifiée. Il n'existe pas non plus d'informations sur la biodisponibilité du THC ou du CBD en cas d'utilisation vaginale sous forme de suppositoires, bien que des études soient en cours. Malgré cela, de nombreuses femmes choisissent d'utiliser des suppositoires à base de cannabis pour divers problèmes de santé féminine, notamment la vulvodynie, l'endométriose, les dysfonctionnements du plancher pelvien et les rapports sexuels douloureux.
Est-il possible d'augmenter la biodisponibilité du THC ?
Les chercheurs ont mené de nombreuses études soulignant comment les graisses saturées améliorent le transport intracellulaire des cannabinoïdes, principalement le CBD et le THC. Ces deux molécules sont liposolubles et sont mieux absorbées par le foie lorsqu'elles sont associées à des acides gras. Ainsi, les aliments gras accélèrent la délivrance et renforcent les effets des cannabinoïdes de la marijuana sur l'utilisateur.
Cela nous amène à la première des nombreuses façons d'augmenter la biodisponibilité du cannabis en remplaçant les huiles de cuisson par des huiles riches en THC ou en CBD lors de la cuisson. La biodisponibilité est également accrue lorsque le cannabis est consommé avec certains produits laitiers, viandes, fruits de mer, fruits, légumes, épices et herbes. Il est important de noter que l'effet inverse - une biodisponibilité plus faible - est fréquent lorsque certains aliments, boissons ou substances sont consommés avec de la marijuana. Les teintures à base d'alcool infusées avec du cannabis peuvent également être utilisées pour améliorer la biodisponibilité.
Les personnes qui souhaitent renforcer les effets psychoactifs du THC, mais qui ne sont pas trop attirées par les edibles et les topiques et préfèrent fumer du cannabis, devraient envisager de se vaper. Les méthodes conventionnelles de fumage sont un gaspillage ; une quantité importante de fleurs de cannabis brûle sur le sol et n'a aucune valeur pour l'utilisateur. La quantité de cannabis chauffée à la bonne température pour libérer les cannabinoïdes dans la fumée inhalée par le consommateur devient une perte collatérale. Les fumeurs peuvent utiliser des stylos à vapeur ou des vaporisateurs pour augmenter la biodisponibilité du THC.
Pour ceux qui souhaitent des produits de cannabis pratiques et facilement disponibles avec une biodisponibilité optimale, les pilules molles et les gélules, les teintures et les produits nutritionnels sont idéaux. Cependant, lorsque l'on consomme du cannabis, il est important de se rappeler que le délai d'action est plus long et que les effets sont irréguliers et souvent imprévisibles.
L'art du dosage responsable du cannabis implique d'essayer différents produits et méthodes de consommation pour trouver les produits qui conviennent le mieux à vos besoins. Pour plus d'informations sur les différentes méthodes de dosage du THC, ainsi que pour toute information relative à la pharmacologie des substances psychoactives, n'hésitez pas à envoyer un message privé à @Brain.