En inventant la dynamite, Alfred Nobel voulait seulement faciliter le travail des mineurs. Il ne pouvait imaginer les terribles conséquences destructrices de son invention. Et bien souvent, les scientifiques, qui s'efforcent d'aider les gens, créent un autre "réservoir" et, au niveau technologique actuel, l'arme qui est devenue, volontairement ou involontairement, le résultat de ces développements, peut causer des problèmes vraiment terribles : les conséquences de l'utilisation de la dynamite et même la tragédie d'Hiroshima pâlissent devant elles.
L'histoire des armes chimiques ne date pas d'hier. Au début, leurs concepteurs visaient simplement à tuer des gens et, comme le montre l'histoire de la Première Guerre mondiale, ils y sont parvenus avec succès. Mais plus on avançait, plus il devenait évident qu'il était possible de tuer par des méthodes plus simples et plus massives.
L'histoire des armes chimiques ne date pas d'hier. Au début, leurs concepteurs visaient simplement à tuer des gens et, comme le montre l'histoire de la Première Guerre mondiale, ils y sont parvenus avec succès. Mais plus on avançait, plus il devenait évident qu'il était possible de tuer par des méthodes plus simples et plus massives.
Lesarmes chimiques, biochimiques et biologiques sont des outils beaucoup plus subtils, efficaces et terrifiants, surtout lorsqu'elles sont utilisées avec des substances dont les effets n'ont pas encore été étudiés de manière adéquate.
Dans son article paru dans Nature, Malcolm Dando, chercheur au Centre de bioéthique de l'Université de Bradford, examine l'impact des progrès de la science sur la création d'armes de destruction massive. L'article commence par rappeler l'attaque terroriste du théâtre Nord-Ost en 2002. À l'époque, un produit chimique tranquillisant (probablement du fentanyl, mais les détails exacts n'ont pas encore été rendus publics) avait été pulvérisé dans le hall où les otages étaient retenus lorsque le bâtiment a été pris d'assaut. Cette substance a causé la mort d'une centaine de personnes et la justification d'une telle mesure reste très discutable.
Les agents pathogènes constituent un exemple simple de ce type d'arme. Il n'y a pas si longtemps, le monde a été ébranlé par la nouvelle de l'envoi par la poste d'une poudre blanche - des spores d'anthrax. Il est vrai que lesvecteurs de maladies utilisés à des fins militaires doivent soit avoir des spores très stables qui ne se dégradent pas avec le temps (comme l'anthrax), soit avoir la capacité de se transmettre très facilement d'une personne à l'autre (comme la variole ou la peste pulmonaire).
Dans son article paru dans Nature, Malcolm Dando, chercheur au Centre de bioéthique de l'Université de Bradford, examine l'impact des progrès de la science sur la création d'armes de destruction massive. L'article commence par rappeler l'attaque terroriste du théâtre Nord-Ost en 2002. À l'époque, un produit chimique tranquillisant (probablement du fentanyl, mais les détails exacts n'ont pas encore été rendus publics) avait été pulvérisé dans le hall où les otages étaient retenus lorsque le bâtiment a été pris d'assaut. Cette substance a causé la mort d'une centaine de personnes et la justification d'une telle mesure reste très discutable.
Les agents pathogènes constituent un exemple simple de ce type d'arme. Il n'y a pas si longtemps, le monde a été ébranlé par la nouvelle de l'envoi par la poste d'une poudre blanche - des spores d'anthrax. Il est vrai que lesvecteurs de maladies utilisés à des fins militaires doivent soit avoir des spores très stables qui ne se dégradent pas avec le temps (comme l'anthrax), soit avoir la capacité de se transmettre très facilement d'une personne à l'autre (comme la variole ou la peste pulmonaire).
En outre, ces armes peuvent être combattues par des antibiotiques, bien qu'à ce stade, il soit possible de développer des agents pathogènes génétiquement modifiés qui résistent aux médicaments connus.
Cependant, la science moderne ne s'occupe plus de choses aussi "simples" que les massacres ou les mises à mort. Comme le note Dando, la recherche dans ce domaine a changé de paradigme.
Il existe un certain nombre de médicaments, qui sont activement développés (le Valium et ses nouveaux analogues, dont la composition n'a pas été divulguée), dont l'administration à une personne entraîne une chute brutale de l'agressivité. Certaines entreprises font déjà la publicité de l'ocytocine, disponible dans le commerce, qui provoque une explosion soudaine de confiance chez l'interlocuteur. Il existe des substances dont l'introduction provoque la stupeur chez une personne : il devient difficile de parler, la coordination des mouvements se détériore, les processus de pensée sont ralentis.
Même les anesthésiques et les sédatifs connus et utilisés avec succès à des fins médicales, à fortes doses ou lorsqu'ils sont administrés à une personne en bonne santé qui n'a pas besoin de traitement, peuvent devenir une arme. Bien que l'efficacité des médicaments disponibles soit discutable, ces recherches ouvrent la voie à des mécanismes de manipulation des émotions des personnes à des fins militaires.
Cependant, la science moderne ne s'occupe plus de choses aussi "simples" que les massacres ou les mises à mort. Comme le note Dando, la recherche dans ce domaine a changé de paradigme.
Il existe un certain nombre de médicaments, qui sont activement développés (le Valium et ses nouveaux analogues, dont la composition n'a pas été divulguée), dont l'administration à une personne entraîne une chute brutale de l'agressivité. Certaines entreprises font déjà la publicité de l'ocytocine, disponible dans le commerce, qui provoque une explosion soudaine de confiance chez l'interlocuteur. Il existe des substances dont l'introduction provoque la stupeur chez une personne : il devient difficile de parler, la coordination des mouvements se détériore, les processus de pensée sont ralentis.
Même les anesthésiques et les sédatifs connus et utilisés avec succès à des fins médicales, à fortes doses ou lorsqu'ils sont administrés à une personne en bonne santé qui n'a pas besoin de traitement, peuvent devenir une arme. Bien que l'efficacité des médicaments disponibles soit discutable, ces recherches ouvrent la voie à des mécanismes de manipulation des émotions des personnes à des fins militaires.
La dynamique actuelle des outils de contrôle de l'esprit est assez alarmante, même si une grande partie de la recherche dans ce domaine n'est pas rendue publique.
Les dérivés du fentanyl avec un substituant en position 4 du noyau pipéridine sont identifiés comme un groupe distinct d'incapacitants. Ces analgésiques ont été synthétisés beaucoup plus tard que le fentanyl et ont un profil pharmacologique plus intéressant. Trois d'entre eux, le sufentanil, l'alfentanil et le rémifentanil, sont utilisés en médecine. Le carfentanil, dont la structure chimique est le 4-carbométhoxy-fentanyl, est utilisé en médecine vétérinaire pour immobiliser les grands animaux.
Les incapacitants de ce groupe ont été étudiés aux États-Unis, en Chine et en Russie. La majorité des militaires accordent une grande importance au potentiel chimique militaire des dérivés du fentanyl: "Lorsqu'ils sont utilisés soudainement, lorsque l'ennemi est pris par surprise, l'effet des analgésiques narcotiques et des émétiques peut être écrasant. L'effet des analgésiques est le KO - la force vive des troupes attaquées perd la capacité de rester debout, et encore plus de bouger, dans les minutes qui suivent le début de l'attaque chimique. Dans les cas les plus graves, les gens tombent dans l'inconscience".
Les dérivés du fentanyl avec un substituant en position 4 du noyau pipéridine sont identifiés comme un groupe distinct d'incapacitants. Ces analgésiques ont été synthétisés beaucoup plus tard que le fentanyl et ont un profil pharmacologique plus intéressant. Trois d'entre eux, le sufentanil, l'alfentanil et le rémifentanil, sont utilisés en médecine. Le carfentanil, dont la structure chimique est le 4-carbométhoxy-fentanyl, est utilisé en médecine vétérinaire pour immobiliser les grands animaux.
Les incapacitants de ce groupe ont été étudiés aux États-Unis, en Chine et en Russie. La majorité des militaires accordent une grande importance au potentiel chimique militaire des dérivés du fentanyl: "Lorsqu'ils sont utilisés soudainement, lorsque l'ennemi est pris par surprise, l'effet des analgésiques narcotiques et des émétiques peut être écrasant. L'effet des analgésiques est le KO - la force vive des troupes attaquées perd la capacité de rester debout, et encore plus de bouger, dans les minutes qui suivent le début de l'attaque chimique. Dans les cas les plus graves, les gens tombent dans l'inconscience".
Cependant, l'expérience tragique de l'utilisation du fentanyl lors de la libération d'otages en 2002, qui s'est soldée par la mort de 130 personnes, et de nombreuses expériences sur des animaux ne permettent pas de classer les substances de ce groupe dans la catégorie des incapacitants. Ainsi, selon les scientifiques du Defense Science and Technology Research Laboratory (DSTL), le carfentanil et le rémifentanil ont des doses thérapeutiques et létales proches, ce qui conduira à une létalité élevée chez l'homme en l'absence de soins médicaux rapides et spécialisés.
Le carfentanil est-il l'opioïde le plus puissant ?
Le carfentanil est considéré comme le plus puissant des analgésiques narcotiques disponibles dans le commerce. Il est 40 fois plus efficace que le fentanyl et 8 000 à 10 000 fois plus efficace que la morphine. Outre une dose efficace extrêmement faible, il ne présente aucun avantage par rapport aux autres analgésiques et n'est donc utilisé que dans la pratique vétérinaire pour immobiliser temporairement les grands animaux tels que les ours, les rhinocéros et les éléphants.
Le carfentanil est utilisé pour équiper des cartouches spéciales - les "seringues volantes" - ou dans les appâts alimentaires, où il a remplacé l'étorphine précédemment utilisée à cette fin.
Synthèse : synthétisé en 1976 par la société Janssen Pharmaceutica. Les premières versions de la synthèse étaient si imparfaites qu'à certaines étapes, le rendement du produit intermédiaire ne dépassait pas 1 %.
Au début des années 90, pour les besoins de l'armée américaine, des schémas beaucoup plus productifs ont été mis au point pour obtenir le carfentanil, ce qui a permis de multiplier par sept le rendement du produit final par rapport à la méthode originale.
Une réaction UGI-4CC simple et rapide proposée en 2010 a encore simplifié la production de carfentanil, permettant d'obtenir du rémifentanil et du carfentanil en deux étapes avec un rendement de 67 à 70 %. Lesméthodes modernes de synthèse du carfentanil ne nécessitent pas de réactifs coûteux et sont relativement bon marché.
Le carfentanil est considéré comme le plus puissant des analgésiques narcotiques disponibles dans le commerce. Il est 40 fois plus efficace que le fentanyl et 8 000 à 10 000 fois plus efficace que la morphine. Outre une dose efficace extrêmement faible, il ne présente aucun avantage par rapport aux autres analgésiques et n'est donc utilisé que dans la pratique vétérinaire pour immobiliser temporairement les grands animaux tels que les ours, les rhinocéros et les éléphants.
Le carfentanil est utilisé pour équiper des cartouches spéciales - les "seringues volantes" - ou dans les appâts alimentaires, où il a remplacé l'étorphine précédemment utilisée à cette fin.
Synthèse : synthétisé en 1976 par la société Janssen Pharmaceutica. Les premières versions de la synthèse étaient si imparfaites qu'à certaines étapes, le rendement du produit intermédiaire ne dépassait pas 1 %.
Au début des années 90, pour les besoins de l'armée américaine, des schémas beaucoup plus productifs ont été mis au point pour obtenir le carfentanil, ce qui a permis de multiplier par sept le rendement du produit final par rapport à la méthode originale.
Une réaction UGI-4CC simple et rapide proposée en 2010 a encore simplifié la production de carfentanil, permettant d'obtenir du rémifentanil et du carfentanil en deux étapes avec un rendement de 67 à 70 %. Lesméthodes modernes de synthèse du carfentanil ne nécessitent pas de réactifs coûteux et sont relativement bon marché.
En 2008, l'université Imam Khomeini en Iran, connue pour ses travaux sur la synthèse d'incapacitants et d'irritants, a proposé une méthode efficace pour obtenir de la phénylpipéridone, le principal précurseur dans la synthèse des fentanyls, à partir de phényléthylamine et de méthylacrylate disponibles et peu coûteux. Il est intéressant de noter que cette méthode unique a été mise au point par des chimistes russes clandestins d'un groupe criminel de Kazan pour la synthèse du "chinois blanc" en 1992.
Utilisation : Ce n 'est plus un secret pour personne que le fentanyl faisait partie de l'arsenal chimique de l'ex-Union soviétique. Les premières références à ce gaz narcotique soviétique remontent à 1969. Il aurait été utilisé lors du conflit frontalier sino-soviétique sur l'île de Damansky. Plus tard, la CIA a affirmé qu'un agent chimique narcotique à action rapide, désigné dans les publications sous le nom non officiel de "Blue-X" ou "Black Rain", avait été utilisé par l'armée soviétique en Afghanistan et par l'armée vietnamienne au Cambodge.
Utilisation : Ce n 'est plus un secret pour personne que le fentanyl faisait partie de l'arsenal chimique de l'ex-Union soviétique. Les premières références à ce gaz narcotique soviétique remontent à 1969. Il aurait été utilisé lors du conflit frontalier sino-soviétique sur l'île de Damansky. Plus tard, la CIA a affirmé qu'un agent chimique narcotique à action rapide, désigné dans les publications sous le nom non officiel de "Blue-X" ou "Black Rain", avait été utilisé par l'armée soviétique en Afghanistan et par l'armée vietnamienne au Cambodge.
La substance avait un effet foudroyant tel qu'une personne s'endormait presque instantanément et se réveillait dans la même position que quelques secondes avant d'être exposée au gaz. Les services de renseignement américains pensaient que ce nom était déjà connu à l'époque sous le nom de fentanyl. Plus tard, il a été remplacé par les incapacitants plus actifs de ce groupe - le carfentanil et le rémifentanil.
On sait peu de choses sur le Blue-X : il aurait été synthétisé en URSS dans les années 1980, serait efficace par inhalation et inodore. Il a été utilisé par pulvérisation à partir d'avions et dans des obus de mortier. Les premiers symptômes d'empoisonnement apparaissent après 10 minutes et se manifestent par une perte de conscience, une dépression respiratoire et cardiaque. La durée d'action moyenne est de 2 à 8 heures.
Compte tenu de la toxicité extrêmement élevée des fentanyls, leurs effets sont plus proches de ceux des substances toxiques mortelles décrites dans les sources sous divers noms - "Instant Death", "Sleeping Death" et "The Flash". Ces substances toxiques étaient incolores et inodores, et agissaient si rapidement que les victimes étaient retrouvées en position de combat, fusil à la main, les yeux ouverts et le doigt sur la gâchette.
On sait peu de choses sur le Blue-X : il aurait été synthétisé en URSS dans les années 1980, serait efficace par inhalation et inodore. Il a été utilisé par pulvérisation à partir d'avions et dans des obus de mortier. Les premiers symptômes d'empoisonnement apparaissent après 10 minutes et se manifestent par une perte de conscience, une dépression respiratoire et cardiaque. La durée d'action moyenne est de 2 à 8 heures.
Compte tenu de la toxicité extrêmement élevée des fentanyls, leurs effets sont plus proches de ceux des substances toxiques mortelles décrites dans les sources sous divers noms - "Instant Death", "Sleeping Death" et "The Flash". Ces substances toxiques étaient incolores et inodores, et agissaient si rapidement que les victimes étaient retrouvées en position de combat, fusil à la main, les yeux ouverts et le doigt sur la gâchette.
Selon leporte-parole du représentant de l'État américain, les victimes sont mortes parce qu'elles avaient "simplement oublié de respirer" Des rapports épars faisant état de l'utilisation d'une telle substance toxique proviennent du Yémen (1963-1967) et même de l'Érythrée.
En 2002, lors de l'opération de libération d'otages à Dubrovka, un gaz narcotique inconnu a été utilisé pour endormir les terroristes, tuant 130 personnes.
Selon la déclaration officielle des services fédéraux, une "recette spéciale à base de dérivés de fentanyl" a été utilisée. Thomas Zilker, toxicologue allemand, a confirmé qu'un laboratoire américain avait trouvé des traces de deux dérivés du fentanyl dans les échantillons des victimes allemandes du gaz inconnu. Sur l'insistance de la partie américaine, il a cependant refusé à l'époque de fournir les noms exacts des opioïdes utilisés.
Dix ans exactement après la prise du complexe théâtral de Dubrovka, le laboratoire britannique des sciences et technologies de la défense (DSTL ) a publié en 2012 un rapport sur les résultats des échantillons de sang, d'urine et de vêtements prélevés sur les trois victimes britanniques de l'attaque. Le carfentanil, le rémifentanil et leurs métabolites ont été détectés lors des tests.
Toxicité : l'index thérapeutique élevé du carfentanil chez les rongeurs et les chiens a conduit à la conclusion erronée que, chez l'homme aussi, la dose létale serait des centaines, voire des milliers de fois supérieure à la dose anesthésique. Or, il s'est avéré que le carfentanil, même à des doses qui n'entraînent pas une perte totale de conscience, conduit à une dépression respiratoire mortelle.
Toxicité : l'index thérapeutique élevé du carfentanil chez les rongeurs et les chiens a conduit à la conclusion erronée que, chez l'homme aussi, la dose létale serait des centaines, voire des milliers de fois supérieure à la dose anesthésique. Or, il s'est avéré que le carfentanil, même à des doses qui n'entraînent pas une perte totale de conscience, conduit à une dépression respiratoire mortelle.
Le carfentanil est la substance la plus toxique synthétisée par l'homme, plus puissante encore que les agents chimiques de guerre (y compris l'agent Novichok). D'après les résultats des tests chimiotoxicologiques effectués sur les victimes d'overdoses mortelles, la dose létale de carfentanil est d'environ 50 mcg et, selon Peter Stout, directeur général du Houston Forensic Center, la mort peut survenir après l'absorption de 20 mcg d'analgésique. À titre de comparaison, la dose létale moyenne estimée (DL50) du VX est d'environ 600 microgrammes par personne.
Chez l'homme, la concentration moyenne incapacitante des analgésiques de type carfentanil est estimée à 0,07-0,35 mg-min/m3. Selon lescalculs, lors de l'opération de libération des otages dans le complexe théâtral de Dubrovka (2002), il a suffi depulvériser 650 grammes de drogue dans la salle.
Le carfentanil et d'autres opioïdes puissants sont capables de pénétrer à travers la peau intacte ; avec cette méthode d'administration, l'anesthésie chez les animaux de laboratoire est obtenue en 15-20 minutes.
Chez l'homme, la concentration moyenne incapacitante des analgésiques de type carfentanil est estimée à 0,07-0,35 mg-min/m3. Selon lescalculs, lors de l'opération de libération des otages dans le complexe théâtral de Dubrovka (2002), il a suffi depulvériser 650 grammes de drogue dans la salle.
Le carfentanil et d'autres opioïdes puissants sont capables de pénétrer à travers la peau intacte ; avec cette méthode d'administration, l'anesthésie chez les animaux de laboratoire est obtenue en 15-20 minutes.
L'alfentanil est un opioïde rapide mais dangereux
En 1989, le National Institute of Justice (NIJ ) a décidé de dépenser un demi-million de dollars pour trouver et étudier des substances capables d'immobiliser les criminels sans les blesser.
Les recherches ont été menées au Lawrence National Laboratory de Livermore, en Californie, sous la direction de Ray Finucane . Selon les concepteurs, une dose de drogue calculée avec précision devait être délivrée à la cible dans une fléchette tirée à partir d'une arme spéciale. Contrairement à un aérosol, cette méthode d'administration réduisait considérablement le risque de surdose et d'effets secondaires.
Étant donné que la principale exigence était une perte de conscience rapide, le premier candidat pour ce rôle était un analgésique synthétique utilisé en anesthésiologie, l'alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Cet analgésique avait été suffisamment étudié, son effet était quatre fois plus rapide que celui du fentanyl, et il était largement utilisé en anesthésie, ce qui aurait dû rassurer l'opinion publique. Les premiers résultats des expériences avec l'alfentanil étaient très encourageants et, en 1990, 580 000 dollars avaient déjà été dépensés pour cette recherche.
En 1989, le National Institute of Justice (NIJ ) a décidé de dépenser un demi-million de dollars pour trouver et étudier des substances capables d'immobiliser les criminels sans les blesser.
Les recherches ont été menées au Lawrence National Laboratory de Livermore, en Californie, sous la direction de Ray Finucane . Selon les concepteurs, une dose de drogue calculée avec précision devait être délivrée à la cible dans une fléchette tirée à partir d'une arme spéciale. Contrairement à un aérosol, cette méthode d'administration réduisait considérablement le risque de surdose et d'effets secondaires.
Étant donné que la principale exigence était une perte de conscience rapide, le premier candidat pour ce rôle était un analgésique synthétique utilisé en anesthésiologie, l'alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Cet analgésique avait été suffisamment étudié, son effet était quatre fois plus rapide que celui du fentanyl, et il était largement utilisé en anesthésie, ce qui aurait dû rassurer l'opinion publique. Les premiers résultats des expériences avec l'alfentanil étaient très encourageants et, en 1990, 580 000 dollars avaient déjà été dépensés pour cette recherche.
Dans ces années-là, l'alfentanil était considéré comme le plus rapide de tous les opioïdes connus, ses effets se faisant sentir dès 20 secondes après l'injection. Il est plus faible que le fentanyl, mais son effet est beaucoup plus court - environ 15 minutes. Le dosage habituellement utilisé pour l'anesthésie, de 5 à 11 mcg/kg, n'entraîne pas de complications graves.
Cependant, si vous dépassez la dose thérapeutique de seulement 4 fois, il y a un risque d'arrêt respiratoire fatal. C'est pourquoi les chercheurs ont dû renoncer à poursuivre leurs expériences avec l'alfentanil et chercher une alternative plus sûre.
Déçus par l'alfentanil, les scientifiques du laboratoire de Livermore ont décidé de passer au lofentanil, qui, bien qu'inférieur à son prédécesseur en termes de rapidité d'action, était beaucoup plus sûr.
Le Lofentanil est chimiquement un dérivé 3-méthyl du carfentanil et est tout aussi actif que ce dernier - des doses inférieures à 1 microgramme provoquent une analgésie et un effet sédatif.
Cependant, le responsable du projet n'était pas satisfait des résultats de ces tests. Selon lui, l'utilisation d'opioïdes comme incapacitants exige une sécurité et une rapidité bien plus grandes que celles du lofentanil. Iln'est pas non plus adapté comme incapacitant ou comme médicament car il n'est pas bien traité par l'antidote naloxone.
Cependant, si vous dépassez la dose thérapeutique de seulement 4 fois, il y a un risque d'arrêt respiratoire fatal. C'est pourquoi les chercheurs ont dû renoncer à poursuivre leurs expériences avec l'alfentanil et chercher une alternative plus sûre.
Déçus par l'alfentanil, les scientifiques du laboratoire de Livermore ont décidé de passer au lofentanil, qui, bien qu'inférieur à son prédécesseur en termes de rapidité d'action, était beaucoup plus sûr.
Le Lofentanil est chimiquement un dérivé 3-méthyl du carfentanil et est tout aussi actif que ce dernier - des doses inférieures à 1 microgramme provoquent une analgésie et un effet sédatif.
Cependant, le responsable du projet n'était pas satisfait des résultats de ces tests. Selon lui, l'utilisation d'opioïdes comme incapacitants exige une sécurité et une rapidité bien plus grandes que celles du lofentanil. Iln'est pas non plus adapté comme incapacitant ou comme médicament car il n'est pas bien traité par l'antidote naloxone.
Ohlofentanil (Ohmecarfentanil)
Comme dans le cas de l'ohmécarfentanil, le groupe 3-méthyle de la pipéridine et le groupe 2-hydroxyle de la chaîne phényléthyle augmentent l'activité de 20 à 33 %. L' ohmécarfentanil et son homologue oxyéthylique, NIH 10792, sont considérés comme les opioïdes les plus puissants testés sur les primates - ces composés sont 30 000 fois plus performants que la morphine dans le test de suppression du sevrage chez le singe.
Un composé appelé 4''-Iodo-Ohmecarfentanil est mentionné dans des forums consacrés à la synthèse de drogues de synthèse. On y décrit un cas où l'injection de seulement 3 microgrammes (0,000003 mg) de cette substance a failli provoquer une overdose chez un toxicomane présentant une tolérance élevée à l'héroïne.
Comme dans le cas de l'ohmécarfentanil, le groupe 3-méthyle de la pipéridine et le groupe 2-hydroxyle de la chaîne phényléthyle augmentent l'activité de 20 à 33 %. L' ohmécarfentanil et son homologue oxyéthylique, NIH 10792, sont considérés comme les opioïdes les plus puissants testés sur les primates - ces composés sont 30 000 fois plus performants que la morphine dans le test de suppression du sevrage chez le singe.
Un composé appelé 4''-Iodo-Ohmecarfentanil est mentionné dans des forums consacrés à la synthèse de drogues de synthèse. On y décrit un cas où l'injection de seulement 3 microgrammes (0,000003 mg) de cette substance a failli provoquer une overdose chez un toxicomane présentant une tolérance élevée à l'héroïne.
Sufentanil - sûr, mais lent
Lesufentanil a été obtenu pour la première fois en 1974. Avant la découverte du rémifentanil, il était considéré comme l'analgésique le plus sûr parmi les dérivés du fentanyl et l'un des rares à trouver une utilisation médicale.
Le sufentanil a moins d'effet dépressif sur le système cardiovasculaire que le fentanyl et est considéré comme un analgésique plus sûr. Il est utilisé en chirurgie, par exemple dans les opérations à cœur ouvert. Le sufentanil est 7 à 10 fois plus puissant que le fentanyl et environ 1000 fois plus puissant que la morphine. Le sufentanil agit lentement - la perte totale de conscience chez une personne n'intervient que 3 minutes après l'injection intraveineuse.
Les premières références à la possibilité d'utiliser le sufentanil comme incapacitant remontent à 1980, lorsque le programme de développement de l'Advanced Riot Control Device a évoqué la possibilité d'utiliser le carfentanil et le sufentanil pour immobiliser temporairement des personnes.
La phase suivante de ce programme prévoyait d'étudier une combinaison de ces fentanyls et de l'antidote naloxone, qui réduit le risque d'arrêt respiratoire en cas d'empoisonnement par des opioïdes. Lesdétails de ces travaux n'ont pas été divulgués.
Lesufentanil a été obtenu pour la première fois en 1974. Avant la découverte du rémifentanil, il était considéré comme l'analgésique le plus sûr parmi les dérivés du fentanyl et l'un des rares à trouver une utilisation médicale.
Le sufentanil a moins d'effet dépressif sur le système cardiovasculaire que le fentanyl et est considéré comme un analgésique plus sûr. Il est utilisé en chirurgie, par exemple dans les opérations à cœur ouvert. Le sufentanil est 7 à 10 fois plus puissant que le fentanyl et environ 1000 fois plus puissant que la morphine. Le sufentanil agit lentement - la perte totale de conscience chez une personne n'intervient que 3 minutes après l'injection intraveineuse.
Les premières références à la possibilité d'utiliser le sufentanil comme incapacitant remontent à 1980, lorsque le programme de développement de l'Advanced Riot Control Device a évoqué la possibilité d'utiliser le carfentanil et le sufentanil pour immobiliser temporairement des personnes.
La phase suivante de ce programme prévoyait d'étudier une combinaison de ces fentanyls et de l'antidote naloxone, qui réduit le risque d'arrêt respiratoire en cas d'empoisonnement par des opioïdes. Lesdétails de ces travaux n'ont pas été divulgués.
En 1995, T.H. Stanley de l'Université de Salt Lake City (USA) a mené une expérience intéressante, dont le but était d'étudier la possibilité d'utiliser le sufentanil pour l'immobilisation temporaire de l'homme. Après une injection intramusculaire de sufentanil, les participants ont été invités à marcher sans interruption pour déterminer la durée de l'effet.
Il a été constaté que le sufentanil entraînait des troubles de la coordination et une perte de mobilité après 15 minutes. L'augmentation de la dose a permis de réduire le temps d'effet à 10 minutes, mais des signes de dépression respiratoire sont apparus et les volontaires ont dû recevoir l'antidote - la naloxone.
À l'avenir, il était prévu de poursuivre les expériences avec la combinaison sufentanil/nalméfène, qui, selon T. Stanley, permettrait d'augmenter la dose du médicament et donc d'obtenir une immobilisation encore plus rapide, tandis que l'antagoniste opioïde - nalmefen - ne permettrait pas le développement d'une dépression respiratoire mortelle.
Afin d'accélérer le début de l'immobilisation chez les animaux, les vétérinaires ajoutent une certaine enzyme à la composition - la hyaluronidase. Grâce à elle, ils parviennent à réduire de 50 % le temps nécessaire à l'immobilisation complète de l'animal. Etce, malgré le fait qu'un analgésique aussi courant en médecine vétérinaire que le tiafentanil agisse rapidement pendant 2 à 3 minutes.
Il a été constaté que le sufentanil entraînait des troubles de la coordination et une perte de mobilité après 15 minutes. L'augmentation de la dose a permis de réduire le temps d'effet à 10 minutes, mais des signes de dépression respiratoire sont apparus et les volontaires ont dû recevoir l'antidote - la naloxone.
À l'avenir, il était prévu de poursuivre les expériences avec la combinaison sufentanil/nalméfène, qui, selon T. Stanley, permettrait d'augmenter la dose du médicament et donc d'obtenir une immobilisation encore plus rapide, tandis que l'antagoniste opioïde - nalmefen - ne permettrait pas le développement d'une dépression respiratoire mortelle.
Afin d'accélérer le début de l'immobilisation chez les animaux, les vétérinaires ajoutent une certaine enzyme à la composition - la hyaluronidase. Grâce à elle, ils parviennent à réduire de 50 % le temps nécessaire à l'immobilisation complète de l'animal. Etce, malgré le fait qu'un analgésique aussi courant en médecine vétérinaire que le tiafentanil agisse rapidement pendant 2 à 3 minutes.