Cocaïne (benzoylméthyllecgonine) - est un alcaloïde extrait des feuilles de l'Erythroxylon, un arbuste originaire des Andes, dans l'ouest de l'Amérique du Sud. Traitée avec de l'acide chlorhydrique, elle se transforme en sel de chlorhydrate de cocaïne, qui se dissout facilement dans l'eau en l'espace de 0,4 seconde. Son point de fusion est de 195°C.
Le chlorhydrate de cocaïne est une poudre blanche (ou légèrement jaunâtre/beige/crème) ou une poudre composée de petits cristaux incolores ressemblant à des aiguilles, sans aucune odeur, ou parfois avec une faible odeur non spécifique. La poudre a un goût amer ; elle a la capacité d'engourdir les muqueuses au contact.
Sur le marché, la cocaïne se présente sous les formes suivantes : une solution de chlorhydrate de cocaïne (4 %), une forme solide (poudre fine ou poudre sous forme de "rochers" avec de petits cristaux), une forme de liniment "pâte de coca" avec des agrégats mous (résultat de l'extraction primaire des feuilles de coca). Une forme particulière de cocaïne, connue sous le nom de "crack", est une "base libre" et a un point de fusion plus élevé. Le "Speedball" est un mélange de crack et d'héroïne dans différentes proportions et concentrations, utilisé par voie intranasale.
Pharmacocinétique.
La cocaïne est principalement métabolisée par les carboxylestérases hépatiques et intestinales, les butyrylcholinestérases sériques et le CYP450 3A4, ce qui entraîne la formation des métabolites suivants : esters méthyliques de l'ecgoin (jusqu'à 15 %), méthylecgoil (jusqu'à 60 %) et benzoyl ecgoin (jusqu'à 80 %). Moins de 10 % de la cocaïne est métabolisée par N-déméthylation en norcocaïne, qui est un métabolite de la cocaïne ayant une activité pharmacologique significative. De 1 à 5 % de la cocaïne n'est pas métabolisée du tout et est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.
La demi-vie du chlorhydrate de cocaïne est de 0,5 à 1,5 heure, tandis que celle de ses métabolites est d'environ 3 à 5 heures. La biodisponibilité de la cocaïne dépasse 90 % lorsqu'elle est utilisée par voie intraveineuse ou inhalée (fumée). Lorsqu'elle est utilisée par voie intranasale, sa biodisponibilité n'atteint que 80 %, et par voie orale, jusqu'à 20 %. Le volume de distribution est de 2,7 l/kg, et environ 90 % de la cocaïne se lie aux protéines plasmatiques.
Mécanisme d'action.Le chlorhydrate de cocaïne est une poudre blanche (ou légèrement jaunâtre/beige/crème) ou une poudre composée de petits cristaux incolores ressemblant à des aiguilles, sans aucune odeur, ou parfois avec une faible odeur non spécifique. La poudre a un goût amer ; elle a la capacité d'engourdir les muqueuses au contact.
Sur le marché, la cocaïne se présente sous les formes suivantes : une solution de chlorhydrate de cocaïne (4 %), une forme solide (poudre fine ou poudre sous forme de "rochers" avec de petits cristaux), une forme de liniment "pâte de coca" avec des agrégats mous (résultat de l'extraction primaire des feuilles de coca). Une forme particulière de cocaïne, connue sous le nom de "crack", est une "base libre" et a un point de fusion plus élevé. Le "Speedball" est un mélange de crack et d'héroïne dans différentes proportions et concentrations, utilisé par voie intranasale.
Pharmacocinétique.
La cocaïne est principalement métabolisée par les carboxylestérases hépatiques et intestinales, les butyrylcholinestérases sériques et le CYP450 3A4, ce qui entraîne la formation des métabolites suivants : esters méthyliques de l'ecgoin (jusqu'à 15 %), méthylecgoil (jusqu'à 60 %) et benzoyl ecgoin (jusqu'à 80 %). Moins de 10 % de la cocaïne est métabolisée par N-déméthylation en norcocaïne, qui est un métabolite de la cocaïne ayant une activité pharmacologique significative. De 1 à 5 % de la cocaïne n'est pas métabolisée du tout et est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.
La demi-vie du chlorhydrate de cocaïne est de 0,5 à 1,5 heure, tandis que celle de ses métabolites est d'environ 3 à 5 heures. La biodisponibilité de la cocaïne dépasse 90 % lorsqu'elle est utilisée par voie intraveineuse ou inhalée (fumée). Lorsqu'elle est utilisée par voie intranasale, sa biodisponibilité n'atteint que 80 %, et par voie orale, jusqu'à 20 %. Le volume de distribution est de 2,7 l/kg, et environ 90 % de la cocaïne se lie aux protéines plasmatiques.
La cocaïne a un effet complexe sur le système sympathique périphérique et le système nerveux central. Les principaux effets centraux de la cocaïne sont obtenus en bloquant la capture neuronale inverse des monoamines (en se liant de manière compétitive aux transporteurs de monoamines) au niveau de la pré-synapse, ce qui entraîne l'accumulation de neurotransmetteurs dans les fentes synaptiques (principalement la dopamine, la norépinéphrine et la sérotonine). L'effet anesthésique local de la cocaïne est associé au blocage compétitif des canaux sodiques dépendants du potentiel rapide du système nerveux périphérique, réduisant le taux de polarisation et l'amplitude du potentiel d'action, perturbant ainsi temporairement la conduction de l'influx nerveux.
Méthodes d'utilisation et doses.
Le dosage intranasal est calculé en fonction du poids, en tenant compte de la gradation de la gravité et de la durée des effets :
1. Faible - 0,3 mg/kg.
2. Moyen - 0,9 mg/kg.
3. Forte - 1,5 mg/kg.
Plus le dosage est élevé, plus la gravité des effets secondaires est importante. Avec cette méthode d'utilisation, la muqueuse des fosses nasales et de l'oropharynx est souvent endommagée, ce qui entraîne des effets secondaires à court terme (rhinite, sinusite, inflammation des sinus paranasaux) et à long terme (perforation de la cloison nasale, maladies purulentes des organes de la sphère ORL).
C'est pourquoi il est essentiel de prendre soin de la cavité nasale et de la bouche, ce qui inclut le rinçage avec des solutions spéciales, l'utilisation de crèmes, la gymnastique respiratoire, les irrigations avec des sprays nasaux spéciaux. La manifestation de l'action de la cocaïne avec cette méthode d'utilisation est de 5 minutes, le pic des effets et le plateau est de 30 minutes, la durée totale d'action est de 70-90 minutes.
Il est fortement recommandé de n'utiliser que des solutions propres ou purifiées par voie intraveineuse, idéalement une solution de chlorhydrate de cocaïne à 40 mg/ml. Les complications les plus fréquentes de cette méthode d'utilisation sont les phlébites ou les thrombophlébites, qui nécessitent un traitement conservateur spécial à base de crèmes, de veinotoniques et parfois d'anticoagulants, ainsi que des méthodes instrumentales spéciales d'examen par ultrasons.
Lorsqu'elle est utilisée par voie orale, la dose de cocaïne est généralement de 2-2. 5 mg/kg, compte tenu de la faible biodisponibilité. L'administration orale consiste à utiliser des capsules de gélatine contenant de la cocaïne ou du chlorhydrate de cocaïne dissous dans de l'eau (de préférence tiède) dans un certain dosage en une seule dose. Avec cette méthode d'utilisation, les effets sont beaucoup moins graves, mais leur durée peut être plus longue. La méthode par inhalation est appropriée pour le crack. Les effets se produisent instantanément, comme dans le cas de l'administration intraveineuse, mais la durée des effets reste courte.
Présentation clinique de l'intoxication due à la consommation de cocaïne :Méthodes d'utilisation et doses.
Le dosage intranasal est calculé en fonction du poids, en tenant compte de la gradation de la gravité et de la durée des effets :
1. Faible - 0,3 mg/kg.
2. Moyen - 0,9 mg/kg.
3. Forte - 1,5 mg/kg.
Plus le dosage est élevé, plus la gravité des effets secondaires est importante. Avec cette méthode d'utilisation, la muqueuse des fosses nasales et de l'oropharynx est souvent endommagée, ce qui entraîne des effets secondaires à court terme (rhinite, sinusite, inflammation des sinus paranasaux) et à long terme (perforation de la cloison nasale, maladies purulentes des organes de la sphère ORL).
C'est pourquoi il est essentiel de prendre soin de la cavité nasale et de la bouche, ce qui inclut le rinçage avec des solutions spéciales, l'utilisation de crèmes, la gymnastique respiratoire, les irrigations avec des sprays nasaux spéciaux. La manifestation de l'action de la cocaïne avec cette méthode d'utilisation est de 5 minutes, le pic des effets et le plateau est de 30 minutes, la durée totale d'action est de 70-90 minutes.
Il est fortement recommandé de n'utiliser que des solutions propres ou purifiées par voie intraveineuse, idéalement une solution de chlorhydrate de cocaïne à 40 mg/ml. Les complications les plus fréquentes de cette méthode d'utilisation sont les phlébites ou les thrombophlébites, qui nécessitent un traitement conservateur spécial à base de crèmes, de veinotoniques et parfois d'anticoagulants, ainsi que des méthodes instrumentales spéciales d'examen par ultrasons.
Lorsqu'elle est utilisée par voie orale, la dose de cocaïne est généralement de 2-2. 5 mg/kg, compte tenu de la faible biodisponibilité. L'administration orale consiste à utiliser des capsules de gélatine contenant de la cocaïne ou du chlorhydrate de cocaïne dissous dans de l'eau (de préférence tiède) dans un certain dosage en une seule dose. Avec cette méthode d'utilisation, les effets sont beaucoup moins graves, mais leur durée peut être plus longue. La méthode par inhalation est appropriée pour le crack. Les effets se produisent instantanément, comme dans le cas de l'administration intraveineuse, mais la durée des effets reste courte.
1. Euphorie et sensation d'énergie accrue ;
2. Éveil prolongé ;
3. Idées ou actions grandioses ;
4. Comportement violent ou agressif ;
5. Biais de confirmation ;
6. Labilité de l'humeur ;
7. Comportement caractérisé par des stéréotypes répétés,
8. Illusions auditives, visuelles ou tactiles ;
9. Distorsion de la personnalité
En outre, les personnes qui consomment de la cocaïne doivent présenter au moins deux des signes suivants pour être diagnostiquées :
1. Tachycardie ;
2. Hypertension artérielle ;
3. Transpiration et frissons fébriles ;
4. Nausées ou vomissements ;
5. Faiblesse musculaire ;
6. Douleur ou gêne derrière le sternum ;
7. Agitation psychomotrice ;
8. Dilatation des pupilles.
Les symptômes de l'intoxication à la cocaïne comprennent principalement des signes de complications cardiovasculaires et nerveuses. Les troubles respiratoires sont moins fréquents.
Troubles cardiaques : l 'hypertension et la tachycardie sont les plus fréquents lors de la prise de faibles doses. Une bradycardie initiale est également possible en raison d'une augmentation du tonus parasympathique. Les arythmies (supraventriculaires sont fréquentes) peuvent être causées par une crise sympathique ou un blocage des canaux sodiques rapides. L'ischémie et l'infarctus du myocarde sont causés par un spasme coronarien, qui atteint son maximum 30 minutes après l'utilisation intranasale de cocaïne et coïncide avec le pic de concentration de la drogue dans le sang. D'autres spasmes coronariens peuvent se développer après 90 minutes, associés à l'accumulation de métabolites de la cocaïne. Une augmentation de l'agrégation plaquettaire entraîne la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux coronaires. En outre, la demande en oxygène du myocarde augmente. Une complication rare est la rupture de l'aorte.
Complications au niveau du système nerveux central: des convulsions sont observées chez 2 à 10 % des patients admis à l'hôpital à la suite d'une intoxication à la cocaïne. Les convulsions se développent généralement 1,5 heure après l'intoxication, mais certains cas de convulsions surviennent après 12 heures. Des cas de troubles circulatoires cérébraux transitoires, d'accidents vasculaires cérébraux ischémiques, d'accidents vasculaires cérébraux hémorragiques et d'hémorragies sous-arachnoïdiennes sont possibles.
Complications liées au système respiratoire : lorsque l'on fume de la cocaïne, on observe dans de rares cas un pneumothorax, un pneumomédiastin et un œdème pulmonaire non cardiogénique.
Complications associées à la consommation de cocaïne.
Lessymptômes les plus courants d'un surdosage sont les suivants
1. Maux de tête intenses (localisés ou non, souvent pulsatiles) qui surviennent 10 à 30 minutes après la consommation et durent plus d'une demi-heure, souvent accompagnés de nausées et de vomissements.Troubles cardiaques : l 'hypertension et la tachycardie sont les plus fréquents lors de la prise de faibles doses. Une bradycardie initiale est également possible en raison d'une augmentation du tonus parasympathique. Les arythmies (supraventriculaires sont fréquentes) peuvent être causées par une crise sympathique ou un blocage des canaux sodiques rapides. L'ischémie et l'infarctus du myocarde sont causés par un spasme coronarien, qui atteint son maximum 30 minutes après l'utilisation intranasale de cocaïne et coïncide avec le pic de concentration de la drogue dans le sang. D'autres spasmes coronariens peuvent se développer après 90 minutes, associés à l'accumulation de métabolites de la cocaïne. Une augmentation de l'agrégation plaquettaire entraîne la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux coronaires. En outre, la demande en oxygène du myocarde augmente. Une complication rare est la rupture de l'aorte.
Complications au niveau du système nerveux central: des convulsions sont observées chez 2 à 10 % des patients admis à l'hôpital à la suite d'une intoxication à la cocaïne. Les convulsions se développent généralement 1,5 heure après l'intoxication, mais certains cas de convulsions surviennent après 12 heures. Des cas de troubles circulatoires cérébraux transitoires, d'accidents vasculaires cérébraux ischémiques, d'accidents vasculaires cérébraux hémorragiques et d'hémorragies sous-arachnoïdiennes sont possibles.
Complications liées au système respiratoire : lorsque l'on fume de la cocaïne, on observe dans de rares cas un pneumothorax, un pneumomédiastin et un œdème pulmonaire non cardiogénique.
Complications associées à la consommation de cocaïne.
Lessymptômes les plus courants d'un surdosage sont les suivants
2. Douleur au sternum, gêne dans l'hypochondre gauche, région thoracique à gauche, irradiation de la douleur à gauche, dans le membre supérieur gauche, clavicule gauche, diminution de la sensation superficielle dans les parties gauches.
3. Attaques de panique, psychose, anxiété, dépersonnalisation/déréalisation.
4. Augmentation du pouls de plus de 110 par minute, augmentation de la pression artérielle de plus de 140/95 mmHg.
5. Augmentation de la température corporelle de plus de 37,5 °C et hyperthermie durant plus d'une heure après l'utilisation.
6. Tremblements fins, convulsions, troubles de la conscience pouvant aller jusqu'au coma.
7. Syndrome coronarien aigu.
8. Mort cardiaque subite.
9. Syndrome sérotoninergique.
Interactions de la cocaïne avec d'autres substances, contre-indications d'utilisation.
La règle "non-ADIOS" :
- Non-alcool - il n'est pas recommandé de l'utiliser avec de l'alcool.
- Non-Dissociatifs - il n'est pas recommandé de l'utiliser avec des drogues dissociatives.
- Non-iMAO - il n'est pas recommandé d'utiliser des inhibiteurs de la monoamine oxydase.
- Non-opiacés - il n'est pas recommandé d'utiliser ce médicament avec des agonistes des récepteurs opioïdes.
- Non stimulants - il n'est pas recommandé de l'utiliser avec des stimulants.
2. Lorsque la cocaïne est consommée en même temps que la marijuana, il existe un risque d'augmentation de la pression artérielle, de maux de tête, de tremblements fins, de sécheresse de la bouche. La probabilité de développer des états critiques graves est faible.
3. La consommation de cocaïne avec des neuroleptiques/tranquillisants présente un risque élevé de nivellement des principaux effets de la cocaïne. La probabilité de développer des états critiques graves est faible (dans les cas où il n'y a pas de contre-indication à la prise de neuroleptiques).
4. Il n'est pas recommandé de consommer de la cocaïne pendant un traitement par des médicaments antibactériens, antiviraux et antifongiques, des hormones et des anticoagulants.
5. Il est déconseillé de consommer de la cocaïne lors de toute manipulation chirurgicale, ainsi qu'avant et après celle-ci pendant une certaine période (cette période est définie individuellement).
6. Il est déconseillé de consommer de la cocaïne si l'on a diagnostiqué un trouble du système cardiovasculaire, des reins, du foie, des poumons ou du système nerveux central.
7. Il est déconseillé de consommer de la cocaïne pendant la grossesse et l'allaitement.
Temps de détection de la cocaïne :
1. La période approximative de détection de la cocaïne dans l'urine après un usage unique est de 2 à 3 jours, un usage systématique peut aller jusqu'à 10 jours (les délais varient en fonction de nombreux facteurs).
2. La période approximative de détection de la cocaïne dans le sérum sanguin est de 1 à 36 heures.
3. La période approximative de détection de la cocaïne dans la salive peut aller jusqu'à 24 heures, dans les cheveux jusqu'à 90 jours.
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