Comparaison entre les opioïdes synthétiques

Albert A

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Bonjour les amis,
Qui a essayé ou connaît la différence entre les opioïdes synthétiques qui sont maintenant sur le marché :
N-déséthyl isotonitazène
Etonitazepyne
Protonitazène
Métonitazène
Je veux parler des effets et de leur comparaison avec le fentanyl.
 

Paracelsus

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Je vais essayer de répondre aux questions suivantes

1. N-déséthyl isotonitazène : Il s'agit d'un dérivé de l'isotonitazène, qui agit comme un agoniste opioïde.
Comparaison avec le fentanyl : Les données pharmacologiquesin vitro montrent que le N-déséthyl isotonitazène est un agoniste opioïde actif et qu'il est environ 20 fois plus puissant que le fentanyl.

2. Etonitazepyne : c'est un dérivé du benzimidazole qui a un effet opioïde puissant.
Comparaison avec le fentanyl : Selon les données fournies par la Drug Enforcement Administration américaine, l'étonitazépyne présente un agonisme beaucoup plus important sur les récepteurs mu-opioïdes que le fentanyl (environ 31 fois) et la morphine (environ 42 fois). Son agonisme sur les récepteurs delta-opioïdes était similaire à celui du fentanyl et de la morphine, mais plus faible sur les récepteurs kappa-opioïdes. L'efficacité globale de l'étonitazépine in vivo est 20 fois supérieure à celle du fentanyl chez l'homme.

Le rapport décrit l'euphorie, la somnolence et l'éveil, le soulagement temporaire de la douleur, le stress ou la mauvaise humeur, les démangeaisons, les nausées et/ou vomissements sévères, la transpiration ou la fièvre sévères, la respiration lente et/ou difficile, les lèvres ou le bout des doigts bleus, la peau froide et moite, les pupilles minuscules, l'absence de réaction et/ou la perte de conscience. Ces rapports n'ont pas été vérifiés et aucun autre détail n'a été fourni.

3. Protonitazène : dérivé du benzimidazole aux effets opioïdes puissants.
Comparaison avec le fentanyl : Les scientifiques ont calculé la puissance (EC50) et l'efficacité (Emax) du protonitazène par rapport à celles du fentanyl et de l'hydromorphone. Le protonitazène était très actif dans l'activation des récepteurs mu-opioïdes, avec une puissance et une efficacité légèrement supérieures à celles du fentanyl (107%) et significativement supérieures à celles de l'hydromorphone (174%).

L'analyse du protonitazène a été confirmée dans neuf empoisonnements mortels ou décès aux États-Unis. Bien que les données sur l'homme soient limitées, une revue de la recherche originale sur les opioïdes benzimidazoles a noté que, lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse, tous les médicaments provoquent une dépression respiratoire, avec un rapport thérapeutique étroit entre l'analgésie et la dépression respiratoire.

4. Métonitazène : il s'agit d'un composé analgésique apparenté à l'étonitazène. Il a été démontré qu'il était environ 100 fois plus puissant que la morphine par les voies d'administration centrales, mais qu'il était environ 10 fois plus puissant que la morphine par voie orale.
Comparaison avec le fentanyl : Les scientifiques ont calculé la puissance (EC50) et l'efficacité (Emax) du métonitazène par rapport au fentanyl et à l'hydromorphone (HM). Dans l'activation des récepteurs mu-opioïdes, le métonitazène s'est révélé très actif, avec une puissance et une efficacité légèrement supérieures à celles du fentanyl (113-121%) et significativement supérieures à celles de l'hydromorphone (184-340%).


Par ailleurs, j'aimerais souligner que les profils pharmacologiques de toutes les substances font penser qu'elles peuvent être utilisées en présence d'une tolérance pour obtenir l'effet désiré. Cependant, les combinaisons de fentanyl ou d'opioïdes classiques avec ces substances synthétiques aux propriétés opioïdes ont souvent conduit à des issues fatales. Soyez prudents
 

Albert A

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Pensez-vous qu'il existe actuellement sur le marché des opioïdes synthétiques qui pourraient constituer une alternative à l'oxycodone ?
 

Amphetfred24

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J'ai trouvé l'U-47000 similaire à l'Oxycodone.
J'aurais aimé essayer plus de U-47000 pour obtenir une meilleure comparaison.
 

Paracelsus

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La question n'est pas si simple. En effet, il existe de nombreux points d'application et des variables difficiles à lire. Le tableau suivant peut peut-être vous aider :

OpioïdesPUISSANCE PAR RAPPORT À LA MORPHINE DURÉE D'ACTION (HEURES)
Codéine1/103-6
Péthidine1/82-4
Tapentadol1/34-6
Hydrocodone2/34-8
Oxycodone1.5-23-4
Méthadone5-108-12
Hydromorphone4-7.54-5
Buprénorphine80-1006-8
Fentanyl 50-15072
 

Paracelsus

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A2OPR6urML

Il s'agit également d'un tableau assez intéressant
 

middlemaneu

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Le tableau n'est pas correct... seuls quelques fentalogues sont correctement étudiés par la médecine, car pendant l'âge d'or, dès qu'un bon produit était trouvé, d'autres sociétés utilisaient le même nom pour vendre plus de produits - c'est pourquoi il y a tant d'opinions différentes entre les utilisateurs et les divers documents. Acetyl-F (15x) et Furanyl-F (25x) sont les seuls que je connaisse avec des références détaillées / études sur l'homme. La valeur de 10'000x pour le car-f est totalement fausse, elle est d'environ 1250x chez l'homme.

Je donnerais un rein pour avoir quelques uns de ces analogues de l'âge d'or... Le cours de Zenes était juste un terrible gâchis, une valeur récréative médiocre, à moins que récréatif ne veuille dire simplement hocher la tête, s'endormir et s'évanouir - sauf peut-être pour l'Etazene - mais la destruction de la tolérance est la même pour tout le monde, merde. Au moins les chinois ont proposé un remède 10 ans avant la médecine...même si c'est discuté, plus de 40 personnes qui ont une tolérance dinosaure avec les Zenes (100-150mg IV !!!) ont réussi à arrêter les Zenes avec peu ou pas de DEO en utilisant le SR-17018.

Au cours des derniers mois, de nouvelles classes ont enfin commencé à sortir, et d'autres verront bientôt le jour. Les deux sont de faible, moyenne et forte puissance. IMO le candidat parfait est un 15-20x. Facile à doser pour les utilisateurs de faible puissance, assez fort avec un dosage plus élevé pour les utilisateurs de forte puissance, et surtout, ne sera pas utilisé pour couper d'un gramme 300g d'héroïne synthétique vendue comme de l'héroïne ou des pilules d'"oxy" pressées.
 
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Paracelsus

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Je vous salue. Avez-vous des données objectives pour étayer vos propos ? Je serais très intéressé de les étudier. Il y a beaucoup d'informations nouvelles qui circulent actuellement
 

middlemaneu

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Bonjour,
Vous parlez d'articles sur les puissances de Fentalogues chez l'homme ? Ou sur les Zenes ? (beaucoup de nouveaux articles publics et privés publiés ces deux dernières années) - concernant les nouvelles classes d'opoïdes forts qui ont été publiées (la prochaine le sera très bientôt), nous pouvons en discuter par l'intermédiaire de MPs/canaux de communication plus sûrs.
 
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