Je vais essayer de répondre aux questions suivantes
1. N-déséthyl isotonitazène : Il s'agit d'un dérivé de l'isotonitazène, qui agit comme un agoniste opioïde.
Comparaison avec le fentanyl : Les données pharmacologiquesin vitro montrent que le N-déséthyl isotonitazène est un agoniste opioïde actif et qu'il est environ 20 fois plus puissant que le fentanyl.
2. Etonitazepyne : c'est un dérivé du benzimidazole qui a un effet opioïde puissant.
Comparaison avec le fentanyl : Selon les données fournies par la Drug Enforcement Administration américaine, l'étonitazépyne présente un agonisme beaucoup plus important sur les récepteurs mu-opioïdes que le fentanyl (environ 31 fois) et la morphine (environ 42 fois). Son agonisme sur les récepteurs delta-opioïdes était similaire à celui du fentanyl et de la morphine, mais plus faible sur les récepteurs kappa-opioïdes. L'efficacité globale de l'étonitazépine in vivo est 20 fois supérieure à celle du fentanyl chez l'homme.
Le rapport décrit l'euphorie, la somnolence et l'éveil, le soulagement temporaire de la douleur, le stress ou la mauvaise humeur, les démangeaisons, les nausées et/ou vomissements sévères, la transpiration ou la fièvre sévères, la respiration lente et/ou difficile, les lèvres ou le bout des doigts bleus, la peau froide et moite, les pupilles minuscules, l'absence de réaction et/ou la perte de conscience. Ces rapports n'ont pas été vérifiés et aucun autre détail n'a été fourni.
3. Protonitazène : dérivé du benzimidazole aux effets opioïdes puissants.
Comparaison avec le fentanyl : Les scientifiques ont calculé la puissance (EC50) et l'efficacité (Emax) du protonitazène par rapport à celles du fentanyl et de l'hydromorphone. Le protonitazène était très actif dans l'activation des récepteurs mu-opioïdes, avec une puissance et une efficacité légèrement supérieures à celles du fentanyl (107%) et significativement supérieures à celles de l'hydromorphone (174%).
L'analyse du protonitazène a été confirmée dans neuf empoisonnements mortels ou décès aux États-Unis. Bien que les données sur l'homme soient limitées, une revue de la recherche originale sur les opioïdes benzimidazoles a noté que, lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse, tous les médicaments provoquent une dépression respiratoire, avec un rapport thérapeutique étroit entre l'analgésie et la dépression respiratoire.
4. Métonitazène : il s'agit d'un composé analgésique apparenté à l'étonitazène. Il a été démontré qu'il était environ 100 fois plus puissant que la morphine par les voies d'administration centrales, mais qu'il était environ 10 fois plus puissant que la morphine par voie orale.
Comparaison avec le fentanyl : Les scientifiques ont calculé la puissance (EC50) et l'efficacité (Emax) du métonitazène par rapport au fentanyl et à l'hydromorphone (HM). Dans l'activation des récepteurs mu-opioïdes, le métonitazène s'est révélé très actif, avec une puissance et une efficacité légèrement supérieures à celles du fentanyl (113-121%) et significativement supérieures à celles de l'hydromorphone (184-340%).
Par ailleurs, j'aimerais souligner que les profils pharmacologiques de toutes les substances font penser qu'elles peuvent être utilisées en présence d'une tolérance pour obtenir l'effet désiré. Cependant, les combinaisons de fentanyl ou d'opioïdes classiques avec ces substances synthétiques aux propriétés opioïdes ont souvent conduit à des issues fatales. Soyez prudents