Mephedrone

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
La méthylméthcathinone/4-méthylméthcathinone(Mephedrone ; Meow Meow ; Cat ; Drone ; Bubbles) est une substance stimulante entactogène de la classe des cathinones. La méphédrone appartient à un groupe connu sous le nom de cation substitué, qui est un dérivé de la substance active de la plante chat (cathinone).

6


Propriétés physiques et description.
Le chlorhydrate de méphédrone a une odeur caractéristique d'"aneth et de produits chimiques" (l'odeur de la base de la 4-méthylméthcathinone), et se présente soit sous la forme d'une poudre blanche (farine), soit sous la forme de cristaux (semblables au sucre). La farine de méphédrone est une poudre blanche farineuse à laquelle se mêlent de petits cristaux qui peuvent s'agglutiner. Il s'agit du premier produit issu du processus de synthèse de la méphédrone (d'abord oxydation avec la base, puis nettoyage au solvant) - un précipité amorphe. Les cristaux de méphédrone sont des cristaux incolores et transparents qui ressemblent à du sucre. Ils sont obtenus par recristallisation de la "farine". Il existe deux types de cristaux : les cristallus, obtenus par recristallisation rapide, et les vrais cristaux, obtenus par recristallisation lente.

Autres substances psychoactives pouvant être vendues sous le nom de méphédrone : 4-CMC / 4-chlorométhacathinone ; 3/4-FMC ; 4-emc ; 4-CEC / Ethyl-Hexedrone / Hexedrone ; 4-ma ; 4-FA et 2-FA ;

Synthèse de méphédrone à partir d'halocétone dans l'acétate d'éthyle
Synthèse de méphédrone dans la NMP
Synthèse de la méphédrone (bromation dans le dichlorméthane)

La méphédrone est une molécule synthétique de la famille des cathinones. Les cathinones sont structurellement similaires aux amphétamines. Elles contiennent un noyau de phényléthylamine avec un anneau phényle relié à un groupe amine (NH2) par une chaîne éthyle avec une substitution méthyle supplémentaire à Ra. Les amphétamines et les cathinones sont des phényléthylamines alpha-méthylées, les cathinones contiennent un groupe carbonyle supplémentaire sur R1. La méphédrone contient un substitut méthylique supplémentaire pour RN, comme la MDMA et la méthamphétamine, et R4 de son anneau phényle - (RS) - 2-Méthylamino-1-(4-méthylphényl)propan-1-one.

1
2
3


Pharmacocinétique et pharmacodynamie de la méphédrone.
Le mécanisme d'action de la méphédrone se compose de plusieurs propriétés : la substance bloque la capture neuronale inverse des monoamines, réduit le taux de synthèse de la monoamine oxydase et de la catécholortométhyltransférase. Cela conduit à une augmentation de la concentration de monoamines et de catécholamines en même temps dans la fente synaptique (l'espace est large de 10 à 50 nm entre les membranes, les bords sont renforcés par des contacts intercellulaires). En outre, le 4-mmc stimule les récepteurs membranaires postsynaptiques (SSDRA).
La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après une heure. La demi-vie de la méphédrone est de 2,2 heures lorsqu'elle est prise par voie orale à une dose moyenne (150 mg). Les toxicomanes ne prennent pas de méphédrone plus de 4 fois au cours d'une même séance. Les prises répétées sont espacées de plus de 2 heures.

Différents articles publiés fin 2011 ont étudié l'effet de la méphédrone sur le cerveau des rats, ainsi que le potentiel obsessionnel de la méphédrone. La dopamine et la sérotonine ont été prélevées par microdialyse et les gains de dopamine et de sérotonine ont été mesurés. La prise de méphédrone a entraîné une augmentation de la dopamine d'environ 500% et de la sérotonine d'environ 950%. Elles ont atteint leurs concentrations maximales à 40 minutes et 20 minutes et sont revenues au niveau de base 120 minutes après l'injection. L'analyse du rapport entre les niveaux de dopamine et de sérotonine a montré que la méphédrone influençait principalement (libérait) la sérotonine dans un rapport de 1,22:1 (sérotonine vs. dopamine). En outre, les demi-vies de la dopamine et de la sérotonine ont été calculées : 24,5 minutes et 25,5 minutes respectivement.

Il a été prouvé que la méphédrone affecte les types de récepteurs suivants, par ordre décroissant : D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. La méphédrone est principalement métabolisée par le cytochrome CYP2D6, et ses principaux métabolites sont : la nor-méphédrone, la nor-dihydromédrone, la 4-carboxy-dihydromédrone, l'hydroxytolyl-méphédrone, la succinyl-norméphédrone. Le temps de concentration maximal de la méphédrone est d'environ 52,5 minutes, la demi-vie est de 2,21 heures, la CL50-4500 ng/ml, la DL50-120-150 mg/kg, le coefficient de perméabilité de la barrière hémato-encéphalique est de 14,0 Pe, le rapport DAT/SERT est de 2,41.

Méthodes d'utilisation et doses.
L'utilisation intranasale de la méphédrone entraîne le début de l'effet dans les cinq minutes avec des doses moyennes standard, le plateau est atteint au bout de 15 à 20 minutes et la durée totale des effets "attendus" est d'environ 40 minutes. En cas d'utilisation intranasale, les doses sont calculées selon les gradations suivantes :
1. Faible - 0,45-0,95 mg/kg ;
2. Moyenne - 0,95-2,15 mg/kg ;
3. Forte - 2,15 mg/kg ou plus.


L'usage oral implique l'utilisation de capsules de gélatine ou de méphédrone dissoute dans de l'eau chaude (compte tenu du sédiment de la méphédrone, qui ne se dissout pas). Étant donné la faible biodisponibilité de la méphédrone lorsqu'elle est absorbée par le tractus gastro-intestinal, le dosage est généralement d'environ 1,75 mg/kg. L'augmentation de la dose s'accompagne d'un risque accru d'effets secondaires graves. L'effet se produit dans les 15 à 20 minutes, le plateau est souvent atteint à 40 minutes et la durée des effets est d'environ 90 minutes.

L'utilisation intraveineuse n'est pas recommandée en raison de ses effets négatifs sur la paroi du vaisseau et les tissus mous environnants. L'incidence de la phlébite et de la thrombophlébite dans les veines dans lesquelles la solution de méphédrone est injectée est de 65 à 85 %, ce qui détermine le choix d'une utilisation principalement intranasale de la substance. Les doses de méphédrone pour injection intraveineuse sont les suivantes :
1. Faible - 0,15 mg/kg ;
2. Moyenne - 0,15-0,25 mg/kg ;
3. Élevé - plus de 0,25 mg/kg.

Ces doses ne sont valables que pour la substance pure. Généralement, les doses de la substance utilisée sont 20 à 30 % plus élevées que celles mentionnées, en fonction de la qualité du produit, de la présence d'une tolérance à la substance et d'autres facteurs. Après 3 à 4 utilisations de méphédrone en une seule séance, il n'y a pas lieu d'en reprendre, car la tolérance est maximale, la qualité des effets "attendus" et leur durée sont minimes, et la gravité et la durée des effets secondaires sont maximales.

Il convient d'observer une pause d'au moins 4 à 6 semaines entre les sessions d'utilisation de la méphédrone afin de rétablir les processus métaboliques. L'utilisation intramusculaire de la méphédrone n'est pas recommandée en raison de la probabilité presque totale de développer des complications sous forme d'infiltrat inflammatoire, d'abcès post-injection, de phlegmon de la région fessière et d'autres complications. Avant d'utiliser la méphédrone, il est recommandé de la purifier par traitement à l'acétate d'éthyle à travers un filtre chimique.

Trois à quatre jours avant l'utilisation de la méphédrone, il est recommandé de commencer à prendre des multivitamines (avec les vitamines B présentes dans la composition), des préparations à base de magnésium et de potassium et des désagrégats. Pendant l'utilisation de la méphédrone, il est nécessaire de boire une quantité suffisante d'eau bicarbonatée et de chlorure de sodium pour rétablir l'équilibre hydro-électrolytique.

La présentation clinique de l'intoxication à la méphédrone, les effets de la méphédrone.
1. les effets positifs "souhaitables" de la méphédrone: stimulation physique et mentale, euphorie prononcée, empathie, sociabilité accrue, capacité de travail, effet de "désinhibition", augmentation du sentiment "d'attachement et d'empathie", augmentation de la motivation.

2. Effets neutres ou positifs "indésirables" de la méphédrone: diminution du seuil de la douleur, diminution de l'envie d'alcool et nivellement de ses effets dépressifs, dysfonctionnement érectile, augmentation de la libido, stimulation accrue du centre respiratoire lors de l'intoxication aux opiacés, diminution du réflexe nauséeux, diminution de l'agressivité, de la mémoire et de l'appétit, comportement excentrique, détérioration de la mémoire à court terme, affaiblissement de l'esprit critique, troubles du sommeil, vertiges, bruxisme, tremblements et crampes musculaires, troubles de la vision et de la miction, sensations corporelles "étranges", distorsion temporaire du goût et de l'odorat, désir compulsif de prendre une autre dose de méphédrone, mydriase.

3.Effets négatifs"indésirables" de la méphédrone: augmentation de la pression sanguine et du rythme cardiaque ; hyperthermie ; diminution de la synthèse de la bile et de l'acide chlorhydrique ; augmentation du glucose, de l'ALT et de la CRP ; dysbactériose ; troubles du cycle menstruel ; augmentation du péristaltisme gastro-intestinal ; augmentation de la thrombose ; augmentation de la probabilité de développement d'un trouble schizo-affectif ; probabilité accrue d'anxiété et de crise de panique ; augmentation des taux de cortisol, d'ACTH, d'ocytocine, de prolactine, de b-endorphine, de somatotropine, d'adrénaline, de norépinéphrine, d'histamine, engourdissement des membres, gêne derrière le sternum, délire de persécution, effet immunosuppresseur.

En règle générale, une overdose de méphédrone se produit lors de sessions de longue durée, en raison de l'augmentation de la dose suivante, ou lors de "marathons à la méphédrone". Parfois, une overdose se produit lors d'une utilisation unique, lorsque la dose est trop élevée. Voici les symptômes d'une overdose de méphédrone :
1. Perte de conscience ;
2. Vomissements répétés ;
3. Maux de tête sévères non localisés ou localisés ;
4. Déficience visuelle aiguë allant jusqu'à la perte de la vue et durant plus de 10 minutes ;
5. Anxiété sévère, psychose, crise de panique ;
6. Délire, discours incohérent, délire de persécution ;
7. Troubles respiratoires allant jusqu'à "l'incapacité de respirer" ;
8. Hallucinations ou illusions visuelles et auditives durant plus de 20 minutes à partir du moment de l'utilisation de la méphédrone ;
9. Augmentation de la température corporelle de plus de 37,5 °C et hyperthermie persistante pendant plus de 6 heures, ou augmentation de la température corporelle de plus de 38,5 °C et hyperthermie persistante pendant plus de 30 minutes sans tendance à la baisse.


Instructions spéciales, interaction avec d'autres substances psychoactives.
1. La consommation de méphédrone ne contribue théoriquement pas au développement d'un trouble métabolique. Cependant, elle augmente la gravité des symptômes du diabète, perturbe les systèmes de contrôle et de compensation du profil glycémique, diminue l'effet de la thérapie pharmacologique du diabète sucré. Par conséquent, l'utilisation de la méphédrone n'est pas recommandée pour les patients atteints de diabète sucré.
2. Il n'est pas recommandé d'utiliser la méphédrone au cours d'une maladie aiguë, quel que soit le système affecté.
3. L'utilisation combinée de méphédrone avec d'autres psychostimulants augmente le risque d'effets secondaires graves.
4. L'utilisation combinée de méphédrone avec de l'iMAO et des ISRS augmente le risque de syndrome sérotoninergique.
5. L'utilisation combinée avec 25x-NBOMe et 25x-NBOH n'est pas recommandée en raison du risque élevé de syndrome coronarien aigu et de psychose grave.
6. L'utilisation de la méphédrone avec le LSD n'a pas un effet "souhaitable", car la méphédrone modifie les propriétés psychédéliques du LSD, mais il existe quelques cas sporadiques de critiques positives.
7. La combinaison de méphédrone avec MXE, MDMA, DXM entraîne une augmentation de l'incidence des complications associées à des effets secondaires graves, tels que l'augmentation persistante de la pression artérielle, l'hyperthermie, la neurotoxicité, les attaques ischémiques du cerveau, le syndrome coronarien aigu.
8. L'utilisation combinée de méphédrone et d'alcool est une combinaison potentiellement dangereuse en raison de l'augmentation de la durée des effets psychostimulants et euphorogènes de la méphédrone et de la diminution du degré d'intoxication alcoolique, ce qui contribue à la consommation incontrôlée d'une grande quantité de ces substances, exposant les utilisateurs à un risque accru d'intoxication aiguë.
9. Lorsque la méphédrone est consommée en même temps que la marijuana, l'incidence de l'apparition d'affections aiguës est faible.
10. L'utilisation conjointe de méphédrone et de kétamine (à faibles doses) est une combinaison populaire. Les risques de développer des états critiques sont moyens ou faibles, et l'effet de faibles doses de kétamine rend l'expérience de la méphédrone plus "hallucinogène" et "lisse" les effets indésirables de la méphédrone lors de la descente du trip.
11. L'utilisation combinée de méphédrone et d'agonistes des récepteurs opioïdes n'est pas recommandée.
12. L'utilisation combinée de méphédrone et d'agents antibactériens, antifongiques et antiviraux n'est pas recommandée.
13. L'utilisation de la méphédrone est interdite pendant la grossesse et l'allaitement.
14. L'utilisation combinée de méphédrone avec des médicaments du groupe des inhibiteurs de la PDE-5 augmente le risque de développer des complications cardiovasculaires avec un niveau de risque moyen.

Conditions de détection et règles de stockage
1. En cas de consommation unique de méphédrone, la période de détection dans l'urine à l'aide d'un test express est d'environ 2 jours (il y a souvent un test faussement positif pour les amphétamines, la MDMA) ;
2. En cas d'usage prolongé de méphédrone, la période de détection peut aller jusqu'à 15-17 jours (selon certaines sources, 7-9 jours), et les métabolites de la méphédrone peuvent être détectés jusqu'à 3 mois en cas d'usage systématique (méthode PFIA ou chromatographie-spectrométrie de masse) ;
3. Seuls les métabolites de la méphédrone sont identifiés dans les cheveux, et leur période de détection est d'environ 2 à 3 mois (plus de données pour 1,5 à 2 mois).
 
Last edited by a moderator:
Top