5F-AMB - az indazol-3-karbonsav családba tartozó szintetikus kannabinoid, amely a THC-hez hasonló hatásokat okoz. Az anyag teljes neve - metil-2-[[1-(5-fluoropentil)indazol-3-karbonyl]amino]-3-metilbutanoát metil. A következő neveken is ismert: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. Az 5F-AMB-t kimutatták a Kali Berry 2, Herbal Incense márkanevű termékekben: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special és Luminated Aroma. Ez a DEA I. jegyzékében szereplő anyag. Először 2014-ben Japánban, az interneten keresztül értékesített mintákban találták meg. A mértékek, amelyekkel az anyagot előállítják és értékesítik, egyelőre nem ismertek, azonban a többi szintetikus kannabinoidhoz hasonlóan a rutinellenőrzés hiánya miatt alábecsülik. Az 5F-AMB szintézise feltehetően kínai vegyi üzemekben történik, majd a feldolgozás és a csomagolás abban az országban történik, ahová a terméket szállítják. Ezt a feltételezést megerősíti az a tény, hogy a bűnüldöző szervek által lefoglalt szállítmányok gyakran kínai eredetűek. Molekulaformulája C19H26FN3O3, molekulatömege 363,4 g/mol. Vízben, etanolban, DMSO-ban és dimetil-formamidban (25 mg/ml) oldódik. Egy királis centrummal és két enantiomerrel (S és R) rendelkezik. Az S-enantiomer aktívnak tekinthető, míg az R-forma minimálisan aktív. A Pfizer cég szabadalmi dokumentációja erről az anyagról csak az S- enantiomereket írja le. Az 5F-ABM azonosításához GC-MS és LC-HR-MS egyaránt használatos. Az UV-látható spektrum λmax értéke 209 és 301 nm-nél van. Az 5F-AMB 2015 májusától Anlage II szabályozott anyag Németországban. Svédország közegészségügyi hivatala 2014. november 10-én javasolta az 5F-AMB veszélyes anyagként való besorolását. Szingapúrban az 5F-AMB-t 2015 májusától a kábítószerrel való visszaélésről szóló törvény (MDA) ötödik jegyzéke szabályozza. Az 5F-AMB-t 2014. július 25-én Japánban is jegyzékbe vették. 2015 októberétől az 5F-AMB Kínában ellenőrzött anyag.
Farmakokinetika, farmakodinamika, klinikai hatások és adagok.
Az 5F-AMB metabolizmusának inkubált emberi hepatocitákon végzett vizsgálatai során kiderült, hogy e vegyület stabilitása meglehetősen alacsony, metabolizmusa pedig gyors és kiterjedt. A metabolitok száma 17, közülük 13-ban észtercsoport-hidrolízis, oxidatív defluorináció és hidroxiláció is előfordul. Bár a leggyakoribb metabolit a hidrolizált éter, az 5F-AMB-karbonsavat nem használják biomarkerként, mert az is egy rokon vegyület, az 5F-AB-PINACA metabolitja, Clara Schoeder tanulmánya szerint. A legjobb marker a II. fázisú anyagcsere glükoronidáz metabolitja. A többi szintetikus kannabinoidhoz hasonlóan az 5F-AMB is affinitással kötődik a СВ1 és a СВ2 receptorokhoz (Ki = 8,29, illetve 7,93 nM). A fő metabolit, az 5F-AMB karbonsav affinitása ezekhez a receptorokhoz Ki = 267 és 197 nM. Ezen kívül ez az anyag a [35S]GTPS-t használó kötődési elemzések során mindkét kannabinoid receptort teljes agonistaként aktiválja (EC50 = 1,3 és 0,272 nM a CB1 és CB2 receptorok esetében). A THC-től farmakológiai szempontból fontos különbség, hogy az 5F-AMB kis dózisokban kifejezett bradycardia és hypothermia kialakulását idézi elő. A hipertermikus hatás azonban a dózis növelésével jelentkezik, amelyet nehéz hipotetikus kezeléssel kiegyenlíteni. Ezt a tényt Samuel Banister 2016-os tanulmányában bizonyította. A hipotermikus hatás a rimonabant adagolásával kiegyenlítődik. Az 5F-AMB kifejezett negatív hatással van a rövid távú memóriára, amit az L5-neuronok mPFC-n végzett vizsgálatok is megerősítenek. A medián letális dózist patkányokon is vizsgálták, és ez körülbelül 3,5 mg/kg volt. Ami a visszaélés lehetőségét illeti, egy nemrégiben készült tanulmány szerint az 5F-AMB teljes mértékben helyettesíti a standard THC-t patkányoknál, amelyeket 3 mg/kg dózisig használnak. Az 5F-AMB 1 mg/kg-os dózisa váltotta ki a legkifejezettebb toxicitási tüneteket.
A kívánatos pozitív hatások közé tartoznak: "spontán testi érzések", amelyeket az egész testet érintő "zümmögésként" írnak le, enyhe, homályos bőrbizsergés, a felületi tapintásérzékenység csökkenése, és mivel ez a hatás dózisfüggő, az adag növelésével a figyelem és az érzés kontrollálatlan elterelődése a motoros kontroll teljes elvesztésével járhat; kifejezett nyugtató hatás; érzelmi változások a szorongás csökkenésével és nagyon gyenge eufória vagy kifejezett empátia megjelenésével, azaz egy különálló, meglévő érzelem stabilizálása és felerősítése, a névleges érzelem, amelyet a személy a használat pillanatában érez; "merülés fokozása". hatást úgy írják le, hogy a személy hajlamos teljesen elmerülni az aktuális típusú tevékenységben, amelyben éppen részt vesz; az "érzett gravitáció változását" a repülés lassú és sima érzése vagy a test hullámszerű illúziója, a test kilengése, a helyzet megváltozása és a propriocepció orientációjának enyhe elvesztése jellemzi; a statikus tárgyak torzító elemekkel rendelkező vizuális effektusok megjelenése, amelyek dinamikus tárgyakká változnak a vetítésben, "hullámok" vagy "felhők/ködök" megjelenése a környező világban a használat idején; fokozott hangérzékelés, vonzódás a kedvenc zenéhez; a látásélesség és a fényerő növekedése; fogalmi gondolkodás.
A nemkívánatos negatív hatások közé tartoznak: csökkent motoros aktivitás, tachycardia, szájszárazság, kötőhártya-injekció vagy "vörös szemek", hányinger, hányás, zavartság, hallucinációk, paranoia, félelem, szorongás, torz időérzékelés, letargia, deperszonalizáció / derealizáció. Nagy dózisok esetén fennáll a paradox bradikardia, mellkasi fájdalom, szívinfarktus, görcsök, magas vérnyomás, hányás, görcsök, hipertermia, pszichózis, agresszív viselkedés, erőszakos viselkedés, fulladás/hányás belélegzése, kontrollálatlan izgatottság kialakulásának nagy kockázata.
Az anyag használata mentális betegségben szenvedő személyek számára szigorúan tilos. Ami a lehetséges függőséget illeti, az anyagtól való mentális függőség kizárólag hosszú távú, ismételt használat esetén alakul ki. Vannak adatok az elvonási szindróma előfordulásának lehetőségéről, amelyet torzult hangulat, végtagremegés, fokozott szorongás, szubdepresszív állapot, spontán szívritmus-emelkedés és pánikrohamok jellemeznek, és a fenti tünetek a farmakológiai terápia nélküli absztinencia 2-3 hónapjában kiegyenlítődnek.
Rendszerint ezt az anyagot dohányzókeverékekkel adagolják. Tekintettel arra a tényre, hogy az anyag dózisainak megkülönböztetése számos növényi anyagból lehetetlen, ajánlott minimális dózisokkal kezdeni. A kezdő dózis, amely a mérgezés hatásaival jár, 5-10 μg/kg, a közepes dózisok 10-20 μg/kg, a magas és rendkívül magas dózisok 20-40 μg/kg tartományban vannak. Figyelembe véve a mellékhatások magas kockázatát (beleértve a halálos kimenetelűt is), a fizikai és mentális állapot feletti kontroll elvesztését, kategorikusan nem ajánlott a nagy dózisok alkalmazása. Inhalációval történő beadás esetén a hatások megnyilvánulása 5-10 perc után következik be, és időtartamuk 1-3 óra. A dózistól függően az utóhatások akár 10 órán keresztül is fennmaradhatnak. Szájon át (pl. zselatin kapszula útján) történő beadáskor a hatások megjelenésének ideje 10-30 perc között változik, a hatások sok tényezőtől és az anyagcserétől függően hosszú ideig (kb. 5 órán át) tarthatnak. A legveszélyesebb gyógyszerkombinációk, amelyek súlyos mellékhatásokat vagy visszafordíthatatlan fizikai/szellemi károsodást okozhatnak: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetaminok, kokain, aMT, DMT, DOx, LSD, meszkalin, gombák, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: