A kokain (benzoilmetililecgonin) - egy alkaloid, amelyet az Erythroxylon növény leveleiből vonnak ki, amely egy Dél-Amerika nyugati részén, az Andok hegységben őshonos cserje. Sósavval kezelve a kokain hidroklorid sója lesz belőle, amely 0,4 másodperc alatt könnyen feloldódik vízben. Olvadáspontja 195 C fok.
A kokain-hidroklorid fehér (vagy enyhén sárgás/bézs/krémszínű) por vagy porszerű, színtelen, tűszerű kis kristályok, amelyeknek egyáltalán nincs szaguk, vagy néha gyenge, nem specifikus szaguk van. A por kesernyés ízű; érintkezéskor képes a nyálkahártyát elzsibbasztani.
A piacon a kokain a következő formákban jelenik meg: kokain-hidroklorid oldat (4%), szilárd forma (finom por vagy por "sziklák" formájában, apró kristályokkal), "kokapaszta" liniment formájú, puha aggregátumokkal (a kokalevelek elsődleges extrakciójának eredménye). A kokain egy speciális formája, az úgynevezett "crack", amely "szabad bázis", és magasabb olvadáspontú. Ezért gyakran használják dohányzásra. A "Speedball" a crack és a heroin különböző arányú és koncentrációjú keveréke, amelyet intranazálisan használnak.
Farmakokinetika.
A kokain elsősorban a máj és a bél karboxilészterázai, a szérum butil-kolinészterázok és a CYP450 3A4 által metabolizálódik, melynek eredményeképpen a következő metabolitok képződnek: ecgoin metil-észterek (legfeljebb 15%), metilecgoil (legfeljebb 60%) és benzoil ecgoin (legfeljebb 80%). A kokain kevesebb mint 10%-a metabolizálódik N-demetilációval norcokainná, amely a kokain jelentős farmakológiai aktivitással rendelkező metabolitja. A kokain 1-5%-a egyáltalán nem metabolizálódik, és változatlanul kiválasztódik a vizelettel.
A kokain-hidroklorid felezési ideje 0,5-1,5 óra, míg metabolitjainak felezési ideje körülbelül 3-5 óra. A kokain biohasznosulása intravénásan vagy inhalálva (dohányzás) meghaladja a 90%-ot. Intranazálisan alkalmazva biohasznosulása csak 80%-ot ér el, szájon át - legfeljebb 20%-ot. Az eloszlási térfogat 2,7 l/kg, és a kokain mintegy 90%-a a plazmafehérjéhez kötődik.
Hatásmechanizmus.A kokain-hidroklorid fehér (vagy enyhén sárgás/bézs/krémszínű) por vagy porszerű, színtelen, tűszerű kis kristályok, amelyeknek egyáltalán nincs szaguk, vagy néha gyenge, nem specifikus szaguk van. A por kesernyés ízű; érintkezéskor képes a nyálkahártyát elzsibbasztani.
A piacon a kokain a következő formákban jelenik meg: kokain-hidroklorid oldat (4%), szilárd forma (finom por vagy por "sziklák" formájában, apró kristályokkal), "kokapaszta" liniment formájú, puha aggregátumokkal (a kokalevelek elsődleges extrakciójának eredménye). A kokain egy speciális formája, az úgynevezett "crack", amely "szabad bázis", és magasabb olvadáspontú. Ezért gyakran használják dohányzásra. A "Speedball" a crack és a heroin különböző arányú és koncentrációjú keveréke, amelyet intranazálisan használnak.
Farmakokinetika.
A kokain elsősorban a máj és a bél karboxilészterázai, a szérum butil-kolinészterázok és a CYP450 3A4 által metabolizálódik, melynek eredményeképpen a következő metabolitok képződnek: ecgoin metil-észterek (legfeljebb 15%), metilecgoil (legfeljebb 60%) és benzoil ecgoin (legfeljebb 80%). A kokain kevesebb mint 10%-a metabolizálódik N-demetilációval norcokainná, amely a kokain jelentős farmakológiai aktivitással rendelkező metabolitja. A kokain 1-5%-a egyáltalán nem metabolizálódik, és változatlanul kiválasztódik a vizelettel.
A kokain-hidroklorid felezési ideje 0,5-1,5 óra, míg metabolitjainak felezési ideje körülbelül 3-5 óra. A kokain biohasznosulása intravénásan vagy inhalálva (dohányzás) meghaladja a 90%-ot. Intranazálisan alkalmazva biohasznosulása csak 80%-ot ér el, szájon át - legfeljebb 20%-ot. Az eloszlási térfogat 2,7 l/kg, és a kokain mintegy 90%-a a plazmafehérjéhez kötődik.
A kokain összetett hatást fejt ki a perifériás szimpatikus rendszerre és a központi idegrendszerre. A kokain fő központi hatásait a monoaminok fordított neuronális befogadásának blokkolásával (a monoamin-transzporterekhez való kompetitív kötődéssel) éri el a pre-szinapszisban, ami a neurotranszmitterek (főként dopamin, noradrenalin és szerotonin) szinaptikus résben való felhalmozódását eredményezi. A kokain helyi érzéstelenítő hatása a perifériás idegrendszer gyors potenciálfüggő nátriumcsatornáinak kompetitív blokkolásához kapcsolódik, csökkentve a polarizáció sebességét és az akciós potenciál amplitúdóját, ezáltal átmenetileg megszakítva az idegimpulzus vezetését.
Alkalmazási módszerek és adagok.
Az intranazális adagoláshoz súlyalapú számítás történik, figyelembe véve a hatások súlyosságának és időtartamának fokozatosságát:
1. Alacsony - 0,3 mg/kg.
2. Közepes - 0,9 mg/kg.
3. Magas - 1,5 mg/kg.
Minél nagyobb az adag, annál nagyobb a mellékhatások súlyossága. Ezzel az alkalmazási módszerrel az orrüreg és a száj-garat nyálkahártyája gyakran károsodik, ami rövid távú mellékhatásokhoz vezet, amelyek rhinitis, sinusitis, az orrmelléküregek gyulladásával, és hosszú távú hatásokhoz, az orrsövény perforációjával, a fül-orr-gégészeti szervek gennyes megbetegedéseivel kapcsolatosak.
Ezért elengedhetetlen az orrüreg és a szájüreg megfelelő ápolása, amely magában foglalja a speciális oldatokkal való öblítést, a krémek használatát, a légzőszervi tornát, a speciális orrspray-kkel való öblítést. A kokainhatás megnyilvánulása ezzel a használati módszerrel legfeljebb 5 perc, a hatás csúcspontja és a plató legfeljebb 30 perc, a teljes hatás időtartama 70-90 perc.
Erősen ajánlott csak tiszta vagy tisztított oldatokat intravénásan használni, ideális esetben - 40 mg/ml kokain-hidroklorid oldat. A leggyakoribb szövődményei ennek az alkalmazási módszernek a vénagyulladás vagy tromboflebitisz, amelyek speciális konzervatív terápiát igényelnek krémek, venotonikumok és néha véralvadásgátlók, valamint speciális műszeres ultrahangos vizsgálati módszerek alkalmazásával.
Szájon át történő alkalmazás esetén a kokain adagja általában 2-2. 5 mg/kg, tekintettel az alacsony biológiai hozzáférhetőségre. A szájon át történő beadás során zselatin kapszulákat használnak, amelyek kokain, vagy vízben (lehetőleg meleg) feloldott kokain-hidrokloridot tartalmaznak bizonyos dózisban, egy adagban. Ezzel a használati móddal a hatások sokkal kevésbé súlyosak, de az időtartamuk hosszabb lehet. Az inhalációs módszer a crack esetében megfelelő. A hatások az intravénás beadáshoz hasonlóan azonnal jelentkeznek, azonban a hatások időtartama rövid marad.
A kokainhasználat miatti mérgezés klinikai megjelenése:Alkalmazási módszerek és adagok.
Az intranazális adagoláshoz súlyalapú számítás történik, figyelembe véve a hatások súlyosságának és időtartamának fokozatosságát:
1. Alacsony - 0,3 mg/kg.
2. Közepes - 0,9 mg/kg.
3. Magas - 1,5 mg/kg.
Minél nagyobb az adag, annál nagyobb a mellékhatások súlyossága. Ezzel az alkalmazási módszerrel az orrüreg és a száj-garat nyálkahártyája gyakran károsodik, ami rövid távú mellékhatásokhoz vezet, amelyek rhinitis, sinusitis, az orrmelléküregek gyulladásával, és hosszú távú hatásokhoz, az orrsövény perforációjával, a fül-orr-gégészeti szervek gennyes megbetegedéseivel kapcsolatosak.
Ezért elengedhetetlen az orrüreg és a szájüreg megfelelő ápolása, amely magában foglalja a speciális oldatokkal való öblítést, a krémek használatát, a légzőszervi tornát, a speciális orrspray-kkel való öblítést. A kokainhatás megnyilvánulása ezzel a használati módszerrel legfeljebb 5 perc, a hatás csúcspontja és a plató legfeljebb 30 perc, a teljes hatás időtartama 70-90 perc.
Erősen ajánlott csak tiszta vagy tisztított oldatokat intravénásan használni, ideális esetben - 40 mg/ml kokain-hidroklorid oldat. A leggyakoribb szövődményei ennek az alkalmazási módszernek a vénagyulladás vagy tromboflebitisz, amelyek speciális konzervatív terápiát igényelnek krémek, venotonikumok és néha véralvadásgátlók, valamint speciális műszeres ultrahangos vizsgálati módszerek alkalmazásával.
Szájon át történő alkalmazás esetén a kokain adagja általában 2-2. 5 mg/kg, tekintettel az alacsony biológiai hozzáférhetőségre. A szájon át történő beadás során zselatin kapszulákat használnak, amelyek kokain, vagy vízben (lehetőleg meleg) feloldott kokain-hidrokloridot tartalmaznak bizonyos dózisban, egy adagban. Ezzel a használati móddal a hatások sokkal kevésbé súlyosak, de az időtartamuk hosszabb lehet. Az inhalációs módszer a crack esetében megfelelő. A hatások az intravénás beadáshoz hasonlóan azonnal jelentkeznek, azonban a hatások időtartama rövid marad.
1. Eufória és a megnövekedett energia érzése;
2. Hosszan tartó ébrenlét;
3. Nagyszabású elképzelések vagy cselekedetek;
4. Erőszakos vagy agresszív viselkedés;
5. Megerősítési torzítás;
6. Hangulati labilitás;
7. Ismétlődő sztereotípiák által jellemzett viselkedés,
8. Hallási, vizuális vagy tapintási illúziók;
9. Személyiségtorzulás
A kokainhasználó embereknek az alábbi jelek közül legalább kettőnek meg kell jelennie ahhoz, hogy diagnosztizálják:
1. Tachycardia;
2. Arteriális hipertónia;
3. Izzadás és lázas hidegrázás;
4. Hányinger vagy hányás;
5. Izomgyengeség;
6. Fájdalom vagy kellemetlen érzés a szegycsont mögött;
7. Pszichomotoros izgatottság;
8. Pupillatágulat.
A kokainmérgezés tünetei elsősorban a szív- és érrendszeri és idegrendszeri szövődmények jelei. Ritkábban alakulnak ki légzési zavarok.
Szívműködési zavarok: alacsony dózisok szedése esetén a magas vérnyomás és a tachycardia a leggyakoribbak. Kezdeti bradycardia is lehetséges a paraszimpatikus tónus emelkedése miatt. Az aritmiákat (gyakoriak a szupraventrikulárisak) okozhatja szimpatikus krízis vagy a gyors nátriumcsatornák blokkolása. Ischaemiát és szívinfarktust a koszorúérgörcs okoz, amely 30 perccel az intranazális kokainhasználat után éri el a maximumot, és egybeesik a drog vérben lévő csúcskoncentrációjával. További koszorúérgörcs alakulhat ki 90 perc után, ami a kokain metabolitjainak felhalmozódásával függ össze. A vérlemezke-aggregáció fokozódása vérrögök kialakulásához vezet a koszorúerekben. Ezenkívül a szívizom oxigénigénye is megnő. Ritka szövődmény az aortarepedés.
Központi idegrendszeri szövődmények: a kokainmérgezéssel kórházba került betegek 2-10%-ánál jelentkeznek görcsrohamok. Általában a mérgezés után 1,5 órával alakulnak ki görcsök, de vannak olyan esetek, amelyek 12 óra után jelentkeznek. Előfordulhatnak átmeneti agyi keringési zavarok, ischaemiás stroke, vérzéses stroke, subarachnoidalis vérzés esetei.
Légzőrendszeri szövődmények: kokainszíváskor ritka esetekben pneumothorax, pneumomediastinum, nem kardiogén tüdőödéma jelentkezik.
Kokainhasználattal összefüggő szövődmények.
Atúladagolás leggyakoribb tünetei a következők.
1. Intenzív fejfájás (lokalizált vagy nem lokalizált, gyakran pulzáló), amely a használat után 10-30 perccel jelentkezik és több mint fél órán át tart, gyakran hányinger és hányás kíséretében.Szívműködési zavarok: alacsony dózisok szedése esetén a magas vérnyomás és a tachycardia a leggyakoribbak. Kezdeti bradycardia is lehetséges a paraszimpatikus tónus emelkedése miatt. Az aritmiákat (gyakoriak a szupraventrikulárisak) okozhatja szimpatikus krízis vagy a gyors nátriumcsatornák blokkolása. Ischaemiát és szívinfarktust a koszorúérgörcs okoz, amely 30 perccel az intranazális kokainhasználat után éri el a maximumot, és egybeesik a drog vérben lévő csúcskoncentrációjával. További koszorúérgörcs alakulhat ki 90 perc után, ami a kokain metabolitjainak felhalmozódásával függ össze. A vérlemezke-aggregáció fokozódása vérrögök kialakulásához vezet a koszorúerekben. Ezenkívül a szívizom oxigénigénye is megnő. Ritka szövődmény az aortarepedés.
Központi idegrendszeri szövődmények: a kokainmérgezéssel kórházba került betegek 2-10%-ánál jelentkeznek görcsrohamok. Általában a mérgezés után 1,5 órával alakulnak ki görcsök, de vannak olyan esetek, amelyek 12 óra után jelentkeznek. Előfordulhatnak átmeneti agyi keringési zavarok, ischaemiás stroke, vérzéses stroke, subarachnoidalis vérzés esetei.
Légzőrendszeri szövődmények: kokainszíváskor ritka esetekben pneumothorax, pneumomediastinum, nem kardiogén tüdőödéma jelentkezik.
Kokainhasználattal összefüggő szövődmények.
Atúladagolás leggyakoribb tünetei a következők.
2. Szegycsontfájdalom, kellemetlen érzés a bal hipochondriumban, a mellkas bal oldali részén, a fájdalom besugárzása balra, a bal felső végtagba, a bal kulcscsontba, csökkent felületes érzés a bal részekben.
3. Pánikrohamok, pszichózis, szorongás, deperszonalizáció/derealizáció.
4. A pulzusszám percenként 110-nél nagyobb mértékű emelkedése, 140/95 mmHg-nél nagyobb mértékű vérnyomás-emelkedés.
5. A testhőmérséklet 37,5 C-nál nagyobb mértékű emelkedése és egy óránál hosszabb ideig tartó hipertermia a használatot követően.
6. Finom remegés, görcsök, tudatzavar egészen a kómáig.
7. Akut koronária szindróma.
8. Hirtelen szívhalál.
9. Szerotonin-szindróma.
A kokain kölcsönhatásai más anyagokkal, a használat ellenjavallatai.
A "nem ADIOS" szabály:
- Nem alkohol - nem ajánlott alkohollal együtt használni.
- Nem disszociatív szerek - nem ajánlott a használata disszociatív szerekkel együtt.
- Non-iMAO - nem ajánlott a használata monoamino-oxidáz gátlókkal.
- Nem opiátok - nem ajánlott opioid receptor agonistákkal együtt használni.
- Nem stimulánsok - nem ajánlott stimulánsokkal együtt használni.
2. A kokain és a marihuána együttes alkalmazásakor fennáll a megnövekedett vérnyomás, fejfájás, finom remegés, szájszárazság előfordulásának kockázata. A súlyos kritikus állapotok kialakulásának valószínűsége alacsony.
3. A kokain neuroleptikumokkal/tranquillizánsokkal való együttes alkalmazásakor nagy a kockázata a kokain fő hatásainak kiegyenlítődésének. A súlyos kritikus állapotok kialakulásának valószínűsége alacsony (abban az esetben, ha a neuroleptikumok szedésének nincs ellenjavallata).
4. Nem ajánlott a kokain alkalmazása antibakteriális, vírusellenes és gombaellenes gyógyszerekkel, hormonokkal, véralvadásgátlókkal történő kezelés alatt.
5. Nem ajánlott a kokain használata semmilyen műtéti manipuláció alatt, valamint az azt megelőző és követő időben egy bizonyos ideig (az időszakot egyedileg határozzák meg).
6. Nem ajánlott a kokain használata, ha a szív- és érrendszer, a vese, a máj, a tüdő, a központi idegrendszer bármilyen rendellenességét diagnosztizálták.
7. Nem ajánlott a kokain használata terhesség és szoptatás alatt.
Kokain kimutatási idők:
1. A kokain vizeletben történő kimutatásának hozzávetőleges időtartama egyszeri használat után 2-3 nap, rendszeres használat - akár 10 nap (a feltételek számos tényezőtől függően változnak).
2. A kokain kimutatásának hozzávetőleges időtartama a vérszérumban 1-36 óra.
3. A kokain kimutatásának hozzávetőleges időtartama nyálban legfeljebb 24 óra, hajban - legfeljebb 90 nap.
Last edited by a moderator:
