Megpróbálok válaszolni
1. N-dezetil-izotonitazén: Az izotonitazén származéka, amely opioid agonistaként működik.
Összehasonlítás a fentanillal:In vitro farmakológiai adatok azt mutatják, hogy az N-dezetil-izotonitazén aktív opioid agonista, és körülbelül 20x hatásosabb, mint a fentanil.
2. Etonitazepin: erős opioid hatással rendelkező benzimidazol-származék.
Összehasonlítás a fentanillal: Az amerikai kábítószer-ellenőrzési hivatal által szolgáltatott adatok szerint az etonitazepin sokkal nagyobb agonizmust mutatott a mu-opioid receptorokon, mint a fentanil (kb. 31-szeres) és a morfium (kb. 42-szeres). A delta-opioid receptorokra gyakorolt agonizmusa hasonló volt a fentaniléhoz és a morfiuméhoz, de a kappa-opioid receptorokra alacsonyabb. Az etonitazepin általános hatékonysága in vivo 20-szor nagyobb, mint a fentanilé emberben.
Leírták az eufóriát; álmosságot és ébrenlétet; a fájdalom, a stressz vagy a rossz hangulat átmeneti enyhülését; viszketést; súlyos hányingert és/vagy hányást; súlyos izzadást vagy lázat; lassú és/vagy nehézlégzést; kék ajkakat vagy ujjbegyeket; hideg, nyirkos bőrt; apró pupillákat; érzéketlenséget és/vagy eszméletvesztést. Ezeket a jelentéseket nem ellenőrizték, és további részleteket nem közöltek.
3. Protonitazén: egy benzimidazol-származék, amely erős opioid hatással rendelkezik
Összehasonlítás a fentanillal: A tudósok kiszámították a protonitazén hatáserősségét (EC50) és hatékonyságát (Emax) a fentanil és a hidromorfon hatásaihoz képest. A protonitazén igen aktív volt a mu-opioid receptorok aktiválásában, a fentanilénál kissé nagyobb hatáserővel és hatékonysággal (107%), a hidromorfonnál pedig jelentősen nagyobbal (174%).
A protonitazént analitikailag megerősítették kilenc halálos kimenetelű mérgezésben vagy halálesetben az USA-ban. Bár az emberekre vonatkozó adatok korlátozottak, a benzimidazol-opioidokkal kapcsolatos eredeti kutatások áttekintése megállapította, hogy intravénásan adva valamennyi gyógyszer légzésdepressziót okozott, a fájdalomcsillapítás és a légzésdepresszió közötti szűk terápiás arányt mutatva.
4. Metonitazén: az etonitazénnel rokon analgetikus vegyület. Kimutatták, hogy centrális adagolási módok esetén körülbelül 100-szor olyan hatásos, mint a morfium, de szájon át történő alkalmazás esetén körülbelül 10-szer olyan hatásos, mint a morfium.
Összehasonlítás a fentanillal: A tudósok kiszámították a metonitazén hatásosságát (EC50) és hatékonyságát (Emax) a fentanilhoz és a hidromorfonhoz (HM) képest. A mu-opioid receptor aktiválásában a metonitazén igen aktív volt, a hatáserősség és a hatékonyság valamivel nagyobb volt, mint a fentanilé (113-121%) és jelentősen nagyobb, mint a hidromorfoné (184-340%).
Külön szeretném megjegyezni, hogy az összes anyag farmakológiai profilja arra enged következtetni, hogy tolerancia jelenlétében is használhatóak a kívánt hatás eléréséhez. A fentanil vagy a klasszikus opioidok kombinációja ezekkel az opioid tulajdonságokkal rendelkező szintetikus anyagokkal azonban gyakran vezetett halálos kimenetelű kimenetelhez. Legyen óvatos