Jogi kokain analógok

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Sziasztok, nemrég beleástam magam a német új pszichoaktív anyagokról szóló törvénybe, és észrevettem, hogy számos anyagcsoport szerepel ott, de tropán alkaloidok nem. Ez arra a gondolatra vezetett, hogy a kokain molekulájának bármilyen módosítása teljesen legálissá kellene, hogy tegye ezeket az anyagokat (legalábbis Németországban). Például: 4-fluorokokain...
Azonban egy problémába ütköztem, mégpedig abba, hogy a tropán gerincet nem olyan könnyű lemásolni. Ezért elkezdtem megfelelő prekurzor anyagok után kutatni, és rábukkantam a metil ecgonidinre. Mivel azonban sehol nem találtam forrást erre az anyagra, elgondolkodtam azon, hogy a tropánszerkezetben lévő szénhídra valóban szükség van-e, vagy egyszerűen elhagyható, és így egy piperidin gerincet kapunk.
Ezt aztán megkíséreltem a metil ecgonidinnel, és rábukkantam egy arekolin nevű anyagra, amelyet könnyen ki lehet nyerni a bételdióból, vagy szintetikusan elő lehet állítani. Némi kutatás után találtam egy cikket, amely pontosan ezzel a témával foglalkozott: "Synthesis of Cocaine analogs from Arecoline".
Ebben a dolgozatban az arekolinból egy piperidin alapú RTI-31 analógot szintetizáltak, ami úgy tűnik, valóban működik, mivel a Wikipédián is megtaláltam ezt az anyagot, mint kokainfüggők helyettesítőjét. Ezeknek a "fenilpiperidineknek" a hatékonysága bizonyos mértékig igazolódni látszik.
Úgy tűnik tehát, hogy lehetséges különböző kokain- vagy troparilanalógok előállítása a piperidin alapján, ami olyan ötletekhez vezetett, mint a következő (de ez valószínűleg a különböző kokainszármazékokra is vonatkozhat):
T0n1tbsY2A


vagy ez

Hx8cEfgNy1



Mit gondolsz az ötletről? Úgy vélem, hogy ez az anyagcsoport potenciálisan sok érdekes és hatékony vegyületet eredményezhet.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Egy másik érdekes szempont a petidinhez való hasonlóság, ami arra utal, hogy ebben az anyagcsoportban további opioidok is lehetnek.

SYjiAoDBu4
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,308
Solutions
4
Reaction score
881
Points
113
Tudom, hogy az arekolin fenil-magnézium-bromiddal ( egy grignard, amit bárcsak megszerezhetnék) egy nagyon jól ismert kokain analógot eredményez, A STANDARD, amelyhez az 5-ht ic50-et mérik. Készen állsz? Ez a Paxil. Biztos vagyok benne. Majdnem beszartam, amikor ezt megtudtam, úgyhogy négyszeresen ellenőriztem. A tropán könnyebb, mint gondolnád, és az atropint vagy a hyoscamint is le lehet szedni, hogy jimsone gyomból vagy több Datura sp. Ez olyasmi, amin sokat gondolkodtam.
 

G.Patton

Expert
Joined
Jul 5, 2021
Messages
2,660
Solutions
3
Reaction score
2,736
Points
113
Deals
1
Itt elveszett az oxigénatom:
1yWwuBHCmc


Van annak teljes szintézis oktatóanyaga vagy egy link erre?
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Erre vonatkozóan nem egyértelmű, de találtam egyet a piperidin bázison lévő RTI-31 analógra vonatkozóan

Ys56431zCP


Az Arecolin szabadbázist a kereskedelmi forgalomban lévő Arecolin-hidrobromid tömény vizes nátrium-hidrokarbonáttal történő kezelésével, majd metilén-kloriddal történő extrakcióval, a kivonatok vízmentes magnézium-szulfáton történő alapos szárításával, majd szívószűréssel és az oldószer vákuumban történő elpárologtatásával állították elő. A szabad bázist ezután a következő lépésben változatlan formában használtuk fel.

Egy 166 ml 1M 4-klórfenil-magnézium-bromid 700 ml éterben lévő 166 ml oldatához 12,9 g arekolin szabadbázist adtunk 300 ml éterben -10 °C-on. Az elegyet 30 percig kevertettük -10°C-on, majd jégre öntöttük, és 200 ml 10%-os HCl-lel kezeltük. A vizes réteget elválasztottuk, 200 ml éterrel mostuk, jégfürdőben lehűtöttük, és 100 ml telített nátrium-hidrogén-szódabikarbóna oldatot adtunk hozzá. Az oldatot 2x100ml éterrel extraháltuk, sós lével mostuk, szárítottuk és vákuumban koncentráltuk. A nyers elegyet EtOAc/hexánból kristályosítottuk, és fehér szilárd anyagként racém cisz-izomert kaptunk (5g, 22%). Az anyalúg flash kromatográfiájával további cisz-izomert(összesen: 12,4g, 56%, mp 98-99°C), valamint 2,0g (18%) transz-izomert kaptunk.

Itt van egy másik érdekes cikk, amely szerint a (-)-enantiomer 3
HR9sopmZDj

még mindig kb. 4-szer erősebb, mint a kokain....
https://www.erowid.org/archive/rhodium/pdf/cocaine.analog.arecoline.pdf

Amit idéztél, az csak egy ötlet volt, amit nagyon érdekesnek találnék kipróbálni, mert az oxigénhíd hiánya a helyi érzéstelenítő hatás elvesztéséhez vezetne. Ez egyszerűen csak egy módja lenne a zsibbasztó hatás fenntartásának.
 
View previous replies…

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Az első, amit a Troparil analóghoz írtam, rossz volt... Itt nincs szükség HBr-ra, csak Phenylmagnesiumbromide-ra... Bocsánat... Egy kicsit túl gyors voltam.

Szeretném szerkeszteni az első hozzászólást, de nem megy :-/
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
De egy halogén szubsztitúció többszörösére növeli a hatékonyságot az általam közzétett papír szerint.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,308
Solutions
4
Reaction score
881
Points
113
Mindenképpen nézze meg a könyvtárat, különösen a "kokain analógok" címűt Signe vagy valami hasonlót. Novator által közzétett. Nekem már megvolt, amikor csatlakoztam ehhez az oldalhoz, de az egy pokoli jó könyv. Százasok a kokain analógok és thier synthesis SAR ect. Rengeteg ötlet van benne. Egy másik ötlet, hogy fontolja meg más tropanok módosítása, mint...pervilleines catuabines és Nortropanols
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Tudom, hogy miről beszélsz. A Wikipédián is van egy lista tonnányi kokainszármazékról. Például a szalicilmetil-kgonin, ami állítólag 10-szer erősebb a kokainnál, csak az OH-csoport miatt, ami persze átvihető a troparil analógra is. Úgy gondolom, hogy ezzel a piperidin bázissal valóban sok érdekes, nagy hatású anyagot lehetne létrehozni.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,308
Solutions
4
Reaction score
881
Points
113
Sokféle analóg van. A fenitropanok olyan szerkezeti analógok, amelyekből hiányzik az acil Moity, amely a fenil Moity és a tropán közötti kettős kötéssel rendelkező szénlánc. Ezek képviselik a WIN sorozat és a troparil nagy részét, a legtöbb RTI-t. Számos Wake Forest (WF sorozat) a legnagyobb csoportja analógok. Azt hiszem, a szkopolamin körülbelül 5 lépésben fenitropánná alakulhat át
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Azt hiszem, ez helyes lenne... Kicsit túl gyors volt az első hozzászólásom. Nagyon sajnálom...

IzkuUHMyeC

és

SL5IjE8APZ


Az általam közzétett tanulmány szerint a 4'-jódocain e két analógja
GvINDLbZTQ

mindkettő kevésbé aktív, mint a kokain vagy a 4'-jodocain.
Azt írja: "Ennek megfelelően arra a következtetésre jutottak, hogy bár a 16. és 17. vegyületekben (a fentebb posztolt két vegyületben) a piperidingyűrű nitrogénatomja és a jódatom közötti atomi távolságok megegyeznek a 4′-jodokainban találhatóakkal, a piperidinek konformációs merevségének hiánya vagy a más székkonformációk elfogadása gyenge kötődési affinitáshoz vezethet.".
Szóval szerintem a WIN-sorozat piperidinek az észterkonfiguráció nélkül sokkal érdekesebbek ezen a ponton
 

CryoThio

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Apr 7, 2023
Messages
201
Reaction score
66
Points
28
Ha még senki sem foglalkozott ezzel, nézzen utána a Nocaine-nak. Úgy tűnik, hogy van benne potenciál.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,308
Solutions
4
Reaction score
881
Points
113
Elfelejtettem, hogy mi volt az, de valamikor régebben utánanéztem, és volt benne valami, ami miatt rögtön elvetettem az érdeklődésemet. Megnézem, hátha felfrissíti az emlékezetemet.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Ha a (+)-CPCA-ra gondol a nokainnal, akkor ez pontosan ugyanaz az anyag, mint amit fentebb írtam. Ez az RTI-31 analóg a piperidin bázis szintéziséről, amit közzétettem.

ARn1p2jWy9


Ez csak a piperidin gyűrű egy másik konformációja.

YsTIyPGekC
 
Last edited:

myrten0l

Don't buy from me
Member
Joined
Jan 1, 2024
Messages
5
Reaction score
0
Points
1
mi a helyzet az atropinból történő szintézissel? Atropina belladonna mindenhol nő, ahonnan én jövök.....
 
Top