Mefedron

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
A metilmetkatinon/4-metilmetkatinon(mefedron; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) a katinon osztályba tartozó entaktogén-stimuláló anyag. A mefedron a szubsztituált kationok néven ismert csoportba tartozik, amely a macska növényi hatóanyagának (katinon) származéka.

6


Fizikai tulajdonságok és leírás.
A mefedron-hidrokloridnak jellegzetes "kapros és vegyszeres" szaga van (a 4-metilmetil-metkatinon bázisának szaga), és fehér por (liszt) vagy kristályok (cukorhoz hasonló) formájában található. A mefedron liszt fehér, lisztes por, amelybe apró kristályok keverednek, amelyek összecsomósodhatnak. Ez a mefedron szintézisfolyamatában (először oxidáció a bázissal, majd oldószeres tisztítás) keletkező első termék - egy amorf csapadék. A mefedron kristályok színtelen, átlátszó kristályok, amelyek megjelenésükben a cukorhoz hasonlítanak. Ezeket a "liszt" átkristályosításával nyerik. Kétféle kristálytípus létezik: gyors átkristályosítással nyert kristályok, valódi kristályok - lassú átkristályosítással.

Egyéb pszichoaktív anyagok, amelyek mefedron néven értékesíthetők: 4-CMC / 4-klór-metakathinon; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / etil-hexedron / hexedron; 4-ma; 4-FA és 2-FA;

Mefedron szintézise haloketonból etil-acetátban
Mefedron szintézise NMP-ben
Mefedron szintézise (brómozás diklórmetánban)

A mefedron a katinonok családjába tartozó szintetikus molekula. A katinonok szerkezetileg hasonlóak az amfetaminokhoz. Egy feniletilamin magot tartalmaznak, amelynek fenilgyűrűje egy etil-láncon keresztül egy amincsoporthoz (NH2) kapcsolódik, a Ra-nál további metilszubsztitúcióval. Az amfetaminok és a katinonok alfa-metilált feniletilaminok, a katinonok az R1-en egy további karbonilcsoportot tartalmaznak. A mefedron az MDMA-hoz és a metamfetaminhoz hasonlóan egy további metilhelyettesítőt tartalmaz az RN-nél, valamint a fenilgyűrű R4-ét - (RS) - 2-metilamino-1-(4-metilfenil)propan-1-on.

1
2
3


A mefedron farmakokinetikája és farmakodinamikája.
A mefedron hatásmechanizmusa több tulajdonságból áll: az anyag blokkolja a monoaminok fordított neuronális befogását, csökkenti a monoamin-oxidáz és a katecholortometil-transzferáz szintézisének sebességét. Ez a monoaminok és a katecholaminok koncentrációjának egyidejű növekedéséhez vezet a szinaptikus hasadékban (a rés 10-50 nm széles a membránok között, a széleket sejtközi kapcsolatok erősítik). Ezenkívül a 4-mmc stimulálja a posztszinaptikus membránreceptorokat (SSDRA).
A maximális koncentráció a vérplazmában egy óra elteltével következik be. Szájon át szedve átlagos adagban (150 mg) a mefedron felezési ideje 2,2 óra. A kábítószerfüggők nem vesznek be mefedront 4 alkalomnál többször egy ülésen belül. Az ismételt használat között 2 óránál hosszabb időközök vannak.

A 2011 végén megjelent különböző cikkek a mefedron patkányok agyára gyakorolt hatását tanulmányozták, és a mefedron megszállottsági potenciálját is vizsgálták. Mikrodialízis segítségével dopamint és szerotonint gyűjtöttek, és dopamin és szerotonin nyereséget mértek. A mefedron bevitele a dopamin mintegy 500%-os, a szerotonin pedig mintegy 950%-os növekedését eredményezte. A csúcskoncentrációjukat 40 perc és 20 perc múlva érték el, és 120 perccel az injekció beadása után visszatértek az alapszintre. A dopamin- és szerotoninszintek arányának elemzése azt mutatta, hogy a mefedron túlnyomórészt a szerotonint befolyásolta (felszabadította) 1,22:1 arányban (szerotonin vs. dopamin). Ezenkívül kiszámították a dopamin és a szerotonin bomlásának felezési idejét, 24,5 percet, illetve 25,5 percet.

A mefedron bizonyítottan a következő típusú receptorokra hat csökkenő sorrendben: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. A mefedron elsősorban a CYP2D6 citokróm által metabolizálódik, és fő metabolitjai a következők: nor-mefedron, nor-dihidromefedron, 4-karboxi-dihidromefedron, hidroxitolil-mefedron, szukcinil-normefedron. A mefedron maximális koncentrációs ideje kb. 52,5 perc, a felezési ideje 2,21 óra, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, a vér-agy gát permeabilitási együtthatója 14,0 Pe, a DAT/SERT arány 2,41.

Felhasználási módszerek és dózisok.
A mefedron intranazális alkalmazása a hatás kezdete a szokásos közepes dózisok esetén öt percen belül bekövetkezik, a plató már 15-20 perc múlva elérkezik, és a "várt" hatások teljes időtartama kb. 40 perc. Intranazális alkalmazás esetén a dózisokat a következő fokozatok szerint kell kiszámítani:
1. Alacsony - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Közepes - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Magas - 2,15 mg/kg vagy annál nagyobb.


A szájon át történő alkalmazás zselatin kapszula vagy meleg vízben feloldott mefedron használatát jelenti (figyelembe véve a mefedron üledékét, amely nem oldódik). Tekintettel a mefedron alacsony biológiai hozzáférhetőségére, amikor a gyomor-bél traktusban felszívódik, az adagolás általában körülbelül 1,75 mg/kg. Az adag növelésével a súlyos mellékhatások kockázata is nő. A hatás 15-20 percen belül jelentkezik, a plató gyakran 40 percnél van, és a hatás időtartama körülbelül 90 perc.

Intravénás alkalmazása nem ajánlott az érfalra és a környező lágyrészekre gyakorolt negatív hatásai miatt. A vénagyulladás és a tromboflebitisz előfordulási gyakorisága azokban a vénákban, amelyekbe mefedronoldatot fecskendeznek, 65-85%, ami meghatározza az anyag főként intranazális alkalmazásának választását. A mefedron intravénás beadásra szánt dózisai a következők:
1. Alacsony - 0,15 mg/kg;
2. Közepes - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Magas - több mint 0,25 mg/kg.

Ezek a dózisok csak a tiszta anyagra érvényesek. Általában a felhasznált anyag dózisai 20-30%-kal magasabbak az említetteknél, a termék minőségétől, az anyaggal szembeni tolerancia meglététől és egyéb tényezőktől függően. A mefedron 3-4 alkalommal történő, egy alkalom során történő használata után nincs értelme az újabb használatnak, mivel a tolerancia maximális lesz, a "várt" hatások minősége és időtartama minimális lesz, a mellékhatások súlyossága és időtartama pedig maximális lesz.

A mefedron használatakor legalább 4-6 hét szünetet kell tartani az ülések között, hogy az anyagcsere-folyamatok helyreálljanak. A mefedron intramuszkuláris alkalmazása nem ajánlott, mivel szinte 100%-os az esélye a szövődmények kialakulásának gyulladásos infiltrátum, injekció utáni tályog, a gluteális régió flegmája és egyéb szövődmények formájában. A mefedron használata előtt ajánlott azt etil-acetáttal való kezeléssel, kémiai szűrőn keresztül történő tisztítással megtisztítani.

Három-négy nappal a mefedron használata előtt ajánlott elkezdeni a multivitaminok (a készítményben jelenlévő B-vitaminokkal), magnézium- és káliumkészítmények és dezaggregátumok szedését. A mefedron használata alatt elegendő mennyiségű bikarbonátos-nátrium-kloridos vizet kell inni a víz-elektrolit egyensúly helyreállítása érdekében.

A mefedron-mérgezés klinikai megjelenése, a mefedron hatásai.
1. A mefedron "kívánatos" pozitív hatásai: fizikai és mentális stimuláció, kifejezett eufória, empátia, fokozott szociabilitás, munkaképesség, a "gátlástalanság" hatása, fokozott "kötődés- és empátiaérzés", fokozott motiváció.

2. A mefedron "nemkívánatos" semleges vagy pozitív hatásai: csökkent fájdalomküszöb, az alkohol iránti vágy csökkenése és depresszív hatásainak kiegyenlítése, merevedési zavarok, a libidó növekedése, a légzőközpont fokozott stimulációja az ópiát-mámor során, csökkent öklendezési reflex, az agresszió, a memória és az étvágy csökkenése, excentrikus viselkedés, a rövid távú memória romlása, a kritikus gondolkodás gyengülése, alvászavarok, szédülés, bruxizmus, remegés és izomgörcsök, látás- és vizelési zavarok, "furcsa" testi érzések, az ízlelés és a szaglás átmeneti torzulása, kényszeres vágy egy újabb adag mefedron bevételére, mydriasis.

3.A mefedron"nemkívánatos" negatív hatásai: megnövekedett vérnyomás és szívritmus; hipertermia; csökkent epe- és sósavszintézis; megnövekedett glükóz, ALT és CRP; diszbakteriózis; menstruációs ciklus zavarai; fokozott gyomor-bél perisztaltika; fokozott trombózis; skizoaffektív zavar kialakulásának nagyobb valószínűsége; szorongás és pánikroham fokozott valószínűsége; megnövekedett kortizol, ACTH, oxitocin, prolaktin, b-endorfin, szomatotropin, adrenalin, noradrenalin, hisztamin szintje, végtagzsibbadás, szegycsont mögötti diszkomfortérzés, üldözési mánia, immunszuppresszív hatás.

A mefedron túladagolása általában a hosszú távú ülések során következik be az egyes következő adagok emelése miatt, vagy a "mefedron maratonok" során. Néha túladagolás történik egyszeri használat során, amikor a dózis túl magas. Ezek a mefedron túladagolás tünetei:
1. Eszméletvesztés;
2. Ismételt hányás;
3. Súlyos, nem lokalizált vagy lokalizált fejfájás;
4. Akut látáskárosodás a látás elvesztéséig, amely 10 percnél tovább tart;
5. Súlyos szorongás, pszichózis, pánikroham;
6. Delírium, összefüggéstelen beszéd, üldözési mánia;
7. Légzési zavarok a "légzésképtelenségig";
8. Hallucinációk vagy vizuális és auditív illúziók, amelyek a mefedron használatától számított 20 percnél tovább tartanak;
9. A testhőmérséklet 37,5 C-nál nagyobb mértékű emelkedése és 6 óránál hosszabb ideig tartó tartós hipertermia, vagy a testhőmérséklet 38,5 C-nál nagyobb mértékű emelkedése és 30 percnél hosszabb ideig tartó tartós hipertermia csökkenő tendencia nélkül.


Különleges utasítások, kölcsönhatás más pszichoaktív anyagokkal.
1. A mefedron használata elméletileg nem járul hozzá anyagcserezavar kialakulásához. Azonban növeli a cukorbetegség tüneteinek súlyosságát, megzavarja a glikémiás profil szabályozásának kontroll- és kompenzációs rendszereit, csökkenti a diabetes mellitus farmakológiai terápiájának hatását. Ezért a mefedron alkalmazása nem ajánlott cukorbetegségben szenvedő betegek számára.
2. Nem ajánlott a mefedron alkalmazása semmilyen akut betegség során, függetlenül az érintett rendszertől.
3. A mefedron más pszichostimulánsokkal való együttes alkalmazása növeli a súlyos mellékhatások kockázatát.
4. A mefedron együttes alkalmazása iMAO-val és SSRI-okkal növeli a szerotonin-szindróma kockázatát.
5. A 25x-NBOMe és 25x-NBOH együttes alkalmazása nem ajánlott az akut koronária szindróma, súlyos pszichózis nagy kockázata miatt.
6. A mefedron LSD-vel együttes alkalmazása nem "kívánatos" hatású, mivel a mefedron megváltoztatja az LSD pszichedelikus tulajdonságait, azonban vannak szórványosan előforduló pozitív vélemények.
7. A mefedron MXE-vel, MDMA-val, DXM-mel való kombinációja a súlyos mellékhatásokkal járó szövődmények előfordulásának növekedéséhez vezet, mint például a vérnyomás tartós emelkedése, hipertermia, neurotoxicitás, agyi ischaemiás rohamok, akut koronária szindróma.
8. A mefedron alkohollal való együttes használata potenciálisan veszélyes kombináció, mivel a mefedron pszichostimuláló és euforogén hatásainak időtartama megnő, az alkoholos mérgezés mértéke pedig csökken, ami hozzájárul ezen anyagok nagy mennyiségű, ellenőrizetlen fogyasztásához, kitéve a felhasználókat az akut mérgezés fokozott kockázatának.
9. A mefedron marihuánával együtt történő használata esetén az akut állapotok kialakulásának előfordulása alacsony.
10. A mefedron és a ketamin (kis dózisban) együttes használata népszerű kombináció. A kritikus állapotok kialakulásának kockázata közepes vagy alacsony, és a ketamin alacsony dózisainak hatása "hallucinogénebbé" teszi a mefedron használatának élményét, és "elsimítja" a mefedron nemkívánatos utóhatásait a tripről való leszálláskor.
11. A mefedron és az opioid receptor agonisták együttes alkalmazása nem ajánlott.
12. A mefedron antibakteriális, gombaellenes és vírusellenes szerekkel való együttes alkalmazása nem ajánlott.
13. A mefedron alkalmazása terhesség és szoptatás alatt tilos.
14. A mefedron és a PDE-5 gátlók csoportjába tartozó gyógyszerek együttes alkalmazása közepes kockázati szinttel növeli a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának kockázatát.

Az észlelési és tárolási szabályok feltételei
1. A mefedron egyszeri használata esetén a vizeletben a kimutatási idő expressz teszt használata esetén kb. 2 nap (gyakran előfordul hamis pozitív teszt amfetaminokra, MDMA-ra);
2. A mefedron hosszú távú használata esetén a kimutatási időszak akár 15-17 nap (egyes források szerint 7-9 nap), és a mefedron metabolitjai rendszeres használat esetén (PFIA módszer vagy kromatográfia-tömegspektrometria) akár 3 hónapig is kimutathatók;
3. A hajban csak a mefedron metabolitokat azonosítják, és ezek kimutatási ideje körülbelül 2-3 hónap (több adat 1,5-2 hónapra vonatkozik).
 
Last edited by a moderator:
Top