Az amfetamin egy királis molekula, amely izomerekkel rendelkezik. Pontosabban egyetlen sztereocentrummal rendelkezik, ami azt jelenti, hogy két lehetséges sztereoizomerje van [D-amfetamin, L-amfetamin], amelyek egymás nem szuperponálható tükörképei. Továbbá ez a két sztereoizomer egyben enantiomer is, amelyeket (R)-amfetamin és (S)-amfetamin néven jelölünk. Farmakológiai szempontból a különböző enantiomerek mindegyike különböző pszichoaktív hatásokkal jár, ahol a D-amfetamin [(R)-amfetamin] nagyobb aktivitást fejt ki a dopaminreceptorokon, amelyek az éberségért, a reakciósebességért, a koncentrációért, a memóriáért és sok másért felelősek. Nagyobb dózisokban ezeknek a specifikus receptoroknak a stimulálása eufóriát okoz, míg az L-amfetamin hozzájárul a drog negatív hatásaihoz, és a fő bűnös, aki gyakran felelős a comedown betegségért és a hányingerért.
A sztereokémia segítségével a levo-ból izolálható a dextro, így izolálható a tiszta D-amfetamin. Elméletileg ennek kellene a legkellemesebb eufórikus élményt nyújtania a lehető legkevesebb mellékhatással. A legegyszerűbb módja a racém amfetamin L-borkősavval történő reakcióba hozása. Ebben a reakcióban a sav csak a levo orientációval lép reakcióba, ami lehetővé teszi a nem reagált dextro orientáció kivonását.
A metamfetamin viszont egy teljesen más vegyület (más kémiai képlet). Természeténél fogva a hozzáadott metilcsoport (CH3-) miatt erősebb, mint az amfetamin. Ezáltal lipofilabbá válik. Ennek elsődleges eredménye az, hogy a vér-agy-gáton azonnal át tud jutni, amint a vérsejtek, amelyekhez a tüdőből (ha elszívták) hozzáragad, szállítják. Ez a tulajdonsága hosszan tartó hatásokat és megnövekedett potenciát is eredményez, mivel a test zsírszöveteiben is felhalmozódik, így a szervezet számára nehezebben metabolizálhatóvá válik. Az agyban a MAO-k metabolizálják, amelyek egy enzimcsalád, amely a monoamin neurotranszmitterek, mint például [dopamin, noradrenalin, szerotonin] lebontásáért felelős. A MAO-k a metamfetamint közvetlenül az agyban amfetaminná alakítják, ami az amfetamin beadásához képest azonnali és rendkívül erős hatásokat okoz. Ezenkívül más enzimek, például a citokróm P450 (CYP450) enzimek által is metabolizálható, de ez egy kisebb útvonal a MAO által közvetített metabolizmushoz képest.
A pszichológiai hatások szempontjából alapvetően pontosan ugyanarról van szó, a metamfetamin egyszerűen csak sokkal erősebb.