I diversi modi di consumare cannabis forniscono all'organismo quantità diverse di cannabinoidi. C'è differenza tra fumare uno spinello, una boccia, un bong o un blunt e mangiare un edibile o assumere una piccola quantità di tintura (o olio) contenente THC. C'è differenza anche quando si consumano concentrati di cannabis, si usano cerotti transdermici, creme, lozioni o altri prodotti topici.
Cos'è la biodisponibilità?
Quando si cerca di capire come la cannabis viene assorbita e metabolizzata nell'organismo, la comprensione della biodisponibilità è fondamentale. In sostanza, la biodisponibilità determina l'efficacia dei farmaci dandoci un'idea della quantità e della velocità con cui la cannabis medica assunta diventa attiva nel sito di attività fisiologica previsto. Il livello base di biodisponibilità per qualsiasi sostanza è l'iniezione endovenosa. Qualsiasi farmaco assunto in questo modo è biodisponibile al 100%, poiché la sostanza viene immediatamente assorbita nel flusso sanguigno. Tuttavia, attualmente non esiste una forma di dosaggio della cannabis per la somministrazione endovenosa, per cui la cannabis medica assunta dai pazienti deve superare diverse barriere biologiche a seconda della via di somministrazione utilizzata.
Secondo il Merriam Webster Dictionary, la biodisponibilità è descritta come "il grado e la velocità con cui una sostanza (ad esempio, un farmaco) viene assorbita in un sistema vivente o diventa disponibile nel sito di attività fisiologica". Ciò significa che se un prodotto ha un'elevata biodisponibilità, si ottengono maggiori benefici rispetto a un prodotto con una bassa biodisponibilità. Esistono diversi fattori metabolici complessi che influenzano la biodisponibilità di diversi metodi. A volte questi fattori differiscono a seconda del metabolismo e dei livelli enzimatici di una particolare persona rispetto ad altre.
Quando una persona consuma THC con un certo livello di biodisponibilità, può ingerire solo il 30% del principio attivo che ha appena ingerito. Si pensa che il resto venga scartato dall'organismo come rifiuto, ma alcuni cannabinoidi e i loro metaboliti si bioaccumulano nell'organismo a seconda della frequenza e dei fattori metabolici. Per questo motivo, conoscere la biodisponibilità dei diversi metodi di assunzione può essere molto prezioso per chi consuma THC a scopo ricreativo e cerca di trovare il regime giusto per le proprie esigenze.
Biodisponibilità della marijuana e metodi di dosaggio
La cannabis contiene centinaia di composti molecolari noti come terpeni e cannabinoidi. I cannabinoidi più studiati includono THC, CBD e CBN. La ricerca sul contenuto di cannabinoidi nella marijuana rimane limitata e ci sono dati che evidenziano gli effetti della biodisponibilità a seconda della modalità di somministrazione.
Quando si determina la biodisponibilità di una sostanza, è necessario tenere conto dei seguenti fattori chiave.
- Formulazione
- Interazioni con altre sostanze
- Composizione
- Flusso sanguigno
- Salute dell'apparato digerente
La modalità di somministrazione o di consumo gioca uno dei ruoli più importanti nel determinare la biodisponibilità della marijuana.
I sei principali metodi di consumo includono l'inalazione, la somministrazione sublinguale, orale, endovenosa, transdermica e con supposta. È noto che molte persone hanno preferenze diverse in merito al metodo di somministrazione che preferiscono. Alcuni preferiscono il fumo o la vaporizzazione, mentre altri preferiscono metodi di assorbimento più rapidi, come le infusioni sublinguali (olio). Tenendo presente tutto ciò, diamo un'occhiata a questi modi di consumare la cannabis e vediamo come variano i tassi di biodisponibilità.
Somministrazione orale di THC
Secondo un'importante revisione della farmacocinetica dei cannabinoidi, la biodisponibilità orale è risultata compresa tra il 4 e il 20%, con picchi di concentrazione di THC che vanno da 4,4 a 11 ng/ml circa 2-4 ore dopo l'ingestione di un biscotto contenente 20 mg di THC. Il Dr. Huestis afferma che "il diverso assorbimento, la scomposizione gastrica della droga e il significativo metabolismo di primo passaggio all'11-idrossitetraidrocannabinolo attivo e ai metaboliti inattivi nel fegato" possono essere la ragione principale per cui questo metodo di consumo offre una biodisponibilità così bassa. Quando la cannabis viene assunta per via orale e subisce un metabolismo di primo passaggio, il 50% del THC metabolizzabile viene scomposto in 11-OH-THC, prima che circoli nel flusso sanguigno, il che è un fattore importante della minore biodisponibilità. Inoltre, alcuni ricercatori ritengono che l'11-OH-THC contribuisca agli effetti psicoattivi in misura quattro volte maggiore rispetto al THC, il che potrebbe spiegare perché le persone tendono a provare un senso di "high" più forte quando assumono cannabis per via orale.
Nonostante la minore biodisponibilità di edible, tinture e capsule orali, questi prodotti tendono a persistere più a lungo nell'organismo rispetto ad altre vie di somministrazione. Ciò è evidente dal fatto che le concentrazioni di cannabis nel sangue raggiungono i livelli massimi nel plasma da una a sei ore, con un'emivita di 20-30 ore. È importante dire che ognuno di noi digerisce il cibo a un ritmo diverso e ha livelli diversi di enzimi digestivi nel corpo. Ciò significa che gli effetti del consumo orale di cannabis variano da persona a persona. Per questo motivo, una dose che funziona benissimo per il vostro amico potrebbe essere troppo o troppo poco per voi.
Inalazione
Nei metodi di inalazione, come fumare uno spinello o il vaping, la biodisponibilità del THC è in media del 30% circa, secondo una revisione sistematica del 2018. Inoltre, si ritiene che la biodisponibilità plasmatica e i livelli di THC varino a seconda della quantità di boccate inalate e della profondità con cui il fumo di cannabis viene inalato nei polmoni.
Quando si tratta di spinelli, questi contengono in genere da 0,5 a 0,8 grammi di cannabis, che di solito corrisponde a circa l'8% di THC. Gli esperti ritengono che il 20-70% del THC entri nei polmoni, mentre circa il 30% diventa biodisponibile una volta entrato nel flusso sanguigno. Il THC raggiunge il picco nel sangue dopo 3-10 minuti e non è più biodisponibile dopo circa 3 ore dal fumo.
In studi precedenti con sigarette contenenti il 3,55% di THC, i partecipanti hanno raggiunto livelli plasmatici di picco di 152±86,3 ng/mL circa 10 minuti dopo l'inalazione. Tuttavia, questo studio ha concluso che "la biodisponibilità post-fumo era del 2-56%, in parte a causa della variabilità intra- e inter-soggetto nella dinamica del fumo, che contribuisce all'incertezza nella somministrazione della dose".
Si dice che fumare cannabis con un bong rimuova livelli più elevati di catrame, ma uno studio ha scoperto che in realtà rimuove anche livelli più elevati di THC dalla cannabis. Tuttavia, il bong rimuove gli intossicanti gassosi dal fumo di marijuana, tra cui anidride carbonica, ammoniaca e nitrosammine. Molti pensano che inalare cannabis, sia che si fumi sia che si vaporizzi, fornisca al corpo la stessa quantità di THC, ma questo non è vero. La vaporizzazione della cannabis in realtà la fa arrivare ai polmoni in modo più efficiente, inalando meno resina. In genere, il rapporto tra cannabinoidi e resina è di 1:10, contro l'1:27 del fumo di sigaretta e la media di 1:27 del fumo di cannabis in pipa. È importante notare che la concentrazione di CBD e THC nei diversi ceppi di cannabis è aumentata nel corso degli anni e la cannabis può ora contenere CBD e THC in parti uguali. A seconda del livello di CBD rispetto a quello di THC, la sensazione di "sballo" e gli effetti terapeutici della cannabis possono cambiare.
Applicazione transdermica di THC
I preparati topici e transdermici contenenti THC aiutano ad alleviare il dolore e l'infiammazione attraverso la pelle. Questo perché sono facilmente respinti dall'acqua, il che permette loro di muoversi facilmente attraverso lo strato d'acqua della pelle. Sebbene esistano pochissimi studi sulla biodisponibilità dei cannabinoidi quando vengono somministrati per via topica o transdermica, gli studi preclinici sugli animali sono promettenti. Questi metodi di somministrazione evitano gli effetti metabolici di primo passaggio e, grazie al loro lento rilascio, consentono un dosaggio per un periodo di tempo più lungo rispetto ad altri metodi di somministrazione. Inoltre, è probabile che siano scarsamente assorbiti nel resto dell'organismo al di là del sito di applicazione, il che significa che l'assorbimento sistemico è estremamente basso. È improbabile che si avvertano gli effetti psicoattivi della cannabis quando viene applicata sulla pelle. Sono necessarie ulteriori ricerche per determinare la reale biodisponibilità dei prodotti topici.
L'applicazione topica e transdermica di prodotti cannabinoidi ha dimostrato tassi di biodisponibilità più elevati in presenza di potenziatori e ha anche prolungato la concentrazione plasmatica costante rispetto ad altre vie di somministrazione. Inoltre, la degradazione acida del CBD in THC, con i conseguenti effetti psicotropi, è efficacemente mediata dall'applicazione transdermica, grazie all'esclusione dei processi digestivi e all'ambiente cutaneo neutro. I cerotti transdermici imbevuti di ∆8-THC hanno indotto una concentrazione plasmatica allo stato stazionario entro 1,4 ore dalla somministrazione, che si è mantenuta nei soggetti per almeno 48 ore.
Per quanto riguarda l'uso dei cerotti transdermici, i ricercatori sperano che possa ridurre gli effetti collaterali negativi del consumo di cannabis osservati con il fumo. Ritengono inoltre che i cerotti transdermici bypassino il metabolismo dei cannabinoidi di primo passaggio, il che potrebbe contribuire ad aumentare l'efficacia dei cerotti transdermici utilizzati. Ironia della sorte, molti consumatori provano un sollievo maggiore e più duraturo dai dolori articolari e muscolari quando usano i cerotti transdermici rispetto ai prodotti topici, ma questo può anche dipendere dalla quantità di THC e CBD contenuta in ciascun prodotto.
Modalità d'uso sublinguale
Molti ritengono che il consumo sublinguale di cannabinoidi sia molto simile all'inalazione in termini di biodisponibilità, semplicemente perché utilizzano membrane mucose simili per l'assorbimento nel flusso sanguigno, ma questo non è vero. In realtà, i cannabinoidi sublinguali o orali-mucosi sono un metodo di somministrazione misto, che prevede per lo più l'assorbimento attraverso le membrane mucose orali, e alcuni vengono addirittura digeriti. Gli effetti sono più rapidi e di solito raggiungono concentrazioni più elevate rispetto alla marijuana commestibile (orale).
Secondo gli studi sul Sativex, uno spray orale mucoso con prescrizione medica 1:1 di CBD:THC, la biodisponibilità è stata stimata al 92-98%. Il Nabiximols è uno spray orale soggetto a prescrizione medica, attualmente in fase di sperimentazione per l'approvazione da parte della FDA, ma disponibile in Canada, Regno Unito e alcuni Paesi europei. È stato progettato per alleviare i sintomi della neuropatia, della spasticità e dell'iperattività vescicale nei pazienti affetti da sclerosi multipla. Tuttavia, diversi studi sulla biodisponibilità del tetraidrocannabinolo hanno rilevato che l'effettiva biodisponibilità sublinguale del THC è in media del 10% (i tassi variano dal 9 al 15%).
Supposte
Sul mercato esistono diverse supposte di CBD e THC. Ci si può chiedere a cosa servano. Gli studi dimostrano che la somministrazione rettale può essere molto utile per chi soffre di problemi gastrointestinali, nausea grave, cachessia, alterazione dello stato mentale, disturbi del linguaggio e della deglutizione e per gli anziani. Inoltre, l'uso delle supposte dà un sollievo locale dal dolore, a differenza di altri metodi di somministrazione in cui il THC entra nel flusso sanguigno. Pertanto, la biodisponibilità complessiva del THC usato sotto forma di supposte ha una media del 15%. Tuttavia, alcuni studi (ad esempio, quello del 1985 sulla somministrazione rettale di THC nei macachi rhesus) hanno dimostrato che il THC non era biodisponibile dopo la somministrazione rettale. Lo studio ha anche confrontato la via rettale di somministrazione del THC con le modalità di somministrazione della cannabis per via orale, endovenosa e intramuscolare.
Uno studio si è concentrato sulla somministrazione rettale di marinol. Il marinol, un farmaco sintetico a base di THC, è stato approvato dalla FDA ed è usato principalmente per la nausea incontrollata durante la chemioterapia nei pazienti oncologici. Questo studio sul marinol per la spasticità ha concluso che la somministrazione rettale di 2,5-5 mg di THC ha portato a una concentrazione plasmatica massima di 1,1-4,1 ng/ml entro 2-8 ore. I ricercatori hanno scoperto che la biodisponibilità rettale del marinolo era circa doppia rispetto alla somministrazione orale. È stato dimostrato che la somministrazione rettale assorbe il farmaco più velocemente e la biodisponibilità è più alta perché il farmaco viene assorbito per via rettale in quantità maggiori e ha un "metabolismo di primo passaggio" più basso.
Ulteriori studi mostrano che, come il marinol, una versione chimicamente modificata del THC, chiamata THC-emisuccinato (THC-HS), ha una buona biodisponibilità nel retto. L'uso rettale di THC-HS può portare a una riduzione della spasticità, della rigidità e del dolore. Uno studio del 2018 pubblicato sulla rivista Medical Cannabis and Cannabinoids ha dimostrato che dopo la somministrazione rettale di THC-HS, i livelli di Δ9-THC erano biodisponibili per circa il 70-80%. Questa misura di biodisponibilità era due volte e mezzo più alta dei livelli dopo la somministrazione orale di capsule di THC.
Quindi, attualmente ci sono pochi dati sulla biodisponibilità del THC con l'uso rettale, ma sulla base degli studi disponibili, questa potrebbe variare dal 13% al 23% se il THC è sintetico o strutturalmente alterato. Inoltre, non ci sono informazioni sulla biodisponibilità del THC o del CBD quando vengono usati per via vaginale in supposte, anche se sono in corso degli studi. Nonostante ciò, molte donne scelgono di usare supposte a base di cannabis per una serie di problemi di salute femminile, tra cui vulvodinia, endometriosi, disfunzioni del pavimento pelvico e rapporti sessuali dolorosi.
È possibile aumentare la biodisponibilità del THC?
I ricercatori hanno condotto numerosi studi che evidenziano come i grassi saturi migliorino il trasporto intracellulare dei cannabinoidi, soprattutto CBD e THC. Entrambe queste molecole sono liposolubili e vengono assorbite meglio dal fegato quando sono combinate con gli acidi grassi. Pertanto, gli alimenti grassi accelerano la somministrazione e potenziano gli effetti dei cannabinoidi della marijuana sull'utente.
Questo ci porta al primo dei numerosi modi per aumentare la biodisponibilità della cannabis, sostituendo gli oli da cucina con oli ricchi di THC o CBD quando si cucina. La biodisponibilità aumenta anche quando la cannabis viene consumata con alcuni prodotti caseari, carni, frutti di mare, frutta, verdura, spezie ed erbe. È importante notare che l'effetto opposto - una minore biodisponibilità - è comune quando alcuni alimenti, bevande o sostanze vengono consumati insieme alla marijuana. Per aumentare la biodisponibilità si possono usare anche tinture a base di alcol infuse con la cannabis.
Chi vuole potenziare gli effetti psicoattivi del THC ma non è troppo innamorato di edibles e topici e preferisce fumare la cannabis dovrebbe prendere in considerazione il vaping. I metodi di fumo convenzionali sono dispendiosi; una quantità significativa di fiori di cannabis brucia al suolo e non ha alcun valore per il consumatore. La quantità di cannabis riscaldata alla giusta temperatura per rilasciare i cannabinoidi nel fumo che l'utente inala diventa una perdita collaterale. I fumatori possono usare penne da svapo o vaporizzatori per aumentare la biodisponibilità del THC.
Per coloro che sono interessati a prodotti a base di cannabis convenienti e facilmente reperibili con una biodisponibilità ottimale, le pillole e le capsule, le tinture e i prodotti nutrizionali sono ideali. Tuttavia, quando si usa la cannabis, è importante ricordare che il tempo di insorgenza è più lungo e gli effetti sono irregolari e spesso imprevedibili.
L'arte di dosare la cannabis in modo responsabile significa provare diversi prodotti e metodi di consumo per scoprire quali sono i migliori per le proprie esigenze. Per ulteriori informazioni sui diversi metodi di dosaggio del THC, così come per qualsiasi informazione relativa alla farmacologia delle sostanze psicoattive, sentitevi liberi di inviare un messaggio privato a @Brain.
I sei principali metodi di consumo includono l'inalazione, la somministrazione sublinguale, orale, endovenosa, transdermica e con supposta. È noto che molte persone hanno preferenze diverse in merito al metodo di somministrazione che preferiscono. Alcuni preferiscono il fumo o la vaporizzazione, mentre altri preferiscono metodi di assorbimento più rapidi, come le infusioni sublinguali (olio). Tenendo presente tutto ciò, diamo un'occhiata a questi modi di consumare la cannabis e vediamo come variano i tassi di biodisponibilità.
Somministrazione orale di THC
Secondo un'importante revisione della farmacocinetica dei cannabinoidi, la biodisponibilità orale è risultata compresa tra il 4 e il 20%, con picchi di concentrazione di THC che vanno da 4,4 a 11 ng/ml circa 2-4 ore dopo l'ingestione di un biscotto contenente 20 mg di THC. Il Dr. Huestis afferma che "il diverso assorbimento, la scomposizione gastrica della droga e il significativo metabolismo di primo passaggio all'11-idrossitetraidrocannabinolo attivo e ai metaboliti inattivi nel fegato" possono essere la ragione principale per cui questo metodo di consumo offre una biodisponibilità così bassa. Quando la cannabis viene assunta per via orale e subisce un metabolismo di primo passaggio, il 50% del THC metabolizzabile viene scomposto in 11-OH-THC, prima che circoli nel flusso sanguigno, il che è un fattore importante della minore biodisponibilità. Inoltre, alcuni ricercatori ritengono che l'11-OH-THC contribuisca agli effetti psicoattivi in misura quattro volte maggiore rispetto al THC, il che potrebbe spiegare perché le persone tendono a provare un senso di "high" più forte quando assumono cannabis per via orale.
Nonostante la minore biodisponibilità di edible, tinture e capsule orali, questi prodotti tendono a persistere più a lungo nell'organismo rispetto ad altre vie di somministrazione. Ciò è evidente dal fatto che le concentrazioni di cannabis nel sangue raggiungono i livelli massimi nel plasma da una a sei ore, con un'emivita di 20-30 ore. È importante dire che ognuno di noi digerisce il cibo a un ritmo diverso e ha livelli diversi di enzimi digestivi nel corpo. Ciò significa che gli effetti del consumo orale di cannabis variano da persona a persona. Per questo motivo, una dose che funziona benissimo per il vostro amico potrebbe essere troppo o troppo poco per voi.
Inalazione
Nei metodi di inalazione, come fumare uno spinello o il vaping, la biodisponibilità del THC è in media del 30% circa, secondo una revisione sistematica del 2018. Inoltre, si ritiene che la biodisponibilità plasmatica e i livelli di THC varino a seconda della quantità di boccate inalate e della profondità con cui il fumo di cannabis viene inalato nei polmoni.
Quando si tratta di spinelli, questi contengono in genere da 0,5 a 0,8 grammi di cannabis, che di solito corrisponde a circa l'8% di THC. Gli esperti ritengono che il 20-70% del THC entri nei polmoni, mentre circa il 30% diventa biodisponibile una volta entrato nel flusso sanguigno. Il THC raggiunge il picco nel sangue dopo 3-10 minuti e non è più biodisponibile dopo circa 3 ore dal fumo.
In studi precedenti con sigarette contenenti il 3,55% di THC, i partecipanti hanno raggiunto livelli plasmatici di picco di 152±86,3 ng/mL circa 10 minuti dopo l'inalazione. Tuttavia, questo studio ha concluso che "la biodisponibilità post-fumo era del 2-56%, in parte a causa della variabilità intra- e inter-soggetto nella dinamica del fumo, che contribuisce all'incertezza nella somministrazione della dose".
Si dice che fumare cannabis con un bong rimuova livelli più elevati di catrame, ma uno studio ha scoperto che in realtà rimuove anche livelli più elevati di THC dalla cannabis. Tuttavia, il bong rimuove gli intossicanti gassosi dal fumo di marijuana, tra cui anidride carbonica, ammoniaca e nitrosammine. Molti pensano che inalare cannabis, sia che si fumi sia che si vaporizzi, fornisca al corpo la stessa quantità di THC, ma questo non è vero. La vaporizzazione della cannabis in realtà la fa arrivare ai polmoni in modo più efficiente, inalando meno resina. In genere, il rapporto tra cannabinoidi e resina è di 1:10, contro l'1:27 del fumo di sigaretta e la media di 1:27 del fumo di cannabis in pipa. È importante notare che la concentrazione di CBD e THC nei diversi ceppi di cannabis è aumentata nel corso degli anni e la cannabis può ora contenere CBD e THC in parti uguali. A seconda del livello di CBD rispetto a quello di THC, la sensazione di "sballo" e gli effetti terapeutici della cannabis possono cambiare.
Applicazione transdermica di THC
I preparati topici e transdermici contenenti THC aiutano ad alleviare il dolore e l'infiammazione attraverso la pelle. Questo perché sono facilmente respinti dall'acqua, il che permette loro di muoversi facilmente attraverso lo strato d'acqua della pelle. Sebbene esistano pochissimi studi sulla biodisponibilità dei cannabinoidi quando vengono somministrati per via topica o transdermica, gli studi preclinici sugli animali sono promettenti. Questi metodi di somministrazione evitano gli effetti metabolici di primo passaggio e, grazie al loro lento rilascio, consentono un dosaggio per un periodo di tempo più lungo rispetto ad altri metodi di somministrazione. Inoltre, è probabile che siano scarsamente assorbiti nel resto dell'organismo al di là del sito di applicazione, il che significa che l'assorbimento sistemico è estremamente basso. È improbabile che si avvertano gli effetti psicoattivi della cannabis quando viene applicata sulla pelle. Sono necessarie ulteriori ricerche per determinare la reale biodisponibilità dei prodotti topici.
L'applicazione topica e transdermica di prodotti cannabinoidi ha dimostrato tassi di biodisponibilità più elevati in presenza di potenziatori e ha anche prolungato la concentrazione plasmatica costante rispetto ad altre vie di somministrazione. Inoltre, la degradazione acida del CBD in THC, con i conseguenti effetti psicotropi, è efficacemente mediata dall'applicazione transdermica, grazie all'esclusione dei processi digestivi e all'ambiente cutaneo neutro. I cerotti transdermici imbevuti di ∆8-THC hanno indotto una concentrazione plasmatica allo stato stazionario entro 1,4 ore dalla somministrazione, che si è mantenuta nei soggetti per almeno 48 ore.
Per quanto riguarda l'uso dei cerotti transdermici, i ricercatori sperano che possa ridurre gli effetti collaterali negativi del consumo di cannabis osservati con il fumo. Ritengono inoltre che i cerotti transdermici bypassino il metabolismo dei cannabinoidi di primo passaggio, il che potrebbe contribuire ad aumentare l'efficacia dei cerotti transdermici utilizzati. Ironia della sorte, molti consumatori provano un sollievo maggiore e più duraturo dai dolori articolari e muscolari quando usano i cerotti transdermici rispetto ai prodotti topici, ma questo può anche dipendere dalla quantità di THC e CBD contenuta in ciascun prodotto.
Modalità d'uso sublinguale
Molti ritengono che il consumo sublinguale di cannabinoidi sia molto simile all'inalazione in termini di biodisponibilità, semplicemente perché utilizzano membrane mucose simili per l'assorbimento nel flusso sanguigno, ma questo non è vero. In realtà, i cannabinoidi sublinguali o orali-mucosi sono un metodo di somministrazione misto, che prevede per lo più l'assorbimento attraverso le membrane mucose orali, e alcuni vengono addirittura digeriti. Gli effetti sono più rapidi e di solito raggiungono concentrazioni più elevate rispetto alla marijuana commestibile (orale).
Secondo gli studi sul Sativex, uno spray orale mucoso con prescrizione medica 1:1 di CBD:THC, la biodisponibilità è stata stimata al 92-98%. Il Nabiximols è uno spray orale soggetto a prescrizione medica, attualmente in fase di sperimentazione per l'approvazione da parte della FDA, ma disponibile in Canada, Regno Unito e alcuni Paesi europei. È stato progettato per alleviare i sintomi della neuropatia, della spasticità e dell'iperattività vescicale nei pazienti affetti da sclerosi multipla. Tuttavia, diversi studi sulla biodisponibilità del tetraidrocannabinolo hanno rilevato che l'effettiva biodisponibilità sublinguale del THC è in media del 10% (i tassi variano dal 9 al 15%).
Supposte
Sul mercato esistono diverse supposte di CBD e THC. Ci si può chiedere a cosa servano. Gli studi dimostrano che la somministrazione rettale può essere molto utile per chi soffre di problemi gastrointestinali, nausea grave, cachessia, alterazione dello stato mentale, disturbi del linguaggio e della deglutizione e per gli anziani. Inoltre, l'uso delle supposte dà un sollievo locale dal dolore, a differenza di altri metodi di somministrazione in cui il THC entra nel flusso sanguigno. Pertanto, la biodisponibilità complessiva del THC usato sotto forma di supposte ha una media del 15%. Tuttavia, alcuni studi (ad esempio, quello del 1985 sulla somministrazione rettale di THC nei macachi rhesus) hanno dimostrato che il THC non era biodisponibile dopo la somministrazione rettale. Lo studio ha anche confrontato la via rettale di somministrazione del THC con le modalità di somministrazione della cannabis per via orale, endovenosa e intramuscolare.
Uno studio si è concentrato sulla somministrazione rettale di marinol. Il marinol, un farmaco sintetico a base di THC, è stato approvato dalla FDA ed è usato principalmente per la nausea incontrollata durante la chemioterapia nei pazienti oncologici. Questo studio sul marinol per la spasticità ha concluso che la somministrazione rettale di 2,5-5 mg di THC ha portato a una concentrazione plasmatica massima di 1,1-4,1 ng/ml entro 2-8 ore. I ricercatori hanno scoperto che la biodisponibilità rettale del marinolo era circa doppia rispetto alla somministrazione orale. È stato dimostrato che la somministrazione rettale assorbe il farmaco più velocemente e la biodisponibilità è più alta perché il farmaco viene assorbito per via rettale in quantità maggiori e ha un "metabolismo di primo passaggio" più basso.
Ulteriori studi mostrano che, come il marinol, una versione chimicamente modificata del THC, chiamata THC-emisuccinato (THC-HS), ha una buona biodisponibilità nel retto. L'uso rettale di THC-HS può portare a una riduzione della spasticità, della rigidità e del dolore. Uno studio del 2018 pubblicato sulla rivista Medical Cannabis and Cannabinoids ha dimostrato che dopo la somministrazione rettale di THC-HS, i livelli di Δ9-THC erano biodisponibili per circa il 70-80%. Questa misura di biodisponibilità era due volte e mezzo più alta dei livelli dopo la somministrazione orale di capsule di THC.
Quindi, attualmente ci sono pochi dati sulla biodisponibilità del THC con l'uso rettale, ma sulla base degli studi disponibili, questa potrebbe variare dal 13% al 23% se il THC è sintetico o strutturalmente alterato. Inoltre, non ci sono informazioni sulla biodisponibilità del THC o del CBD quando vengono usati per via vaginale in supposte, anche se sono in corso degli studi. Nonostante ciò, molte donne scelgono di usare supposte a base di cannabis per una serie di problemi di salute femminile, tra cui vulvodinia, endometriosi, disfunzioni del pavimento pelvico e rapporti sessuali dolorosi.
È possibile aumentare la biodisponibilità del THC?
I ricercatori hanno condotto numerosi studi che evidenziano come i grassi saturi migliorino il trasporto intracellulare dei cannabinoidi, soprattutto CBD e THC. Entrambe queste molecole sono liposolubili e vengono assorbite meglio dal fegato quando sono combinate con gli acidi grassi. Pertanto, gli alimenti grassi accelerano la somministrazione e potenziano gli effetti dei cannabinoidi della marijuana sull'utente.
Questo ci porta al primo dei numerosi modi per aumentare la biodisponibilità della cannabis, sostituendo gli oli da cucina con oli ricchi di THC o CBD quando si cucina. La biodisponibilità aumenta anche quando la cannabis viene consumata con alcuni prodotti caseari, carni, frutti di mare, frutta, verdura, spezie ed erbe. È importante notare che l'effetto opposto - una minore biodisponibilità - è comune quando alcuni alimenti, bevande o sostanze vengono consumati insieme alla marijuana. Per aumentare la biodisponibilità si possono usare anche tinture a base di alcol infuse con la cannabis.
Chi vuole potenziare gli effetti psicoattivi del THC ma non è troppo innamorato di edibles e topici e preferisce fumare la cannabis dovrebbe prendere in considerazione il vaping. I metodi di fumo convenzionali sono dispendiosi; una quantità significativa di fiori di cannabis brucia al suolo e non ha alcun valore per il consumatore. La quantità di cannabis riscaldata alla giusta temperatura per rilasciare i cannabinoidi nel fumo che l'utente inala diventa una perdita collaterale. I fumatori possono usare penne da svapo o vaporizzatori per aumentare la biodisponibilità del THC.
Per coloro che sono interessati a prodotti a base di cannabis convenienti e facilmente reperibili con una biodisponibilità ottimale, le pillole e le capsule, le tinture e i prodotti nutrizionali sono ideali. Tuttavia, quando si usa la cannabis, è importante ricordare che il tempo di insorgenza è più lungo e gli effetti sono irregolari e spesso imprevedibili.
L'arte di dosare la cannabis in modo responsabile significa provare diversi prodotti e metodi di consumo per scoprire quali sono i migliori per le proprie esigenze. Per ulteriori informazioni sui diversi metodi di dosaggio del THC, così come per qualsiasi informazione relativa alla farmacologia delle sostanze psicoattive, sentitevi liberi di inviare un messaggio privato a @Brain.