Inventando la dinamite, Alfred Nobel voleva solo alleviare il duro lavoro dei minatori. Non poteva immaginare le terribili conseguenze distruttive della sua invenzione. E molto spesso gli scienziati, che dirigono i loro sforzi per aiutare le persone, creano un altro "carro armato", e al livello moderno della tecnologia l'arma, che è diventata intenzionalmente o inconsapevolmente il risultato di tali sviluppi, può causare problemi davvero terribili: le conseguenze dell'uso della dinamite e persino la tragedia di Hiroshima impallidiscono.
La storia delle armi chimiche non è iniziata ieri. All'inizio, i loro sviluppatori miravano solo a uccidere le persone e, come dimostra la storia della Prima Guerra Mondiale, hanno ottenuto seri successi in questo senso. Ma più si va avanti, più diventa chiaro che è possibile uccidere con metodi più semplici e di massa.
La storia delle armi chimiche non è iniziata ieri. All'inizio, i loro sviluppatori miravano solo a uccidere le persone e, come dimostra la storia della Prima Guerra Mondiale, hanno ottenuto seri successi in questo senso. Ma più si va avanti, più diventa chiaro che è possibile uccidere con metodi più semplici e di massa.
Learmi chimiche, biochimiche e biologiche sono strumenti molto più sottili, efficaci e terrificanti, soprattutto se utilizzate con sostanze i cui effetti non sono ancora stati adeguatamente studiati.
Nell'articolo pubblicato su Nature, Malcolm Dando, ricercatore del Centro di Bioetica dell'Università di Bradford, esamina l'impatto dei progressi della scienza sulla creazione di armi di distruzione di massa. L'articolo inizia ricordando l'attacco terroristico al teatro Nord-Ost nel 2002. In quell'occasione, una sostanza chimica tranquillante (presumibilmente fentanil, ma i dettagli esatti non sono ancora stati resi pubblici) fu spruzzata nella sala dove erano tenuti gli ostaggi quando l'edificio fu preso d'assalto. Circa un centinaio di persone sono morte a causa di questa sostanza, e la giustificazione di un simile passo è ancora molto discutibile.
Un semplice esempio di un'arma di questo tipo sono gli agenti patogeni. Non molto tempo fa il mondo è stato scosso dalla notizia della polvere bianca inviata per posta: spore di antrace. È vero che i vettori di malattie utilizzati per scopi militari devono avere spore molto stabili e non degradabili nel tempo (come l'antrace) o avere la capacità di essere trasmessi molto facilmente da persona a persona (come il vaiolo o la peste polmonare).
Nell'articolo pubblicato su Nature, Malcolm Dando, ricercatore del Centro di Bioetica dell'Università di Bradford, esamina l'impatto dei progressi della scienza sulla creazione di armi di distruzione di massa. L'articolo inizia ricordando l'attacco terroristico al teatro Nord-Ost nel 2002. In quell'occasione, una sostanza chimica tranquillante (presumibilmente fentanil, ma i dettagli esatti non sono ancora stati resi pubblici) fu spruzzata nella sala dove erano tenuti gli ostaggi quando l'edificio fu preso d'assalto. Circa un centinaio di persone sono morte a causa di questa sostanza, e la giustificazione di un simile passo è ancora molto discutibile.
Un semplice esempio di un'arma di questo tipo sono gli agenti patogeni. Non molto tempo fa il mondo è stato scosso dalla notizia della polvere bianca inviata per posta: spore di antrace. È vero che i vettori di malattie utilizzati per scopi militari devono avere spore molto stabili e non degradabili nel tempo (come l'antrace) o avere la capacità di essere trasmessi molto facilmente da persona a persona (come il vaiolo o la peste polmonare).
Inoltre, tali armi possono essere combattute con gli antibiotici, anche se in questa fase è possibile sviluppare agenti patogeni geneticamente modificati che siano resistenti ai farmaci conosciuti.
Tuttavia, la scienza moderna non si occupa più di cose "semplici" come i massacri o le uccisioni. Come nota Dando, c'è stato un cambiamento di paradigma nella ricerca in questo settore.
Esistono e vengono attivamente sviluppati alcuni farmaci (il Valium e i suoi nuovi analoghi, la cui composizione non è stata resa nota), la cui somministrazione a una persona provoca un forte calo dell'aggressività. Alcune aziende pubblicizzano già l'ossitocina, disponibile in commercio, che provoca un'improvvisa esplosione di fiducia nell'interlocutore. Esistono sostanze la cui introduzione provoca stupore in una persona: diventa difficile parlare, la coordinazione dei movimenti si deteriora, i processi di pensiero sono rallentati.
Anche gli anestetici e i sedativi conosciuti e utilizzati con successo per scopi medici, in dosi massicce o se somministrati a una persona sana che non ha bisogno di cure, possono diventare un'arma. Sebbene l'efficacia di tali farmaci sia discutibile, questa ricerca apre la strada a meccanismi di manipolazione delle emozioni delle persone a fini militari.
Tuttavia, la scienza moderna non si occupa più di cose "semplici" come i massacri o le uccisioni. Come nota Dando, c'è stato un cambiamento di paradigma nella ricerca in questo settore.
Esistono e vengono attivamente sviluppati alcuni farmaci (il Valium e i suoi nuovi analoghi, la cui composizione non è stata resa nota), la cui somministrazione a una persona provoca un forte calo dell'aggressività. Alcune aziende pubblicizzano già l'ossitocina, disponibile in commercio, che provoca un'improvvisa esplosione di fiducia nell'interlocutore. Esistono sostanze la cui introduzione provoca stupore in una persona: diventa difficile parlare, la coordinazione dei movimenti si deteriora, i processi di pensiero sono rallentati.
Anche gli anestetici e i sedativi conosciuti e utilizzati con successo per scopi medici, in dosi massicce o se somministrati a una persona sana che non ha bisogno di cure, possono diventare un'arma. Sebbene l'efficacia di tali farmaci sia discutibile, questa ricerca apre la strada a meccanismi di manipolazione delle emozioni delle persone a fini militari.
Le dinamiche attuali degli strumenti di controllo mentale sono piuttosto allarmanti, anche se gran parte della ricerca in questo settore non viene resa pubblica.
I derivati del fentanil con un sostituente nella posizione 4 del nucleo della piperidina sono stati identificati come un gruppo separato di incapacitanti. Questi analgesici sono stati sintetizzati molto più tardi rispetto al fentanil e presentano un profilo farmacologico più interessante; tre di essi: sufentanil, alfentanil e remifentanil hanno trovato impiego in medicina. Il carfentanil, che per la sua struttura chimica è il 4-carbometossi-fentanil, è utilizzato in medicina veterinaria per immobilizzare animali di grandi dimensioni.
Gli incapsulanti di questo gruppo sono stati studiati negli Stati Uniti, in Cina e in Russia. Lamaggior parte dei militari attribuisce un punteggio elevato al potenziale chimico militare dei derivati del fentanil: "Se usati all'improvviso, quando il nemico è colto di sorpresa, l'effetto degli analgesici narcotici e degli emetici può essere travolgente. L'effetto degli analgesici è quello di un knockout: la forza viva delle truppe attaccate perde la capacità di rimanere in piedi, tanto meno di muoversi, entro pochi minuti dall'inizio dell'attacco chimico. Nei casi più gravi, le persone cadono in stato di incoscienza".
I derivati del fentanil con un sostituente nella posizione 4 del nucleo della piperidina sono stati identificati come un gruppo separato di incapacitanti. Questi analgesici sono stati sintetizzati molto più tardi rispetto al fentanil e presentano un profilo farmacologico più interessante; tre di essi: sufentanil, alfentanil e remifentanil hanno trovato impiego in medicina. Il carfentanil, che per la sua struttura chimica è il 4-carbometossi-fentanil, è utilizzato in medicina veterinaria per immobilizzare animali di grandi dimensioni.
Gli incapsulanti di questo gruppo sono stati studiati negli Stati Uniti, in Cina e in Russia. Lamaggior parte dei militari attribuisce un punteggio elevato al potenziale chimico militare dei derivati del fentanil: "Se usati all'improvviso, quando il nemico è colto di sorpresa, l'effetto degli analgesici narcotici e degli emetici può essere travolgente. L'effetto degli analgesici è quello di un knockout: la forza viva delle truppe attaccate perde la capacità di rimanere in piedi, tanto meno di muoversi, entro pochi minuti dall'inizio dell'attacco chimico. Nei casi più gravi, le persone cadono in stato di incoscienza".
Tuttavia, la tragica esperienza dell'uso del fentanil durante la liberazione degli ostaggi nel 2002, che si è conclusa con la morte di 130 persone, e i numerosi esperimenti sugli animali non ci permettono di classificare le sostanze di questo gruppo come incapacitanti. Quindi, secondo gli scienziati del Defense Science and Technology Research Laboratory (DSTL), il carfentanil e il remifentanil hanno dosi terapeutiche e letali vicine, che porteranno a un'elevata letalità nell'uomo in assenza di cure mediche tempestive e specializzate.
Il carfentanil è l'oppioide più potente?
Il carfentanil è considerato il più potente degli analgesici narcotici disponibili in commercio, essendo 40 volte più efficace del fentanil e da 8.000 a 10.000 volte più efficace della morfina. Oltre a una dose efficace estremamente bassa, non presenta alcun vantaggio rispetto ad altri analgesici ed è quindi utilizzato solo nella pratica veterinaria per immobilizzare temporaneamente animali di grandi dimensioni come orsi, rinoceronti ed elefanti.
Il carfentanil viene utilizzato per equipaggiare cartucce speciali - "siringhe volanti" o nelle esche alimentari, dove ha sostituito l'etorfina precedentemente utilizzata a questo scopo.
Sintesi: sintetizzato nel 1976 da Janssen Pharmaceutica. Le prime versioni della sintesi erano così imperfette che in alcuni passaggi la resa del prodotto intermedio non superava l'1%.
All'inizio degli anni '90 per le esigenze dell'esercito americano sono stati sviluppati schemi molto più produttivi per ottenere il carfentanil, che hanno aumentato la resa del prodotto finale di 7 volte rispetto al metodo originale.
Una reazione UGI-4CC semplice e veloce proposta nel 2010 ha semplificato ulteriormente la produzione di carfentanil, consentendo di ottenere remifentanil e carfentanil in due fasi con una resa del 67-70%. Imoderni metodi di sintesi del carfentanil non richiedono reagenti costosi e sono relativamente economici.
Il carfentanil è considerato il più potente degli analgesici narcotici disponibili in commercio, essendo 40 volte più efficace del fentanil e da 8.000 a 10.000 volte più efficace della morfina. Oltre a una dose efficace estremamente bassa, non presenta alcun vantaggio rispetto ad altri analgesici ed è quindi utilizzato solo nella pratica veterinaria per immobilizzare temporaneamente animali di grandi dimensioni come orsi, rinoceronti ed elefanti.
Il carfentanil viene utilizzato per equipaggiare cartucce speciali - "siringhe volanti" o nelle esche alimentari, dove ha sostituito l'etorfina precedentemente utilizzata a questo scopo.
Sintesi: sintetizzato nel 1976 da Janssen Pharmaceutica. Le prime versioni della sintesi erano così imperfette che in alcuni passaggi la resa del prodotto intermedio non superava l'1%.
All'inizio degli anni '90 per le esigenze dell'esercito americano sono stati sviluppati schemi molto più produttivi per ottenere il carfentanil, che hanno aumentato la resa del prodotto finale di 7 volte rispetto al metodo originale.
Una reazione UGI-4CC semplice e veloce proposta nel 2010 ha semplificato ulteriormente la produzione di carfentanil, consentendo di ottenere remifentanil e carfentanil in due fasi con una resa del 67-70%. Imoderni metodi di sintesi del carfentanil non richiedono reagenti costosi e sono relativamente economici.
Nel 2008, l'Università Imam Khomeini in Iran, nota per il suo lavoro sulla sintesi di incapacitanti e irritanti, ha proposto un metodo efficiente per ottenere il fenetilpiperidone, il principale precursore nella sintesi dei fentanili, dalla feniletilammina e dal metilacrilato, disponibili e poco costosi. È interessante notare che questo metodo unico è stato sviluppato da chimici russi clandestini di un gruppo criminale di Kazan per la sintesi del "cinese bianco" già nel 1992.
Uso: non è più un segreto che il fentanil facesse parte dell'arsenale chimico dell'ex Unione Sovietica. I primi riferimenti al gas stupefacente sovietico risalgono al 1969, che sarebbe stato utilizzato durante il conflitto al confine sino-sovietico sull'isola Damansky. In seguito, la CIA ha affermato che un agente chimico narcotico ad azione rapida, indicato nelle pubblicazioni con il nome non ufficiale di "Blue-X" o "Black Rain", è stato utilizzato dall'esercito sovietico in Afghanistan e dall'esercito vietnamita in Cambogia.
Uso: non è più un segreto che il fentanil facesse parte dell'arsenale chimico dell'ex Unione Sovietica. I primi riferimenti al gas stupefacente sovietico risalgono al 1969, che sarebbe stato utilizzato durante il conflitto al confine sino-sovietico sull'isola Damansky. In seguito, la CIA ha affermato che un agente chimico narcotico ad azione rapida, indicato nelle pubblicazioni con il nome non ufficiale di "Blue-X" o "Black Rain", è stato utilizzato dall'esercito sovietico in Afghanistan e dall'esercito vietnamita in Cambogia.
La sostanza aveva un effetto così fulmineo che una persona si addormentava quasi istantaneamente e al risveglio era ancora nella stessa posizione in cui si trovava pochi secondi prima dell'esposizione al gas. L'intelligence statunitense riteneva che con questo nome fosse già noto all'epoca il fentanil. In seguito, è stato sostituito dagli incapacitanti più attivi di questo gruppo: il carfentanil e il remifentanil.
Sisa poco del Blue-X: si suppone che sia stato sintetizzato in URSS negli anni '80, efficace per inalazione, inodore. Veniva utilizzato per irrorazione dagli aerei e nei proiettili di mortaio. I primi sintomi di avvelenamento si verificano dopo 10 minuti e si manifestano con perdita di coscienza, depressione respiratoria e cardiaca. La durata media dell'azione è di 2-8 ore.
Data l'elevatissima tossicità dei fentanili, i loro effetti sono più simili a quelli delle sostanze velenose letali descritte nelle fonti con vari nomi: "Instant Death", "Sleeping Death" e "The Flash". Queste sostanze tossiche erano incolori e inodori e agivano così rapidamente che le vittime venivano trovate in posizione di combattimento, con i fucili in mano, gli occhi aperti e le dita sui grilletti.
Sisa poco del Blue-X: si suppone che sia stato sintetizzato in URSS negli anni '80, efficace per inalazione, inodore. Veniva utilizzato per irrorazione dagli aerei e nei proiettili di mortaio. I primi sintomi di avvelenamento si verificano dopo 10 minuti e si manifestano con perdita di coscienza, depressione respiratoria e cardiaca. La durata media dell'azione è di 2-8 ore.
Data l'elevatissima tossicità dei fentanili, i loro effetti sono più simili a quelli delle sostanze velenose letali descritte nelle fonti con vari nomi: "Instant Death", "Sleeping Death" e "The Flash". Queste sostanze tossiche erano incolori e inodori e agivano così rapidamente che le vittime venivano trovate in posizione di combattimento, con i fucili in mano, gli occhi aperti e le dita sui grilletti.
Secondo un portavoce del rappresentante di Stato americano, le morti avvenivano perché "si dimenticavano di respirare". Ci sono state segnalazioni sparse dell'uso di tale sostanza velenosa dallo Yemen (1963-1967) e persino dall'Eritrea.
Nel 2002, durante l'operazione di salvataggio degli ostaggi a Dubrovka, fu usato un gas narcotico sconosciuto per addormentare i terroristi, uccidendo 130 persone.
Secondo la dichiarazione ufficiale dei servizi federali, fu usata una "ricetta speciale a base di derivati del fentanil". Thomas Zilker, un tossicologo tedesco, ha confermato che un laboratorio statunitense ha trovato tracce di due derivati del fentanil nei campioni delle vittime tedesche del gas sconosciuto. Su insistenza della parte statunitense, tuttavia, si rifiutò all'epoca di fornire i nomi esatti degli oppioidi utilizzati.
Esattamente 10 anni dopo il sequestro del complesso teatrale di Dubrovka, nel 2012 il Defense Science and Technology Laboratory (DSTL) britannico ha pubblicato un rapporto sui risultati dei campioni di sangue, urina e vestiti ottenuti dalle tre vittime britanniche dell'attacco. Nei test sono stati rilevati carfentanil, remifentanil e i loro metaboliti.
Tossicità: l'elevato indice terapeutico del carfentanil nei roditori e nei cani ha portato alla conclusione errata che anche nell'uomo la dose letale sarebbe stata centinaia o addirittura migliaia di volte superiore alla dose di anestetico. Ma, come si è scoperto, il carfentanil, anche in dosi che non causano la completa incoscienza, porta a una depressione respiratoria mortale.
Tossicità: l'elevato indice terapeutico del carfentanil nei roditori e nei cani ha portato alla conclusione errata che anche nell'uomo la dose letale sarebbe stata centinaia o addirittura migliaia di volte superiore alla dose di anestetico. Ma, come si è scoperto, il carfentanil, anche in dosi che non causano la completa incoscienza, porta a una depressione respiratoria mortale.
Il carfentanil è la sostanza più tossica sintetizzata dall'uomo, persino più potente di agenti di guerra chimica (compreso l'agente Novichok). Considerando i risultati dei test chemiotossicologici sulle vittime di overdose mortali, la dose letale di carfentanil è di circa 50 mcg, e secondo Peter Stout, direttore esecutivo dello Houston Forensic Center, la morte può sopraggiungere dopo l'assunzione di 20 mcg di analgesico. A titolo di confronto, la dose letale media stimata (DL50) del VX è di circa 600 microgrammi per persona.
Nell'uomo, la concentrazione media inabilitante dell'analgesico carfentanil è stimata in 0,07-0,35 mg-min/m3. Secondo i calcoli, durante l'operazione di liberazione degli ostaggi nel complesso teatrale di Dubrovka (2002), è stato sufficiente spruzzare solo 650 grammi di farmaco nella sala.
Il carfentanil e altri potenti oppioidi sono in grado di penetrare attraverso la pelle intatta, con questo metodo di somministrazione l'anestesia negli animali da esperimento è arrivata in 15-20 minuti.
Nell'uomo, la concentrazione media inabilitante dell'analgesico carfentanil è stimata in 0,07-0,35 mg-min/m3. Secondo i calcoli, durante l'operazione di liberazione degli ostaggi nel complesso teatrale di Dubrovka (2002), è stato sufficiente spruzzare solo 650 grammi di farmaco nella sala.
Il carfentanil e altri potenti oppioidi sono in grado di penetrare attraverso la pelle intatta, con questo metodo di somministrazione l'anestesia negli animali da esperimento è arrivata in 15-20 minuti.
L'Alfentanil è un oppioide veloce ma pericoloso
Nel 1989, il National Institute of Justice (NIJ) decise di spendere mezzo milione di dollari per trovare e ricercare sostanze in grado di immobilizzare i criminali senza danneggiarli.
La ricerca fu condotta al Lawrence National Laboratory di Livermore, in California, sotto la direzione di Ray Finucane. Secondo gli sviluppatori, una dose di droga calcolata con precisione doveva essere consegnata al bersaglio con un dardo sparato da un'arma speciale. A differenza dell'aerosol, questo metodo di somministrazione riduceva in modo significativo il rischio di sovradosaggio e di effetti collaterali.
Tenendo conto che il requisito principale era una rapida perdita di conoscenza, il primo candidato per questo ruolo era un analgesico sintetico usato in anestesiologia - l'alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Questo analgesico era stato studiato abbastanza bene, il suo effetto era quattro volte più rapido di quello del fentanil ed era ampiamente utilizzato in anestesiologia, il che avrebbe dovuto rassicurare l'opinione pubblica. I primi risultati degli esperimenti con l'alfentanil furono molto incoraggianti e nel 1990 erano già stati spesi 580 mila dollari per questa ricerca.
Nel 1989, il National Institute of Justice (NIJ) decise di spendere mezzo milione di dollari per trovare e ricercare sostanze in grado di immobilizzare i criminali senza danneggiarli.
La ricerca fu condotta al Lawrence National Laboratory di Livermore, in California, sotto la direzione di Ray Finucane. Secondo gli sviluppatori, una dose di droga calcolata con precisione doveva essere consegnata al bersaglio con un dardo sparato da un'arma speciale. A differenza dell'aerosol, questo metodo di somministrazione riduceva in modo significativo il rischio di sovradosaggio e di effetti collaterali.
Tenendo conto che il requisito principale era una rapida perdita di conoscenza, il primo candidato per questo ruolo era un analgesico sintetico usato in anestesiologia - l'alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Questo analgesico era stato studiato abbastanza bene, il suo effetto era quattro volte più rapido di quello del fentanil ed era ampiamente utilizzato in anestesiologia, il che avrebbe dovuto rassicurare l'opinione pubblica. I primi risultati degli esperimenti con l'alfentanil furono molto incoraggianti e nel 1990 erano già stati spesi 580 mila dollari per questa ricerca.
In quegli anni, l'alfentanil era considerato il più rapido di tutti gli oppioidi conosciuti: i suoi effetti si sentivano già 20 secondi dopo l'iniezione. È più debole del fentanil, ma il suo effetto è molto più breve: circa 15 minuti. Il dosaggio solitamente utilizzato per l'anestesia, 5-11 mcg/kg, non causa gravi complicazioni.
Tuttavia, se si supera la dose terapeutica di sole 4 volte, c'è il pericolo di un arresto respiratorio fatale. Per questo motivo, i ricercatori dovettero abbandonare ulteriori esperimenti con l'alfentanil e cercare un'alternativa più sicura.
Delusi dall'alfentanil, gli scienziati del laboratorio di Livermore decisero di passare al Lofentanil che, sebbene inferiore al suo predecessore per velocità d'azione, era molto più sicuro.
Il Lofentanil è chimicamente un derivato 3-metilico del carfentanil ed è altrettanto attivo di quest'ultimo: dosi inferiori a 1 microgrammo provocano analgesia e un effetto sedativo.
Tuttavia, il responsabile del progetto era insoddisfatto dei risultati di questi test. A suo avviso, l'uso degli oppioidi come incapacitanti richiedeva una sicurezza e una velocità molto maggiori rispetto al lofentanil. Inoltre, il lofentanil non era adatto come incapacitante o come farmaco perché non era ben trattato con l'antidoto naloxone.
Tuttavia, se si supera la dose terapeutica di sole 4 volte, c'è il pericolo di un arresto respiratorio fatale. Per questo motivo, i ricercatori dovettero abbandonare ulteriori esperimenti con l'alfentanil e cercare un'alternativa più sicura.
Delusi dall'alfentanil, gli scienziati del laboratorio di Livermore decisero di passare al Lofentanil che, sebbene inferiore al suo predecessore per velocità d'azione, era molto più sicuro.
Il Lofentanil è chimicamente un derivato 3-metilico del carfentanil ed è altrettanto attivo di quest'ultimo: dosi inferiori a 1 microgrammo provocano analgesia e un effetto sedativo.
Tuttavia, il responsabile del progetto era insoddisfatto dei risultati di questi test. A suo avviso, l'uso degli oppioidi come incapacitanti richiedeva una sicurezza e una velocità molto maggiori rispetto al lofentanil. Inoltre, il lofentanil non era adatto come incapacitante o come farmaco perché non era ben trattato con l'antidoto naloxone.
Ohlofentanil (Ohmecarfentanil)
Inoltre, come nel caso dell'Ohmecarfentanil, il gruppo 3-metilico nella piperidina e il gruppo 2-idrossilico nella catena feniletilica aumentano l'attività del 20-33%. L' Ohmecarfentanil e il suo omologo ossietilico, NIH 10792, sono considerati gli oppioidi più forti testati sui primati: questi composti superano la morfina di 30.000 volte nel test di soppressione dell'astinenza nelle scimmie.
Un composto chiamato 4''-Iodo-Ohmecarfentanil viene citato nei forum dedicati alla sintesi delle designer drugs. Viene descritto un caso in cui l'iniezione di soli 3 microgrammi (0,000003 mg) di questa sostanza ha quasi causato un'overdose in un tossicodipendente con un'elevata tolleranza all'eroina.
Inoltre, come nel caso dell'Ohmecarfentanil, il gruppo 3-metilico nella piperidina e il gruppo 2-idrossilico nella catena feniletilica aumentano l'attività del 20-33%. L' Ohmecarfentanil e il suo omologo ossietilico, NIH 10792, sono considerati gli oppioidi più forti testati sui primati: questi composti superano la morfina di 30.000 volte nel test di soppressione dell'astinenza nelle scimmie.
Un composto chiamato 4''-Iodo-Ohmecarfentanil viene citato nei forum dedicati alla sintesi delle designer drugs. Viene descritto un caso in cui l'iniezione di soli 3 microgrammi (0,000003 mg) di questa sostanza ha quasi causato un'overdose in un tossicodipendente con un'elevata tolleranza all'eroina.
Sufentanil - sicuro, ma lento
Ilsufentanil è stato ottenuto per la prima volta nel 1974. Prima della scoperta del remifentanil, era considerato l'analgesico più sicuro tra i derivati del fentanil e uno dei pochi a trovare impiego medico.
Il sufentanil ha un effetto meno depressivo sul sistema cardiovascolare rispetto al fentanil ed è considerato un analgesico più sicuro. In chirurgia viene utilizzato, ad esempio, negli interventi a cuore aperto. Il sufentanil è 7-10 volte più forte del fentanil e circa 1000 volte più forte della morfina. L'azione del sufentanil è lenta: la perdita completa di coscienza in una persona avviene solo 3 minuti dopo l'iniezione endovenosa.
I primi riferimenti alla possibilità di utilizzare il sufentanil come incapacitante risalgono al 1980, quando il programma di sviluppo dell'Advanced Riot Control Device discusse la possibilità di utilizzare il carfentanil e il sufentanil per l'immobilizzazione temporanea delle persone.
La fase successiva di questo programma prevedeva di studiare una combinazione di questi fentanili e l'antidoto naloxone, che riduce il rischio di arresto respiratorio nell'avvelenamento da oppioidi. Idettagli di questo lavoro non sono stati resi noti.
Ilsufentanil è stato ottenuto per la prima volta nel 1974. Prima della scoperta del remifentanil, era considerato l'analgesico più sicuro tra i derivati del fentanil e uno dei pochi a trovare impiego medico.
Il sufentanil ha un effetto meno depressivo sul sistema cardiovascolare rispetto al fentanil ed è considerato un analgesico più sicuro. In chirurgia viene utilizzato, ad esempio, negli interventi a cuore aperto. Il sufentanil è 7-10 volte più forte del fentanil e circa 1000 volte più forte della morfina. L'azione del sufentanil è lenta: la perdita completa di coscienza in una persona avviene solo 3 minuti dopo l'iniezione endovenosa.
I primi riferimenti alla possibilità di utilizzare il sufentanil come incapacitante risalgono al 1980, quando il programma di sviluppo dell'Advanced Riot Control Device discusse la possibilità di utilizzare il carfentanil e il sufentanil per l'immobilizzazione temporanea delle persone.
La fase successiva di questo programma prevedeva di studiare una combinazione di questi fentanili e l'antidoto naloxone, che riduce il rischio di arresto respiratorio nell'avvelenamento da oppioidi. Idettagli di questo lavoro non sono stati resi noti.
Nel 1995, T.H. Stanley dell'Università di Salt Lake City (USA) ha condotto un interessante esperimento, il cui scopo era studiare la possibilità di utilizzare il sufentanil per l'immobilizzazione temporanea degli esseri umani. Dopo l'iniezione intramuscolare di sufentanil, ai partecipanti è stato chiesto di camminare ininterrottamente per determinare il tempo di effetto.
È emerso che il sufentanil causava una compromissione della coordinazione e una perdita di mobilità dopo 15 minuti. Aumentando la dose è stato possibile ridurre il tempo di effetto a 10 minuti, ma si sono verificati segni di depressione respiratoria ed è stato necessario somministrare ai volontari l'antidoto - il naloxone.
In futuro è stato pianificato di continuare gli esperimenti con la combinazione sufentanil/nalmefen, che, secondo T. Stanley, aumenterebbe la dose del farmaco, ottenendo così un'immobilizzazione ancora più rapida, mentre l'antagonista oppioide - il nalmefen - non permetterebbe lo sviluppo di una depressione respiratoria mortale.
Per accelerare l'inizio dell'immobilizzazione negli animali, i veterinari aggiungono alla composizione un determinato enzima - la ialuronidasi. Con il suo aiuto riescono a ridurre del 50% il tempo di immobilizzazione completa dell'animale. Questo nonostante il fatto che un analgesico comune in medicina veterinaria come il tiafentanil abbia un'azione rapida di 2-3 minuti.
È emerso che il sufentanil causava una compromissione della coordinazione e una perdita di mobilità dopo 15 minuti. Aumentando la dose è stato possibile ridurre il tempo di effetto a 10 minuti, ma si sono verificati segni di depressione respiratoria ed è stato necessario somministrare ai volontari l'antidoto - il naloxone.
In futuro è stato pianificato di continuare gli esperimenti con la combinazione sufentanil/nalmefen, che, secondo T. Stanley, aumenterebbe la dose del farmaco, ottenendo così un'immobilizzazione ancora più rapida, mentre l'antagonista oppioide - il nalmefen - non permetterebbe lo sviluppo di una depressione respiratoria mortale.
Per accelerare l'inizio dell'immobilizzazione negli animali, i veterinari aggiungono alla composizione un determinato enzima - la ialuronidasi. Con il suo aiuto riescono a ridurre del 50% il tempo di immobilizzazione completa dell'animale. Questo nonostante il fatto che un analgesico comune in medicina veterinaria come il tiafentanil abbia un'azione rapida di 2-3 minuti.