La cocaina (benzoilmetilecgonina) è un alcaloide estratto dalle foglie della pianta Erythroxylon, un arbusto originario della Cordigliera delle Ande, nell'America meridionale occidentale. Se trattata con acido cloridrico, si trasforma nel sale cloridrico della cocaina, che si scioglie facilmente in acqua in 0,4 secondi. Il punto di fusione è di 195 C.
Il cloridrato di cocaina è una polvere bianca (o leggermente giallastra/beige/crema) o una polvere con piccoli cristalli aghiformi incolori senza alcun odore, o talvolta con un debole odore aspecifico. La polvere ha un sapore amaro; ha la capacità di intorpidire le membrane mucose al contatto.
Sul mercato, la cocaina si presenta nelle seguenti forme: una soluzione di cloridrato di cocaina (4%), una forma solida (polvere fine o polvere sotto forma di "rocce" con piccoli cristalli), una forma di linimento "pasta di coca" con aggregati morbidi (risultato dell'estrazione primaria delle foglie di coca). Una forma speciale di cocaina, nota come "crack", è una "base libera" e ha un punto di fusione più alto. La "Speedball" è una miscela di crack ed eroina in proporzioni e concentrazioni diverse, utilizzata per via intranasale.
Farmacocinetica.
La cocaina viene metabolizzata principalmente dalle carbossilesterasi epatiche e intestinali, dalle butirrilcolinesterasi sieriche e dal CYP450 3A4, con la formazione dei seguenti metaboliti: esteri metilici dell'ecgoina (fino al 15%), metilecgoil (fino al 60%) e benzoilecgoina (fino all'80%). Meno del 10% della cocaina viene metabolizzata per N-demetilazione in norcocaina, che è un metabolita della cocaina con una significativa attività farmacologica. Dall'1% al 5% della cocaina non viene metabolizzata affatto e viene escreta immutata nelle urine.
L'emivita della cocaina cloridrato è di 0,5-1,5 ore, mentre quella dei suoi metaboliti è di circa 3-5 ore. La biodisponibilità della cocaina supera il 90% quando viene usata per via endovenosa o inalata (fumo). Se usata per via intranasale, la sua biodisponibilità raggiunge solo l'80%, per via orale fino al 20%. Il volume di distribuzione è di 2,7 l/kg e circa il 90% della cocaina si lega alle proteine plasmatiche.
Meccanismo d'azione.Il cloridrato di cocaina è una polvere bianca (o leggermente giallastra/beige/crema) o una polvere con piccoli cristalli aghiformi incolori senza alcun odore, o talvolta con un debole odore aspecifico. La polvere ha un sapore amaro; ha la capacità di intorpidire le membrane mucose al contatto.
Sul mercato, la cocaina si presenta nelle seguenti forme: una soluzione di cloridrato di cocaina (4%), una forma solida (polvere fine o polvere sotto forma di "rocce" con piccoli cristalli), una forma di linimento "pasta di coca" con aggregati morbidi (risultato dell'estrazione primaria delle foglie di coca). Una forma speciale di cocaina, nota come "crack", è una "base libera" e ha un punto di fusione più alto. La "Speedball" è una miscela di crack ed eroina in proporzioni e concentrazioni diverse, utilizzata per via intranasale.
Farmacocinetica.
La cocaina viene metabolizzata principalmente dalle carbossilesterasi epatiche e intestinali, dalle butirrilcolinesterasi sieriche e dal CYP450 3A4, con la formazione dei seguenti metaboliti: esteri metilici dell'ecgoina (fino al 15%), metilecgoil (fino al 60%) e benzoilecgoina (fino all'80%). Meno del 10% della cocaina viene metabolizzata per N-demetilazione in norcocaina, che è un metabolita della cocaina con una significativa attività farmacologica. Dall'1% al 5% della cocaina non viene metabolizzata affatto e viene escreta immutata nelle urine.
L'emivita della cocaina cloridrato è di 0,5-1,5 ore, mentre quella dei suoi metaboliti è di circa 3-5 ore. La biodisponibilità della cocaina supera il 90% quando viene usata per via endovenosa o inalata (fumo). Se usata per via intranasale, la sua biodisponibilità raggiunge solo l'80%, per via orale fino al 20%. Il volume di distribuzione è di 2,7 l/kg e circa il 90% della cocaina si lega alle proteine plasmatiche.
La cocaina ha un effetto complesso sul sistema simpatico periferico e sul sistema nervoso centrale. I principali effetti centrali della cocaina sono ottenuti bloccando la captazione neuronale inversa delle monoammine (legandosi in modo competitivo ai trasportatori di monoammine) a livello della pre-sinapsi, con conseguente accumulo di neurotrasmettitori nelle fessure sinaptiche (principalmente dopamina, noradrenalina e serotonina). L'effetto anestetico locale della cocaina è associato al blocco competitivo dei canali del sodio dipendenti dal potenziale veloce del sistema nervoso periferico, riducendo la velocità di polarizzazione e l'ampiezza del potenziale d'azione, interrompendo così temporaneamente la conduzione dell'impulso nervoso.
Modalità d'uso e dosi.
Il dosaggio intranasale viene calcolato in base al peso, considerando la gradazione della gravità e della durata degli effetti:
1. Basso - 0,3 mg/kg.
2. Medio - 0,9 mg/kg. Medio - 0,9 mg/kg.
3. Alto - 1,5 mg/kg. Alto - 1,5 mg/kg.
Più alto è il dosaggio, maggiore è la gravità degli effetti collaterali. Con questo metodo di utilizzo, la mucosa della cavità nasale e dell'orofaringe viene spesso danneggiata, con conseguenti effetti collaterali a breve termine associati a rinite, sinusite, infiammazione dei seni paranasali, e a lungo termine associati a perforazione del setto nasale, malattie purulente degli organi ORL.
Per questo motivo è essenziale una cura adeguata delle cavità nasali e della bocca, che comprende sciacqui con soluzioni speciali, uso di creme, ginnastica respiratoria, irrigazioni con speciali spray nasali. La manifestazione dell'azione della cocaina con questo metodo d'uso è fino a 5 minuti, il picco degli effetti e il plateau è fino a 30 minuti, la durata totale dell'azione è di 70-90 minuti.
Si raccomanda vivamente di utilizzare solo soluzioni pulite o purificate per via endovenosa, idealmente una soluzione di cocaina cloridrato 40 mg/ml. Le complicazioni più comuni di questo metodo di utilizzo includono flebiti o tromboflebiti, che richiedono una speciale terapia conservativa a base di creme, venotonici e talvolta anticoagulanti, oltre a speciali metodi di esame strumentale a ultrasuoni.
Quando viene usata per via orale, il dosaggio della cocaina è di solito di 2-2. 5 mg/kg, considerata la bassa biodisponibilità. La somministrazione orale prevede l'utilizzo di capsule di gelatina contenenti cocaina, o cocaina cloridrato disciolta in acqua (preferibilmente calda) in un determinato dosaggio in una sola dose. Con questo metodo di utilizzo, gli effetti sono molto meno gravi, ma la loro durata può essere maggiore. Il metodo dell'inalazione è appropriato per il crack. Gli effetti si manifestano istantaneamente, come nel caso della somministrazione per via endovenosa, ma la durata degli effetti rimane breve.
Presentazione clinica dell'intossicazione da cocaina:Modalità d'uso e dosi.
Il dosaggio intranasale viene calcolato in base al peso, considerando la gradazione della gravità e della durata degli effetti:
1. Basso - 0,3 mg/kg.
2. Medio - 0,9 mg/kg. Medio - 0,9 mg/kg.
3. Alto - 1,5 mg/kg. Alto - 1,5 mg/kg.
Più alto è il dosaggio, maggiore è la gravità degli effetti collaterali. Con questo metodo di utilizzo, la mucosa della cavità nasale e dell'orofaringe viene spesso danneggiata, con conseguenti effetti collaterali a breve termine associati a rinite, sinusite, infiammazione dei seni paranasali, e a lungo termine associati a perforazione del setto nasale, malattie purulente degli organi ORL.
Per questo motivo è essenziale una cura adeguata delle cavità nasali e della bocca, che comprende sciacqui con soluzioni speciali, uso di creme, ginnastica respiratoria, irrigazioni con speciali spray nasali. La manifestazione dell'azione della cocaina con questo metodo d'uso è fino a 5 minuti, il picco degli effetti e il plateau è fino a 30 minuti, la durata totale dell'azione è di 70-90 minuti.
Si raccomanda vivamente di utilizzare solo soluzioni pulite o purificate per via endovenosa, idealmente una soluzione di cocaina cloridrato 40 mg/ml. Le complicazioni più comuni di questo metodo di utilizzo includono flebiti o tromboflebiti, che richiedono una speciale terapia conservativa a base di creme, venotonici e talvolta anticoagulanti, oltre a speciali metodi di esame strumentale a ultrasuoni.
Quando viene usata per via orale, il dosaggio della cocaina è di solito di 2-2. 5 mg/kg, considerata la bassa biodisponibilità. La somministrazione orale prevede l'utilizzo di capsule di gelatina contenenti cocaina, o cocaina cloridrato disciolta in acqua (preferibilmente calda) in un determinato dosaggio in una sola dose. Con questo metodo di utilizzo, gli effetti sono molto meno gravi, ma la loro durata può essere maggiore. Il metodo dell'inalazione è appropriato per il crack. Gli effetti si manifestano istantaneamente, come nel caso della somministrazione per via endovenosa, ma la durata degli effetti rimane breve.
1. Euforia e sensazione di maggiore energia;
2. Veglia prolungata;
3. Idee o azioni grandiose;
4. Comportamento violento o aggressivo;
5. Pregiudizio di conferma;
6. Labilità dell'umore;
7. Comportamento caratterizzato da stereotipi ripetuti,
8. Illusioni uditive, visive o tattili;
9. Distorsione della personalità
Inoltre, le persone che fanno uso di cocaina devono presentare almeno due dei seguenti segni per essere diagnosticate:
1. Tachicardia;
2. Ipertensione arteriosa;
3. Sudorazione e brividi di febbre;
4. Nausea o vomito;
5. Debolezza muscolare;
6. Dolore o fastidio dietro lo sterno;
7. Agitazione psicomotoria;
8. Dilatazione della pupilla.
I sintomi dell'intossicazione da cocaina comprendono principalmente segni di complicazioni cardiovascolari e del sistema nervoso. I disturbi respiratori si sviluppano meno spesso.
Disturbi cardiaci: ipertensione e tachicardia sono i più comuni, quando si assumono basse dosi. È possibile anche una bradicardia iniziale dovuta a un aumento del tono parasimpatico. Le aritmie (frequenti quelle sopraventricolari) possono essere causate da una crisi simpatica o da un blocco dei canali veloci del sodio. L'ischemia e l'infarto miocardico sono causati dallo spasmo coronarico, che raggiunge il massimo 30 minuti dopo l'assunzione di cocaina per via intranasale e coincide con il picco di concentrazione della droga nel sangue. Un ulteriore spasmo coronarico può svilupparsi dopo 90 minuti, associato all'accumulo di metaboliti della cocaina. Un aumento dell'aggregazione piastrinica porta alla formazione di coaguli di sangue nei vasi coronarici. Inoltre, aumenta la richiesta di ossigeno da parte del miocardio. Una complicanza rara è la rottura dell'aorta.
Complicazioni a carico del sistema nervoso centrale: le convulsioni si presentano nel 2-10% dei pazienti ricoverati in ospedale con intossicazione da cocaina. Di solito le convulsioni si sviluppano 1,5 ore dopo l'intossicazione, ma alcuni casi di convulsioni si verificano dopo 12 ore. Sono possibili casi di disturbi circolatori cerebrali transitori, ictus ischemico, ictus emorragico, emorragia subaracnoidea.
Complicazioni a carico dell'apparato respiratorio: quando si fuma cocaina, in rari casi si presentano pneumotorace, pneumomediastino, edema polmonare non cardiogeno.
Complicazioni associate all'uso di cocaina.
I sintomi più comuni di sovradosaggio sono i seguenti.
1. Intensa cefalea (localizzata o non localizzata, spesso pulsante) che si manifesta 10-30 minuti dopo l'assunzione e dura più di mezz'ora, spesso accompagnata da nausea e vomito.Disturbi cardiaci: ipertensione e tachicardia sono i più comuni, quando si assumono basse dosi. È possibile anche una bradicardia iniziale dovuta a un aumento del tono parasimpatico. Le aritmie (frequenti quelle sopraventricolari) possono essere causate da una crisi simpatica o da un blocco dei canali veloci del sodio. L'ischemia e l'infarto miocardico sono causati dallo spasmo coronarico, che raggiunge il massimo 30 minuti dopo l'assunzione di cocaina per via intranasale e coincide con il picco di concentrazione della droga nel sangue. Un ulteriore spasmo coronarico può svilupparsi dopo 90 minuti, associato all'accumulo di metaboliti della cocaina. Un aumento dell'aggregazione piastrinica porta alla formazione di coaguli di sangue nei vasi coronarici. Inoltre, aumenta la richiesta di ossigeno da parte del miocardio. Una complicanza rara è la rottura dell'aorta.
Complicazioni a carico del sistema nervoso centrale: le convulsioni si presentano nel 2-10% dei pazienti ricoverati in ospedale con intossicazione da cocaina. Di solito le convulsioni si sviluppano 1,5 ore dopo l'intossicazione, ma alcuni casi di convulsioni si verificano dopo 12 ore. Sono possibili casi di disturbi circolatori cerebrali transitori, ictus ischemico, ictus emorragico, emorragia subaracnoidea.
Complicazioni a carico dell'apparato respiratorio: quando si fuma cocaina, in rari casi si presentano pneumotorace, pneumomediastino, edema polmonare non cardiogeno.
Complicazioni associate all'uso di cocaina.
I sintomi più comuni di sovradosaggio sono i seguenti.
2. Dolore allo sterno, fastidio all'ipocondrio sinistro, all'area toracica di sinistra, irradiazione del dolore a sinistra, all'arto superiore sinistro, alla clavicola sinistra, diminuzione della sensazione superficiale nelle parti sinistre.
3. Attacchi di panico, psicosi, ansia, depersonalizzazione/derealizzazione.
4. Aumento della frequenza del polso superiore a 110 al minuto, aumento della pressione arteriosa superiore a 140/95 mmHg.
5. Aumento della temperatura corporea superiore a 37,5 C e ipertermia che si protrae per più di un'ora dopo l'uso.
6. Tremore sottile, convulsioni, alterazione della coscienza fino al coma.
7. Sindrome coronarica acuta.
8. Morte cardiaca improvvisa.
9. Sindrome da serotonina.
Interazioni della cocaina con altre sostanze, controindicazioni all'uso.
La regola "non-ADIOS":
- Non alcolici - si sconsiglia l'uso con l'alcol.
- Non dissociativi - non è consigliato l'uso con farmaci dissociativi.
- Non-iMAO - si sconsiglia l'uso con gli inibitori delle monoamino-ossidasi.
- Non oppiacei - se ne sconsiglia l'uso con gli agonisti dei recettori oppioidi.
- Non stimolanti - si sconsiglia l'uso con gli stimolanti.
2. Quando si fa uso di cocaina insieme alla marijuana, c'è il rischio che si verifichino aumento della pressione sanguigna, cefalea, tremori fini, secchezza della bocca. La probabilità di sviluppare condizioni critiche gravi è bassa.
3. Quando si usa la cocaina con neurolettici/tranquillizzanti, c'è un alto rischio di livellamento degli effetti principali della cocaina. La probabilità di sviluppare condizioni critiche gravi è bassa (nei casi in cui non vi siano controindicazioni all'assunzione di neurolettici).
4. Si sconsiglia l'uso di cocaina durante il trattamento con farmaci antibatterici, antivirali e antimicotici, ormoni e anticoagulanti.
5. È sconsigliato l'uso di cocaina durante qualsiasi manipolazione chirurgica e nel periodo precedente e successivo per un certo periodo (il periodo è individuato individualmente).
6. È sconsigliato l'uso di cocaina in caso di diagnosi di disturbi del sistema cardiovascolare, dei reni, del fegato, dei polmoni e del sistema nervoso centrale.
7. Si sconsiglia l'uso di cocaina durante la gravidanza e l'allattamento.
Tempi di rilevamento della cocaina:
1. Il periodo approssimativo di rilevamento della cocaina nelle urine dopo un uso singolo è di 2-3 giorni, l'uso sistematico - fino a 10 giorni (i termini variano a seconda di molti fattori).
2. Il periodo approssimativo di rilevamento della cocaina nel siero del sangue è di 1-36 ore.
3. Il periodo approssimativo di rilevamento della cocaina nella saliva è fino a 24 ore, nei capelli fino a 90 giorni.
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