Introduzione
L'estrazione con acqua fredda è un metodo utilizzato per separare composti mescolati tra loro utilizzando la loro diversa solubilità in acqua. Un esempio comune che può essere eseguito è il Vicoden (idrocodone, acetaminofene).
Perché si esegue un'estrazione in acqua fredda? Per un motivo semplice: si assumono grandi quantità del farmaco in questione per ottenere gli effetti/benefici di un principio attivo (ad esempio, l'idrocodone), oppure si assume questo farmaco a lungo termine in grandi quantità, ma allo stesso tempo ci si espone al rischio di danni fisici attraverso l'ingestione di grandi quantità del principio attivo combinato, ad esempio l'acetaminofene. L'estrazione in acqua fredda è un modo semplice per separare il composto solubile in acqua dai composti relativamente non solubili che non vogliamo, ad esempio l'idrocodone o la codeina si sciolgono in acqua a temperatura ambiente, ma l'acetaminofene non si scioglie nella stessa misura, permettendoci di separarli facilmente.
Nel Regno Unito ci sono due oppioidi disponibili da banco in farmacia: la codeina e la diidrocodeina. Esistono molte preparazioni di marca e generiche di ciascuno di essi, ma la legge britannica prevede che i prodotti antidolorifici oppioidi da banco debbano contenere un contenuto ridotto di oppioidi rispetto alla frazione maggiore di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
Negli Stati Uniti e in altri Paesi sono disponibili pillole di oppioidi con una moltitudine di oppioidi diversi mescolati ai FANS. Questi includono, ma non sono limitati a idrocodone, codeina e ossicodone.
Codeina e paracetamolo (co-codamolo)
Nel Regno Unito, la preparazione più economica e disponibile è la confezione generica composta da 32 compresse, ciascuna contenente 8 mg di codeina fosfato e 500 mg di paracetamolo, di solito disponibile nelle farmacie di quartiere. Una singola scatola di 32 compresse contiene 256 mg di codeina fosfato e un totale di 16 g di paracetamolo, estremamente tossico. I medici possono offrire un co-codamolo contenente 15 mg o 30 mg di codeina fosfato per pillola insieme a 500 mg di paracetamolo. Nel Regno Unito sono disponibili diverse marche popolari che hanno un prezzo più alto ma non contengono codeina in più rispetto alle loro controparti generiche. Esistono anche forme effervescenti del prodotto, che non sono auspicabili ai fini dell'estrazione a causa della maggiore solubilità del paracetamolo e di altri contaminanti inclusi in quantità elevate, come il sodio.
Codeina e ibuprofene
Nel Regno Unito sono disponibili molte preparazioni di codeina e ibuprofene da banco. Il più noto è forse Nurofen+, che contiene 12,8 mg di codeina fosfato e 200 mg di ibuprofene per compressa ed è disponibile in confezioni da 12, 24 e 32 compresse. La confezione più grande può contenere fino a 409,6 mg di codeina fosfato e 6,4 g di ibuprofene. In alcune farmacie sono disponibili versioni generiche, che però possono avere un contenuto ridotto di codeina e non essere molto più economiche per mg.
Diidrocodeina e paracetamolo (co-didramolo)
Nel Regno Unito è disponibile anche il prodotto di marca Paramol in confezioni da 12, 24 e 32 compresse, ciascuna contenente 7,46 mg di diidrocodeina tartrato e 500 mg di paracetamolo. La confezione più grande contiene 238,72 mg di diidrocodeina e 16 g di paracetamolo in totale. I medici possono offrire dosaggi più elevati: 10 mg/20 mg/30 mg di diidrocodeina, insieme a 500 mg di paracetamolo.
Ossicodone e vari altri FANS
Le pillole di ossicodone possono essere combinate con ibuprofene, aspirina, acetaminofene o naltrexone con vari nomi di marca negli Stati Uniti.
Codeina fosfato
Solubile in acqua;
Punto di ebollizione: 462 ºC a 760 mm Hg;
Punto di fusione: 238-240 ºC;
Peso molecolare: 397,4 g/mole;
Numero CAS: 52-28-8 (sale fosfato).
Perché si esegue un'estrazione in acqua fredda? Per un motivo semplice: si assumono grandi quantità del farmaco in questione per ottenere gli effetti/benefici di un principio attivo (ad esempio, l'idrocodone), oppure si assume questo farmaco a lungo termine in grandi quantità, ma allo stesso tempo ci si espone al rischio di danni fisici attraverso l'ingestione di grandi quantità del principio attivo combinato, ad esempio l'acetaminofene. L'estrazione in acqua fredda è un modo semplice per separare il composto solubile in acqua dai composti relativamente non solubili che non vogliamo, ad esempio l'idrocodone o la codeina si sciolgono in acqua a temperatura ambiente, ma l'acetaminofene non si scioglie nella stessa misura, permettendoci di separarli facilmente.
Nel Regno Unito ci sono due oppioidi disponibili da banco in farmacia: la codeina e la diidrocodeina. Esistono molte preparazioni di marca e generiche di ciascuno di essi, ma la legge britannica prevede che i prodotti antidolorifici oppioidi da banco debbano contenere un contenuto ridotto di oppioidi rispetto alla frazione maggiore di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
Negli Stati Uniti e in altri Paesi sono disponibili pillole di oppioidi con una moltitudine di oppioidi diversi mescolati ai FANS. Questi includono, ma non sono limitati a idrocodone, codeina e ossicodone.
Codeina e paracetamolo (co-codamolo)
Nel Regno Unito, la preparazione più economica e disponibile è la confezione generica composta da 32 compresse, ciascuna contenente 8 mg di codeina fosfato e 500 mg di paracetamolo, di solito disponibile nelle farmacie di quartiere. Una singola scatola di 32 compresse contiene 256 mg di codeina fosfato e un totale di 16 g di paracetamolo, estremamente tossico. I medici possono offrire un co-codamolo contenente 15 mg o 30 mg di codeina fosfato per pillola insieme a 500 mg di paracetamolo. Nel Regno Unito sono disponibili diverse marche popolari che hanno un prezzo più alto ma non contengono codeina in più rispetto alle loro controparti generiche. Esistono anche forme effervescenti del prodotto, che non sono auspicabili ai fini dell'estrazione a causa della maggiore solubilità del paracetamolo e di altri contaminanti inclusi in quantità elevate, come il sodio.
Codeina e ibuprofene
Nel Regno Unito sono disponibili molte preparazioni di codeina e ibuprofene da banco. Il più noto è forse Nurofen+, che contiene 12,8 mg di codeina fosfato e 200 mg di ibuprofene per compressa ed è disponibile in confezioni da 12, 24 e 32 compresse. La confezione più grande può contenere fino a 409,6 mg di codeina fosfato e 6,4 g di ibuprofene. In alcune farmacie sono disponibili versioni generiche, che però possono avere un contenuto ridotto di codeina e non essere molto più economiche per mg.
Diidrocodeina e paracetamolo (co-didramolo)
Nel Regno Unito è disponibile anche il prodotto di marca Paramol in confezioni da 12, 24 e 32 compresse, ciascuna contenente 7,46 mg di diidrocodeina tartrato e 500 mg di paracetamolo. La confezione più grande contiene 238,72 mg di diidrocodeina e 16 g di paracetamolo in totale. I medici possono offrire dosaggi più elevati: 10 mg/20 mg/30 mg di diidrocodeina, insieme a 500 mg di paracetamolo.
Ossicodone e vari altri FANS
Le pillole di ossicodone possono essere combinate con ibuprofene, aspirina, acetaminofene o naltrexone con vari nomi di marca negli Stati Uniti.
Codeina fosfato
Solubile in acqua;
Punto di ebollizione: 462 ºC a 760 mm Hg;
Punto di fusione: 238-240 ºC;
Peso molecolare: 397,4 g/mole;
Numero CAS: 52-28-8 (sale fosfato).
Ogni pillola di AC&C (Aspirina Codeina) utilizzata in questa estrazione conteneva:
- 8 mg di codeina fosfato (1,6 g di codeina fosfato / 200ct)
- 15 mg di caffeina (3 g di caffeina / 200ct)
- 325 mg di aspirina (75 g di aspirina / 200ct)
- 127 mg di porchetta (25,4 g / 200ct)
Procedura.
Procurarsi una quantità di compresse contenenti codeina, controllare se contengono qualcosa di diverso da codeina, caffeina, acetaminofene/aspirina/ibuprofene. Se lo contengono, e non si sa se sarà un problema o meno, la cosa migliore è non usarle.
1. 200ct AC&C non frantumati aggiunti a un becher da 600 mL (95 g netti). Aggiungere acqua calda fino a 550 mL. Mescolare per 0,5 ore con agitazione magnetica (se non si dispone di un'agitazione automatica, è sufficiente mescolare di tanto in tanto per 15 minuti). Assicurarsi che le compresse si dissolvano completamente. Alcune si sciolgono a contatto con l'acqua, mentre altre devono essere aiutate a sciogliersi schiacciandole. Nota: non tutte le compresse si dissolveranno, perché contengono riempitivi insolubili in acqua e non tutto l'A/A si dissolverà (che è quello che vogliamo).
1. 200ct AC&C non frantumati aggiunti a un becher da 600 mL (95 g netti). Aggiungere acqua calda fino a 550 mL. Mescolare per 0,5 ore con agitazione magnetica (se non si dispone di un'agitazione automatica, è sufficiente mescolare di tanto in tanto per 15 minuti). Assicurarsi che le compresse si dissolvano completamente. Alcune si sciolgono a contatto con l'acqua, mentre altre devono essere aiutate a sciogliersi schiacciandole. Nota: non tutte le compresse si dissolveranno, perché contengono riempitivi insolubili in acqua e non tutto l'A/A si dissolverà (che è quello che vogliamo).
Aspirina solida e leganti (strato inferiore) e soluzione contenente codeina (strato superiore).
2. Raffreddato in frigorifero per 4 ore. 360 mL decantati nel secondo becher. 190 mL sono rimasti nello strato di fango (65% di 1,6 g di codeina estratta).
3. 200 ml di acqua calda aggiunti al becher da 600 mL. Agitare 5 minuti. Raffreddare in frigorifero per 4 ore. Decantare 200 ml nel secondo becher (18% di 1,6 g di codeina estratta).
4. Aggiungere 190 ml di acqua calda a 600 mL. Aggiungere 190 ml di acqua calda al becher da 600 ml. Agitare 5 minuti. Raffreddare in frigorifero per 4 ore. Decantare 190 ml nel secondo becher (9% di 1,6 g di codeina estratta). Ciò significa che il 92% del totale di codeina/caffeina è stato estratto in un volume netto di 750 mL (1,47 g di codeina, 2,74 g di caffeina). I residui nel becher sono per lo più spazzatura e aspirina.
5. Ridurre il volume del secondo becher a 150 mL mediante riscaldamento (usare acqua calda ma non bollente per evitare la decomposizione della codeina ~85-90 gradi). La stanza si riempie di un leggero odore di aceto, poiché parte dell'aspirina si decompone. La soluzione viene raffreddata in frigorifero e poi filtrata. In questa fase viene filtrata una certa quantità di caffeina. Filtrare la soluzione utilizzando quello che si ha a disposizione. I filtri del caffè funzionano bene, ma i filtri da laboratorio sono i migliori. Assicuratevi di non avere solidi evidenti nella soluzione filtrata. Questa operazione richiederà circa 1 ora. Si consiglia di sciacquare i solidi rimasti nel filtro con un minimo di acqua ghiacciata per estrarre ogni residuo di codeina. Ciò che si stafacendo è ricristallizzare la caffeina e, per chi non l'ha mai visto prima, sembra quasi zucchero filato.
3. 200 ml di acqua calda aggiunti al becher da 600 mL. Agitare 5 minuti. Raffreddare in frigorifero per 4 ore. Decantare 200 ml nel secondo becher (18% di 1,6 g di codeina estratta).
4. Aggiungere 190 ml di acqua calda a 600 mL. Aggiungere 190 ml di acqua calda al becher da 600 ml. Agitare 5 minuti. Raffreddare in frigorifero per 4 ore. Decantare 190 ml nel secondo becher (9% di 1,6 g di codeina estratta). Ciò significa che il 92% del totale di codeina/caffeina è stato estratto in un volume netto di 750 mL (1,47 g di codeina, 2,74 g di caffeina). I residui nel becher sono per lo più spazzatura e aspirina.
5. Ridurre il volume del secondo becher a 150 mL mediante riscaldamento (usare acqua calda ma non bollente per evitare la decomposizione della codeina ~85-90 gradi). La stanza si riempie di un leggero odore di aceto, poiché parte dell'aspirina si decompone. La soluzione viene raffreddata in frigorifero e poi filtrata. In questa fase viene filtrata una certa quantità di caffeina. Filtrare la soluzione utilizzando quello che si ha a disposizione. I filtri del caffè funzionano bene, ma i filtri da laboratorio sono i migliori. Assicuratevi di non avere solidi evidenti nella soluzione filtrata. Questa operazione richiederà circa 1 ora. Si consiglia di sciacquare i solidi rimasti nel filtro con un minimo di acqua ghiacciata per estrarre ogni residuo di codeina. Ciò che si stafacendo è ricristallizzare la caffeina e, per chi non l'ha mai visto prima, sembra quasi zucchero filato.
Prodotto essiccato di codeina da un'estrazione con acqua fredda su un vassoio di pirex.
6. Quindi il volume viene nuovamente ridotto a 50 mL. La soluzione viene raffreddata in frigorifero e poi filtrata. In questa fase viene filtrata altra caffeina. Dopo questo trattamento, nella soluzione rimarrà meno del 15% della quantità originale di caffeina.
Ciò che rimane è una soluzione di codeina senza una quantità percettibile di caffeina che lascia un vero e proprio stordimento euforico. La soluzione può essere evaporata fino a ottenere una polvere che assomiglia allo zucchero di canna ed è intensamente amara (a differenza della caffeina, che è solo leggermente amara). Si tratta di una forma relativamente concentrata di codeina fosfato. Si noti che questa tecnica non utilizza acidi, basi o solventi organici per rimuovere la caffeina dalla caffeina/codeina, e quindi ritengo che sia una svolta significativa.
Ciò che rimane è una soluzione di codeina senza una quantità percettibile di caffeina che lascia un vero e proprio stordimento euforico. La soluzione può essere evaporata fino a ottenere una polvere che assomiglia allo zucchero di canna ed è intensamente amara (a differenza della caffeina, che è solo leggermente amara). Si tratta di una forma relativamente concentrata di codeina fosfato. Si noti che questa tecnica non utilizza acidi, basi o solventi organici per rimuovere la caffeina dalla caffeina/codeina, e quindi ritengo che sia una svolta significativa.
Prodotto finale dell'aspirina raschiato ed essiccato da un'estrazione con acqua fredda. Questa estrazione finale dovrebbe teoricamente contenere solo codeina e leganti per pillole, con quantità trascurabili di ibuprofene rimanenti.
Manuale video dell'estrazione con acqua fredda
Solubilità di ibuprofene e paracetamolo
Questi dati devono essere presi solo come approssimativi. Non dimenticate che questi dati comprendono solo la quantità di para/ibu disciolta e non includono le particelle solide in sospensione di paracetamolo e ibuprofene. Lo scopo del filtraggio è quello di rimuovere il maggior numero possibile di queste particelle solide. Se il filtraggio non viene effettuato correttamente, nel prodotto finale possono rimanere livelli tossici di paracetamolo o ibuprofene.
Solubilità dell'ibuprofene
La solubilità dell'ibuprofene in acqua a 25 gradi Celsius o meno è inferiore a 1 mg per mL.
A 31 ºC, 100 mg si dissolvono in 100 ml (1 mg/mL).
A 21 ºC, 7,8 mg si sciolgono in 100 ml (0,078 mg/mL)
Solubilità del paracetamolo
Mg di paracetamolo sciolti in mL di acqua a gradi Celsius.
0 ºC - 7,21 mg/mL
5 ºC - 8,21 mg/mL
10 ºC - 9,44 mg/mL
15 ºC - 10,97 mg/mL
20 ºC - 12,78 mg/mL
25 ºC - 14,90 mg/mL
Solubilità dell'ibuprofene
La solubilità dell'ibuprofene in acqua a 25 gradi Celsius o meno è inferiore a 1 mg per mL.
A 31 ºC, 100 mg si dissolvono in 100 ml (1 mg/mL).
A 21 ºC, 7,8 mg si sciolgono in 100 ml (0,078 mg/mL)
Solubilità del paracetamolo
Mg di paracetamolo sciolti in mL di acqua a gradi Celsius.
0 ºC - 7,21 mg/mL
5 ºC - 8,21 mg/mL
10 ºC - 9,44 mg/mL
15 ºC - 10,97 mg/mL
20 ºC - 12,78 mg/mL
25 ºC - 14,90 mg/mL
DOMANDE FREQUENTI
Tutti i farmaci combinati possono essere estratti con acqua fredda?
No. Alcuni farmaci combinati contengono anche un terzo ingrediente, come un anticolinergico. Se questo terzo ingrediente è potenzialmente pericoloso e solubile in acqua, l'estrazione in acqua fredda non eliminerà questo rischio.
Lasoluzione può essere evaporata per essere utilizzata per altri scopi?
Sì, anche se la soluzione conterrà alcuni leganti, riempitivi e una certa quantità del farmaco combinato che non volevamo. Quindi, a seconda del farmaco, la polvere potrebbe essere usata per essere sniffata, mangiata in seguito o tamponata, ma non sarebbe in alcun modo ideale per l'uso endovenoso (POTENZIALMENTE FATALE - NON TENTATELO). Per quanto ne so, la maggior parte delle droghe disponibili in forma di combo-med non sono adatte per essere fumate. Per sapere se il farmaco che avete separato può essere usato con un certo metodo di somministrazione, usate il motore di ricerca o chiedete qui.
No. Alcuni farmaci combinati contengono anche un terzo ingrediente, come un anticolinergico. Se questo terzo ingrediente è potenzialmente pericoloso e solubile in acqua, l'estrazione in acqua fredda non eliminerà questo rischio.
Lasoluzione può essere evaporata per essere utilizzata per altri scopi?
Sì, anche se la soluzione conterrà alcuni leganti, riempitivi e una certa quantità del farmaco combinato che non volevamo. Quindi, a seconda del farmaco, la polvere potrebbe essere usata per essere sniffata, mangiata in seguito o tamponata, ma non sarebbe in alcun modo ideale per l'uso endovenoso (POTENZIALMENTE FATALE - NON TENTATELO). Per quanto ne so, la maggior parte delle droghe disponibili in forma di combo-med non sono adatte per essere fumate. Per sapere se il farmaco che avete separato può essere usato con un certo metodo di somministrazione, usate il motore di ricerca o chiedete qui.
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