Questa tabella proviene dalla pagina wiki Equianalgesic. È un po' imprecisa e lontana dall'essere un elenco completo, ma in seguito aggiungerò altri composti interessanti.
Si noti che si tratta di dati combinati di diversi metodi di misurazione della potenza su animali diversi, soprattutto per i farmaci più potenti. Pertanto, è necessario tradurre con attenzione questi dati per la potenza nell'uomo.
Ad esempio, la potenza dell'Ohmefentanil è indicata come 6300, ma ha 8 isomeri, uno dei quali (3R,4S,βS) è notevolmente più forte degli altri, ovvero circa 6300 volte più forte della morfina per i topi, MA per le scimmie è ESTREMAMENTE potente, fino a 50.000 volte o anche di più rispetto alla morfina (è stato molto difficile misurarlo con precisione), quindi è più probabile che il caso sia simile per gli esseri umani. Questo lo rende uno dei composti più potenti in assoluto, non solo come antidolorifico, ma anche come semplice killer, mettendo fuori gioco agenti nervini da guerra classica come il VX.
Un altro caso è il confronto tra il carfentanil e il lofentanil (carfentanil con gruppo 3-metil sull'anello piperidinico); quest'ultimo è elencato qui con una potenza di 10k-100k, ma negli studi sugli animali è circa due volte meno potente del carfentanil; il caso opposto è quello degli esseri umani - è più potente, e molte volte più tossico, perché dura fino a 3 giorni.
Esistono già composti con un tasso di potenza fino a milioni di volte superiore a quello della morfina (non solo per via instraspinale) e probabilmente in seguito ne appariranno ancora di più, grazie ai successi ottenuti nella previsione dell'intelligenza artificiale del ripiegamento e del legame delle proteine, ma non voglio elencarli qui, perché lavorare con questi materiali è un disastro.
Coloro che continuano la guerra alla chimica amatoriale e clandestina dovrebbero capire chiaramente che con le loro azioni non fanno altro che spingere le persone a lavorare con sostanze sempre più potenti, perché di anno in anno diventa sempre più difficile ordinare le sostanze chimiche nelle quantità necessarie.
Non linearità
Questo grafico misura il sollievo dal dolore rispetto alla massa del farmaco. Non tutti i farmaci hanno una relazione fissa su questa scala. Il metadone è diverso dalla maggior parte degli oppioidi perché la sua potenza può variare a seconda del tempo di assunzione. L'uso acuto (1-3 giorni) produce una potenza circa 1,5 volte superiore a quella della morfina, mentre l'uso cronico (7 giorni e oltre) produce una potenza da 2,5 a 5 volte superiore a quella della morfina. Analogamente, l'effetto del tramadolo aumenta dopo dosi consecutive a causa dell'accumulo del suo metabolita attivo e dell'aumento della biodisponibilità orale nell'uso cronico.Confronto con la morfina orale
| Analgesico | Forza (relativo) | Dose equivalente (10 mg di morfina orale) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracetamolo (non oppioide) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO); 8 min(IV) | 5-6 ore | |
| Aspirina(FANS, non oppioidi) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofene[10](FANS, non oppioide) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal(FANS, non oppioide) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naprossene[10](FANS, non oppioide) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroxicam (FANS non oppioidi) | 1⁄120 (est.) | ||||||
| Indometacina (FANS non oppioide) | 1⁄64 (est.) | ||||||
| Diclofenac[10][11](FANS, non oppioidi) | 1⁄10 (est.) (come la codeina) | 100 mg (est.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Ketorolac[12](FANS, non oppioide) | 1⁄3 (est.) | 30 mg IV (est.) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopam (non oppioide ad azione centrale) | 5⁄8 (est.) | 16 mg IM (est.) | Nefopam: 3-8, Desmetilnefopam 10-15 | ||||
| Destropropossifene[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Codeina | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfina 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 ore | |
| Tramadolo | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Oppio(orale) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morfina) | 2,5-3,0 (morfina, codeina) | |||
| Tilidina | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Diidrocodeina | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridina[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfaprodina | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadolo[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (a digiuno) | ||||
| Petidina (meperidina) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Benzilfentanil | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Idrocodone | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(rilascio immediato; PO) | 10-30 min (rilascio immediato; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Pentazocina lattato (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfina (orale) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 ore |
| Ossicodone(orale)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 ore(rilascio immediato)(PO); 4,5 ore(rilascio controllato)(PO) | 10-30 min(rilascio immediato)(PO); 1 ora(rilascio controllato)(PO) | 3-6 ore(rilascio immediato)(PO); 10-12 ore (rilascio controllato)(PO)[21] | |
| Spiradolina | 1.5 | ||||||
| Nicomorfina | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Ossicodone(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 ore | |
| Morfina(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Istantaneamente (da 5 a 15 sec; IV); 5-15 min(IM) | 3-7 ore |
| Clonitazene | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadone (acuto)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadone (cronico)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenazocina | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfina (eroina; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insufflata)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( prodrug di morfina)[27] | Istantaneamente (da 5 a 15 sec; IV); da 2 a 5 min(IM) | Da 3 a 7 ore | |
| Dezocina | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Per via orale: 30-35%, Intranasale: 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Ossimorfone[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM e interlaminare) | PO: 10% Buccale: 28% Sublinguale: 37,5% Intranasale: 43% IV, IM E IT: 100%. | 7.25-9.43 | 35 minuti(PO), istantaneamente (da 5 a 15 secondi)(IV) | 6-8 ore per via orale 2-6 ore per via parenterale | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorfanolo[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfina (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Istantaneamente (da 5 a 15 sec)(IV); 2-5 min(IM) | 3-4 ore | |
| N-Fenetilnormorfina | 8-14 | ||||||
| Alfentanil | 10-25 | 1,5 (90-111 minuti) | Immediatamente (da 5 a 15 secondi); 4 volte più rapido del fentanil | 0,25 ore (15 minuti); fino a 54 minuti fino all'annullamento degli effetti | |||
| Trefentanil | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
| Acetilfentanil | 15 | ||||||
| 7-Idrossimetrina | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanilfentanil | 20 | ||||||
| Butirrofentanil | 25 | ||||||
| Enadolina | 25 | 15 μg (soglia) e 0,160 mg/kg (effetti dissociativi) | |||||
| Buprenorfina(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (buccale);[32][33] 48%(INS)[34] | 20-70, media 37 | 3:1 | 45 minuti | 12-24 ore |
| N-Fenetil-14-etossimetopone | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfano | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-Fenetilnordesomorfina | 85 | ||||||
| Fenaridina | (50-100)- | ||||||
| Fentanil | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 minuti(TD/IV) | 30-60 minuti(IV) | |
| Metonitazene | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Acrilfentanil | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfina(transdermica)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (buccale);[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 minuti | 12-24 ore | |
| 14-Cinnamoyloxycodeinone | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepina | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepina | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (emivita sensibile al contesto 3-6 min; emivita di eliminazione 7-18min) | Immediatamente (da 5 a 15 sec) | 15 minuti; il rapido annullamento degli effetti richiede un'infusione continua per il mantenimento dell'anestesia. | ||
| Protonitazene | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitazene | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-Fenilfentanil | 800 | ||||||
| Etonitazene | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-metilfentanil | 1000-1500 | ||||||
| N-Desetilisotonitazene | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfina | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanil | 6300 | ||||||
| Acetorfina | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Diidroetorfina[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Carfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
| 4-Carboetossihmefentanil | 30,000 | ||||||
| Ohmecarfentanil | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-metossimetopone (intraspinato)[39] | (1,000,000) |
PO: orale - IV: iniezione endovenosa - IM: iniezione intramuscolare - SC: iniezione sottocutanea - SL: sublinguale - TD: transdermico
"Forza" è definita come potenza analgesica rispetto alla morfina orale.
Tolleranza, sensibilizzazione, tolleranza crociata, metabolismo e iperalgesia possono essere fattori complessi in alcuni individui.
Leinterazioni con altri farmaci, cibi e bevande e altri fattori possono aumentare o diminuire l'effetto di alcuni analgesici e alterarne l'emivita.
Poiché alcuni analgesici elencati sono prodromi o hanno metaboliti attivi, la variazione individuale degli enzimi epatici (ad es, CYP2D6 ) può determinare effetti significativamente alterati.
"Forza" è definita come potenza analgesica rispetto alla morfina orale.
Tolleranza, sensibilizzazione, tolleranza crociata, metabolismo e iperalgesia possono essere fattori complessi in alcuni individui.
Leinterazioni con altri farmaci, cibi e bevande e altri fattori possono aumentare o diminuire l'effetto di alcuni analgesici e alterarne l'emivita.
Poiché alcuni analgesici elencati sono prodromi o hanno metaboliti attivi, la variazione individuale degli enzimi epatici (ad es, CYP2D6 ) può determinare effetti significativamente alterati.
Si noti che si tratta di dati combinati di diversi metodi di misurazione della potenza su animali diversi, soprattutto per i farmaci più potenti. Pertanto, è necessario tradurre con attenzione questi dati per la potenza nell'uomo.
Ad esempio, la potenza dell'Ohmefentanil è indicata come 6300, ma ha 8 isomeri, uno dei quali (3R,4S,βS) è notevolmente più forte degli altri, ovvero circa 6300 volte più forte della morfina per i topi, MA per le scimmie è ESTREMAMENTE potente, fino a 50.000 volte o anche di più rispetto alla morfina (è stato molto difficile misurarlo con precisione), quindi è più probabile che il caso sia simile per gli esseri umani. Questo lo rende uno dei composti più potenti in assoluto, non solo come antidolorifico, ma anche come semplice killer, mettendo fuori gioco agenti nervini da guerra classica come il VX.
Un altro caso è il confronto tra il carfentanil e il lofentanil (carfentanil con gruppo 3-metil sull'anello piperidinico); quest'ultimo è elencato qui con una potenza di 10k-100k, ma negli studi sugli animali è circa due volte meno potente del carfentanil; il caso opposto è quello degli esseri umani - è più potente, e molte volte più tossico, perché dura fino a 3 giorni.
Esistono già composti con un tasso di potenza fino a milioni di volte superiore a quello della morfina (non solo per via instraspinale) e probabilmente in seguito ne appariranno ancora di più, grazie ai successi ottenuti nella previsione dell'intelligenza artificiale del ripiegamento e del legame delle proteine, ma non voglio elencarli qui, perché lavorare con questi materiali è un disastro.
Coloro che continuano la guerra alla chimica amatoriale e clandestina dovrebbero capire chiaramente che con le loro azioni non fanno altro che spingere le persone a lavorare con sostanze sempre più potenti, perché di anno in anno diventa sempre più difficile ordinare le sostanze chimiche nelle quantità necessarie.
e per favore non iniziate a sintetizzare analoghi dell'ETORFINA, perché dubito che andremo più in alto dopo questo punto xD