Guida dettagliata al mefedrone (4-MMC)

Introduzione

Il mefedrone, scientificamente noto come 4-MMC (4-Methylmethcathinone), è un membro di spicco della classe dei catinoni, un gruppo di stimolanti sintetici. Introdotto per la prima volta all'inizio degli anni 2000, questo composto si è rapidamente imposto all'attenzione come sostanza ricreativa e ha guadagnato popolarità in vari contesti sociali. Il suo fascino risiede nella capacità di indurre effetti psicoattivi, portando a stati alterati di coscienza. Spesso incontrato sotto forma di polvere cristallina bianca o incapsulato, il mefedrone condivide somiglianze strutturali con le anfetamine e i catinoni, contribuendoalle sue proprietà farmacologiche uniche.

Cristalli di sale di mefedrone

Come derivato del catinone, un alcaloidenaturale che si trova nella pianta del Khat, originaria dell'Africa orientale e della penisola arabica, il mefedrone condivide una discendenza con sostanze tradizionalmente note per i loro effetti stimolanti. La sintesi e la successiva diffusione del mefedrone in ambito ricreativo hanno suscitato interesse e preoccupazione, spingendo ad approfondire la composizione chimica, gli attributi fisici, i processi di sintesi e la complessa farmacologia alla base dei suoi effetti psicologici e fisiologici.

Sale di mefedrone in polvere

Proprietà chimiche del mefedrone (4-MMC)

Ilmefedrone(4-MMC) possiede proprietà chimiche e fisiche distinte che contribuiscono alle sue caratteristiche uniche. Dal punto di vista chimico, è classificato come un catinone sostituito e condivide analogie strutturali con le anfetamine. La sua formula molecolare è C11H15NO e il suo nome sistematico è 2-(Metilammino)-1-(4-metilfenil)-1-propanone. Nella sua forma pura, il mefedrone (4-MMC) cloridrato o i sali idromidrici si presentano come cristalli biancastri traslucidi, polvere bianca (farina) o polvere bianca cristallina con un odore caratteristico che ricorda la vaniglia e la candeggina, l'urina stantia, l'aneto o i circuiti elettrici. La polvere di mefedrone è una sostanza polverosa di colore bianco, simile alla farina, contenente una miscela di piccoli cristalli che hanno la tendenza ad aggregarsi o a formare grumi.

Proprietà fisiche del mefedrone (4-MMC)

Il composto dimostra solubilità in acqua e inaltri solventi polari, facilitando la sua dissoluzione per varie applicazioni. I punti di fusione del cloridrato e dell'idrobromuro sono stati determinati mediante esperimento sul punto di fusione e hanno dato punti di fusione netti a 251,18 °C e 205,25 °C, rispettivamente.

Da un punto di vista strutturale, il mefedrone (4-MMC) possiede un centro chirale, il che implica la potenziale esistenza di enantiomeri. Questi enantiomeri, noti come isomeri ottici, presentano una diversa disposizione tridimensionale degli atomi nonostante condividano la stessa formula molecolare. Tuttavia, è essenziale notare che leproprietà e gli effetti specificidi ciascun enantiomero di mefedrone (4-MMC) non sono stati ampiamente studiati.

Enantiomeri del mefedrone

Altri nomi: Meow Meow; Gatto; Drone; Bolle; Drone, M-CAT, Magia Bianca

Sintesi del mefedrone (4-MMC)

La sintesi del mefedrone (4-MMC) prevede diverse fasi a partire da precursori facilmente reperibili come il 4′-metilpropiofenone o direttamente dal 2-bromo-4′-metilpropiofenone. Il metodo di sintesi più comune prevede la reazione tra il 2-bromo-4′-metilpropifenone e la metilammina, seguita dall'acidificazione in sale di cloridrato o di idrobromuro.

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Farmacologia del mefedrone (4-MMC)

Il meccanismo d'azione del mefedrone comprende diverse caratteristiche: inibisce la ricaptazione delle monoammine da parte dei neuroni, diminuisce il tasso di sintesi della monoamino ossidasi e della catecol-O-metiltransferasi. Di conseguenza, la concentrazione di monoammine e catecolammine aumenta contemporaneamente all'interno della fessura sinaptica (uno stretto spazio di circa 10-50 nm tra membrane collegate da contatti intercellulari). Inoltre, il 4-mmc stimola i recettori sulla membrana postsinaptica (SSDRA).

Il picco di concentrazione nel sangue si raggiunge circa un'ora dopo l'ingestione. Per una dose orale media (150 mg), l'emivita del mefedrone è di circa 2,2 ore. I soggetti che abusano di mefedrone limitano in genere l'assunzione a non più di quattro volte in una singola sessione, con intervalli di oltre due ore tra una dose e l'altra.

Diversi studi condotti verso la fine del 2011 hanno analizzato l'impatto del mefedrone sul cervello dei ratti e il suo potenziale di induzione di comportamenti ossessivi. Utilizzando la microdialisi, i ricercatori hanno raccolto e misurato i livelli di dopamina e serotonina. La somministrazione di mefedrone ha provocato un aumento significativo di circa il 500% dei livelli di dopamina e del 950% di quelli di serotonina. Le concentrazioni di picco sono state raggiunte a 40 minuti per la dopamina e a 20 minuti per la serotonina, per poi tornare ai livelli di base 120 minuti dopo la somministrazione. L'analisi del rapporto tra dopamina e serotonina ha rivelato che il mefedrone ha influenzato (rilasciato) prevalentemente la serotonina con un rapporto di 1,22:1 (serotonina vs. dopamina). Inoltre, le emivite di decadimento della dopamina e della serotonina sono state calcolate rispettivamente in 24,5 e 25,5 minuti.

È stato riscontrato che il mefedrone agisce su vari tipi di recettori in ordine decrescente: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. La via metabolica primaria per il mefedrone passa attraverso il citocromo CYP2D6, producendo metaboliti come nor-mefedrone, nor-diidromedrone, 4-carbossi-diidromedrone, idrossitolil-mefedrone e succinil-normefedrone. Il tempo massimo di concentrazione del mefedrone è di circa 52,5 minuti, con un'emivita di 2,21 ore. La LC50 (concentrazione letale) è di 4500 ng/ml e la DL50 (dose letale) è compresa tra 120-150 mg/kg. Il coefficiente di permeabilità della barriera emato-encefalica è di 14,0 Pe e il rapporto DAT (trasportatore della dopamina)/SERT (trasportatore della serotonina) è di 2,41.

È stato dimostrato che il mefedrone agisce sui seguenti tipi di recettori in ordine decrescente: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Il mefedrone viene metabolizzato principalmente dal citocromo CYP2D6 e i suoi principali metaboliti sono: nor-mefedrone, nor-diidromedrone, 4-carbossi-diidromedrone, idrossitolil-mefedrone, succinil-normefedrone. Il tempo massimo di concentrazione del mefedrone è di circa 52,5 minuti, l'emivita è di 2,21 ore, la LC50-4500 ng / ml, la DL50-120-150 mg/kg, il coefficiente di permeabilità della barriera emato-encefalica è di 14,0 Pe, il rapporto DAT/SERT è di 2,41.

Effetti e dosaggio del mefedrone (4-MMC)

Effetti positivi "desiderabili" del mefedrone:

• maggiore stimolazione fisica e mentale, notevole euforia, empatia, maggiore socievolezza, migliore produttività, effetto "disinibitorio", aumento del senso di connessione e di empatia, maggiore motivazione.
• Effetti "indesiderati" neutri o positivi del mefedrone:
• riduzione della sensibilità al dolore, diminuzione del desiderio di alcol e attenuazione dei suoi effetti depressivi, disfunzione erettile, aumento della libido, intensificazione della stimolazione respiratoria durante l'intossicazione da oppiacei, diminuzione del riflesso faringeo, riduzione dell'aggressività, soppressione della memoria e dell'appetito, comportamento eccentrico, compromissione della memoria a breve termine, compromissione del pensiero critico, disturbi del sonno, vertigini, digrignamento dei denti, tremori e crampi muscolari, alterazione della vista e della minzione, sensazioni corporee particolari, distorsione temporanea del gusto e dell'olfatto, impulso compulsivo a ridosare mefedrone, pupille dilatate.

Effetti negativi "indesiderati" del mefedrone:

• Aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca, ipertermia, diminuzione della sintesi della bile e dell'acido cloridrico, aumento dei livelli di glucosio, aumento delle ALT e della CRP, squilibrio dei batteri intestinali, irregolarità del ciclo mestruale, aumento della motilità gastrointestinale, aumento del rischio di trombosi, aumento della probabilità di sviluppare un disturbo schizoaffettivo, aumento del rischio di ansia e di attacchi di panico, aumento dei livelli di cortisolo, ACTH, ossitocina, prolattina, β-endorfina, ormone della crescita, adrenalina, noradrenalina, istamina, intorpidimento degli arti, fastidio nella zona toracica, deliri paranoici, effetti immunosoppressivi.
• In genere, l'overdose di mefedrone si verifica durante sessioni prolungate con dosi crescenti o durante le "maratone di mefedrone". Occasionalmente, un'overdose può verificarsi con una singola dose elevata. I segni di un'overdose di mefedrone sono i seguenti:
• Perdita di coscienza.
• Vomito persistente.
• Mal di testa grave, localizzato o diffuso.
• Improvvisa e duratura alterazione della vista per più di 10 minuti.
• Forte ansia, psicosi o attacchi di panico.
• Delirio, linguaggio incoerente o deliri paranoici.
• Distress respiratorio con difficoltà di respirazione.
• Allucinazioni o illusioni visive e uditive prolungate per oltre 20 minuti.
• Aumento della temperatura corporea oltre i 37,5°C con ipertermia persistente che dura più di 6 ore, o aumento della temperatura corporea oltre i 38,5°C con ipertermia persistente che dura più di 30 minuti senza tendenza a diminuire.

Dosaggio e modalità d'uso del mefedrone

La DL 50 per gli esseri umani è equivalente a ≈ 120 mg/kg.

Dose orale:

• Leggera: 50 - 100 mg.
• Comune: 100 - 200 mg.
• Forte: 200 - 300 mg.

Quando il mefedrone viene assunto per via orale, possono verificarsi alcune difficoltà, spesso legate alla qualità del prodotto. Lo svantaggio principale di questo metodo di somministrazione è la necessità di una maggiore quantità di sostanza. Ciò è dovuto al coinvolgimento dei citocromi P450, che svolgono un ruolo cruciale nel metabolismo del mefedrone. Il raggiungimento dell'effetto soglia desiderato può richiedere una dose leggermente superiore rispetto alla via intranasale. Tuttavia, in alcuni casi il mefedrone per via orale viene combinato con il metilone, noto come il "cugino" dell'MDMA. Questa combinazione può ridurre sostanzialmente il consumo di mefedrone, minimizzando gli effetti collaterali gastrointestinali e prolungando la fase euforica dell'esperienza.

Dose intranasale:

• Leggera: 30-75 mg.
• Comune: 75-180 mg.
• Forte: 180-270 mg.
• Overdose: 270+ mg.

Il metodo predominante di consumo del mefedrone è la somministrazione intranasale. Gli utenti con una tolleranza media alla sostanza richiedono in genere dosi elevate, che vanno da 250 a 400 mg. Tuttavia, questo approccio danneggia la mucosa nasale e provoca un notevole disagio al momento dell'assunzione. Gli effetti della sostanza sono transitori e la durata complessiva della sua influenza non supera i 30 minuti.

Dose endovenosa:

• Leggera: 25-50 mg.
• Comune: 50-125 mg.
• Forte: 125-180 mg.
• Overdose: 180+ mg.

Circa il 20% dei consumatori di mefedrone se lo inietta per via endovenosa.

Durata del viaggio del mefedrone:

Orale:

• Totale: 2 - 5 ore.
• Inizio: 00:15 - 00:45.
• Più forte: 01:00 - 02:00.

Intranasale:

• Totale: 1 - 3 ore.
• Insorgenza: ~00:05.
• Più forte: 00:10 - 00:45.

Per via endovenosa:

• Totale: 2 ore.
• Insorgenza: 30 secondi.

• Più forte: 00:05 - 00:50.

Stato legale del mefedrone (4-MMC)

Nel dicembre 2010, il Consiglio europeo ha deciso che il mefedrone sarà sottoposto dagli Stati membri a misure di controllo e sanzioni penali.

• Australia: Il mefedrone è stato aggiunto alla lista di controllo delle droghe federali australiane ed è ora considerato illegale se destinato al consumo umano. In Australia, il mefedrone è considerato una sostanza proibita di cui alla Tabella 9 della Poisons Standard. Una sostanza della Tabella 9 è una sostanza di cui si può abusare o fare un uso improprio e di cui la legge vieta la produzione, il possesso, la vendita o l'uso, tranne quando è necessario per la ricerca medica o scientifica, o per scopi analitici, didattici o di formazione con l'approvazione delle autorità sanitarie del Commonwealth e/o dello Stato o del Territorio.
• Austria: Il possesso, la produzione e la vendita di mefedrone sono illegali ai sensi della SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) dal 21 agosto 2010.
• Belgio: Il mefedrone è stato vietato il 29 aprile 2010, diventando una droga regolamentata che richiede l'approvazione del Ministero della Salute Umana per l'importazione, la vendita o il possesso[citazione necessaria].
• Brasile: Il mefedrone è stato aggiunto all'elenco delle droghe classificate (classe F2), rendendo illegale il possesso, la vendita o la produzione senza licenza a partire da agosto 2011.
• Cina: Il mefedrone è una sostanza psicotropa di categoria I dal 1° settembre 2010. È illegale venderlo, acquistarlo, importarlo, esportarlo e produrlo.
• Croazia: Il mefedrone è una sostanza controllata dal 12 gennaio 2010.
• Danimarca: Il ministro danese della Salute e della Prevenzione Jakob Axel Nielsen ha vietato il mefedrone, il flefedrone e l'etilcatinone il 18 dicembre 2008. A partire dal 1° luglio 2012, la Danimarca ha anche creato un tipo di legge analogica che includerà i catinoni come il mefedrone.
• Estonia: Il mefedrone è una sostanza controllata dal novembre 2009.
• Finlandia: Attraverso la legge sui farmaci, il mefedrone è classificato come "prodotto medicinale", rendendo illegale la produzione, l'importazione, il possesso, la vendita o il trasferimento senza prescrizione medica.
• Francia: Il Ministero della Salute francese ha deciso all'inizio di giugno 2010 di aggiungere il mefedrone all'elenco delle sostanze illecite nel "Journal Officiel du 11 juin 2010".
• Germania: Il mefedrone è controllato ai sensi dell'Anlage I BtMG (Legge sugli stupefacenti, Schedule I) a partire dal 22 gennaio 2010. È illegale fabbricare, possedere, importare, esportare, acquistare, vendere, procurare o dispensare senza una licenza.
• Guernsey: il mefedrone è una sostanza controllata di Classe B dal 16 aprile 2010.
• Ungheria: Il mefedrone è una sostanza controllata dell'Elenco 1 a partire dal 1° gennaio 2011.
• Isola di Man: l'importazione o la vendita di mefedrone è illegale dal febbraio 2010.
• Irlanda: Il mefedrone è controllato ai sensi del Misuse of Drugs Act 1977 dall'11 maggio 2010.
• Israele: Nel dicembre 2007, il mefedrone è stato aggiunto all'elenco delle sostanze controllate in Israele, rendendone illegale l'acquisto, la vendita o il possesso.
• Italia: Il mefedrone è una sostanza controllata di Tabella I.
• Jersey: Il mefedrone è una sostanza controllata di Classe C dal dicembre 2010.
• Lituania: Il mefedrone è una sostanza controllata dal 20 giugno 2010.
• Messico: Il mefedrone è una sostanza controllata di Programma I dal 7 gennaio 2014.
• Paesi Bassi: Nel marzo 2010, il Ministero della Salute olandese e l'Autorità per i Medicinali IGZ hanno informato il Ministero della Giustizia di considerare il mefedrone un farmaco non regolamentato, la cui vendita e distribuzione sono ora vietate.
• Norvegia: La "Derivatbestemmelsen" è una legge di tipo analogico in Norvegia che controlla mefedrone, Bk-MBDB, Bromo-DragonFLY, 1,4-Butandiolo, GBL e MBDB.
• Polonia: Il 25 agosto 2010, il mefedrone è stato aggiunto all'elenco delle "droghe psicotrope" controllate del gruppo I-P.
• Romania: Il mefedrone è stato aggiunto all'elenco delle sostanze controllate in Romania nel febbraio 2010.
• Russia: Il mefedrone è classificato nell'elenco 1 della Federazione Russa dall'agosto 2010. Ciò significa che è illegale produrre, acquistare, possedere o distribuire.
• Repubblica Slovacca: Dal 1° marzo 2011 il mefedrone è controllato nella Repubblica Slovacca.
• Singapore: Il mefedrone è una sostanza vietata dal 15 novembre 2010.
• Spagna: Dal 10 febbraio 2011 il mefedrone è una sostanza controllata di cui alla Tabella I.
• Svezia: in Svezia, la droga è classificata come pericolosa per la salute. Il 15 dicembre 2008 è entrato in vigore un divieto sul mefedrone, che ne rende illegale la vendita. L'uso del 4-metilcatinone non è esplicitamente illegale ai sensi di questa normativa.
• Svizzera: Il mefedrone è una sostanza controllata specificatamente indicata nel Verzeichnis D.
• Turchia: Il mefedrone è classificato come droga ed è illegale possedere, produrre, fornire o importare.
• Regno Unito: Il mefedrone è una droga di Classe B nel Regno Unito, a causa della clausola "catch-all" del catinone.
• Stati Uniti: Negli Stati Uniti, il mefedrone è attualmente una droga di cui è vietata la produzione, la produzione, la fornitura e l'importazione. Ciò significa che è illegale produrre, acquistare, possedere o distribuire (vendere, commerciare o dare) senza una licenza della DEA.

Conclusioni

In conclusione, il mefedrone (4-MMC) è un catinone sintetico che ha guadagnato popolarità come droga ricreativa tra il 2007 e il 2009. È noto per la sua capacità di indurre allucinazioni e stimolare la mente, rendendolo suscettibile di abuso. Le proprietà chimiche e fisiche del mefedrone (4-MMC) contribuiscono alle sue caratteristiche uniche, tra cui la forma cristallina e la solubilità in acqua. Gli effetti del mefedrone (4-MMC) sulla mente e sul corpo possono essere sia desiderabili che indesiderabili, e vanno da una maggiore stimolazione ed euforia a risultati negativi come l'aumento della pressione sanguigna e l'ipertermia. È importante notare che gli effetti a lungo termine del mefedrone (4-MMC) sono ancora in gran parte sconosciuti e che occorre prestare attenzione quando si consuma questa sostanza.