Įvadas:
Fenilefrinas struktūriškai labai panašus į pseudoefedriną ir taip pat vartojamas kaip nosies gleivinę laisvinantis vaistas.
Farmacijos bendrovės pirmenybę teikia fenilefrino, o ne pseudoefedrino naudojimui, kad būtų išvengta tiesioginės konversijos į metamfetaminą.
Pseudoefedrinas taip pat gali būti konvertuojamas netiesiogiai tiesiogiai per P2P / BMK / fenilacetoną.
Kadangi fenilefrino negalima naudoti metamfetaminui gaminti, todėl iki šiol jam skirta nedaug dėmesio.
Teoriškai fenilefrinas taip pat gali būti konvertuojamas tokiu pat būdu kaip pseudoefedrinas, gaunant labai pageidaujamą pirmtaką (3-hidroksifenil)acetaldehidą.
Šio proceso privalumas yra tas, kad fenilefrinas, palyginti su 2,5-dimetoksibenzaldehidu, yra palyginti nebrangus ir lengvai randamas.
Be to,2,5-dimetoksibenzaldehidas priklauso nuo to, ar turite galimybę gauti nitrometano Henrio kondensacijai , o to gali ir nebūti.
RXN 1:
Fenilefrinas( alfa-hidroksi aminas) pirmiausia paverčiamas aldehidu; (3-hidroksifenil)acetaldehidu naudojant rūgštinį katalizatorių.
Mechanizmas yra gana sudėtingas ir vyksta per daugybę tarpinių produktų, kurie egzistuoja pusiausvyroje.
Reakcija prasideda benzilo alkoholio protonavimu, pašalinamas vanduo, susidaro enaminas, kuris vėliau izomerizuojasi ir susidaro iminas.
Po to iminą atakuoja vanduo, susidaro hemiaminas, kuris pašalina metilaminą/metilamonio joną , sudarydamas norimą aldehidą.
Šalutinį metilamino produktą galima atskirti ir išsaugoti kitoms reakcijoms! Nėra prasmės jo švaistyti, be to, jis padeda pagerinti proceso atominę ekonomiją, jei
jei tai darote dideliu mastu.
Pastaba! Jei reakciją paliksite per ilgai arba paliksite per žemą pH, tikėtina, kad kils problemų. Susidaręs aldehidas gali pradėti veikti
aldolio polimerizaciją, nes jis iš dalies egzistuoja kaip enolo forma. Aldehidai (taip pat fenoliai) yra šiek tiek nestabilūs ore, todėl reakciją gali tekti vykdyti azoto aplinkoje.
Pagrindinis rūpestis - išvengti šalutinių reakcijų!
Kai aldehidas susidaro, galimi keli būdai. Reakcijos schema buvo sukurta taip, kad būtų išvengta dviejų pagrindinių šalutinių reakcijų, kurios gali
vykti naudojant dichromatą fenoliui oksiduoti iki benzochinono.
1 būdas pirmiausia suformuoja aminą, o tada apsaugo jį kaip ftalimidą, kad būtų išvengta intramolekulinės ciklizacijos su benzochinonu
taip siekiama atkurti sistemos aromatiškumą.
2-uoju būdu aminas susidaro paskutinis, o aldehidas apsaugomas kaip acetalis, kad būtų išvengta oksidacijos iki karboksirūgšties.
Siūloma (hipotetinė) reakcijos schema:
Bendras procesas gali būti ekonomiškai neperspektyvus, tačiau mėgėjiškai jis tikrai atrodo tikėtinas.
Reikalingi reagentai neatrodo pernelyg toksiški, brangūs ar sunkiai randami.
Nors pripažįstu, kad metiljodidas, dichromatas ir hidrazinas yra gana bjaurūs, jei nesiimama tinkamų saugos priemonių.
Hidraziną tikriausiai taip pat galima pakeisti saugesne alternatyva ftalimido deprotekcijos etapui.
Jei manote, kad hidrazinas yra per daug pavojingas arba jį sunku rasti, acetalinis būdas galėtų būti geresnė alternatyva.
Nenustebčiau, jei kas nors kitas sugalvotų geresnį būdą, kaip šią reakciją atlikti mažesniu skaičiumi žingsnių arba naudojant geresnius reagentus.
Jei turite pasiūlymų, konstruktyvios kritikos ir (arba) atsiliepimų, būtinai palikite juos komentaruose.
Kaip ir visa chemija, tai tik mano spėjimas, gali būti daug nenumatytų problemų ar priežasčių, kodėl ši reakcija neveikia.
Kol kas nors neišbandys ir nepateiks atsiliepimų, tol tikrai nežinosime.
SWIM svajoja apie versiją, kai benzochinonui susidaryti naudojamas atmosferos deguonis, nors tai gali būti neįmanoma.
Fenilefrinas struktūriškai labai panašus į pseudoefedriną ir taip pat vartojamas kaip nosies gleivinę laisvinantis vaistas.
Farmacijos bendrovės pirmenybę teikia fenilefrino, o ne pseudoefedrino naudojimui, kad būtų išvengta tiesioginės konversijos į metamfetaminą.
Pseudoefedrinas taip pat gali būti konvertuojamas netiesiogiai tiesiogiai per P2P / BMK / fenilacetoną.
Kadangi fenilefrino negalima naudoti metamfetaminui gaminti, todėl iki šiol jam skirta nedaug dėmesio.
Teoriškai fenilefrinas taip pat gali būti konvertuojamas tokiu pat būdu kaip pseudoefedrinas, gaunant labai pageidaujamą pirmtaką (3-hidroksifenil)acetaldehidą.
Šio proceso privalumas yra tas, kad fenilefrinas, palyginti su 2,5-dimetoksibenzaldehidu, yra palyginti nebrangus ir lengvai randamas.
Be to,2,5-dimetoksibenzaldehidas priklauso nuo to, ar turite galimybę gauti nitrometano Henrio kondensacijai , o to gali ir nebūti.
RXN 1:
Fenilefrinas( alfa-hidroksi aminas) pirmiausia paverčiamas aldehidu; (3-hidroksifenil)acetaldehidu naudojant rūgštinį katalizatorių.
Mechanizmas yra gana sudėtingas ir vyksta per daugybę tarpinių produktų, kurie egzistuoja pusiausvyroje.
Reakcija prasideda benzilo alkoholio protonavimu, pašalinamas vanduo, susidaro enaminas, kuris vėliau izomerizuojasi ir susidaro iminas.
Po to iminą atakuoja vanduo, susidaro hemiaminas, kuris pašalina metilaminą/metilamonio joną , sudarydamas norimą aldehidą.
Šalutinį metilamino produktą galima atskirti ir išsaugoti kitoms reakcijoms! Nėra prasmės jo švaistyti, be to, jis padeda pagerinti proceso atominę ekonomiją, jei
jei tai darote dideliu mastu.
Pastaba! Jei reakciją paliksite per ilgai arba paliksite per žemą pH, tikėtina, kad kils problemų. Susidaręs aldehidas gali pradėti veikti
aldolio polimerizaciją, nes jis iš dalies egzistuoja kaip enolo forma. Aldehidai (taip pat fenoliai) yra šiek tiek nestabilūs ore, todėl reakciją gali tekti vykdyti azoto aplinkoje.
Pagrindinis rūpestis - išvengti šalutinių reakcijų!
Kai aldehidas susidaro, galimi keli būdai. Reakcijos schema buvo sukurta taip, kad būtų išvengta dviejų pagrindinių šalutinių reakcijų, kurios gali
vykti naudojant dichromatą fenoliui oksiduoti iki benzochinono.
1 būdas pirmiausia suformuoja aminą, o tada apsaugo jį kaip ftalimidą, kad būtų išvengta intramolekulinės ciklizacijos su benzochinonu
taip siekiama atkurti sistemos aromatiškumą.
2-uoju būdu aminas susidaro paskutinis, o aldehidas apsaugomas kaip acetalis, kad būtų išvengta oksidacijos iki karboksirūgšties.
Siūloma (hipotetinė) reakcijos schema:
Bendras procesas gali būti ekonomiškai neperspektyvus, tačiau mėgėjiškai jis tikrai atrodo tikėtinas.
Reikalingi reagentai neatrodo pernelyg toksiški, brangūs ar sunkiai randami.
Nors pripažįstu, kad metiljodidas, dichromatas ir hidrazinas yra gana bjaurūs, jei nesiimama tinkamų saugos priemonių.
Hidraziną tikriausiai taip pat galima pakeisti saugesne alternatyva ftalimido deprotekcijos etapui.
Jei manote, kad hidrazinas yra per daug pavojingas arba jį sunku rasti, acetalinis būdas galėtų būti geresnė alternatyva.
Nenustebčiau, jei kas nors kitas sugalvotų geresnį būdą, kaip šią reakciją atlikti mažesniu skaičiumi žingsnių arba naudojant geresnius reagentus.
Jei turite pasiūlymų, konstruktyvios kritikos ir (arba) atsiliepimų, būtinai palikite juos komentaruose.
Kaip ir visa chemija, tai tik mano spėjimas, gali būti daug nenumatytų problemų ar priežasčių, kodėl ši reakcija neveikia.
Kol kas nors neišbandys ir nepateiks atsiliepimų, tol tikrai nežinosime.
SWIM svajoja apie versiją, kai benzochinonui susidaryti naudojamas atmosferos deguonis, nors tai gali būti neįmanoma.