Kokainas (benzoilmetillekgoninas) - alkaloidas, išgaunamas iš eritroksilono (Erythroxylon) augalo lapų, kuris yra krūmas, kilęs iš Andų kalnų vakarų Pietų Amerikoje. Apdorojus druskos rūgštimi, jis virsta kokaino hidrochlorido druska, kuri per 0,4 sekundės lengvai ištirpsta vandenyje. Jo lydymosi temperatūra yra 195 C.
Kokaino hidrochloridas yra balti (arba šiek tiek gelsvi / smėlio spalvos / kreminiai) milteliai arba milteliai su bespalviais adatėlėmis panašiais mažais kristalais, neturintys jokio kvapo arba kartais turintys silpną nespecifinį kvapą. Milteliai yra kartaus skonio; jie turi savybę nujautrinti gleivinę, kai su ja liečiasi.
Rinkoje kokainas pateikiamas šiais pavidalais: kokaino hidrochlorido tirpalu (4 %), kietu pavidalu (smulkiais milteliais arba milteliais "akmenėlių" pavidalo su smulkiais kristalėliais), linijinės formos "kokaino pasta" su minkštais agregatais (pirminės kokaino lapų ekstrakcijos rezultatas). Ypatinga kokaino forma, vadinamoji "krekas", yra "laisvosios bazės" ir turi aukštesnę lydymosi temperatūrą. Todėl jis dažnai vartojamas rūkymui. "Speedball" - tai įvairių proporcijų ir koncentracijų kreko ir heroino mišinys, vartojamas intranazaliai.
Farmakokinetika.
Kokainą daugiausia metabolizuoja kepenų ir žarnyno karboksilesterazės, serumo butilcholinesterazės ir CYP450 3A4, todėl susidaro šie metabolitai: metilo ektogeno esteriai (iki 15 %), metilo ektogenas (iki 60 %) ir benzoil ektogenas (iki 80 %). Mažiau nei 10 % kokaino metabolizuojama N-demetilinimo būdu į norkokainą, kuris yra reikšmingo farmakologinio aktyvumo kokaino metabolitas. Nuo 1 % iki 5 % kokaino iš viso nėra metabolizuojama ir išsiskiria nepakitęs su šlapimu.
Kokaino hidrochlorido pusinės eliminacijos laikas yra 0,5-1,5 valandos, o jo metabolitų pusinės eliminacijos laikas - apie 3-5 valandas. Kokaino biologinis prieinamumas viršija 90 %, kai jis vartojamas į veną arba įkvepiamas (rūkant). Vartojant į veną, jo biologinis prieinamumas siekia tik 80 %, per burną - iki 20 %. Pasiskirstymo tūris yra 2,7 l/kg, o apie 90 % kokaino jungiasi su plazmos baltymais.
Veikimo mechanizmas.Kokaino hidrochloridas yra balti (arba šiek tiek gelsvi / smėlio spalvos / kreminiai) milteliai arba milteliai su bespalviais adatėlėmis panašiais mažais kristalais, neturintys jokio kvapo arba kartais turintys silpną nespecifinį kvapą. Milteliai yra kartaus skonio; jie turi savybę nujautrinti gleivinę, kai su ja liečiasi.
Rinkoje kokainas pateikiamas šiais pavidalais: kokaino hidrochlorido tirpalu (4 %), kietu pavidalu (smulkiais milteliais arba milteliais "akmenėlių" pavidalo su smulkiais kristalėliais), linijinės formos "kokaino pasta" su minkštais agregatais (pirminės kokaino lapų ekstrakcijos rezultatas). Ypatinga kokaino forma, vadinamoji "krekas", yra "laisvosios bazės" ir turi aukštesnę lydymosi temperatūrą. Todėl jis dažnai vartojamas rūkymui. "Speedball" - tai įvairių proporcijų ir koncentracijų kreko ir heroino mišinys, vartojamas intranazaliai.
Farmakokinetika.
Kokainą daugiausia metabolizuoja kepenų ir žarnyno karboksilesterazės, serumo butilcholinesterazės ir CYP450 3A4, todėl susidaro šie metabolitai: metilo ektogeno esteriai (iki 15 %), metilo ektogenas (iki 60 %) ir benzoil ektogenas (iki 80 %). Mažiau nei 10 % kokaino metabolizuojama N-demetilinimo būdu į norkokainą, kuris yra reikšmingo farmakologinio aktyvumo kokaino metabolitas. Nuo 1 % iki 5 % kokaino iš viso nėra metabolizuojama ir išsiskiria nepakitęs su šlapimu.
Kokaino hidrochlorido pusinės eliminacijos laikas yra 0,5-1,5 valandos, o jo metabolitų pusinės eliminacijos laikas - apie 3-5 valandas. Kokaino biologinis prieinamumas viršija 90 %, kai jis vartojamas į veną arba įkvepiamas (rūkant). Vartojant į veną, jo biologinis prieinamumas siekia tik 80 %, per burną - iki 20 %. Pasiskirstymo tūris yra 2,7 l/kg, o apie 90 % kokaino jungiasi su plazmos baltymais.
Kokainas kompleksiškai veikia periferinę simpatinę sistemą ir centrinę nervų sistemą. Pagrindinis centrinis kokaino poveikis pasireiškia blokuojant atvirkštinį neuronų monoaminų sugėrimą (konkurencingai jungiantis su monoaminų pernešėjais) pre-sinapsėje, dėl to sinapsiniuose plyšiuose kaupiasi neuromediatoriai (daugiausia dopaminas, noradrenalinas ir serotoninas). Vietinis anestezuojantis kokaino poveikis susijęs su konkurenciniu nuo greitojo potencialo priklausomų periferinės nervų sistemos natrio kanalų blokavimu, sumažinančiu poliarizacijos greitį ir veikimo potencialo amplitudę, todėl laikinai sutrinka nervinio impulso laidumas.
Vartojimo būdai ir dozės.
Intranazalinis dozavimas apskaičiuojamas pagal svorį, atsižvelgiant į poveikio stiprumo ir trukmės gradaciją:
1. Mažas - 0,3 mg/kg.
2. Vidutinis - 0,9 mg/kg.
3. Didelis - 1,5 mg/kg.
Kuo didesnė dozė, tuo didesnis šalutinio poveikio sunkumas. Naudojant šį vartojimo būdą, dažnai pažeidžiama nosies ertmės ir gerklės gleivinė, todėl pasireiškia trumpalaikis šalutinis poveikis, susijęs su rinitu, sinusitu, paranalinių sinusų uždegimu, ir ilgalaikis poveikis, susijęs su nosies pertvaros perforacija, pūlingomis LOR organų ligomis.
Todėl labai svarbi tinkama nosies ertmės ir burnos priežiūra, kuri apima skalavimą specialiais tirpalais, kremų naudojimą, kvėpavimo takų gimnastiką, drėkinimą specialiais nosies purškalais. Kokaino veikimo pasireiškimas taikant šį vartojimo būdą trunka iki 5 minučių, poveikio pikas ir plato - iki 30 minučių, bendra veikimo trukmė - 70-90 minučių.
Primygtinai rekomenduojama į veną vartoti tik švarius arba išgrynintus tirpalus, geriausia - 40 mg/ml kokaino hidrochlorido tirpalą. Dažniausios šio vartojimo būdo komplikacijos yra flebitas arba tromboflebitas, kuriems gydyti reikia specialaus konservatyvaus gydymo, naudojant kremus, venotonikus, o kartais ir antikoaguliantus, taip pat specialių instrumentinių ultragarsinių tyrimo metodų.
Vartojant per burną, kokaino dozė paprastai yra 2-2. 5 mg/kg, atsižvelgiant į mažą biologinį prieinamumą. Vartojant per burną, vartojamos želatinos kapsulės, kuriose yra kokaino arba kokaino hidrochlorido, ištirpinto vandenyje (pageidautina šiltame), tam tikra dozė vienoje dozėje. Naudojant šį vartojimo būdą poveikis yra daug silpnesnis, tačiau jo trukmė gali būti ilgesnė. Inhaliacinis metodas tinka krekingo vartojimui. Poveikis pasireiškia iš karto, kaip ir vartojant į veną, tačiau poveikio trukmė išlieka trumpa.
Klinikinis apsinuodijimo dėl kokaino vartojimo vaizdas:Vartojimo būdai ir dozės.
Intranazalinis dozavimas apskaičiuojamas pagal svorį, atsižvelgiant į poveikio stiprumo ir trukmės gradaciją:
1. Mažas - 0,3 mg/kg.
2. Vidutinis - 0,9 mg/kg.
3. Didelis - 1,5 mg/kg.
Kuo didesnė dozė, tuo didesnis šalutinio poveikio sunkumas. Naudojant šį vartojimo būdą, dažnai pažeidžiama nosies ertmės ir gerklės gleivinė, todėl pasireiškia trumpalaikis šalutinis poveikis, susijęs su rinitu, sinusitu, paranalinių sinusų uždegimu, ir ilgalaikis poveikis, susijęs su nosies pertvaros perforacija, pūlingomis LOR organų ligomis.
Todėl labai svarbi tinkama nosies ertmės ir burnos priežiūra, kuri apima skalavimą specialiais tirpalais, kremų naudojimą, kvėpavimo takų gimnastiką, drėkinimą specialiais nosies purškalais. Kokaino veikimo pasireiškimas taikant šį vartojimo būdą trunka iki 5 minučių, poveikio pikas ir plato - iki 30 minučių, bendra veikimo trukmė - 70-90 minučių.
Primygtinai rekomenduojama į veną vartoti tik švarius arba išgrynintus tirpalus, geriausia - 40 mg/ml kokaino hidrochlorido tirpalą. Dažniausios šio vartojimo būdo komplikacijos yra flebitas arba tromboflebitas, kuriems gydyti reikia specialaus konservatyvaus gydymo, naudojant kremus, venotonikus, o kartais ir antikoaguliantus, taip pat specialių instrumentinių ultragarsinių tyrimo metodų.
Vartojant per burną, kokaino dozė paprastai yra 2-2. 5 mg/kg, atsižvelgiant į mažą biologinį prieinamumą. Vartojant per burną, vartojamos želatinos kapsulės, kuriose yra kokaino arba kokaino hidrochlorido, ištirpinto vandenyje (pageidautina šiltame), tam tikra dozė vienoje dozėje. Naudojant šį vartojimo būdą poveikis yra daug silpnesnis, tačiau jo trukmė gali būti ilgesnė. Inhaliacinis metodas tinka krekingo vartojimui. Poveikis pasireiškia iš karto, kaip ir vartojant į veną, tačiau poveikio trukmė išlieka trumpa.
1. Euforija ir padidėjusios energijos pojūtis;
2. Ilgalaikis budrumas;
3. Grandiozinės idėjos ar veiksmai;
4. Smurtinis ar agresyvus elgesys;
5. Patvirtinimo šališkumas;
6. Nuotaikos labilumas;
7. Elgesys, kuriam būdingi pasikartojantys stereotipai,
8. Klausos, regos ar lytėjimo iliuzijos;
9. Asmenybės iškraipymai
Be to, kad būtų diagnozuota kokainą vartojantiems asmenims, jie turi turėti bent du iš toliau išvardytų požymių:
1. Tachikardija;
2. Arterinė hipertenzija;
3. Prakaitavimas ir karščiuojantis šaltkrėtis;
4. Pykinimas arba vėmimas;
5. Raumenų silpnumas;
6. Skausmas ar diskomfortas už krūtinkaulio;
7. Psichomotorinis sujaudinimas;
8. Mokinių vyzdžių išsiplėtimas.
Apsinuodijimo kokainu simptomai daugiausia apima širdies ir kraujagyslių bei nervų sistemos komplikacijų požymius. Kvėpavimo sutrikimai pasireiškia rečiau.
Širdies sutrikimai: hipertenzija ir tachikardija yra dažniausi, vartojant mažas dozes. Taip pat galima pradinė bradikardija dėl padidėjusio parasimpatinio tonuso. Aritmiją (dažnai būna supraventrikulinė) gali sukelti simpatinė krizė arba greitųjų natrio kanalų blokada. Išemiją ir miokardo infarktą sukelia vainikinių arterijų spazmas, kuris pasiekia maksimumą praėjus 30 minučių po intranazalinio kokaino vartojimo ir sutampa su didžiausia narkotiko koncentracija kraujyje. Tolesnis vainikinių arterijų spazmas gali išsivystyti po 90 minučių, o tai susiję su kokaino metabolitų kaupimusi. Dėl padidėjusios trombocitų agregacijos vainikinėse kraujagyslėse susidaro kraujo krešulių. Be to, padidėja miokardo deguonies poreikis. Reta komplikacija yra aortos plyšimas.
Centrinės nervų sistemos komplikacijos: traukuliai pasireiškia 2-10 % pacientų, patekusių į ligonines apsinuodijus kokainu. Paprastai traukuliai išsivysto praėjus 1,5 valandos po apsinuodijimo, betpasitaiko atvejų, kai traukuliai pasireiškia po 12 valandų. Galimi praeinančių smegenų kraujotakos sutrikimų, išeminio insulto, hemoraginio insulto, subarachnoidinio kraujavimo atvejai.
Kvėpavimo sistemos komplikacijos: rūkant kokainą retais atvejais pasireiškia pneumotoraksas, pneumomediastinum, nekardiogeninė plaučių edema.
Su kokaino vartojimu susijusios komplikacijos.
Dažniausi perdozavimo simptomai.
1. Intensyvus galvos skausmas (lokalizuotas arba nelokalizuotas, dažnai pulsuojantis), atsirandantis praėjus 10-30 minučių po vartojimo ir trunkantis ilgiau nei pusvalandį, dažnai lydimas pykinimo ir vėmimo.Širdies sutrikimai: hipertenzija ir tachikardija yra dažniausi, vartojant mažas dozes. Taip pat galima pradinė bradikardija dėl padidėjusio parasimpatinio tonuso. Aritmiją (dažnai būna supraventrikulinė) gali sukelti simpatinė krizė arba greitųjų natrio kanalų blokada. Išemiją ir miokardo infarktą sukelia vainikinių arterijų spazmas, kuris pasiekia maksimumą praėjus 30 minučių po intranazalinio kokaino vartojimo ir sutampa su didžiausia narkotiko koncentracija kraujyje. Tolesnis vainikinių arterijų spazmas gali išsivystyti po 90 minučių, o tai susiję su kokaino metabolitų kaupimusi. Dėl padidėjusios trombocitų agregacijos vainikinėse kraujagyslėse susidaro kraujo krešulių. Be to, padidėja miokardo deguonies poreikis. Reta komplikacija yra aortos plyšimas.
Centrinės nervų sistemos komplikacijos: traukuliai pasireiškia 2-10 % pacientų, patekusių į ligonines apsinuodijus kokainu. Paprastai traukuliai išsivysto praėjus 1,5 valandos po apsinuodijimo, betpasitaiko atvejų, kai traukuliai pasireiškia po 12 valandų. Galimi praeinančių smegenų kraujotakos sutrikimų, išeminio insulto, hemoraginio insulto, subarachnoidinio kraujavimo atvejai.
Kvėpavimo sistemos komplikacijos: rūkant kokainą retais atvejais pasireiškia pneumotoraksas, pneumomediastinum, nekardiogeninė plaučių edema.
Su kokaino vartojimu susijusios komplikacijos.
Dažniausi perdozavimo simptomai.
2. Krūtinės ląstos skausmas, diskomfortas kairiajame hipochondriume, krūtinės srityje kairėje, skausmo spinduliavimas į kairę, kairėje viršutinėje galūnėje, kairiajame raktikaulyje, sumažėjęs paviršinis kairiųjų dalių jutimas.
3. Panikos priepuoliai, psichozė, nerimas, depersonalizacija/derealizacija.
4. Pulso padažnėjimas daugiau kaip 110 per minutę, kraujospūdžio padidėjimas daugiau kaip 140/95 mmHg.
5. Kūno temperatūros padidėjimas daugiau kaip 37,5 C ir hipertermija, trunkanti ilgiau kaip vieną valandą po vartojimo.
6. Smulkus drebulys, traukuliai, sąmonės sutrikimas iki komos.
7. Ūminis koronarinis sindromas.
8. Staigi širdies mirtis.
9. Serotonino sindromas.
Kokaino sąveika su kitomis medžiagomis, vartojimo kontraindikacijos.
"NeADIOS" taisyklė:
- Nealkoholinis - nerekomenduojama vartoti su alkoholiu.
- Nedisocijuojantys vaistai - nerekomenduojama vartoti su disocijuojančiais vaistais.
- Non-iMAO - nerekomenduojama vartoti su monoaminooksidazės inhibitoriais.
- Ne-opiatai - nerekomenduojama vartoti su opioidinių receptorių agonistais.
- Ne stimuliatoriai - nerekomenduojama vartoti su stimuliatoriais.
2. Vartojant kokainą kartu su marihuana, yra rizika atsirasti padidėjusiam kraujospūdžiui, galvos skausmui, smulkiam drebuliui, burnos džiūvimui. Sunkių kritinių būklių išsivystymo tikimybė yra maža.
3. Vartojant kokainą kartu su neuroleptikais / trankviliantais, yra didelė pagrindinio kokaino poveikio išlyginimo rizika. Sunkių kritinių būklių išsivystymo tikimybė yra maža (tais atvejais, kai nėra neuroleptikų vartojimo kontraindikacijų).
4. Kokaino nerekomenduojama vartoti gydantis antibakteriniais, antivirusiniais ir priešgrybeliniais vaistais, hormonais, antikoaguliantais.
5. Nerekomenduojama vartoti kokaino bet kokių chirurginių manipuliacijų metu ir tam tikrą laiką prieš jas bei po jų (laikotarpis nustatomas individualiai).
6. Nerekomenduojama vartoti kokaino, jei diagnozuotas bet koks širdies ir kraujagyslių sistemos, inkstų, kepenų, plaučių, centrinės nervų sistemos sutrikimas.
7. Nerekomenduojama kokaino vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Kokaino aptikimo laikas:
1. Apytikslis kokaino aptikimo šlapime laikotarpis po vienkartinio vartojimo yra 2-3 dienos, po sistemingo vartojimo - iki 10 dienų (terminai skiriasi priklausomai nuo daugelio veiksnių).
2. Apytikslis kokaino aptikimo kraujo serume laikotarpis yra 1-36 valandos.
3. Apytikslis kokaino aptikimo seilėse laikotarpis yra iki 24 valandų, plaukuose - iki 90 dienų.
Last edited by a moderator:
