Pasistengsiu atsakyti
1. N-desetil izotonitazenas: Tai izotonitazeno darinys, kuris veikia kaip opioidų agonistas.
Palyginimas su fentaniliu:In vitro farmakologiniai duomenys rodo, kad N-desetilizotonitazenas yra aktyvus opioidų agonistas ir yra maždaug 20 kartų stipresnis už fentanilą.
2. Etonitazepinas: yra benzimidazolo darinys, pasižymintis stipriu opioidiniu poveikiu.
Palyginimas su fentaniliu: JAV vaistų kontrolės administracijos pateiktais duomenimis, etonitazepinas pasižymėjo daug didesniu agonizmu mu-opioidiniams receptoriams nei fentanilis (apie 31 kartą) ir morfinas (apie 42 kartus). Jo agonizmas delta-opioidiniams receptoriams buvo panašus į fentanilio ir morfino agonizmą, tačiau mažesnis kappa-opioidiniams receptoriams. Bendras etonitazepino veiksmingumas in vivo yra 20 kartų didesnis už fentanilio veiksmingumą žmonėms.
Aprašyta euforija; mieguistumas ir budrumas; laikinas skausmo, streso ar blogos nuotaikos malšinimas; niežulys; stiprus pykinimas ir (arba) vėmimas; stiprus prakaitavimas ar karščiavimas; lėtas ir (arba) sunkus kvėpavimas; mėlynos lūpos ar pirštų galiukai; šalta, šerpetojanti oda; maži vyzdžiai; nereagavimas ir (arba) sąmonės netekimas. Šie pranešimai nebuvo patikrinti, daugiau informacijos nepateikta.
3. Protonitazenas: yra benzimidazolo darinys, pasižymintis stipriu opioidiniu poveikiu.
Palyginimas su fentaniliu: Mokslininkai apskaičiavo protonitazeno stiprumą (EC50) ir veiksmingumą (Emax), palyginti su fentanilio ir hidromorfono stiprumu ir veiksmingumu. Protonitazenas labai aktyviai aktyvino mu-opioidinius receptorius, jo stiprumas ir veiksmingumas buvo šiek tiek didesni už fentanilio (107 %) ir gerokai didesni už hidromorfono (174 %).
Protonitazenas analitiškai patvirtintas devynių mirtinų apsinuodijimų arba mirties atvejų JAV atvejais. Nors duomenų apie žmones yra nedaug, apžvelgus originalius benzimidazolo opioidų tyrimus, pažymėta, kad visi vaistai, vartojami į veną, sukėlė kvėpavimo slopinimą, o terapinis santykis tarp analgezijos ir kvėpavimo slopinimo buvo siauras
4. Metonitazenas: tai analgezinis junginys, giminingas etonitazenui. Nustatyta, kad jis maždaug 100 kartų stipriau veikia nei morfinas, vartojamas centriniu būdu, tačiau vartojant per burną jo stiprumas maždaug 10 kartų viršija morfino stiprumą.
Palyginimas su fentaniliu: Mokslininkai apskaičiavo metonitazeno stiprumą (EC50) ir veiksmingumą (Emax), palyginti su fentaniliu ir hidromorfonu (HM). Aktyvindamas mu-opioidinius receptorius, metonitazenas buvo labai aktyvus, jo stiprumas ir veiksmingumas buvo šiek tiek didesnis už fentanilio (113-121 %) ir gerokai didesnis už hidromorfono (184-340 %).
Atskirai norėčiau pažymėti, kad visų medžiagų farmakologiniai profiliai verčia manyti, jog jas galima vartoti esant tolerancijai, kad būtų pasiektas norimas poveikis. Tačiau fentanilio ar klasikinių opioidų deriniai su šiomis opioidinių savybių turinčiomis sintetinėmis medžiagomis dažnai baigdavosi mirtimi. Būkite atsargūs