SSRIs Benzodiazepine tranquilizers Yellow Aptarimas: SSRI ir benzodiazepinų trankviliantai

HEISENBERG

ADMIN
ADMIN
Joined
Jun 24, 2021
Messages
1,648
Solutions
2
Reaction score
1,742
Points
113
Deals
666
SSRI ir benzodiazepinų trankviliantai

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) - tai vaistų klasė, pirmiausia vartojama depresijai, nerimui ir kitiems nuotaikos sutrikimams gydyti. Jie veikia keisdami serotonino, neuromediatoriaus, kiekį smegenyse.

Serotoninas yra cheminis pasiuntinys (neuromediatorius), atliekantis pagrindinį vaidmenį reguliuojant nuotaiką, emocijas, miegą ir apetitą. Jis gaminamas neuronuose ir išsiskiria į sinapsinį plyšį - erdvę tarp neuronų. Išsiskyręs serotoninas prisijungia prie priimančiojo neurono (postsinapsinio neurono) receptorių ir perduoda signalą. Po to, kai serotoninas perduoda savo žinią, paprastai jį išleidęs neuronas (presinapsinis neuronas) jį sugrąžina per procesą, vadinamą reabsorbcija. Šis pakartotinio įsisavinimo procesas yra būdas smegenims reguliuoti serotonino kiekį.

SSRI slopina pakartotinį serotonino įsisavinimą, blokuodami serotonino transporterį (SERT) - baltymą, atsakingą už serotonino perkėlimą atgal į presinapsinį neuroną. Blokuodami SERT, SSRI padidina sinapsiniame plyšyje esančio serotonino kiekį ir sustiprina jo poveikį postsinapsiniams receptoriams. Manoma, kad šis serotonino aktyvumo padidėjimas prisideda prie depresijos ir nerimo simptomų palengvėjimo.

Štai keletas plačiai skiriamų SSRI pavyzdžių ir tipiškų jų vartojimo būdų:
  • Fluoksetinas (Prozac): Vartojamas didžiajam depresijos sutrikimui, obsesiniam-kompulsiniam sutrikimui (OKS) ir nervinei bulimijai gydyti.
  • Sertralinas (Zoloft): Dažnai skiriamas depresijai, nerimo sutrikimams, potrauminio streso sutrikimui ir OKS gydyti.
  • Citalopramas (Celexa): Vartojamas depresijai ir kartais nerimui gydyti.
  • Escitalopramas (Lexapro): Selektyvesnė citalopramo forma, dažnai vartojama depresijai ir generalizuotam nerimo sutrikimui gydyti.
  • Paroksetinas (Paxil): Skiriamas depresijai, nerimo sutrikimams, OKS ir PTSS gydyti.


Benzodiazepinai yra vaistų, vadinamų trankviliantais, klasė, plačiai vartojama tokioms būklėms, kaip nerimas, nemiga, traukuliai ir raumenų spazmai, gydyti. Dėl raminamojo poveikio jie taip pat kartais vartojami kaip premedikacija medicininėms procedūroms. Benzodiazepinai veikia stiprindami neuromediatoriaus, vadinamo gama-aminosviesto rūgštimi (GABA), poveikį smegenyse, kuris turi slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai (CNS).

GABA yra pagrindinis slopinamasis neuromediatorius smegenyse, t. y. jis mažina neuronų aktyvumą, todėl sukelia raminamąjį poveikį. Kai GABA prisijungia prie savo receptorių neuronuose, paprastai atsidaro chloridų kanalai, kurie leidžia chloridų jonams patekti į neuroną. Dėl šio chlorido jonų antplūdžio mažėja tikimybė, kad neuronas suveiks, todėl sumažėja neuronų jaudrumas ir skatinamas atsipalaidavimas bei raminimas.

Benzodiazepinai sustiprina GABA poveikį, jungdamiesi prie specifinės GABA-A receptoriaus vietos, t. y. smegenų receptorių tipo, kuris yra jautrus GABA. Dėl šio prisijungimo padidėja GABA efektyvumas prie šio receptoriaus, todėl dar labiau sustiprėja chlorido jonų antplūdis į neuroną. Dėl sustiprėjusio slopinamojo poveikio pasireiškia bendras raminamasis poveikis CNS.

Dėl to pasireiškia įvairus poveikis, kuris gali apimti sedaciją, raumenų atsipalaidavimą, sumažėjusį nerimą ir antikonvulsinį veikimą. Šio poveikio laipsnis priklauso nuo konkretaus vartojamo benzodiazepino, dozės ir vaisto veikimo trukmės.

Skirtingi benzodiazepinai skiriasi savo stiprumu, pasireiškimo greičiu ir veikimo trukme. Štai keletas pavyzdžių:
  • Diazepamas (Valiumas): Vartojamas nerimo sutrikimams, raumenų spazmams, traukulių priepuoliams ir alkoholio abstinencijai gydyti. Jo pusinės eliminacijos laikas palyginti ilgas, todėl jis naudingas ilgalaikiam poveikiui.
  • Lorazepamas (Ativanas): Dažnai skiriamas nuo stipraus nerimo ir kaip premedikacija medicininėms procedūroms dėl palyginti greitos pradžios ir vidutinės trukmės.
  • Alprazolamas (Xanax): Dažnai vartojamas nerimui ir panikos sutrikimams gydyti, jo poveikis prasideda greitai, bet trunka trumpiau.
  • Klonopinas (Clonazepam): Dažniausiai vartojamas priepuoliams ir panikos sutrikimams gydyti, jo veikimo trukmė ilga.
  • Midazolamas (Versed): Dėl greitos veikimo pradžios ir trumpos veikimo trukmės daugiausia vartojamas kaip priešoperacinis raminamasis vaistas.


SSRI ir benzodiazepinų raminamųjų vaistų derinimas gali turėti įvairių galimų poveikių.
  • Sustiprintas terapinis poveikis: Viena iš pagrindinių SSRI ir benzodiazepinų derinimo priežasčių yra galimybė greičiau sumažinti nerimo simptomus. SSRI paprastai prireikia kelių savaičių, kad pasiektų visišką veiksmingumą, todėl benzodiazepinai šiuo laikotarpiu gali greitai sumažinti nerimą. Benzodiazepinai taip pat gali padėti suvaldyti pradinį padidėjusį nerimą, kurį kai kurie pacientai patiria pradėję vartoti SSRI.
  • Padidėjusios sedacijos ir kognityvinių funkcijų sutrikimo rizika: Tiek SSRI, tiek benzodiazepinai gali sukelti sedaciją, o jų derinys gali sustiprinti šį poveikį, todėl gali pasireikšti pernelyg didelis mieguistumas, sutrikti motorinė funkcija ir sumažėti pažintiniai gebėjimai. Tai ypač aktualu užsiimant veikla, kuriai reikia budrumo, pavyzdžiui, vairuojant. Ilgalaikis benzodiazepinų vartojimas, ypač kartu su SSRI, taip pat gali prisidėti prie pažintinių funkcijų pablogėjimo.
  • Galimas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: Naujausi tyrimai rodo, kad SSRI ir benzodiazepinų derinys, ypač nėštumo metu, gali padidinti įgimtų apsigimimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių defektus, riziką. Tačiau kitais tyrimais nustatyta, kad šis derinys reikšmingai nepadidina rizikos, palyginti su pavieniais SSRI ar benzodiazepinais.
  • Poveikis psichikos sveikatai: Nors SSRI ilgainiui gali pagerinti nuotaiką ir sumažinti nerimą, benzodiazepinai, ypač vartojami ilgai, gali prisidėti prie nerimo, depresijos simptomų pablogėjimo ar net sukelti paradoksalias reakcijas, pavyzdžiui, padidėjusį susijaudinimą. Šis poveikis labiau pasireiškia asmenims, linkusiems į psichoaktyviųjų medžiagų vartojimo sutrikimus.
  • Sąveika su vaistais: SSRI, slopindami citochromo P450 fermentus, gali turėti įtakos benzodiazepinų metabolizmui, todėl gali padidėti benzodiazepinų kiekis ir pailgėti jų poveikis. Tai gali sustiprinti šalutinį poveikį, pavyzdžiui, sedaciją ir kvėpavimo slopinimą.
Praktikoje SSRI ir benzodiazepinų derinys turėtų būti atidžiai stebimas, o benzodiazepinus geriausia vartoti kuo trumpiau, kad būtų sumažinta tokia rizika kaip priklausomybė ir kognityviniai sutrikimai.

Nesusidūrėme su patvirtintais duomenimis apie ūmias ir mirtinas būkles, susijusias su šiuo deriniu. Jis gali būti vartojamas medicininiais tikslais, o jo poveikis daugiausia susijęs su ilgalaikiu vartojimu. Kartu nėra jokių vertingo teigiamo rekreacinio poveikio požymių, kurie galėtų pridengti šio derinio keliamą riziką.

🟡 Atsižvelgdami į šias aplinkybes, primygtinai rekomenduojame į šį derinį žiūrėti prasmingai.
 
Last edited by a moderator:
Top