1. Vaikinai, aš einu apyaušriu su šituo
-Down the hole we go-
1. Eugenolio konversija į 2-okso-PCE: Eugenolis yra natūralus fenolinis junginys, randamas gvazdikėlių aliejuje ir kituose augaluose. Jį galima paversti į 2-okso-PCE, naują disociacinį anestetiką ir ketamino analogą, taikant trijų etapų sintezę, kurią sudaro oksimavimas, nukleofilinis pakeitimas ir redukcinis amininimas.
2.
3. Eugenolį paverskite eugenolio oksimu, reaguodami su hidroksilaminu rūgščioje terpėje (citrinos rūgštyje)? Tai panašu į aldoksimų sintezę iš alkenų, atliekant Rh katalizuojamą hidroformilinimą, išskyrus tai, kad eugenolis jau turi aldehidinę grupę1.
4. Šį etapą galima atlikti mikrobangų krosnelėje 150 c temperatūroje, 5 min., naudojant ne daugiau kaip 300 W.
5. | Citrinos rūgštis gali padidinti reakcijos greitį ir oksimiliacijos išeigą, suteikdama protonų ir koordinuodama su hidroksilamino druska. https://en. wikipedia.org/wiki/2-Oxo-PCE
6.
7. Eugenolio oksimą paverskite 3'-hidroksi-2-okso-PCE, reaguodami su 2-chloretilaminu bazinėje terpėje. Tai yra nukleofilinio pakeitimo reakcija, kai oksimo hidroksilo grupė pakeičiama chloretilamino amino grupe. (Galima naudoti iš mandelinės rūgšties gautą 2-chloretilaminą, kuris yra alternatyvus organochloridas, galintis reaguoti su eugenolio oksimu ir gauti 3'-hidroksi-2-okso-PCE. |Mandelinė rūgštis yra alfa hidroksi rūgštis, kurios yra migdoluose, vyšniose, abrikosuose | Mandelinė rūgštis gali būti paversta 2-chloretilaminu, reaguojant su tionilo chloridu ir amoniaku.https://link.springer.com/article/10.1007/s11164-023-05032-4
8. | Šį etapą galima atlikti 10 minučių 180 °C temperatūroje veikiant mikrobangų krosnelei, kurios didžiausia galia yra 400 W. Reakciją galima stebėti naudojant TLC arba NMR spektroskopiją. Produktą galima išskirti kristalizuojant arba chromatografuojant
9.
10. 3'-hidroksi-2-okso-PCE paverskite hidroksetaminu, redukuodami jį natrio borohidridu metanolyje. Tai yra redukcinės aminizacijos reakcija, kai 2-okso-PCE ketoninė grupė redukuojama iki amininės grupės, susidarant hidroksetaminui.
11. (Arba)
12.
13. 3'-hidroksi-2-okso-PCE paverskite hidroksetaminu, redukuodami jį biokatalizatoriais, tokiais kaip transaminazės ar imino reduktazės, esant gliukozei ar amoniakui kaip vandenilio ar azoto šaltiniui.
14. |Šį etapą galima atlikti 15 minučių švitinant mikrobangų krosnelėmis 100 °C temperatūroje, kai didžiausia galia yra 200 W. Reakciją galima stebėti naudojant TLC arba NMR spektroskopiją. Produktą galima išskirti filtruojant arba ekstrahuojant56
|(kita šio etapo alternatyva)
-
- Vandenilis ir metaliniai katalizatoriai: Šis reduktorius yra priimtiniausias reduktorius redukcinei aminizacijai, nes nenaudojami stechiometriniai reduktoriai, o vienintelis šalutinis produktas yra vanduo. Tačiau šiam metodui gali reikėti didelio slėgio ir temperatūros, o katalizatoriaus pasirinkimas gali turėti įtakos reakcijos selektyvumui ir išeigai1. Kai kurie metaliniai katalizatoriai, kurie gali būti naudojami reduktyviniam amininimui, yra gauti iš natūralių alkaloidų, pavyzdžiui, nikelis iš nikotino rūgšties arba kobaltas iš kobalamino.
- Biokatalizatoriai: Tai fermentai arba mikroorganizmai, kurie gali katalizuoti redukcinės aminizacijos reakcijas švelniomis sąlygomis ir dideliu enantioselektivumu. Jie gali naudoti pigius ir atsinaujinančius substratus, tokius kaip gliukozė ar amoniakas, kaip vandenilio ar azoto šaltinį. Tačiau jų substratų taikymo sritis ir stabilumas gali būti ribotas, be to, jiems gali reikėti kofaktorių arba priedų1. Kai kurie biokatalizatoriai, kurie gali būti naudojami redukcinei aminizacijai, yra gauti iš natūralių alkaloidų, pavyzdžiui, transaminazės iš piridoksalio fosfato arba imino reduktazės iš NADPH.
Nanodalelių katalizuojama sintezė: Tai metodas, kai nanodalelės naudojamos kaip katalizatoriai redukcinės aminizacijos reakcijoms. Nanodalelės pasižymi dideliu paviršiaus plotu, unikaliomis fizikinėmis ir cheminėmis savybėmis, reguliuojamu aktyvumu ir selektyvumu. Kai kuriais atvejais nanodalelės taip pat gali būti perdirbamos ir pakartotinai naudojamos. Kai kurios nanodalelės, kurios gali būti naudojamos redukcinei aminizacijai, yra gautos iš natūralių alkaloidų, pavyzdžiui, aukso nanodalelės iš kurkumino arba geležies oksido nanodalelės iš bacillus simplex bakterijų.
-Ir galiausiai HXE, kuris yra teisėtas pirminis MXE junginys. Plz komentuokite savo pasirinkimus ir atsiliepimus apie pataisas link bio / žaliavalgių organochemijos principų ir kelių po eksperimentų procedūrų, nes aš pažodžiui 3 dieną iš eilės tai su miego ar sustoti, kol aš praradau minties procesą.
Kai jis patvirtintas geras ir patobulintas
-Down the hole we go-
1. Eugenolio konversija į 2-okso-PCE: Eugenolis yra natūralus fenolinis junginys, randamas gvazdikėlių aliejuje ir kituose augaluose. Jį galima paversti į 2-okso-PCE, naują disociacinį anestetiką ir ketamino analogą, taikant trijų etapų sintezę, kurią sudaro oksimavimas, nukleofilinis pakeitimas ir redukcinis amininimas.
2.
3. Eugenolį paverskite eugenolio oksimu, reaguodami su hidroksilaminu rūgščioje terpėje (citrinos rūgštyje)? Tai panašu į aldoksimų sintezę iš alkenų, atliekant Rh katalizuojamą hidroformilinimą, išskyrus tai, kad eugenolis jau turi aldehidinę grupę1.
4. Šį etapą galima atlikti mikrobangų krosnelėje 150 c temperatūroje, 5 min., naudojant ne daugiau kaip 300 W.
5. | Citrinos rūgštis gali padidinti reakcijos greitį ir oksimiliacijos išeigą, suteikdama protonų ir koordinuodama su hidroksilamino druska. https://en. wikipedia.org/wiki/2-Oxo-PCE
6.
7. Eugenolio oksimą paverskite 3'-hidroksi-2-okso-PCE, reaguodami su 2-chloretilaminu bazinėje terpėje. Tai yra nukleofilinio pakeitimo reakcija, kai oksimo hidroksilo grupė pakeičiama chloretilamino amino grupe. (Galima naudoti iš mandelinės rūgšties gautą 2-chloretilaminą, kuris yra alternatyvus organochloridas, galintis reaguoti su eugenolio oksimu ir gauti 3'-hidroksi-2-okso-PCE. |Mandelinė rūgštis yra alfa hidroksi rūgštis, kurios yra migdoluose, vyšniose, abrikosuose | Mandelinė rūgštis gali būti paversta 2-chloretilaminu, reaguojant su tionilo chloridu ir amoniaku.https://link.springer.com/article/10.1007/s11164-023-05032-4
8. | Šį etapą galima atlikti 10 minučių 180 °C temperatūroje veikiant mikrobangų krosnelei, kurios didžiausia galia yra 400 W. Reakciją galima stebėti naudojant TLC arba NMR spektroskopiją. Produktą galima išskirti kristalizuojant arba chromatografuojant
9.
10. 3'-hidroksi-2-okso-PCE paverskite hidroksetaminu, redukuodami jį natrio borohidridu metanolyje. Tai yra redukcinės aminizacijos reakcija, kai 2-okso-PCE ketoninė grupė redukuojama iki amininės grupės, susidarant hidroksetaminui.
11. (Arba)
12.
13. 3'-hidroksi-2-okso-PCE paverskite hidroksetaminu, redukuodami jį biokatalizatoriais, tokiais kaip transaminazės ar imino reduktazės, esant gliukozei ar amoniakui kaip vandenilio ar azoto šaltiniui.
14. |Šį etapą galima atlikti 15 minučių švitinant mikrobangų krosnelėmis 100 °C temperatūroje, kai didžiausia galia yra 200 W. Reakciją galima stebėti naudojant TLC arba NMR spektroskopiją. Produktą galima išskirti filtruojant arba ekstrahuojant56
|(kita šio etapo alternatyva)
-
- Vandenilis ir metaliniai katalizatoriai: Šis reduktorius yra priimtiniausias reduktorius redukcinei aminizacijai, nes nenaudojami stechiometriniai reduktoriai, o vienintelis šalutinis produktas yra vanduo. Tačiau šiam metodui gali reikėti didelio slėgio ir temperatūros, o katalizatoriaus pasirinkimas gali turėti įtakos reakcijos selektyvumui ir išeigai1. Kai kurie metaliniai katalizatoriai, kurie gali būti naudojami reduktyviniam amininimui, yra gauti iš natūralių alkaloidų, pavyzdžiui, nikelis iš nikotino rūgšties arba kobaltas iš kobalamino.
- Biokatalizatoriai: Tai fermentai arba mikroorganizmai, kurie gali katalizuoti redukcinės aminizacijos reakcijas švelniomis sąlygomis ir dideliu enantioselektivumu. Jie gali naudoti pigius ir atsinaujinančius substratus, tokius kaip gliukozė ar amoniakas, kaip vandenilio ar azoto šaltinį. Tačiau jų substratų taikymo sritis ir stabilumas gali būti ribotas, be to, jiems gali reikėti kofaktorių arba priedų1. Kai kurie biokatalizatoriai, kurie gali būti naudojami redukcinei aminizacijai, yra gauti iš natūralių alkaloidų, pavyzdžiui, transaminazės iš piridoksalio fosfato arba imino reduktazės iš NADPH.
Nanodalelių katalizuojama sintezė: Tai metodas, kai nanodalelės naudojamos kaip katalizatoriai redukcinės aminizacijos reakcijoms. Nanodalelės pasižymi dideliu paviršiaus plotu, unikaliomis fizikinėmis ir cheminėmis savybėmis, reguliuojamu aktyvumu ir selektyvumu. Kai kuriais atvejais nanodalelės taip pat gali būti perdirbamos ir pakartotinai naudojamos. Kai kurios nanodalelės, kurios gali būti naudojamos redukcinei aminizacijai, yra gautos iš natūralių alkaloidų, pavyzdžiui, aukso nanodalelės iš kurkumino arba geležies oksido nanodalelės iš bacillus simplex bakterijų.
-Ir galiausiai HXE, kuris yra teisėtas pirminis MXE junginys. Plz komentuokite savo pasirinkimus ir atsiliepimus apie pataisas link bio / žaliavalgių organochemijos principų ir kelių po eksperimentų procedūrų, nes aš pažodžiui 3 dieną iš eilės tai su miego ar sustoti, kol aš praradau minties procesą.
Kai jis patvirtintas geras ir patobulintas
