Teisėti kokaino analogai

[RegulierTier]

Ei, vaikinai, prieš kurį laiką gilinausi į Vokietijos Naujų psichoaktyviųjų medžiagų įstatymą ir pastebėjau, kad jame išvardyta daug medžiagų grupių, bet nėra tropano alkaloidų. Tai man sukėlė mintį, kad bet kokie kokaino molekulės pakeitimai turėtų padaryti šias medžiagas visiškai legalias (bent jau Vokietijoje). Pavyzdžiui: 4-fluorokokainas...
Tačiau susidūriau su problema, t. y. su tuo, kad tropano stuburą ne taip paprasta atkartoti. Taigi pradėjau ieškoti tinkamų pirmtakų ir radau metilo ekgonidiną. Bet kadangi niekur neradau šios medžiagos šaltinio, pagalvojau, ar anglies tiltelis tropano struktūroje tikrai būtinas, ar jo galima paprasčiausiai atsisakyti ir gauti piperidino stuburą.
Tada pabandžiau tai padaryti su metilo ekgonidinu ir radau medžiagą, vadinamą arekolinu, kurią galima lengvai išgauti iš betelio riešutų arba susintetinti. Atlikęs keletą tyrimų, radau straipsnį, kuriame buvo nagrinėjama būtent ši tema: "Kokaino analogų sintezė iš arekolino".
Šiame straipsnyje buvo susintetintas RTI-31 analogas piperidino pagrindu iš arekolino, kuris, atrodo, iš tikrųjų veikia, nes Vikipedijoje taip pat radau šią medžiagą kaip pakaitalą priklausomiems nuo kokaino. Atrodo, kad šių "fenilpiperidinų" veiksmingumas iš dalies pasitvirtino.
Taigi, atrodo, kad iš piperidinų galima sukurti įvairius kokaino ar troparilio analogus, todėl man kilo tokių idėjų (bet tai greičiausiai gali būti taikoma ir įvairiems kokaino dariniams):

arba ši

Ką manote apie šią idėją? Manau, kad ši medžiagų grupė potencialiai galėtų duoti daug įdomių ir veiksmingų junginių.

 

[RegulierTier]

Kitas įdomus aspektas - panašumas į petidiną, o tai leidžia manyti, kad šioje medžiagų grupėje gali būti ir daugiau opioidų.

 

[RegulierTier]

Taip pat galite matyti, kad swisstargetprediction troparilio analogui yra galimybė prisijungti ir prie mu opioidinio receptoriaus

 

[Osmosis Vanderwaal]

Žinau, kad arekolinas, pataikęs į fenilmagnio bromidą ( grignardą, kurį norėčiau gauti), sudaro labai gerai žinomą kokaino analogą, STANDARTĄ, kuriam matuojamas 5-ht ic50. Jūs pasiruošę? Tai Paxil. Esu tikras. Aš apie šūdą, kai tai sužinojau, todėl keturis kartus patikrinau. Tropaną pasigaminti lengviau, nei manote, o taip pat galite atimti atropiną arba hioskaminą, kad gautumėte jį iš jimsono žolės arba kelių Datura sp. Apie tai daug galvojau

 

[G.Patton]

Čia praradote deguonies atomą:

Ar turite visą jo sintezės vadovėlį arba nuorodą į jį?

 

[RegulierTier]

Neaiškus šis, bet radau vieną RTI-31 analogą ant piperidino pagrindo

Arekolino laisvoji bazė buvo paruošta apdorojant komercinį arekolino hidrobromidą koncentruotu vandeniniu natrio bikarbonatu, po to ekstrahuojant metileno chloridu, kruopščiai išdžiovinant ekstraktus virš bevandenio magnio sulfato, po to filtruojant siurbimo būdu ir išgarinant tirpiklį vakuume. Po to laisvoji bazė buvo panaudota kaip ir kitame etape.

Į 166 ml 1M 4-chlorofenilmagnio bromido tirpalo 700 ml eterio buvo pridėta 12,9 g arekolino laisvosios bazės 300 ml eterio, esant -10 °C temperatūrai. Mišinys 30 min. maišytas -10 °C temperatūroje, supiltas ant ledo ir apdorotas 200 ml 10 % HCl. Vandeninis sluoksnis buvo atskirtas, nuplautas 200 ml eterio, atšaldytas ledo vonioje ir įpilta 100 ml sotaus natrio bikarbonato tirpalo. Tirpalas ekstrahuotas 2x100 ml eterio, nuplautas sūrymu, išdžiovintas ir koncentruotas vakuume. Neapdorotas mišinys buvo kristalizuotas iš EtOAc/heksano ir gautas raceminis cis-izomeras kaip balta kieta medžiaga (5 g, 22 %). Papildomas cis-izomeras(iš viso: 12,4 g, 56 %, mp 98-99 °C), taip pat 2,0 g (18 %) trans-izomero buvo gautas atlikus motininio tirpalo blykstinę chromatografiją.

Štai dar vienas įdomus dokumentas, kuriame teigiama, kad (-)-enantiomeras 3

vis dar yra maždaug 4 kartus stipresnis už kokainą....

https://www.erowid.org/archive/rhodium/pdf/cocaine.analog.arecoline.pdf

Tai, ką jūs pacitavote, buvo tik idėja, kurią man būtų labai įdomu išbandyti, nes, nesant deguonies tiltelio, vietinio anestetiko poveikis išnyktų. Tai būtų tiesiog būdas išlaikyti nuskausminamąjį poveikį.

 

[RegulierTier]

Atsiprašau, turėjau omenyje šį...

 

[RegulierTier]

Pirmasis, kurį paskelbiau dėl Troparil analogo, buvo neteisingas... Čia nereikia HBr, užtenka fenilmagnio bromido... Atsiprašau... Buvau šiek tiek per greitas.

Norėčiau redaguoti pirmąją žinutę, bet negaliu :-/

 

[RegulierTier]

Tačiau, kaip teigiama mano paskelbtame dokumente, halogeno pakeitimas kelis kartus padidins stiprumą

 

[PolandoEmingarnte]

4mmc yra panašus į kokainą ir mdma

 

[RegulierTier]

Taip, bet ši tema ne apie 4mmc....

 

[Osmosis Vanderwaal]

Turėtumėte DEFINITIČIAI pasidomėti biblioteka, konkrečiai "kokaino analogai" Signe ar panašiai. Posted by novatorius. Jau turėjau ją, kai prisijungiau prie šios svetainės, bet tai velniškai įdomi knyga. 100s kokaino analogų ir jų sintezė SAR ect. Daug idėjų ten. Dar viena idėja, kurią galima apsvarstyti, yra modifikuoti kitus tropanus, pvz... pervilinų katuabinus ir nortropanolį

 

[RegulierTier]

Turiu omenyje, kad žinau, apie ką kalbate. Vikipedijoje taip pat yra tonų kokaino darinių sąrašas. Pavyzdžiui, salicilo metilekgoninas, kuris turėtų būti 10 kartų stipresnis už kokainą vien dėl OH grupės, kuri, žinoma, galėtų būti perkelta ir į troparilo analogą. Manau, kad naudojant šį piperidino pagrindą tikrai būtų galima sukurti daug įdomių labai stiprių medžiagų.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Yra daug įvairių analogų rūšių. Fenitropanai yra struktūriniai analogai, kuriuose nėra acilmoito, t. y. anglies grandinės su dviguba jungtimi tarp fenilmoito ir tropano. Jie atstovauja daugeliui WIN serijos ir troparilų, dauguma jei RTI. Keletas Wake Forest (WF serija) is yra didžiausia analogų grupė. Manau, kad skopolaminas gali virsti fenitropanu maždaug 5 etapais

 

[RegulierTier]

Manau, kad tai būtų teisinga... Buvau šiek tiek per greitas savo pirmajame pranešime. Labai atsiprašau...

ir

Remiantis mano paskelbtu straipsniu, šie du 4'-jodokaino analogai

abu yra mažiau aktyvūs nei kokainas ar 4'jodokainas.
Jame rašoma: "Atitinkamai buvo padaryta išvada, kad nors tarpatominiai atstumai tarp piperidino žiedo azoto atomo ir jodo atomo 16 ir 17 junginiuose (du junginiai, kuriuos paskelbiau pirmiau) yra tokie patys, kaip ir 4′-jodokaine, dėl nepakankamo piperidinų konformacinio standumo arba kitų kėdžių konformacijų priėmimo gali būti prastas prisijungimo afinitetas."
Todėl manau, kad WIN serijos piperidinai be esterio konfigūracijos šiuo metu yra daug įdomesni

 

[CryoThio]

Jei niekas to neaptarė, pasidomėkite Nokainu. Atrodo, kad tai turi potencialo.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Pamiršau, kas tai buvo, bet prieš kurį laiką peržiūrėjau šią knygą ir kažkas joje buvo taip, kad iš karto nustojau ja domėtis. Žvilgtelėsiu į ją ir pažiūrėsiu, ar ji atgaivins mano atmintį

 

[RegulierTier]

Jei turite omenyje (+)-CPCA su nokainu, tai lygiai ta pati medžiaga, kurią paskelbiau pirmiau. Tai RTI-31 analogas dėl piperidino bazių sintezės, kurį paskelbiau.

Tai tik kita piperidino žiedo konformacija

 

[myrten0l]

ką daryti sintetinant iš atropino? Atropina belladonna auga visur, iš kur esu kilęs....