Stipriausi opioidai

[FENTAMAS]

Ši lentelė paimta iš wiki puslapio Equianalgesic. Ji yra šiek tiek netiksli ir toli gražu nėra išsamus sąrašas, tačiau vėliau pridėsiu daugiau įdomių junginių.

---

Netiesiškumas

Šioje lentelėje matuojamas skausmo malšinimas, priklausomai nuo vaistų masės. Ne visų vaistų santykis šioje skalėje yra pastovus. Metadonas skiriasi nuo daugumos opioidų, nes jo stiprumas gali kisti priklausomai nuo to, kiek laiko jis vartojamas. Vartojant ūmiai (1-3 dienas) stiprumas yra maždaug 1,5 karto stipresnis nei morfino, o vartojant lėtai (7 ir daugiau dienų) - maždaug 2,5-5 kartus stipresnis nei morfino. Panašiai tramadolio poveikis didėja po nuoseklių dozių vartojimo dėl aktyvaus metabolito kaupimosi ir geriamojo biologinio prieinamumo didėjimo lėtinio vartojimo metu.

Palyginimas su geriamuoju morfinu

Analgetikas	Stiprumas (santykinis)	Lygiavertė dozė (10 mg geriamojo morfino)
Paracetamolis (ne opioidinis)	1⁄360	3600 mg	63-89%	1-4		37 min(PO); 8 min(IV)	5-6 val.
Aspirinas(NVNU, ne opioidinis)	1⁄360	3600 mg	80-100%	3.1-9
Ibuprofenas[10](NVNU, ne opioidinis)	1⁄222	2220 mg	87-100%	1.3-3
Diflunisalis(NVNU, ne opioidinis)	1⁄160	1600 mg	80-90%	8-12
Naproksenas[10](NVNU, ne opioidinis)	1⁄138	1380 mg	95%	12-24
Piroksikamas (NVNU, ne opioidinis)	1⁄120 (est.)
Indometacinas (NVNU ne opioidinis)	1⁄64 (est.)
Diklofenakas[10][11](NVNU, ne opioidinis)	1⁄10 (est.) (tas pats kaip kodeinas)	100 mg (est.)	50-60%	1-4
Ketorolakas[12](NVNU, ne opioidinis)	1⁄3 (est.)	30 mg į veną (est.)	80-100%	5-7
Nefopamas (centrinio poveikio neopioidinis preparatas)	5⁄8 (est.)	16 mg IM (est.)		Nefopamas: 3-8, desmetilnefopamas 10-15
Dekstropropoksifenas[13]	1⁄13-1⁄20	130-200 mg
Kodeinas	1⁄10-3⁄20	100-120 mg(PO)	~90%	2,5-3(C6G 1,94;[14] morfinas 2-3)		15-30 min(PO)	4-6 val.
Tramadolis	1⁄10	~100 mg	75 % (IR), 85-90 % (ER)	6.0-8.8[15] (M1)
Opijus(geriamasis)	1⁄10	~100 mg	~25% (morfinas)	2,5-3,0 (morfino, kodeino)
Tilidinas	1⁄10	100 mg
Dihidrokodeinas	1⁄5	50 mg	20%	4
Anileridinas[16]	1⁄4	40 mg
Alfaprodinas	1⁄4-1⁄6	40-60 mg
Tapentadolis[17]	3⁄10	32 mg	32% (nevalgius)
Petidinas (meperidinas)	1⁄3	30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO)	50-60%	3-5
Benzilfentanilis	1⁄2
AH-7921	4⁄5
Hidrokodonas	1	10 mg	70%[18]	3,8-6(momentinio atpalaidavimo; PO)		10-30 min(momentinio atpalaidavimo; PO)	4-6
Metopon	1	10 mg
Pentazocino laktatas (į veną)[19]	1	10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO)
Morfinas (geriamasis)	1	10 mg	~25%	2-4	3:1	30 min.(PO)	3-6 val.
Oksikodonas(geriamasis)[20]	1.5	6,67 mg	60-87%	2-3 valandos(momentinio atpalaidavimo)(PO); 4,5 valandos(kontroliuojamo atpalaidavimo)(PO)		10-30 min(momentinio atpalaidavimo)(PO); 1 valanda(kontroliuojamo atpalaidavimo)(PO)	3-6 valandos(momentinis atpalaidavimas)(PO); 10-12 valandų(kontroliuojamas atpalaidavimas)(PO)[21].
Spiradolinas	1.5
Nikomorfinas	2-3	3,33-5 mg	20%	4
Oksikodonas(į veną)[22]	3	3,33 mg	96%	1,5-3 (Į VENĄ)		5 min(į veną)[22]	2-4 val.
Morfinas(IV/IM)	3	3,33 mg	100%	2-3	3:1	Akimirksniu (nuo 5 iki 15 sek.; į veną); 5-15 min(į veną)	3-7 val.
Klonitazenas	3	3,33 mg
Metadonas (ūminis)[23][24]	3-4	2,5-3,33 mg	40-90%	15-60	2:1
Metadonas (lėtinis)[24]	2.5-5	2-4 mg	40-90%	15-60	2:1
Fenazocinas	4	~2,5 mg
Diamorfinas (heroinas; IV/IM)[25]	4-5 (iv, im) 2-2,5 (insufliacija)[26]	2-2,5 mg	100%	<0,6 (morfino preparatas)[27]		Akimirksniu (nuo 5 iki 15 s; IV); nuo 2 iki 5 min(IM)	Nuo 3 iki 7 val.
Dezocinas	4-6	1,6-2,5 mg	97 % (IM)	2.2
Hydromorphone[28][29][17]	10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO)	0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO)	Per burną: 30-35 %, į burną: 52- 58 %, IV/IM: 100 %, 62 %.	2-3	5:1
Oksimorfonas[20]	10(SC, IV, IM) 3-4(PO)	3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM ir tarplaminarinis)	PO: 10 PROC. Į burną: 28 % Po burna: 37,5 % Į burną: 37,5 % Į vidų: į burną: 43% IV, IM IR IT: 100%	7.25-9.43		35 min(PO), iš karto (nuo 5 iki 15 sek.)(IV)	6-8 val. per burną 2-6 val. parenteraliai
U-47700	7.5	1,5 mg		1.5-3
Levorfanolis[30]	8	1,25 mg	70%	11-16	1:1
Desomorfinas (Krokodilas)	8-10	1-1,25 mg	~100% (Į VENĄ)	2-3		Akimirksniu (nuo 5 iki 15 s)(IV); 2-5 min(IM)	3-4 val.
N-fenetilnormorfinas	8-14
Alfentanilis	10-25			1,5 (90-111 minučių)		Akimirksniu (nuo 5 iki 15 s); 4 kartus greičiau nei fentanilis	0,25 val. (15 min.); iki 54 min. iki poveikio atsistatymo
Trefentanilis	(10-25)+
Brifentanilis	(10-25)+
Acetilfentanilis	15
7-hidroksimitragininas	17	~0,6 mg
Furanilfentanilis	20
Butirofentanilis	25
Enadolinas	25	15 μg (slenkstis) ir 0,160 mg/kg (disociacinis poveikis)
Buprenorfinas(SL)[13]	40	0,25 mg	30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bukalinis);[32][33 ] 48%(INS)[34].	20-70, vidutiniškai 37	3:1	45 min.	12-24 val.
N-fenetil-14-etoksimetoponas	60	160 μg
Fenomorfanas	60-80	0,13-0,16 mg
N-fenetilnordesomorfinas	85
Fenaridinas	(50-100)-
Fentanilis	50-100	0,1 mg (100 μg) IM/IV	33 %(SL); 92 %(TD); 89 %(INS); 50 %(buc)	0,04 (IV); 7(TD)		5 min(TD/IV)	30-60 minučių(IV)
Metonitazenas	100	0,1 mg/100 μg
Akrilfentanilis	(50-100+)
Buprenorfinas (transderminis)[35][36]	100-115	0,1 mg (100 μg)	30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bukalinis);[32][33 ] 48%(INS)[34]		3:1	45-60 min.	12-24 val.
14-cinamoiloksikodeinonas	177	77 μg
Etonitazepinas	180-190	55-60 μg
Protonitazepinas	180-190	55-60 μg
Remifentanilis	100-200	50-100 μg		0,05 (3-6 min kontekstinis pusinės eliminacijos periodas; 7-18 min eliminacijos pusinės eliminacijos periodas)		Akimirksniu (nuo 5 iki 15 sek.)	15 minučių; norint palaikyti anesteziją, būtina nuolatinė infuzija
Protonitazenas	200	50 μg
Ocfentanilis	125-250	40-80 μg
Ro4-1539	240-480	20-40 μg
Izotonitazenas	500	20 μg
Sufentanilis	500-1,000	10-20 μg		4.4
BDPC	504	~20 μg
C-8813	591
4-fenilfentanilis	800
Etonitazenas	1000-1500	6,6-10 μg
3-metilfentanilis	1000-1500
N-desetilizotonitazenas	1000-2000	5-10 μg
Etorfinas	1,000-3,000	3,3-10 μg
Ohmefentanilis	6300
Acetorfinas	8700	1,33 μg
Dihidroetorfinas[37]	1,000-12,000	0,83-10 μg (20-40 μg SL)
Karfentanilis[38]	10,000	1,0 μg		7.7
2-fluorohmefentanilis	18,000
4-karboetoksiohmefentanilis	30,000
Ohmekarfentanilis	(30,000)
R-30490	(10,000-100,000)-
Lofentanilis	(10,000-100,000)+
14-metoksimetoponas (intraspinaliai)[39]	(1,000,000)

PO: geriamasis - IV: injekcija į veną - IM: injekcija į raumenis - SC: poodinė injekcija - SL: po liežuviu - TD: transderminis
"Stiprumas" apibrėžiamas kaip analgezinis stiprumas, palyginti su geriamuoju morfinu.
Tolerancija, sensibilizacija, kryžminis toleravimas, metabolizmas ir hiperalgezija kai kuriems asmenims gali būti sudėtingi veiksniai.
Sąveika su kitais vaistais, maistu ir gėrimais bei kitais veiksniais gali padidinti arba sumažinti tam tikrų analgetikų poveikį ir pakeisti jų pusinės eliminacijos laiką.
Kadangi kai kurie išvardyti analgetikai yra prodrugai arba turi aktyvių metabolitų, individualūs kepenų fermentų skirtumai (pvz, CYP2D6 fermentas) gali lemti gerokai pakitusį poveikį.

---

Turėtumėte atkreipti dėmesį, kad tai yra bendri duomenys, gauti taikant skirtingus stiprumo matavimo metodus skirtingiems gyvūnams, ypač stipriausiai veikiantiems. Taigi atidžiai verskite šiuos duomenis žmogaus stiprumui nustatyti.
Pavyzdžiui, ohmefentanilio stiprumas čia nurodytas 6300, tačiau jis turi 8 izomerus, vienas iš jų - (3R,4S,βS) yra gerokai stipresnis už kitus, arba maždaug 6300 stipresnis už morfiną pelėms, BET beždžionėms jis yra Itin stiprus, iki 50 000 kartų ar net daugiau, palyginti su morfinu (buvo labai sunku tiksliai išmatuoti), todėl labiau tikėtina, kad panašus atvejis bus ir žmonėms. Tai reiškia, kad jis yra vienas iš stipriausių junginių KARTU, ne tik kaip skausmą malšinantis, bet ir kaip paprastas žudikas, išstumiantis iš žaidimo tokias klasikines kovines nervus paralyžiuojančias medžiagas kaip VX.
Kitas atvejis - karfentanilio ir lofentanilio (karfentanilis su 3 metilo grupe piperidino žiede) palyginimas, vėliau čia įvardijamas kaip 10k-100k stiprumas, tačiau tyrimais su gyvūnais yra maždaug du kartus mažiau stiprus nei karfentanilis, priešingas atvejis yra žmonėms - jis yra stipresnis ir daug kartų toksiškesnis, nes veikia iki 3 dienų.
Jau yra junginių, kurių stiprumo rodiklis iki milijono kartų didesnis nei morfino (ne tik instraspininiu būdu), o vėliau greičiausiai atsiras dar daugiau, nes pavyko dirbtiniu intelektu nuspėti baltymų lankstymąsi ir surišimą, bet nenoriu čia vardyti, nes darbas su tokiomis medžiagomis yra katastrofa.
Tie, kurie tęsia karą su mėgėjiška ir slapta chemija, turėtų aiškiai suvokti, kad savo veiksmais tik skatina žmones dirbti su vis stipresnėmis medžiagomis, nes metai iš metų vis sunkiau užsisakyti cheminių medžiagų reikiamais kiekiais.

 

[HerrHaber]

Tikiuosi, kad niekas, kas neturėtų to matyti, negali skaityti! Arba turi neryškų regėjimą dėl akivaizdžių priežasčių (pavyzdžiui, miozės).

 

[Sassypants]

Neįžvelgiu daugumos benzimidazolinių opioidų, sintetinių opioidų, naujų psichoaktyviųjų medžiagų (NPS)
Kai kurie paplitę nitazenai:

• izotonitazenas
• metonitazenas
• etonitazenas
• protonitazenas.

 

[FENTAMAS]

@Sassypants, pažiūrėkite atidžiau, visi 4 yra lentelėje, ir net dar keletas benzimidazolų šeimos.

Nepaisant to, apytiksliu vertinimu, dabar yra išvardyta ne daugiau kaip 5 % iš visų galingų opioidų.

 

[HerrHaber]

metonitazenas ten yra iškart po fentanilio, kiti taip pat ten yra, ir raginu @FENTAMAS neatskleisti daugiau, nei jis padarė, nes anksčiau įrodyta, kad opiatų gerbėjai + chemijos žinios lemia pražūtingus MPTP sukeltus drebulius, tokius kaip PD.

 

[middlemaneu]

juokinga, kad JAV vykusi teroro kampanija sukėlė tiek daug baimės net opioidų vartotojams dėl kai kurių junginių stiprumo beprotybės ir tikėjimo tokiu analgetinio stiprumo palyginimu.

Visų pirma Car-F žmonėms niekur nesiekia 10'000x, bet, tikrai geriausiomis pastangomis, 1750x. Papildomos sąlygos ir tai, kaip jis veikia, dar labiau sumažina stiprumą. Žinoma, tai vis dar velniškai stiprus opioidas ir iš tiesų keletas ug nužudytų netoleruojantį asmenį, vis dėlto žmonės, toleruojantys fentą ar zeną, gali mėgautis Car-F tinkamai dozuodami ir mėgautis vienu euforiškiausių fentalogų. Vienintelis geresnis preparatas, apie kurį galiu pagalvoti, yra jo giminaitis R30490.

Bet yra daugybė kitų su mažesnėmis potencijomis (dabar, kai SR-17018 leidžia neįtikėtinai greitai sumažinti toleranciją ir atsisakyti zenų/fentų per mažiau nei 3 savaites), RC scenoje turėtų baigtis mitas "visada stipresnis pls".
Acetyl-F (15x), Furanyl-F (25x) ir Iso-Butyr-F (20-25x) yra keletas fantastiškų analogų pavyzdžių. Labai gaila, kad niekas jų nebegamina.

Net ir oksikodono vartotojams būtų daug alternatyvų, kurių stiprumas < 10x, turinčių visišką legalų statusą ir itin euforizuojančių. Gaila, kad nepavyko eksperimentas su dekstromoramido analogu, tai išlieka visų laikų euforiškiausias visų laikų opioidas 1-10x stiprumo lygyje.

Spjauti į zenus, nė vienas nesuteikė man deketinio malonumo, net artimesnio blogiausiems mano bandytiems fentalogams. Tai tarsi apsimesti, kad 4-MMC analogai bent kiek priartėjo prie 4-MMC magijos.

Bet,

už geresnę ateitį ir pls nepradėkite sintetinti ETORFINO analogų, nes abejoju, kad po šio taško pakilsime dar aukščiau xD