PPA HIPOFOSFORO IR JODO =D AMFETAMINAS ARBA NAUDOTI JĮ GAMINANT 4 METILAMINOREKSĄ
PagrindinėinformacijaSaugumasKainosPanaudojimasPreparatai iržaliavosSpektrasSusijęs
Cheminės knygos CAS duomenų bazės sąrašas Fenilpropanolaminas
Fenilpropanolaminas (PPA) yra mišraus veikimo simpatomimetinis aminas, panašus į efedriną. Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra tiesioginis a-adrenerginis agonizmas, tačiau taip pat netiesiogiai stimuliuojamas noradrenalino išsiskyrimas. 2000 m. lapkritį JAV Maisto ir vaistų administracijos (FDA) nereceptinių vaistų patariamasis komitetas nustatė, kad yra reikšmingas ryšys tarp PPA ir hemoraginio insulto, ir rekomendavo nelaikyti PPA saugiu vartoti be recepto. Tuo metu gamintojams buvo išsiųstas laiškas, kuriame buvo prašoma savanoriškai pašalinti PPA iš savo produktų. Vėliau, 2005 m., FDA paskelbė preliminarią galutinę PPA turinčių produktų monografiją, kurioje buvo siūloma suteikti II kategorijos (visuotinai nepripažįstamos saugiomis ir veiksmingomis) statusą. Iki šiol galutinė monografija nepaskelbta, tačiau visi gamintojai pašalino PPA iš savo gaminių.
Gamintojas
Propadrinas, MSD, JAV, 1941 m.
Naudojimas
Norefedrinas, dar vadinamas fenilpropanolaminu (PPA), yra sintetinė efedrino alkaloido forma. Vartojamas šunų ir kačių šlapimo nelaikymui gydyti; nosies gleivinės atsikosėjimą mažinantis vaistas. Gavus pranešimų apie intrakranijinį kraujavimą ir kitą nepageidaujamą poveikį, įskaitant kelis mirties atvejus, PPA nebepardavinėjamas JAV ir Kanadoje.
Naudojimas
Centrinės nervų sistemos sužadinimas
Naudojimas
PPA buvo vartojamas kaip nosies dekongestantas ir kaip anoreksinis vaistas. Tyrimai parodė, kad žmonėms jis naudingas esant šlapimo nelaikymui, o veterinarijoje PPA vis dar vartojamas šiam tikslui.
Apibrėžimas
ChEBI: (-)-norefedrinas yra amfetaminas, kurio 1 padėtyje propilbenzenas pakeistas hidroksi grupe, o 2 padėtyje - amino grupe (1R,2S stereoizomeras). Tai augalinis alkaloidas. Jis yra augalinis metabolitas. Jis priklauso amfetaminams ir fenetilamino alkaloidams.
Gamybos procesas
Vienu būdu, aprašytu JAV patente 2 151 517, 10,7 kg techninio benzaldehido energingai maišoma su 11,0 kg natrio bisulfito tirpalu 50,0 litrų vandens, kol visiškai susidaro adityvinis produktas. Tuo pat metu 8,25 kg nitroetano ištirpinama 4,5 kg kaustinės sodos tirpale 20,0 litrų vandens ir gautas šiltas tirpalas energingai maišant įpilamas į benzaldehido natrio bisulfito magmą. Mišinys maišomas 30 minučių ir paliekamas stovėti per naktį.
Vandeninė mišinio dalis dabar nusiurbiama nuo aliejingo fenilnitropropropanolio viršpelnio sluoksnio ir pakeičiama šviežiu 11,0 kg natrio bisulfito tirpalu 50,0 l vandens. Fenilnitropropropanolio ir bisulfito tirpalo mišinys 15 minučių stipriai maišomas, kad būtų pašalinti ir atgauti nedideli nesureagavusio benzaldehido kiekiai, ir vėl paliekamas sluoksniuotis. Šį kartą fenilnitropropropanolis nusiurbiamas ir filtruojamas, kad būtų pašalintas nedidelis dervingos medžiagos kiekis. Likęs vandeninis natrio bisulfito tirpalas reaguoja su benzaldehidu, kaip aprašyta pirmiau, todėl procesas tampa nepertraukiamas.
Tokiu būdu gautas 1-fenil-2-nitropropropanolis yra bespalvis aliejus, kurio savitasis sunkis 20 °C temperatūroje yra 1,14, grynas bekvapis, lakus su garais ir verda 150-165 °C temperatūroje, esant 5 mm gyvsidabrio slėgiui. Jis tirpsta alkoholyje, eteryje, acetone, chloroforme, anglies tetrachloride, benzene ir ledinėje acto rūgštyje. Pagal šią procedūrą gauto 1-fenil-2-nitropropropanolio išeiga yra 17,1-17,7 kg.
Vėlesniais etapais jis hidrinamas ir paverčiamas hidrochloridu. Vandenilio chlorido lydymosi temperatūra yra 192°-194 °C.
Alternatyviu būdu, aprašytu JAV patente 3 028 429, propiofenonas gali reaguoti su alkilnitritu ir gauti izonitrozopropiofenoną, kuris po to hidrinamas ir galiausiai paverčiamas hidrochloridu.
Prekės pavadinimas
A.g.multix;Acutrim;Adistop-f;Amertuss;Amplisiex;Am-tuss liq;Anorexin;Antiadipositum;Apoephedrin;e Aridose;Arm;Bifed-20;Biphetane;Biphetap;Blu-hist;Brocon cr;Bromanate;Bromepaph;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Ginsopan;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Neosoldana;Nexaam;Nobese;Norefedrinas;Nornatanas;Ornacol;Ornatos;Ornex;Pabron nose;Panacorn;Panadyl;Parhist;Partapp;Pholcolix spansule;Pneumidex;Polcimut;Profenade;Propagest;Reduzin;Rhindecon;Rhinergal;Rhinervert;Rhinicept;Rhinidrin;Rhinocap;Rinexin;Rinomar;Rinotussal;Rinurel lictus;Rinurel tabletės;Rinutan;Rotabromophen;Rupton;Rynatapp;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Triogesic eliksyras;Triominic;Triotussic;Turbispan;Tussilene-dm;V cold;Veltane;Veltap;Vernate;Vistaminic;Voxin-pg;W 58;X 112 antiadipo;Zerinol;Partuss;Permatrim;Phenapap.
Terapinė funkcija
Nosies gleivinę varantis vaistas, anoreksinis vaistas
Pasaulio sveikatos organizacija (PSO)
Fenilpropanolaminas, simopatomimetinis aminas, nuo 1941 m. plačiai parduodamas be recepto parduodamuose preparatuose. Tai vienas iš dažniausiai vartojamų nosies dekongestantų, jis yra dažna svorio mažinimo preparatų sudedamoji dalis, nors buvo iškelta abejonių dėl jo naudingumo šioje indikacijoje. Jis taip pat vartojamas esant stresiniam šlapimo nelaikymui. Jo vartojimas buvo siejamas su retkarčiais pernelyg dideliu kraujospūdžio padidėjimu, ypač padidėjusio jautrumo asmenims.
Bendras aprašymas
Fenilpropanolaminas yra efedrino N-desmetilo analogas, todėl turi daug panašių savybių. neturėdamas N-metilo grupės, fenilpropanolaminas yra šiek tiek poliškesnis, todėl į CNS patenka ne taip gerai kaip sefedrinas. Dėl šios modifikacijos preparatas pasižymi šiek tiek didesniu vazopresiniu poveikiu ir mažesniu centriniu stimuliuojančiu poveikiu nei efedrinas. Jo, kaip nosies dekongestanto, poveikis yra ilgesnis nei efedrino. Fenilpropanolaminas buvo įprasta apetitą slopinančių ir kosulį bei peršalimą slopinančių vaistų veiklioji sudedamoji dalis iki 2001 m., kai Maisto ir vaistų administracija (FDA) rekomendavo jį išbraukti iš tokių vaistų, nes tyrimai parodė, kad šį vaistą vartojusioms jaunoms moterims padidėjo hemoraginio insulto rizika.
Saugumo profilis
Vidutiniškai toksiškas po oda. Kaitinamas iki skilimo jis išskiria labai toksiškus NOx dūmus.
Toksiškumo vertinimas
Pagrindinis PPA poveikis yra tiesioginis a-adrenerginis agonizmas, nors jis taip pat sukelia netiesioginį norepinefrino išsiskyrimą postganglioninėse simpatinių nervų galūnėse. PPA taip pat pasižymi silpnomis β agonistinėmis savybėmis. Hipertenzija atsiranda dėl α adrenerginių medžiagų sukeliamo periferinių kraujagyslių vazokonstrikcijos. Dažnai pasireiškia refleksinė bradikardija. Simpatomimetinis poveikis gali sukelti nerimą, nemigą, sujaudinimą, drebulį, tachikardiją ir mitriją.
MSDS|CAS|CASduomenų bazė|Naujosprekės
Susisiekite su mumis|Kompiuterioversija
Cheminių medžiagų knyga
PagrindinėinformacijaSaugumasKainosPanaudojimasPreparatai iržaliavosSpektrasSusijęs
Cheminės knygos CAS duomenų bazės sąrašas Fenilpropanolaminas
Fenilpropanolaminas
- Produkto pavadinimas Fenilpropanolaminas
- CAS14838-15-4
- CBN numerisCB22131029
- MFC9H13NO
- MW151.21
- EINECS238-900-2
- MOL failas14838-15-4.mol
Cheminės savybės
| Lydymosi temperatūra | 101-101.5° |
| Virimo temperatūra | 273,23° C (apytiksliai apskaičiuota) |
| Tankis | 1,0406 (apytiksliai apskaičiuotas) |
| Lūžio rodiklis | 1,5380 (apytikris) |
| pka | pKa 9,19 (H2O, t =25±0,5, I=0,01) (apytikslis) |
| spalva | Plokštelės iš H2O |
| FDA UNII | 33RU150WUN |
| NIST chemijos etalonas | Benzenemethanol, «alpha»-(1-aminoethyl)-, (r*,s*)-(.+/-.)-(14838-15-4) |
| ATC kodas | R01BA01,R01BA51 |
| EPA medžiagų registro sistema | Phenylpropanolamine (14838-15-4) |
Sauga
| Duomenys apie pavojingas medžiagas | 14838-15-4(Duomenys apie pavojingas medžiagas) |
| Toksiškumas | LD50 žiurkėms: 850 mg/kg JPETAB 85,199,45 |
Fenilpropanolaminas Kaina
Fenilpropanolaminas Cheminės savybės, naudojimas, gamyba
AprašymasFenilpropanolaminas (PPA) yra mišraus veikimo simpatomimetinis aminas, panašus į efedriną. Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra tiesioginis a-adrenerginis agonizmas, tačiau taip pat netiesiogiai stimuliuojamas noradrenalino išsiskyrimas. 2000 m. lapkritį JAV Maisto ir vaistų administracijos (FDA) nereceptinių vaistų patariamasis komitetas nustatė, kad yra reikšmingas ryšys tarp PPA ir hemoraginio insulto, ir rekomendavo nelaikyti PPA saugiu vartoti be recepto. Tuo metu gamintojams buvo išsiųstas laiškas, kuriame buvo prašoma savanoriškai pašalinti PPA iš savo produktų. Vėliau, 2005 m., FDA paskelbė preliminarią galutinę PPA turinčių produktų monografiją, kurioje buvo siūloma suteikti II kategorijos (visuotinai nepripažįstamos saugiomis ir veiksmingomis) statusą. Iki šiol galutinė monografija nepaskelbta, tačiau visi gamintojai pašalino PPA iš savo gaminių.
Gamintojas
Propadrinas, MSD, JAV, 1941 m.
Naudojimas
Norefedrinas, dar vadinamas fenilpropanolaminu (PPA), yra sintetinė efedrino alkaloido forma. Vartojamas šunų ir kačių šlapimo nelaikymui gydyti; nosies gleivinės atsikosėjimą mažinantis vaistas. Gavus pranešimų apie intrakranijinį kraujavimą ir kitą nepageidaujamą poveikį, įskaitant kelis mirties atvejus, PPA nebepardavinėjamas JAV ir Kanadoje.
Naudojimas
Centrinės nervų sistemos sužadinimas
Naudojimas
PPA buvo vartojamas kaip nosies dekongestantas ir kaip anoreksinis vaistas. Tyrimai parodė, kad žmonėms jis naudingas esant šlapimo nelaikymui, o veterinarijoje PPA vis dar vartojamas šiam tikslui.
Apibrėžimas
ChEBI: (-)-norefedrinas yra amfetaminas, kurio 1 padėtyje propilbenzenas pakeistas hidroksi grupe, o 2 padėtyje - amino grupe (1R,2S stereoizomeras). Tai augalinis alkaloidas. Jis yra augalinis metabolitas. Jis priklauso amfetaminams ir fenetilamino alkaloidams.
Gamybos procesas
Vienu būdu, aprašytu JAV patente 2 151 517, 10,7 kg techninio benzaldehido energingai maišoma su 11,0 kg natrio bisulfito tirpalu 50,0 litrų vandens, kol visiškai susidaro adityvinis produktas. Tuo pat metu 8,25 kg nitroetano ištirpinama 4,5 kg kaustinės sodos tirpale 20,0 litrų vandens ir gautas šiltas tirpalas energingai maišant įpilamas į benzaldehido natrio bisulfito magmą. Mišinys maišomas 30 minučių ir paliekamas stovėti per naktį.
Vandeninė mišinio dalis dabar nusiurbiama nuo aliejingo fenilnitropropropanolio viršpelnio sluoksnio ir pakeičiama šviežiu 11,0 kg natrio bisulfito tirpalu 50,0 l vandens. Fenilnitropropropanolio ir bisulfito tirpalo mišinys 15 minučių stipriai maišomas, kad būtų pašalinti ir atgauti nedideli nesureagavusio benzaldehido kiekiai, ir vėl paliekamas sluoksniuotis. Šį kartą fenilnitropropropanolis nusiurbiamas ir filtruojamas, kad būtų pašalintas nedidelis dervingos medžiagos kiekis. Likęs vandeninis natrio bisulfito tirpalas reaguoja su benzaldehidu, kaip aprašyta pirmiau, todėl procesas tampa nepertraukiamas.
Tokiu būdu gautas 1-fenil-2-nitropropropanolis yra bespalvis aliejus, kurio savitasis sunkis 20 °C temperatūroje yra 1,14, grynas bekvapis, lakus su garais ir verda 150-165 °C temperatūroje, esant 5 mm gyvsidabrio slėgiui. Jis tirpsta alkoholyje, eteryje, acetone, chloroforme, anglies tetrachloride, benzene ir ledinėje acto rūgštyje. Pagal šią procedūrą gauto 1-fenil-2-nitropropropanolio išeiga yra 17,1-17,7 kg.
Vėlesniais etapais jis hidrinamas ir paverčiamas hidrochloridu. Vandenilio chlorido lydymosi temperatūra yra 192°-194 °C.
Alternatyviu būdu, aprašytu JAV patente 3 028 429, propiofenonas gali reaguoti su alkilnitritu ir gauti izonitrozopropiofenoną, kuris po to hidrinamas ir galiausiai paverčiamas hidrochloridu.
Prekės pavadinimas
A.g.multix;Acutrim;Adistop-f;Amertuss;Amplisiex;Am-tuss liq;Anorexin;Antiadipositum;Apoephedrin;e Aridose;Arm;Bifed-20;Biphetane;Biphetap;Blu-hist;Brocon cr;Bromanate;Bromepaph;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Ginsopan;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Neosoldana;Nexaam;Nobese;Norefedrinas;Nornatanas;Ornacol;Ornatos;Ornex;Pabron nose;Panacorn;Panadyl;Parhist;Partapp;Pholcolix spansule;Pneumidex;Polcimut;Profenade;Propagest;Reduzin;Rhindecon;Rhinergal;Rhinervert;Rhinicept;Rhinidrin;Rhinocap;Rinexin;Rinomar;Rinotussal;Rinurel lictus;Rinurel tabletės;Rinutan;Rotabromophen;Rupton;Rynatapp;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Triogesic eliksyras;Triominic;Triotussic;Turbispan;Tussilene-dm;V cold;Veltane;Veltap;Vernate;Vistaminic;Voxin-pg;W 58;X 112 antiadipo;Zerinol;Partuss;Permatrim;Phenapap.
Terapinė funkcija
Nosies gleivinę varantis vaistas, anoreksinis vaistas
Pasaulio sveikatos organizacija (PSO)
Fenilpropanolaminas, simopatomimetinis aminas, nuo 1941 m. plačiai parduodamas be recepto parduodamuose preparatuose. Tai vienas iš dažniausiai vartojamų nosies dekongestantų, jis yra dažna svorio mažinimo preparatų sudedamoji dalis, nors buvo iškelta abejonių dėl jo naudingumo šioje indikacijoje. Jis taip pat vartojamas esant stresiniam šlapimo nelaikymui. Jo vartojimas buvo siejamas su retkarčiais pernelyg dideliu kraujospūdžio padidėjimu, ypač padidėjusio jautrumo asmenims.
Bendras aprašymas
Fenilpropanolaminas yra efedrino N-desmetilo analogas, todėl turi daug panašių savybių. neturėdamas N-metilo grupės, fenilpropanolaminas yra šiek tiek poliškesnis, todėl į CNS patenka ne taip gerai kaip sefedrinas. Dėl šios modifikacijos preparatas pasižymi šiek tiek didesniu vazopresiniu poveikiu ir mažesniu centriniu stimuliuojančiu poveikiu nei efedrinas. Jo, kaip nosies dekongestanto, poveikis yra ilgesnis nei efedrino. Fenilpropanolaminas buvo įprasta apetitą slopinančių ir kosulį bei peršalimą slopinančių vaistų veiklioji sudedamoji dalis iki 2001 m., kai Maisto ir vaistų administracija (FDA) rekomendavo jį išbraukti iš tokių vaistų, nes tyrimai parodė, kad šį vaistą vartojusioms jaunoms moterims padidėjo hemoraginio insulto rizika.
Saugumo profilis
Vidutiniškai toksiškas po oda. Kaitinamas iki skilimo jis išskiria labai toksiškus NOx dūmus.
Toksiškumo vertinimas
Pagrindinis PPA poveikis yra tiesioginis a-adrenerginis agonizmas, nors jis taip pat sukelia netiesioginį norepinefrino išsiskyrimą postganglioninėse simpatinių nervų galūnėse. PPA taip pat pasižymi silpnomis β agonistinėmis savybėmis. Hipertenzija atsiranda dėl α adrenerginių medžiagų sukeliamo periferinių kraujagyslių vazokonstrikcijos. Dažnai pasireiškia refleksinė bradikardija. Simpatomimetinis poveikis gali sukelti nerimą, nemigą, sujaudinimą, drebulį, tachikardiją ir mitriją.
Paruošiamieji produktai ir žaliavos
ŽaliavosFenilpropanolaminas Spektras
14838-15-4, fenilpropanolaminasSusijusi paieška
Siųsti užklausąMSDS|CAS|CASduomenų bazė|Naujosprekės
Susisiekite su mumis|Kompiuterioversija
Cheminių medžiagų knyga
