Išsamus mefedrono (4-MMC) vadovas

Įvadas

Mefedronas, moksliškai žinomas kaip 4-MMC (4-metilmetkatinonas), yra svarbus katinonų klasės, sintetinių stimuliantų grupės, narys. Pirmą kartą pasirodęs 2000-ųjų pradžioje, šis junginys greitai susilaukė dėmesio kaip rekreacinė medžiaga ir išpopuliarėjo įvairiose socialinėse aplinkose. Jo patrauklumą lemia gebėjimas sukelti psichoaktyvųjį poveikį, sukeliantį pakitusias sąmonės būsenas. Dažnai sutinkamas baltų kristalinių miltelių pavidalu arba kapsulėse, mefedronas turi struktūrinių panašumų su amfetaminais ir katinonais, o tai lemiajo unikalias farmakologines savybes.

Mefedrono druskos kristalai

Būdamas katinono, natūralaus alkaloido, randamo Rytų Afrikoje ir Arabijos pusiasalyje paplitusiame augale khat,darinys, mefedronas dalijasi giminyste su medžiagomis, tradiciškai žinomomis dėl savo stimuliuojančio poveikio. Mefedrono sintezė ir vėlesnis jo paplitimas rekreaciniuose sluoksniuose sukėlė susidomėjimą ir susirūpinimą, paskatino nuodugniai ištirti jo cheminę sudėtį, fizines savybes, sintezės procesus ir sudėtingą farmakologiją, kuri lemia jo psichologinį ir fiziologinį poveikį.

Mefedrono druskos milteliai

Cheminės mefedrono (4-MMC) savybės

Mefedronas(4-MMC) pasižymi išskirtinėmis cheminėmis ir fizikinėmis savybėmis, kurios lemia jo unikalias savybes. Cheminiu požiūriu jis priskiriamas pakaitiniam katinonui ir turi struktūrinių panašumų su amfetaminais. Jo molekulinė formulė yra C11H15NO, o sisteminis pavadinimas - 2-(metilamino)-1-(4-metilfenil)-1-propanonas. Grynu pavidalu mefedrono (4-MMC) hidrochloridas arba hidrobromido druskos atrodo kaip permatomi balkšvi kristalai, balti milteliai (miltai) arba balti kristaliniai milteliai, turintys būdingą vanilės ir baliklio, nešvaraus šlapimo, krapų arba elektros grandinių plokščių kvapą. Mefedrono milteliai yra baltos, miltų pavidalo miltelių pavidalo medžiaga, kurioje yra smulkių kristalų, linkusių jungtis arba sudaryti gumulėlius, mišinys.

Mefedrono (4-MMC) fizikinės savybės

Junginys pasižymi tirpumu vandenyje irkituose poliniuose tirpikliuose, todėl jį lengviau ištirpinti įvairioms reikmėms. Hidrochlorido ir hidrobromido lydymosi temperatūros buvo nustatytos atliekant lydymosi temperatūros eksperimentą ir gautos aštrios lydymosi temperatūros, atitinkamai 251,18 °C ir 205,25 °C.

Struktūriniu požiūriu mefedronas (4-MMC) turi chiralinį centrą, o tai reiškia, kad gali egzistuoti enantiomerai. Šie enantiomerai, vadinami optiniais izomerais, pasižymi skirtingu trimačiu atomų išsidėstymu, nors turi tą pačią molekulinę formulę. Tačiau būtina pažymėti, kad specifinėskiekvieno mefedrono (4-MMC) enantiomero savybės ir poveikis nėra išsamiai ištirti.

Mefedrono enantiomerai

Kiti pavadinimai: Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles; Drone, M-CAT, White Magic

Mefedrono (4-MMC) sintezė

Mefedrono (4-MMC) sintezė apima kelis etapus, pradedant nuo lengvai prieinamų cheminių pirmtakų, tokių kaip 4′-metilpropiofenonas arba tiesiogiai nuo 2-bromo-4′-metilpropiofenono. Labiausiai paplitęs sintezės metodas apima 2-bromo-4′-metilpropiofenono ir metilamino reakciją, po kurios rūgštinant gaunama hidrochlorido arba hidrobromido druska.

[GALLERY=media, 57][/GALLERY]

Mefedrono (4-MMC) farmakologija

Mefedrono veikimo mechanizmas apima keletą savybių: jis slopina monoaminų pakartotinį įsisavinimą neuronuose, mažina monoaminooksidazės ir katechol-O-metiltransferazės sintezės greitį. Todėl sinapsiniame plyšyje (siauras maždaug 10-50 nm tarpas tarp membranų, sujungtų tarpląsteliniais kontaktais) vienu metu padidėja monoaminų ir katecholaminų koncentracija. Be to, 4-mmc stimuliuoja postsinapsinės membranos receptorius (SSDRA).

Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama praėjus maždaug vienai valandai po suvartojimo. Vidutinės geriamosios dozės (150 mg) mefedrono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2,2 valandos. Asmenys, kurie piktnaudžiauja mefedronu, paprastai apriboja jo vartojimą ne daugiau kaip keturis kartus per vieną seansą, o tarp kiekvienos dozės vartojimo yra daugiau kaip dviejų valandų intervalas.

Įvairiuose 2011 m. pabaigoje atliktuose tyrimuose buvo tiriamas mefedrono poveikis žiurkių smegenims, taip pat jo galimybė sukelti obsesinį elgesį. Naudodami mikrodializę, mokslininkai rinko ir matavo dopamino ir serotonino kiekį. Vartojant mefedroną, dopamino kiekis reikšmingai padidėjo maždaug 500 %, o serotonino - 950 %. Didžiausia dopamino koncentracija buvo pasiekta po 40 minučių, o serotonino - po 20 minučių, o praėjus 120 minučių po vartojimo grįžo į pradinį lygį. Dopamino ir serotonino santykio analizė atskleidė, kad mefedronas daugiausia paveikė (atpalaidavo) serotoniną santykiu 1,22:1 (serotonino ir dopamino). Be to, buvo apskaičiuota, kad dopamino ir serotonino skilimo pusperiodžiai yra atitinkamai 24,5 min. ir 25,5 min.

Nustatyta, kad mefedronas veikia įvairių tipų receptorius mažėjančia tvarka: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Pagrindinis mefedrono metabolizmo kelias yra per citochromą CYP2D6, todėl susidaro tokie metabolitai kaip nor-mefedronas, nor-dihidromefedronas, 4-karboksi-dihidromefedronas, hidroksitolil-mefedronas ir sukcinil-normefedronas. Didžiausia mefedrono koncentracijos trukmė yra maždaug 52,5 minutės, pusinės eliminacijos laikas - 2,21 valandos. LC50 (mirtina koncentracija) yra 4500 ng/ml, o LD50 (mirtina dozė) - 120-150 mg/kg. Kraujo ir smegenų barjero pralaidumo koeficientas yra 14,0 Pe, o DAT (dopamino transporterio)/SERT (serotonino transporterio) santykis yra 2,41.

Įrodyta, kad mefedronas veikia šių tipų receptorius mažėjančia tvarka: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedroną daugiausia metabolizuoja citochromas CYP2D6, o pagrindiniai jo metabolitai yra: nor-mefedronas, nor-dihidromefedronas, 4-karboksi-dihidromefedronas, hidroksitolil-mefedronas, sukcinil-normefedronas. Didžiausia mefedrono koncentracija trunka apie 52,5 minutės, pusinės eliminacijos laikas - 2,21 valandos, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, kraujo ir smegenų barjero pralaidumo koeficientas - 14,0 Pe, DAT/SERT santykis - 2,41.

Mefedrono (4-MMC) poveikis ir dozavimas

"Pageidautinas" teigiamas mefedrono poveikis:

• "atpalaiduojantis" poveikis, padidėjęs fizinis ir psichinis stimuliavimas, pastebima euforija, empatija, padidėjęs socialumas, padidėjęs produktyvumas, "atpalaiduojantis" poveikis, padidėjęs ryšio ir empatijos jausmas, padidėjusi motyvacija.
• "Nepageidaujamas" neutralus arba teigiamas mefedrono poveikis:
• sumažėjęs jautrumas skausmui, sumažėjęs potraukis alkoholiui ir sušvelnėjęs jo depresinis poveikis, erekcijos sutrikimai, padidėjęs lytinis potraukis, sustiprėjusi kvėpavimo stimuliacija opiatų intoksikacijos metu, susilpnėjęs žiaukčiojimo refleksas, sumažėjusi agresija, atminties ir apetito slopinimas, ekscentriškas elgesys, trumpalaikės atminties susilpnėjimas, kritinio mąstymo susilpnėjimas, miego sutrikimai, galvos svaigimas, dantų griežimas, drebulys ir raumenų mėšlungis, regėjimo ir šlapinimosi sutrikimas, savotiški kūno pojūčiai, laikinas skonio ir kvapo iškraipymas, kompulsyvus noras pakartotinai dozuoti mefedroną, išsiplėtę vyzdžiai.

"Nepageidaujamas" neigiamas mefedrono poveikis:

• Padidėjęs kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis, hipertermija, sumažėjusi tulžies ir druskos rūgšties sintezė, padidėjęs gliukozės kiekis, padidėjęs ALT ir CRP, sutrikusi žarnyno bakterijų pusiausvyra, menstruacinio ciklo sutrikimai, padidėjęs virškinamojo trakto judrumas, padidėjusi trombozės rizika, padidėjusi tikimybė susirgti šizoafektiniu sutrikimu, padidėjusi nerimo ir panikos priepuolių rizika, padidėjęs kortizolio, AKTH, oksitocino, prolaktino, β-endorfino, augimo hormono, adrenalino, noradrenalino, histamino, galūnių tirpimas, diskomfortas krūtinės srityje, paranoidiniai kliedesiai, imunosupresinis poveikis.
• Paprastai mefedrono perdozavimas įvyksta ilgalaikių seansų su didėjančiomis dozėmis arba "mefedrono maratonų" metu. Retkarčiais perdozavimas gali įvykti pavartojus vieną didelę dozę. Toliau pateikiami mefedrono perdozavimo požymiai:
• Sąmonės praradimas.
• Nuolatinis vėmimas.
• Stiprus, lokalizuotas arba išplitęs galvos skausmas.
• Staigus ir ilgiau nei 10 minučių trunkantis regėjimo sutrikimas.
• Didelis nerimas, psichozė arba panikos priepuoliai.
• Delyras, nenuosekli kalba arba paranoidiniai kliedesiai.
• Kvėpavimo sutrikimas, dėl kurio pasunkėja kvėpavimas.
• Haliucinacijos arba ilgiau nei 20 minučių trunkančios regos ir klausos iliuzijos.
• Kūno temperatūros pakilimas virš 37,5°C su ilgiau nei 6 valandas trunkančia nuolatine hipertermija arba kūno temperatūros pakilimas virš 38,5°C su ilgiau nei 30 minučių trunkančia nuolatine hipertermija be tendencijos mažėti.

Mefedrono dozavimas ir vartojimo būdai

LD 50 žmogui atitinka ≈ 120 mg/kg.

Geriamoji dozė:

• 50-100 mg.
• Įprasta: 100 - 200 mg.
• Stipri: 200-300 mg.

Vartojant mefedroną per burną, gali kilti tam tikrų sunkumų, dažnai susijusių su produkto kokybe. Pagrindinis šio vartojimo būdo trūkumas yra reikalavimas suvartoti didesnį medžiagos kiekį. Tai siejama su citochromų P450, kurie atlieka lemiamą vaidmenį mefedrono metabolizme, dalyvavimu. Norimam slenkstiniam poveikiui pasiekti gali prireikti šiek tiek didesnės dozės, palyginti su intranazaliniu būdu. Tačiau pasitaiko atvejų, kai geriamasis mefedronas derinamas su metilonu, vadinamu MDMA "pusbroliu". Toks derinys gali gerokai sumažinti mefedrono suvartojimą, taip sumažinant šalutinį poveikį virškinimo traktui ir kartu pratęsiant euforijos fazę.

Intranazinė dozė:

• Lengva: 30-75 mg.
• Įprasta: 75-180 mg.
• Stipri: 180-270 mg.
• Perdozavimas: 270 mg ir daugiau.

Vyraujantis mefedrono vartojimo būdas - intranazalinis vartojimas. Vidutiniškai toleruojantiems šią medžiagą vartotojams paprastai reikia didelių dozių - nuo 250 iki 400 mg. Tačiau šis būdas pažeidžia nosies gleivinę ir sukelia didelį diskomfortą vartojant. Medžiagos poveikis yra trumpalaikis, o bendra jos poveikio trukmė trunka ne ilgiau kaip 30 minučių.

Intraveninė dozė:

• Lengva: 25-50 mg.
• Įprasta: 50-125 mg.
• Stipri: 125-180 mg.
• Perdozavimas: 180+ mg.

Maždaug 20 % mefedrono vartotojų švirkščiasi jį į veną.

Mefedrono vartojimo trukmė:

Per burną:

• Iš viso: 2-5 val.
• Pradžia: 00:15 - 00:45 val.
• Stipriausia: 01:00 - 02:00.

Į burną:

• Iš viso: 1 - 3 val.
• Pradžia: ~00:05 val.
• Stipriausias: 00:10 - 00:45.

Į veną:

• Iš viso: 2 val.
• Pradžia: 30 sekundžių.

• Stipriausias: 00:05 - 00:50.

Mefedrono (4-MMC) teisinis statusas

2010 m. gruodį Europos Vadovų Taryba nusprendė, kad valstybės narės turi taikyti mefedronui kontrolės priemones ir baudžiamąsias sankcijas.

• Australija: Mefedronas įtrauktas į Australijos federalinį narkotikų stebėjimo sąrašą ir nuo šiol laikomas neteisėtu, jei jis skirtas žmonėms vartoti. Mefedronas Australijoje laikomas 9-ajame sąraše esančia draudžiama medžiaga pagal Nuodų standartą. Į 9 sąrašą įtraukta medžiaga - tai medžiaga, kuria gali būti piktnaudžiaujama arba piktnaudžiaujama, o jos gamyba, laikymas, pardavimas ar naudojimas yra draudžiami įstatymu, išskyrus atvejus, kai ji reikalinga medicininiams ar moksliniams tyrimams arba analitiniais, mokymo ar mokymo tikslais, gavus Sandraugos ir (arba) valstijų ar teritorijų sveikatos priežiūros institucijų leidimą.
• Austrija: Nuo 2010 m. rugpjūčio 21 d. pagal SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) mefedroną laikyti, gaminti ir parduoti draudžiama.
• Belgija: 2010 m. balandžio 29 d. mefedronas buvo uždraustas, padarant jį reglamentuojamu narkotiku, kurio importui, pardavimui ar laikymui reikalingas Žmonių sveikatos ministerijos leidimas[reikalingas šaltinis].
• Brazilija: Nuo 2011 m. rugpjūčio mėn. mefedronas įtrauktas į įtrauktų į sąrašą narkotikų sąrašą (F2 klasė), todėl nuo 2011 m. rugpjūčio mėn. jį draudžiama turėti, parduoti ar gaminti be licencijos.
• Kinija: Nuo 2010 m. rugsėjo 1 d. mefedronas yra I kategorijos psichotropinė medžiaga. Jį parduoti, pirkti, importuoti, eksportuoti ir gaminti draudžiama.
• Kroatija: Nuo 2010 m. sausio 12 d. mefedronas yra kontroliuojama medžiaga.
• Danija: Danijos sveikatos ir prevencijos ministras Jakobas Axelis Nielsenas 2008 m. gruodžio 18 d. uždraudė mefedroną, flefedroną ir etilkatinoną. Nuo 2012 m. liepos 1 d. Danija taip pat sukūrė analogišką įstatymą, kuris apimtų tokius katinonus kaip mefedronas
• Estija: Nuo 2009 m. lapkričio mėn. mefedronas yra kontroliuojama medžiaga.
• Suomija: Pagal Vaistų įstatymą mefedronas priskiriamas "vaistams", todėl jį gaminti, importuoti, turėti, laikyti, parduoti ar perduoti be recepto yra neteisėta.
• Prancūzija: Prancūzijos sveikatos apsaugos ministerija 2010 m. birželio mėn. pradžioje nusprendė įtraukti mefedroną į draudžiamų medžiagų sąrašą "Journal Officiel du 11 juin 2010".
• Vokietija: Nuo 2010 m. sausio 22 d. mefedronas kontroliuojamas pagal Anlage I BtMG (Narkotinių medžiagų įstatymas, I sąrašas). Jį gaminti, laikyti, importuoti, eksportuoti, pirkti, parduoti, įsigyti ar platinti be licencijos yra neteisėta.
• Gernsis: nuo 2010 m. balandžio 16 d. mefedronas yra B klasės kontroliuojama medžiaga.
• Vengrija: Nuo 2011 m. sausio 1 d. mefedronas yra 1 sąrašo kontroliuojama medžiaga.
• Meno sala: nuo 2010 m. vasario mėn. draudžiama importuoti ar parduoti mefedroną.
• Airija: Nuo 2010 m. gegužės 11 d. mefedronas kontroliuojamas pagal 1977 m. Narkotinių medžiagų piktnaudžiavimo įstatymą.
• Izraelis: 2007 m. gruodį mefedronas buvo įtrauktas į Izraelio kontroliuojamų medžiagų sąrašą, todėl jo pirkimas, pardavimas ar laikymas yra neteisėtas.
• Italija: Mefedronas yra Tabella I kontroliuojama medžiaga.
• Džersis: Nuo 2010 m. gruodžio mėn. mefedronas yra C klasės kontroliuojama medžiaga.
• Lietuva: Nuo 2010 m. birželio 20 d. mefedronas yra kontroliuojama medžiaga.
• Meksika: Nuo 2014 m. sausio 7 d. mefedronas yra I sąrašo kontroliuojama medžiaga.
• Nyderlandai: 2010 m. kovo mėn. Nyderlandų sveikatos apsaugos ministerija ir Vaistų tarnyba IGZ informavo Teisingumo ministeriją, kad nuo šiol mefedroną laiko nereglamentuojamu vaistu; dabar jo pardavimas ir platinimas draudžiamas.
• Norvegija: Norvegijoje "Derivatbestemmelsen" yra analogiško tipo įstatymas, kuriuo kontroliuojami mefedronas, Bk-MBDB, Bromo-DragonFLY, 1,4-butandiolis, GBL ir MBDB.
• Lenkija: 2010 m. rugpjūčio 25 d. mefedronas buvo įtrauktas į kontroliuojamų I-P grupės "psichotropinių medžiagų" sąrašą.
• Rumunija: 2010 m. vasario mėn. mefedronas buvo įtrauktas į Rumunijos kontroliuojamų medžiagų sąrašą.
• Rusija: Nuo 2010 m. rugpjūčio mėn. mefedronas Rusijos Federacijoje įtrauktas į 1 sąrašą. Tai reiškia, kad jį draudžiama gaminti, pirkti, laikyti ir platinti.
• Slovakijos Respublika: Nuo 2011 m. kovo 1 d. mefedronas kontroliuojamas Slovakijos Respublikoje.
• Singapūras: Nuo 2010 m. lapkričio 15 d. mefedronas yra uždrausta medžiaga.
• Ispanija: Nuo 2011 m. vasario 10 d. mefedronas įtrauktas į I sąrašą kontroliuojamų medžiagų.
• Švedija: Švedijoje šis narkotikas priskiriamas prie pavojingų sveikatai. 2008 m. gruodžio 15 d. įsigaliojo mefedrono draudimas, todėl jo pardavimas tapo neteisėtas. Pagal šį reglamentą 4-metilmetkatinono vartojimas nėra aiškiai neteisėtas.
• Šveicarija: Mefedronas yra kontroliuojama medžiaga, konkrečiai įvardyta Verzeichnis D.
• Turkija: Mefedronas yra priskiriamas prie narkotinių medžiagų ir jį laikyti, gaminti, tiekti ar importuoti yra neteisėta.
• Jungtinė Karalystė: Jungtinėje Karalystėje mefedronas priskiriamas B klasės narkotikams dėl katinonui taikomos bendrosios išlygos.
• Jungtinės Amerikos Valstijos: Jungtinėse Amerikos Valstijose mefedronas šiuo metu yra I sąrašo narkotikas. Tai reiškia, kad jį gaminti, pirkti, laikyti ar platinti (parduoti, prekiauti ar duoti) be DEA licencijos yra neteisėta.

Išvada

Apibendrinant galima teigti, kad mefedronas (4-MMC) yra sintetinis katinonas, kuris 2007-2009 m. išpopuliarėjo kaip pramoginis narkotikas. Jis žinomas dėl savo gebėjimo sukelti haliucinacijas ir stimuliuoti protą, todėl juo galima piktnaudžiauti. Cheminės ir fizikinės mefedrono (4-MMC) savybės lemia unikalias jo savybes, įskaitant kristalinę formą ir tirpumą vandenyje. Mefedrono (4-MMC) poveikis protui ir kūnui gali būti ir pageidaujamas, ir nepageidaujamas - nuo stipresnės stimuliacijos ir euforijos iki neigiamų padarinių, tokių kaip padidėjęs kraujospūdis ir hipertermija. Svarbu pažymėti, kad ilgalaikis mefedrono (4-MMC) poveikis vis dar iš esmės nežinomas, todėl vartojant šią medžiagą reikėtų būti atsargiems.