Centanafadīns kā iespējams eiforetiķis

[Metribolone]

Centanafadīns ir "jauns" medikaments, kas pašlaik atrodas 3. fāzes klīniskajos izmēģinājumos kā adhd ārstēšanas līdzeklis ilgstošas atbrīvošanās tablešu veidā, kuras jālieto 2 reizes dienā. Tas ir trīskāršs norepinefrīna, dopamīna un serotonīna atpakaļsaistes inhibitors. Sīkāku informāciju var atrast patenta numurā WO2013019271A1, kurā sīki izklāstīta tā sintēze, atpakaļsaistes vērtības un citas ar farmakoloģiju saistītasziņas . To ieviesa farmācijas uzņēmums Otsuka kā medikamentu, kam būtu stimulējoša iedarbība, iedarbojoties ātri (atšķirībā no atomoksetīna, kam nepieciešamas pāris nedēļas, lai pilnībā izpaustos ieguvums), vienlaikus palielinot panesamību līdzīgi kā nestimulējošiem medikamentiem.

Saskaņā ar pētījuma rezultātiem, testējot spontāno žurku lokomotīviju, tajā bija norādīts, ka tam ir zems ļaunprātīgas izmantošanas potenciāls, taču, testējot žurku adhd modeli, tas arī vājināja lokomotīviju līdzīgi kā metilfenidāts. Tas arī ievērojami palielināja monoamīnu koncentrāciju gan perorāli, gan vecākiem (tūlītējas atbrīvošanas formā), sasniedzot maksimālo koncentrāciju apmēram 40 minūtēs, un līmenis saglabājās 3-4 stundas, pirms tas samazinājās.

Pašreizējos izmēģinājumos ar cilvēkiem blakusparādības ir līdzīgas kā stimulantiem un antidepresantiem, tostarp apetītes nomākums, sausums mutē, slikta dūša, sāpes vēderā, nogurums un miegainība, izsitumi, galvassāpes un caureja, lietojot perorāli ilgstošas atbrīvošanas formā 200 vai 400 miligramus dienā. Palielinātām devām bija līdzīga panesamība kā mazām devām.

ņemot vērā šo informāciju, vai jūs, puiši, domājat, ka tam varētu būt eiforiska iedarbība, vienlaikus trūkstot ievērojamai stimulējošai iedarbībai, ja to lieto "tūlītējas atbrīvošanas" formās, piemēram, šņaucot pulveri, injicējot to vai lietojot iekšķīgi. Kā jūs domājat, vai tam būtu viegla stimulējoša iedarbība, vai tā vispār būtu? Vai arī jūs domājat, ka tas būtu līdzīgi kā šņaukt antidepresantu, kas gandrīz nesniedz nekādu rekreatīvo vērtību, lai gan tas joprojām radītu iedarbību?

Kopumā šķiet, ka tas ir ļoti interesants savienojums.

 

[Metribolone]

Es pieņemu, ka tam būtu līdzīga iedarbība kā metilfenidātam, bet, iespējams, lielāka eiforija vai patīkamāka iedarbība serotonīna atpakaļsaistes inhibīcijas dēļ. Es domāju, ka serotonīna atpakaļsaistes inhibīcija ir arī iemesls, kāpēc žurkām tas varētu būt nomierinošāks vai izraisīt mazāk spontānu kustību nekā tradicionālie stimulanti. Arī redzot, kā tas strauji iedarbojas, tiek dozēts kā ilgstošas atbrīvošanas uzņēmums, un citi patenti iet pār citiem preparātiem, tostarp tūlītējas un aizkavētas atbrīvošanas lodīšu kombināciju, norāda uz to, ka tam ir stimulējoša vai iespējama atpūtas vērtība, kas netiek uzsvērta (vai arī to varētu norādīt, bet ir tik daudz patentu un pētījumu, lai izlasītu, ka es, iespējams, to neesmu redzējis).

Ir antidepresanti, kas ir pieejami pagarinātas vai ilgstošas atbrīvošanas formās, ņemot vērā to pussabrukšanas laiku, piemēram, desvenlafaksīns un bupropions, lai nodrošinātu stabilu koncentrāciju asinīs, un īsti nenodrošinātu nekādu rekreatīvo vērtību. (Bupropions dod priekšroku ne atpakaļsaistīšanai, nevis dopamīnam, un tas samazina tā rekreatīvo vērtību).

Tas arī liek man aizdomāties, jo ir vēl viens trīskāršs atpakaļsaistes inhibitors ar līdzsvarotāku vērtību starp tā mērķiem, ko sauc par ansofaksīnu (toludesvenlafaksīnu), vai tam, iespējams, ir rekreatīva vērtība. Abiem manis minētajiem savienojumiem ir ievērojama dopamīna atpakaļsaistes inhibīcija atšķirībā no citiem antidepresantiem, kas liek man aizdomāties par tā rekreatīvo vērtību.