Es centīšos atbildēt
1. N-desetilizotonitazols: Tas ir izotonitazēna atvasinājums, kas darbojas kā opioīdu agonists.
Salīdzinājums ar fentanilu:In vitro farmakoloģiskie dati liecina, ka N-desetilizotonitazēns ir aktīvs opioīdu agonists un ir aptuveni 20x spēcīgāks par fentanilu.
2. Etonitazepīns: ir benzimidazola atvasinājums ar spēcīgu opioīdu iedarbību.
Salīdzinājums ar fentanilu: Saskaņā ar ASV Narkotiku apkarošanas pārvaldes sniegtajiem datiem etonitazepīnam ir daudz lielāks mu-opioīdu receptoru agonisms nekā fentanilam (aptuveni 31 reizi) un morfīnam (aptuveni 42 reizes). Tā agonisms pret delta-opioīdu receptoriem bija līdzīgs fentanila un morfīna agonismam, bet zemāks pret kappa-opioīdu receptoriem. Etonitazepīna kopējā efektivitāte in vivo ir 20 reižu lielāka nekā fentanila efektivitāte cilvēkiem.
Tajā tika aprakstīta eiforija; miegainība un nomods; īslaicīga sāpju, stresa vai slikta garastāvokļa atvieglošana; nieze; stipra slikta dūša un/vai vemšana; stipra svīšana vai drudzis; lēna un/vai apgrūtināta elpošana; zilas lūpas vai pirkstu galiņi; auksta, lipīga āda; sīkas zīlītes; nereaģēšana un/vai samaņas zudums. Šie ziņojumi netika pārbaudīti, un sīkāka informācija netika sniegta.
3. Protonitazols: ir benzimidazola atvasinājums ar spēcīgu opioīdu iedarbību.
Salīdzinājums ar fentanilu: Zinātnieki aprēķināja protonitazēna iedarbību (EC50) un efektivitāti (Emax) salīdzinājumā ar fentanila un hidromorfona iedarbību. Protonitazēns bija ļoti aktīvs mu-opioīdu receptoru aktivizēšanā, tā iedarbība un efektivitāte bija nedaudz lielāka nekā fentanila (107 %) un ievērojami lielāka nekā hidromorfona (174 %).
Protonitazēns tika analītiski apstiprināts deviņās letālās saindēšanās vai nāves gadījumos ASV. Lai gan dati par cilvēkiem ir ierobežoti, benzimidazola opioīdu sākotnējo pētījumu pārskatā norādīts, ka, ievadot intravenozi, visas zāles izraisīja elpošanas nomākumu, ar šauru terapeitisko attiecību starp analgēziju un elpošanas nomākumu.
4. Metonitazols: ir analgētisks savienojums, kas saistīts ar etonitazolu. Pierādīts, ka, lietojot to centrālajā ceļā, tā iedarbība ir aptuveni 100 reižu spēcīgāka nekā morfijam, bet, lietojot perorāli, tā iedarbība ir aptuveni 10 reižu spēcīgāka nekā morfijam.
Salīdzinājums ar fentanilu: Zinātnieki aprēķināja metonitazēna iedarbību (EC50) un efektivitāti (Emax) salīdzinājumā ar fentanilu un hidromorfonu (HM). Aktivējot mu-opioīdu receptorus, metonitazēns bija ļoti aktīvs, tā potence un efektivitāte bija nedaudz lielāka nekā fentanila (113-121%) un ievērojami lielāka nekā hidromorfona (184-340%).
Atsevišķi vēlos atzīmēt, ka visu vielu farmakoloģiskie profili liek domāt, ka tās var lietot tolerances klātbūtnē, lai sasniegtu vēlamo efektu. Tomēr fentanila vai klasisko opioīdu kombinācijas ar šīm sintētiskajām vielām ar opioīdu īpašībām bieži noveda pie letāliem rezultātiem. Esiet uzmanīgi