1. Puiši, es ar šo es esmu ape shit ar šo vienu
-Down the hole we go-
1. Eugenola pārvēršana par 2-okso-PCE: Eugenols ir dabisks fenolisks savienojums, kas atrodams krustnagliņu eļļā un citos augos. To var pārvērst par 2-okso-PCE, jaunu disociatīvu anestēzijas līdzekli un ketamīna analogu, izmantojot trīs posmu sintēzi, kas ietver oksimāciju, nukleofīlo aizvietošanu un reduktīvo amināciju.
2.
3. Pārvērst eugenolu eugenola oksīmā, reaģējot ar hidroksilamīnu skābā vidē (citronskābe)?. Tas ir līdzīgi aldoksīmu sintēzei no alkeniem, izmantojot Rh katalizētu hidroformilēšanu, izņemot to, ka eugenolam jau ir aldehīda grupa1 .
4. Šo posmu var veikt mikroviļņu apstarošanā 150 °C temperatūrā 5 min, ar maksimālo jaudu 300 W.
5. | Citronskābe var palielināt reakcijas ātrumu un oksimilēšanas iznākumu, nodrošinot protonus un koordinējoties ar hidroksilamīna sāli. https://en.wikipedia.org/wiki/2-Oxo-PCE.
6.
7. Pārvērst eugenola oksīmu par 3'-hidroksi-2-okso-PCE, reaģējot ar 2-hloretilamīnu bāziskā vidē. Tā ir nukleofīlas aizvietošanas reakcija, kurā oksīma hidroksilgrupa tiek aizstāta ar hloretilamīna aminogrupu. (Iespējams, izmantojot mandeļskābes atvasinātu 2-hloretilamīnu, kas ir alternatīvs hlororganisks savienojums, kurš var reaģēt ar eigenola oksīmu, lai iegūtu 3'-hidroksi-2-okso-PCE. | Mandeļskābe ir alfa hidroksi skābe, kas atrodama mandelēs, ķiršos, aprikozēs.| Mandeļskābi var pārvērst 2-hloretilamīnā, reaģējot ar tionilhlorīdu un amonjaku.https://link.springer.com/article/10.1007/s11164-023-05032-4.
8. | Šo posmu var veikt ar mikroviļņu starojumu 180 °C temperatūrā 10 minūtes ar maksimālo izejas jaudu 400 W. Reakciju var kontrolēt ar TLC vai NMR spektroskopiju. Produktu var izdalīt, veicot kristalizāciju vai hromatogrāfiju.
9.
10. Pārvērš 3'-hidroksi-2-okso-PCE par hidroksetamīnu, reducējot to ar nātrija borhidrīdu metanolā. Šī ir reduktīvās aminācijas reakcija, kurā 2-okso-PCE ketona grupa tiek reducēta līdz amīna grupai, veidojot hidroksetamīnu.
11. (Alternatīvi)
12.
13. Pārvērst 3'-hidroksi-2-okso-PCE par hidroksetamīnu, reducējot to ar biokatalizatoriem, piemēram, transamināzēm vai imīnreduktāzēm, glikozes vai amonjaka kā ūdeņraža vai slāpekļa avota klātbūtnē.
14. |Šo posmu var veikt mikroviļņu apstarošanā 100 °C temperatūrā 15 minūtes ar maksimālo izejas jaudu 200 W. Reakciju var kontrolēt ar TLC vai NMR spektroskopiju. Produktu var izolēt, filtrējot vai ekstrahējot56
|(vēl viena alternatīva šim posmam )
-
- Ūdeņradis un metāla katalizatori: Tas ir vēlamais reducējošās aminācijas reducējošais aģents, jo tas ļauj izvairīties no stehiometrisko reducētāju izmantošanas un kā vienīgais blakusprodukts rodas ūdens. Tomēr šai metodei var būt nepieciešams augsts spiediens un temperatūra, un katalizatora izvēle var ietekmēt reakcijas selektivitāti un iznākumu1 . Daži no metālu katalizatoriem, ko var izmantot reduktīvai aminācijai, ir iegūti no dabīgiem alkaloīdiem, piemēram, niķelis no nikotīnskābes vai kobalts no kobalamīna.
- Biokatalizatori: Tie ir enzīmi vai mikroorganismi, kas var katalizēt reduktīvās aminācijas reakcijas maigos apstākļos un ar augstu enantioselektivitāti. Tie var izmantot lētus un atjaunojamus substrātus, piemēram, glikozi vai amonjaku kā ūdeņraža vai slāpekļa avotu. Tomēr tiem var būt ierobežots substrātu klāsts un stabilitāte, un tiem var būt vajadzīgi kofaktori vai piedevas1. Daži reduktīvai aminācijai izmantojamie biokatalizatori ir atvasināti no dabiskiem alkaloīdiem, piemēram, transamināzes no piridoksalfosfāta vai imīnreduktāzes no NADPH.
Nanodaļiņu katalizēta sintēze: Šī ir metode, kurā reduktīvās aminācijas reakcijās kā katalizatorus izmanto nanodaļiņas. Nanodaļiņām piemīt liels virsmas laukums, unikālas fizikālās un ķīmiskās īpašības un pielāgojama aktivitāte un selektivitāte. Dažos gadījumos nanodaļiņas var arī pārstrādāt un atkārtoti izmantot. Dažas reduktīvās aminācijas reakcijās izmantojamās nanodaļiņas ir iegūtas no dabīgiem alkaloīdiem, piemēram, zelta nanodaļiņas no kurkumīna vai dzelzs oksīda nanodaļiņas no bacillus simplex baktērijas.
-Un visbeidzot, jums ir HXE, kas ir likumīgs MXE mātes savienojums. Plz komentēt savu izvēli un atsauksmes par korekcijām uz bio / zaļās organochēmijas principiem un ceļiem pēc eksperimentu procedūrām, jo es burtiski 3 dienu pēc kārtas to izdzēsu ar miegu vai apstājos, pirms es zaudēju domu procesu.
Kad tas ir apstiprināts, labs un uzlabots
-Down the hole we go-
1. Eugenola pārvēršana par 2-okso-PCE: Eugenols ir dabisks fenolisks savienojums, kas atrodams krustnagliņu eļļā un citos augos. To var pārvērst par 2-okso-PCE, jaunu disociatīvu anestēzijas līdzekli un ketamīna analogu, izmantojot trīs posmu sintēzi, kas ietver oksimāciju, nukleofīlo aizvietošanu un reduktīvo amināciju.
2.
3. Pārvērst eugenolu eugenola oksīmā, reaģējot ar hidroksilamīnu skābā vidē (citronskābe)?. Tas ir līdzīgi aldoksīmu sintēzei no alkeniem, izmantojot Rh katalizētu hidroformilēšanu, izņemot to, ka eugenolam jau ir aldehīda grupa1 .
4. Šo posmu var veikt mikroviļņu apstarošanā 150 °C temperatūrā 5 min, ar maksimālo jaudu 300 W.
5. | Citronskābe var palielināt reakcijas ātrumu un oksimilēšanas iznākumu, nodrošinot protonus un koordinējoties ar hidroksilamīna sāli. https://en.wikipedia.org/wiki/2-Oxo-PCE.
6.
7. Pārvērst eugenola oksīmu par 3'-hidroksi-2-okso-PCE, reaģējot ar 2-hloretilamīnu bāziskā vidē. Tā ir nukleofīlas aizvietošanas reakcija, kurā oksīma hidroksilgrupa tiek aizstāta ar hloretilamīna aminogrupu. (Iespējams, izmantojot mandeļskābes atvasinātu 2-hloretilamīnu, kas ir alternatīvs hlororganisks savienojums, kurš var reaģēt ar eigenola oksīmu, lai iegūtu 3'-hidroksi-2-okso-PCE. | Mandeļskābe ir alfa hidroksi skābe, kas atrodama mandelēs, ķiršos, aprikozēs.| Mandeļskābi var pārvērst 2-hloretilamīnā, reaģējot ar tionilhlorīdu un amonjaku.https://link.springer.com/article/10.1007/s11164-023-05032-4.
8. | Šo posmu var veikt ar mikroviļņu starojumu 180 °C temperatūrā 10 minūtes ar maksimālo izejas jaudu 400 W. Reakciju var kontrolēt ar TLC vai NMR spektroskopiju. Produktu var izdalīt, veicot kristalizāciju vai hromatogrāfiju.
9.
10. Pārvērš 3'-hidroksi-2-okso-PCE par hidroksetamīnu, reducējot to ar nātrija borhidrīdu metanolā. Šī ir reduktīvās aminācijas reakcija, kurā 2-okso-PCE ketona grupa tiek reducēta līdz amīna grupai, veidojot hidroksetamīnu.
11. (Alternatīvi)
12.
13. Pārvērst 3'-hidroksi-2-okso-PCE par hidroksetamīnu, reducējot to ar biokatalizatoriem, piemēram, transamināzēm vai imīnreduktāzēm, glikozes vai amonjaka kā ūdeņraža vai slāpekļa avota klātbūtnē.
14. |Šo posmu var veikt mikroviļņu apstarošanā 100 °C temperatūrā 15 minūtes ar maksimālo izejas jaudu 200 W. Reakciju var kontrolēt ar TLC vai NMR spektroskopiju. Produktu var izolēt, filtrējot vai ekstrahējot56
|(vēl viena alternatīva šim posmam )
-
- Ūdeņradis un metāla katalizatori: Tas ir vēlamais reducējošās aminācijas reducējošais aģents, jo tas ļauj izvairīties no stehiometrisko reducētāju izmantošanas un kā vienīgais blakusprodukts rodas ūdens. Tomēr šai metodei var būt nepieciešams augsts spiediens un temperatūra, un katalizatora izvēle var ietekmēt reakcijas selektivitāti un iznākumu1 . Daži no metālu katalizatoriem, ko var izmantot reduktīvai aminācijai, ir iegūti no dabīgiem alkaloīdiem, piemēram, niķelis no nikotīnskābes vai kobalts no kobalamīna.
- Biokatalizatori: Tie ir enzīmi vai mikroorganismi, kas var katalizēt reduktīvās aminācijas reakcijas maigos apstākļos un ar augstu enantioselektivitāti. Tie var izmantot lētus un atjaunojamus substrātus, piemēram, glikozi vai amonjaku kā ūdeņraža vai slāpekļa avotu. Tomēr tiem var būt ierobežots substrātu klāsts un stabilitāte, un tiem var būt vajadzīgi kofaktori vai piedevas1. Daži reduktīvai aminācijai izmantojamie biokatalizatori ir atvasināti no dabiskiem alkaloīdiem, piemēram, transamināzes no piridoksalfosfāta vai imīnreduktāzes no NADPH.
Nanodaļiņu katalizēta sintēze: Šī ir metode, kurā reduktīvās aminācijas reakcijās kā katalizatorus izmanto nanodaļiņas. Nanodaļiņām piemīt liels virsmas laukums, unikālas fizikālās un ķīmiskās īpašības un pielāgojama aktivitāte un selektivitāte. Dažos gadījumos nanodaļiņas var arī pārstrādāt un atkārtoti izmantot. Dažas reduktīvās aminācijas reakcijās izmantojamās nanodaļiņas ir iegūtas no dabīgiem alkaloīdiem, piemēram, zelta nanodaļiņas no kurkumīna vai dzelzs oksīda nanodaļiņas no bacillus simplex baktērijas.
-Un visbeidzot, jums ir HXE, kas ir likumīgs MXE mātes savienojums. Plz komentēt savu izvēli un atsauksmes par korekcijām uz bio / zaļās organochēmijas principiem un ceļiem pēc eksperimentu procedūrām, jo es burtiski 3 dienu pēc kārtas to izdzēsu ar miegu vai apstājos, pirms es zaudēju domu procesu.
Kad tas ir apstiprināts, labs un uzlabots
