Mefedrons

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Metilmetkatinons/4-metilmetkatinons(mefedrons; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) ir katinonu klases entaktogēnu stimulējoša viela. Mefedrons pieder pie grupas, kas pazīstama kā aizvietots katinons, kas ir augu kaķumētras (katinona) aktīvās vielas atvasinājums.

6


Fizikālās īpašības un apraksts.
Mefedrona hidrohlorīdam ir raksturīga "dilles un ķimikāliju" smarža (4-metilmetkatinona bāzes smarža), un tas ir sastopams vai nu balta pulvera (miltu), vai kristālu (līdzīgu cukuram) veidā. Mefedrona milti ir balts miltu pulveris ar sīku kristālu piejaukumu, kas var salipt. Tas ir pirmais produkts, kas rodas mefedrona sintēzes procesā (vispirms oksidēšana ar bāzi, pēc tam attīrīšana ar šķīdinātāju) - amorfs nogulsnes. Mefedrona kristāli ir bezkrāsaini, caurspīdīgi kristāli, kas pēc izskata atgādina cukuru. Tos iegūst, pārkristalizējot "miltus". Ir divu veidu kristāli: kristāliski - iegūst ar ātru pārkristalizāciju, īsti kristāli - ar lēnu pārkristalizāciju.

Citas psihoaktīvās vielas, ko var pārdot ar mefedrona nosaukumu: 4-CMC / 4-hlormetakathinons; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / etilheksedrons / heksedrons; 4-ma; 4-FA un 2-FA;

Mefedrona sintēze no haloketona etil acetātā
Mefedrona sintēze NMP šķīdumā
Mefedrona sintēze (bromēšana dihlormetānā)

Mefedrons ir katinonu grupas sintētiska molekula. Katinoni ir strukturāli līdzīgi amfetamīniem. Tie satur feniletilamīna kodolu ar fenilgredzenu, kas savienots ar amīna grupu (NH2), izmantojot etilķēdi ar papildu metila aizvietojumu pie Ra. Amfetamīni un katinoni ir alfa-metilēti fenililamīni, katinoni satur papildu karbonilgrupu uz R1. Mefedrons satur papildu metila aizvietotāju RN, līdzīgi kā MDMA un metamfetamīns, un tā fenila gredzena R4 - (RS) - 2-metilamino-1-(4-metilfenil)propān-1-onu.

1
2
3


Mefedrona farmakokinētika un farmakodinamika.
Mefedrona darbības mehānismu veido vairākas īpašības: viela bloķē monoamīnu reverso neironu uztveršanu, samazina monoamīnoksidāzes un kateholortmetiltransferāzes sintēzes ātrumu. Tas izraisa monoamīnu un kateholamīnu koncentrācijas palielināšanos vienlaikus sinaptiskā šķēlumā (sprauga starp membrānām ir 10-50 nm plata, malas nostiprina starpšūnu kontakti). Turklāt 4-mmc stimulē postsinaptisko membrānu receptorus (SSDRA).
Maksimālā koncentrācija asins plazmā rodas pēc stundas. Lietojot iekšķīgi vidējo devu (150 mg), mefedrona pusperiods ir 2,2 stundas. Narkomāni mefedronu vienā lietošanas reizē nelieto vairāk kā 4 reizes. Atkārtoti lietojot, starp lietošanas reizēm ir vairāk nekā 2 stundu intervāli.

Dažādos 2011. gada beigās publicētos rakstos tika pētīta mefedrona ietekme uz žurku smadzenēm, kā arī pētīts mefedrona obsesīvais potenciāls. Izmantojot mikrodialīzi, tika ievākts dopamīns un serotonīns, un tika mērīts dopamīna un serotonīna pieaugums. Mefedrona lietošana izraisīja dopamīna pieaugumu par aptuveni 500 %, bet serotonīna - par aptuveni 950 %. Tās sasniedza maksimālo koncentrāciju 40 minūtēs un 20 minūtēs un atgriezās sākotnējā līmenī 120 minūtes pēc injekcijas. Dopamīna un serotonīna līmeņu attiecības analīze parādīja, ka mefedrons pārsvarā ietekmē (atbrīvo) serotonīnu ar attiecību 1,22:1 (serotonīns pret dopamīnu). Turklāt tika aprēķināti dopamīna un serotonīna sabrukšanas pusperiodi, attiecīgi 24,5 minūtes un 25,5 minūtes.

Pierādīts, ka mefedrons dilstošā secībā ietekmē šādus receptoru veidus: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedronu galvenokārt metabolizē citohroms CYP2D6, un tā galvenie metabolīti ir: nor-mefedrons, nor-dihidromefedrons, 4-karboksi-dihidromefedrons, hidroksitolil-mefedrons, sukcini-normefedrons. Maksimālais mefedrona koncentrācijas laiks ir aptuveni 52,5 minūtes, pusperiods ir 2,21 stundas, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, asins-smadzeņu barjeras caurlaidības koeficients ir 14,0 Pe, DAT/SERT attiecība ir 2,41.

Lietošanas metodes un devas.
Mefedrona intranazāla lietošana saistīta ar efekta sākšanos piecu minūšu laikā, lietojot standarta vidējas devas, plato tiek sasniegts jau 15-20 minūtēs, un kopējais "gaidāmās" iedarbības ilgums ir aptuveni 40 minūtes. Lietojot intranazāli, devas aprēķina atbilstoši šādām gradācijām:
1. Mazas - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Vidējas - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Liela - 2,15 mg/kg vai vairāk.


Iekšķīgai lietošanai lieto želatīna kapsulas vai siltā ūdenī izšķīdinātu mefedronu (ņemot vērā mefedrona nogulsnes, kas nešķīst). Ņemot vērā mefedrona zemo biopieejamību, kad tas uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, deva parasti ir aptuveni 1,75 mg/kg. Palielinot devu, palielinās arī smagu blakusparādību risks. Efekts iestājas 15-20 minūšu laikā, plato bieži vien ir pēc 40 minūtēm, un iedarbības ilgums ir aptuveni 90 minūtes.

Intravenoza lietošana nav ieteicama negatīvās ietekmes uz asinsvadu sieniņu un apkārtējiem mīkstajiem audiem dēļ. Flebīta un tromboflebīta sastopamība vēnās, kurās injicē mefedrona šķīdumu, ir 65-85%, kas nosaka izvēli galvenokārt intranazālai vielas lietošanai. Mefedrona devas intravenozai injekcijai ir šādas:
1. Mazas - 0,15 mg/kg;
2. Vidēja - 0,15-0,25 mg/kg;
3. augsts - vairāk nekā 0,25 mg/kg.

Šīs devas ir derīgas tikai tīrai vielai. Parasti izmantotās vielas devas ir par 20-30 % lielākas par minētajām atkarībā no produkta kvalitātes, vielas tolerances un citiem faktoriem. Pēc 3-4 mefedrona lietošanas vienā seansā nav jēgas lietot atkārtoti, jo tolerance būs maksimāla, "gaidāmā" efekta kvalitāte un tā ilgums būs minimāls, bet blakusparādību smagums un ilgums būs maksimāls.

Starp mefedrona lietošanas seansiem vajadzētu būt vismaz 4-6 nedēļu pārtraukumam, lai atjaunotu vielmaiņas procesus. Mefedrona intramuskulāra lietošana nav ieteicama gandrīz 100% komplikāciju rašanās iespējamības dēļ, kas izpaužas kā iekaisuma infiltrāts, postinjekcijas abscess, sēžas daļas flegmona un citas komplikācijas. Pirms mefedrona lietošanas ieteicams to attīrīt, apstrādājot ar etilacetātu caur ķīmisko filtru.

Trīs līdz četras dienas pirms mefedrona lietošanas ieteicams sākt lietot multivitamīnu (ar sastāvā esošajiem B grupas vitamīniem), magnija un kālija preparātu un dezagregātu kursu. Mefedrona lietošanas laikā nepieciešams dzert pietiekamu daudzumu bikarbonāta un nātrija hlorīda ūdens, lai atjaunotu ūdens un elektrolītu līdzsvaru.

Mefedrona intoksikācijas klīniskā izpausme, mefedrona iedarbība.
1. Mefedrona "vēlamā" pozitīvā iedarbība: fiziska un garīga stimulācija, izteikta eiforija, empātija, palielināta socialitāte, darba spējas, "disinhibīcijas" efekts, pastiprināta "piesaistes un empātijas" sajūta, paaugstināta motivācija.

2. "Nevēlama" neitrāla vai pozitīva mefedrona iedarbība: samazināts sāpju slieksnis, samazināta vēlme pēc alkohola un izlīdzināta tā depresīvā iedarbība, erektilās disfunkcijas traucējumi, libido palielināšanās, pastiprināta elpošanas centra stimulācija opiātu intoksikācijas laikā, samazināts gremošanas reflekss, agresijas, atmiņas un apetītes samazināšanās, ekscentriska uzvedība, īstermiņa atmiņas pasliktināšanās, kritiskās domāšanas pavājināšanās, miega traucējumi, reibonis, bruksisms, trīce un muskuļu krampji, redzes un urinēšanas traucējumi, "dīvainas" ķermeņa sajūtas, īslaicīgi garšas un smaržas traucējumi, kompulsīva vēlme lietot vēl vienu mefedrona devu, mitriāze.

3.Mefedrona"nevēlamā" negatīvā ietekme: paaugstināts asinsspiediens un sirdsdarbība; hipertermija; samazināta žults un sālsskābes sintēze; paaugstināts glikozes, ALT un CRP līmenis; disbakterioze; menstruālā cikla traucējumi; pastiprināta kuņģa un zarnu peristaltika; pastiprināta tromboze; paaugstināta šizoafektīvo traucējumu attīstības iespējamība; paaugstināta trauksmes un panikas lēkmju iespējamība; paaugstināts kortizola, AKTH, oksitocīna, prolaktīna, b-endorfīna, somatotropīna, adrenalīna, noradrenalīna, noradrenalīna, histamīna līmenis; ekstremitāšu nejutīgums, diskomforts aiz krūšu kaula, vajāšanas delīrijs, imūnsupresīva iedarbība.

Parasti mefedrona pārdozēšana rodas ilgstošu seansu laikā katras nākamās devas palielināšanas dēļ vai "mefedrona maratonu" laikā. Dažreiz pārdozēšana rodas vienreizējas lietošanas laikā, kad deva ir pārāk liela. Šie ir mefedrona pārdozēšanas simptomi:
1. Apziņas zudums;
2. Atkārtota vemšana;
3. Stipras nelokalizētas vai lokalizētas galvassāpes;
4. Akūti redzes traucējumi līdz pat tās zudumam, kas ilgst vairāk nekā 10 minūtes;
5. Smaga trauksme, psihoze, panikas lēkme;
6. Delirijs, nesakarīga runa, vajāšanas maldi;
7. Elpošanas traucējumi līdz pat "nespēju elpot";
8. Halucinācijas vai redzes un dzirdes ilūzijas, kas ilgst vairāk nekā 20 minūtes no mefedrona lietošanas brīža;
9. Ķermeņa temperatūras paaugstināšanās par vairāk nekā 37,5 C un noturīga hipertermija ilgāk nekā 6 stundas vai ķermeņa temperatūras paaugstināšanās par vairāk nekā 38,5 C un noturīga hipertermija ilgāk nekā 30 minūtes bez tendences pazemināties.


Īpaši norādījumi, mijiedarbība ar citām psihoaktīvām vielām.
1. Mefedrona lietošana teorētiski neveicina vielmaiņas traucējumu attīstību. Tomēr tas palielina diabēta simptomu smagumu, izjauc glikēmiskā profila regulēšanas kontroles un kompensācijas sistēmas, samazina cukura diabēta farmakoloģiskās terapijas efektu. Tāpēc mefedrona lietošana nav ieteicama pacientiem ar cukura diabētu.
2. Mefedronu nav ieteicams lietot jebkuras akūtas slimības laikā, neatkarīgi no skartās sistēmas.
3. Mefedrona lietošana kopā ar citiem psihostimulantiem palielina smagu blakusparādību risku.
4. Mefedrona kombinēta lietošana ar iMAO un SSAI palielina serotonīna sindroma risku.
5. Kombinēta lietošana ar 25x-NBOMe un 25x-NBOH nav ieteicama akūta koronārā sindroma, smagas psihozes augsta riska dēļ.
6. Mefedrona lietošana kopā ar LSD nedod "vēlamo" efektu, jo mefedrons maina LSD psihedēliskās īpašības, tomēr ir atsevišķi gadījumi, kad ir pozitīvas atsauksmes.
7. Mefedrona kombinācija ar MXE, MDMA, DXM izraisa ar smagām blakusparādībām saistītu komplikāciju biežuma pieaugumu, piemēram, pastāvīgu asinsspiediena paaugstināšanos, hipertermiju, neirotoksicitāti, smadzeņu išēmijas lēkmi, akūtu koronāro sindromu.
8. Mefedrona lietošana kopā ar alkoholu ir potenciāli bīstama kombinācija, jo palielinās mefedrona psihostimulējošās un eiforģeniskās iedarbības ilgums un samazinās alkohola intoksikācijas pakāpe, kas veicina nekontrolētu šo vielu lietošanu lielā daudzumā, pakļaujot lietotājus palielinātam akūtas intoksikācijas riskam.
9. Lietojot mefedronu kopā ar marihuānu, akūtu stāvokļu rašanās biežums ir zems.
10. Mefedrona lietošana kopā ar ketamīnu (mazās devās) ir populāra kombinācija. Kritisku stāvokļu rašanās risks ir vidējs vai zems, un mazu ketamīna devu iedarbība padara mefedrona lietošanas pieredzi "halucinogēniskāku" un "izlīdzina" nevēlamās mefedrona pēcreakcijas pēc ceļojuma.
11. Mefedrona un opioīdu receptoru agonistu kombinēta lietošana nav ieteicama.
12. Mefedrona kombinēta lietošana ar antibakteriāliem, pretsēnīšu un pretvīrusu līdzekļiem nav ieteicama.
13. Mefedrona lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir aizliegta.
14. Mefedrona kombinēta lietošana ar PDE-5 inhibitoru grupas zālēm palielina sirds un asinsvadu komplikāciju rašanās risku ar vidēju riska pakāpi.

Noteikumi par noteikšanu un glabāšanas noteikumi
1. Vienreiz lietojot mefedronu, noteikšanas periods urīnā, lietojot eksprestestu, ir aptuveni 2 dienas (bieži ir viltus pozitīvs tests amfetamīniem, MDMA);
2. Lietojot mefedronu ilgstoši, noteikšanas periods ir līdz 15-17 dienām (saskaņā ar dažiem avotiem - 7-9 dienas), un mefedrona metabolītus var noteikt līdz pat 3 mēnešiem, lietojot sistemātiski (PFIA metode vai hromatogrāfija-masspektrometrija);
3. Matu audos tiek identificēti tikai mefedrona metabolīti, un to noteikšanas periods ir aptuveni 2-3 mēneši (vairāk datu par 1,5-2 mēnešiem).
 
Last edited by a moderator:
Top