Šī tabula ir no wiki Equianalgesic lapas. Tā ir mazliet neprecīza un tālu no pilnīga saraksta, bet es vēlāk pievienošu interesantākos savienojumus.
Jāņem vērā, ka šie ir kombinēti dati, kas iegūti, izmantojot dažādas iedarbības mērīšanas metodes dažādiem dzīvniekiem, jo īpaši attiecībā uz visiedarbīgākajiem līdzekļiem. Tāpēc uzmanīgi pārtulkojiet šos datus attiecībā uz potences noteikšanu cilvēkam.
Piemēram, ohmefentanila potence šeit ir norādīta 6300, bet tam ir 8 izomēri, viens no tiem - (3R,4S,βS) - ir ievērojami spēcīgāks par citiem jeb aptuveni 6300 spēcīgāks par morfīnu pelēm, BET pērtiķiem tas ir IZMĒROGI spēcīgāks, līdz pat 50 000 reižu vai pat vairāk salīdzinājumā ar morfīnu (to bija ļoti grūti precīzi izmērīt), tāpēc, visticamāk, līdzīgi būs arī cilvēkiem. Tas padara to par vienu no visspēcīgākajiem savienojumiem jebkad, ne tikai kā pretsāpju līdzekli, bet arī kā vienkāršu nogalinātāju, izstumjot no spēles tādus klasiskus kara nervus paralizējošus līdzekļus kā VX.
Cits gadījums ir karfentanila un lofentanila (karfentanils ar 3-metilgrupu piperidīna gredzenā) salīdzinājums, vēlāk šeit minēta 10k-100k potence, bet pētījumos ar dzīvniekiem tā ir aptuveni divas reizes mazāk spēcīga nekā karfentanils, pretējs gadījums ir cilvēkiem - tā ir spēcīgāka un daudzkārt toksiskāka, jo iedarbojas līdz pat 3 dienām.
Jau tagad ir savienojumi, kuru potences rādītājs, salīdzinot ar morfīnu, ir līdz miljonam reižu (ne tikai instraspinālā ceļā), un, iespējams, vēlāk parādīsies vēl vairāk tādu, pateicoties panākumiem mākslīgā intelekta prognozēšanā proteīnu locīšanas un saistīšanas jomā, bet es nevēlos to šeit uzskaitīt, jo darbs ar šādiem materiāliem ir katastrofa.
Tiem, kas turpina karu ar amatieru un slepeno ķīmiju, skaidri jāsaprot, ka ar savu rīcību viņi tikai spiež cilvēkus strādāt ar aizvien spēcīgākām vielām, jo ar katru gadu kļūst aizvien grūtāk un grūtāk pasūtīt ķīmiskās vielas vajadzīgajos daudzumos.
Nelinearitātes
Šī tabula mēra sāpju atvieglojumu atkarībā no zāļu masas. Ne visiem medikamentiem šajā skalā ir fiksēta attiecība. Metadons atšķiras no vairuma opioīdu, jo tā iedarbība var mainīties atkarībā no tā, cik ilgi tas tiek lietots. Akūta lietošana (1-3 dienas) nodrošina aptuveni 1,5 reizes spēcīgāku iedarbību nekā morfijs, bet hroniska lietošana (vairāk nekā 7 dienas) nodrošina aptuveni 2,5 līdz 5 reizes spēcīgāku iedarbību nekā morfijs. Līdzīgi arī tramadola iedarbība palielinās pēc secīgas devu lietošanas, jo hroniskas lietošanas gadījumā notiek tā aktīvā metabolīta uzkrāšanās un palielinās perorālā biopieejamība.Salīdzinājums ar perorālo morfīnu
| Pretsāpju līdzeklis | Spēks (relatīvā) | Ekvivalenta deva (10 mg perorālā morfīna) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracetamols (neopioīds) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(intravenozi); 8 min(intravenozi) | 5-6 stundas | |
| Aspirīns(NPL, neopioīds) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofēns[10](NPL, neopioīds) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisals(NPL, neopioīds) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naproksēns[10](NPL, nav opioīds) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroksikāms (NPL, kas nav opioīds) | 1⁄120 (aplēses) | ||||||
| Indometacīns (NPL, kas nav opioīds) | 1⁄64 (aplēses) | ||||||
| Diklofenaks[10][11](NPL, neopioīds) | 1⁄10 (aplēses) (tāpat kā kodeīns) | 100 mg (est.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Ketorolaks[12](NPL, neopioīds) | 1⁄3 (aplēses) | 30 mg intravenozi (aptuveni) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopāms (centrālās darbības neopioīds) | 5⁄8 (aplēses) | 16 mg IM (aplēses) | Nefopāms: 3-8, desmetilnefopāms 10-15 | ||||
| Dekstropropoksifēns[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Kodeīns | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfīns 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 stundas | |
| Tramadols | 1⁄10 | ~ 100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Opijs(iekšķīgi) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25% (morfīns) | 2,5-3,0 (morfīns, kodeīns) | |||
| Tilidīns | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihidrokodeīns | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridīns[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfaprodīns | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadols[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (tukšā dūšā) | ||||
| Petidīns (meperidīns) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Benzilfentanils | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hidrokodons | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(tūlītējas iedarbības; PO) | 10-30 min(tūlītējas darbības; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Pentazocīna laktāts (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfīns (iekšķīgi) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 stundas |
| Oksikodons(iekšķīgi)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 stundas(tūlītējas atbrīvošanas)(PO); 4,5 stundas(kontrolētas atbrīvošanas)(PO) | 10-30 min(tūlītēja atbrīvošana)(PO); 1 stunda(kontrolēta atbrīvošana)(PO) | 3-6 stundas(tūlītēja atbrīvošana)(PO); 10-12 stundas(kontrolēta atbrīvošana)(PO)[21]. | |
| Spiradolīns | 1.5 | ||||||
| Nikomorfīns | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oksikodons(intravenozi)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 stundas | |
| Morfīns(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Uzreiz (no 5 līdz 15 sekundēm; IV); 5-15 min(IM) | 3-7 stundas |
| Klonitazēns | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadons (akūts)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadons (hronisks)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenazocīns | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfīns (heroīns; IV/IM)[25] | 4-5 (intravenozi, im) 2-2,5 (infūzijā)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 (morfīna prodrug)[27] | Uzreiz (no 5 līdz 15 sek.; IV); 2 līdz 5 min(IM). | 3 līdz 7 stundas | |
| Dezocīns | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Perorāli: 30-35%, intranazāli: 52- 58% INTRAVENOZI/IM: 100% 62%. | 2-3 | 5:1 | ||
| Oksimorfons[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM un interlamināri) | PO: 10% Iekšķīgi: 28% Sublingvāli: 37,5% Intranazāli: 43% IV, IM UN IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 min(PO), tūlīt (no 5 līdz 15 sek.)(IV) | 6-8 stundas iekšķīgi 2-6 stundas parenterāli | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorfanols[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfīns (Krokodils) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(INTRAVENOZI) | 2-3 | Uzreiz (no 5 līdz 15 sek.)(IV); 2-5 min(IM) | 3-4 stundas | |
| N-fenetilnormorfīns | 8-14 | ||||||
| Alfentanils | 10-25 | 1,5 (90-111 minūtes) | Nekavējoties (no 5 līdz 15 sek.); 4 reizes ātrāk nekā fentanilam. | 0,25 h (15 min); līdz 54 minūtēm līdz iedarbības mazināšanai | |||
| Trefentanils | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanils | (10-25)+ | ||||||
| Acetilfentanils | 15 | ||||||
| 7-hidroksimitraginīns | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanilfentanils | 20 | ||||||
| Butirfentanils | 25 | ||||||
| Enadolīns | 25 | 15 μg (slieksnis) un 0,160 mg/kg (disociatīva iedarbība) | |||||
| Buprenorfīns(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (buka);[32][33 ] 48%(INS)[34]. | 20-70, vidēji 37 | 3:1 | 45 min. | 12-24 stundas |
| N-fenetil-14-etoksimetopons | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfāns | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-fenetilnordesomorfīns | 85 | ||||||
| Fenaridīns | (50-100)- | ||||||
| Fentanils | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 min(TD/IV) | 30-60 minūtes(IV) | |
| Metonitazēns | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Akrilfentanils | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfīns(transdermāli)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (buka);[32][33 ] 48%(INS)[34]. | 3:1 | 45-60 minūtes | 12-24 stundas | |
| 14-cinamoiloksikodinons | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepīns | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepīns | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanils | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min kontekstuāli jutīgs pusperiods; 7-18 min eliminācijas pusperiods) | Nekavējoties (no 5 līdz 15 sek.) | 15 minūtes; lai uzturētu anestēziju, nepieciešama nepārtraukta infūzija; strauja iedarbības izlīdzināšanās | ||
| Protonitazēns | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanils | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Izotonitazols | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentanils | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~ 20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-fenilfentanils | 800 | ||||||
| Etonitazēns | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-metilfentanils | 1000-1500 | ||||||
| N-dezentilizotonitazēns | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfīns | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanils | 6300 | ||||||
| Acetorfīns | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihidroetorfīns[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Karfentanils[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-fluorohmefentanils | 18,000 | ||||||
| 4-karboetoksiohmefentanils | 30,000 | ||||||
| Ohmekarfentanils | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanils | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-metoksimetopons (intraspināli)[39] | (1,000,000) |
PO: perorāli - IV: intravenoza injekcija - IM: intramuskulāra injekcija - SC: subkutāna injekcija - SL: sublingvāli - TD: transdermāli
"Spēks" ir definēts kā analgētiskā potence attiecībā pret perorāli lietojamo morfīnu.
Tolerance, sensibilizācija, krusteniskā tolerance, metabolisms un hiperalģēzija dažiem indivīdiem var būt kompleksi faktori.
Mijiedarbība ar citām zālēm, pārtiku un dzērieniem un citiem faktoriem var palielināt vai samazināt noteiktu analgētisko līdzekļu iedarbību un mainīt to pusperiodu.
Tā kā daži uzskaitītie analgētiskie līdzekļi ir prodrugi vai tiem ir aktīvi metabolīti, individuālās aknu enzīmu atšķirības (piem, CYP2D6 enzīma) var izraisīt ievērojami izmainītu iedarbību.
"Spēks" ir definēts kā analgētiskā potence attiecībā pret perorāli lietojamo morfīnu.
Tolerance, sensibilizācija, krusteniskā tolerance, metabolisms un hiperalģēzija dažiem indivīdiem var būt kompleksi faktori.
Mijiedarbība ar citām zālēm, pārtiku un dzērieniem un citiem faktoriem var palielināt vai samazināt noteiktu analgētisko līdzekļu iedarbību un mainīt to pusperiodu.
Tā kā daži uzskaitītie analgētiskie līdzekļi ir prodrugi vai tiem ir aktīvi metabolīti, individuālās aknu enzīmu atšķirības (piem, CYP2D6 enzīma) var izraisīt ievērojami izmainītu iedarbību.
Jāņem vērā, ka šie ir kombinēti dati, kas iegūti, izmantojot dažādas iedarbības mērīšanas metodes dažādiem dzīvniekiem, jo īpaši attiecībā uz visiedarbīgākajiem līdzekļiem. Tāpēc uzmanīgi pārtulkojiet šos datus attiecībā uz potences noteikšanu cilvēkam.
Piemēram, ohmefentanila potence šeit ir norādīta 6300, bet tam ir 8 izomēri, viens no tiem - (3R,4S,βS) - ir ievērojami spēcīgāks par citiem jeb aptuveni 6300 spēcīgāks par morfīnu pelēm, BET pērtiķiem tas ir IZMĒROGI spēcīgāks, līdz pat 50 000 reižu vai pat vairāk salīdzinājumā ar morfīnu (to bija ļoti grūti precīzi izmērīt), tāpēc, visticamāk, līdzīgi būs arī cilvēkiem. Tas padara to par vienu no visspēcīgākajiem savienojumiem jebkad, ne tikai kā pretsāpju līdzekli, bet arī kā vienkāršu nogalinātāju, izstumjot no spēles tādus klasiskus kara nervus paralizējošus līdzekļus kā VX.
Cits gadījums ir karfentanila un lofentanila (karfentanils ar 3-metilgrupu piperidīna gredzenā) salīdzinājums, vēlāk šeit minēta 10k-100k potence, bet pētījumos ar dzīvniekiem tā ir aptuveni divas reizes mazāk spēcīga nekā karfentanils, pretējs gadījums ir cilvēkiem - tā ir spēcīgāka un daudzkārt toksiskāka, jo iedarbojas līdz pat 3 dienām.
Jau tagad ir savienojumi, kuru potences rādītājs, salīdzinot ar morfīnu, ir līdz miljonam reižu (ne tikai instraspinālā ceļā), un, iespējams, vēlāk parādīsies vēl vairāk tādu, pateicoties panākumiem mākslīgā intelekta prognozēšanā proteīnu locīšanas un saistīšanas jomā, bet es nevēlos to šeit uzskaitīt, jo darbs ar šādiem materiāliem ir katastrofa.
Tiem, kas turpina karu ar amatieru un slepeno ķīmiju, skaidri jāsaprot, ka ar savu rīcību viņi tikai spiež cilvēkus strādāt ar aizvien spēcīgākām vielām, jo ar katru gadu kļūst aizvien grūtāk un grūtāk pasūtīt ķīmiskās vielas vajadzīgajos daudzumos.
un pls nesāciet sintezēt ETORFĪNA analogus, jo šaubos, vai pēc šī punkta mēs pakāpsimies vēl augstāk xD