Desoksipipradrola sākotnējā sintēze, kā rakstīts zemāk saistītajā patentā, tiek veikta, kondensējot difenil acetonitrilu ar 2 brom piridīnu, kam seko nitrila hidrolīze un dekarboksilēšana un pēc tam piridīna gredzena katalītiska hidrogenēšana ar Raney niķeli. Tika publicēts raksts, kurā līdzīgi tiek iegūti nitroarilēti nitrīli, izmantojot sārmu metālu hidroksīdus dimetilsulfoksīdā kā bāzi. Šīs procedūras priekšrocība ir tā, ka netiek izmantoti nātrija metālu alkoksīdi vai nātrija amīds, kā tas izmantots sākotnējā patentā, tomēr es nevaru atrast literatūru, kas attiecas uz arilacetonitrilu kondensāciju ar 2 halopiridīniem, izmantojot fāžu pārneses katalizatorus vai nātrija hidroksīdu DMSO. Mans jautājums ir, vai šī reakcija ir piemērojama starpprodukta piridīna nitrila sintēzē.
Arilētu acetonitrilu sintēze; https://sci-hub.hkvisa.net/https://doi.org/10.1016/S0040-4020(01)90658-1
Oriģinālais patents dezoksipipipradrola sintēzei; https://worldwide.espacenet.com/patent/search/family/004572022/publication/US2820038A?q=pn=US2820038A.
Kopsavilkums par pipradrolu un tā atvasinājumiem https://sci-hub.hkvisa.net/10.1016/B978-0-12-415816-0.00010-9.
Last edited:
