Verschillende manieren om cannabis te consumeren leveren verschillende hoeveelheden cannabinoïden aan het lichaam. Er is een verschil tussen het roken van een joint, een bowl, een bong of een blunt en het eten van een edible of het innemen van een kleine hoeveelheid tinctuur (of olie) die THC bevat. Er is ook een verschil tussen het consumeren van cannabisconcentraten, het gebruik van transdermale pleisters, crèmes, lotions of andere topicals.
Wat is biologische beschikbaarheid?
Wanneer we proberen te begrijpen hoe cannabis wordt geabsorbeerd en gemetaboliseerd in het lichaam, is het belangrijk om de biologische beschikbaarheid te begrijpen. In essentie bepaalt biologische beschikbaarheid de effectiviteit van medicijnen door ons een idee te geven van hoeveel en hoe snel de ingenomen medicinale cannabis actief wordt op de beoogde fysiologische locatie. Het basisniveau van biologische beschikbaarheid voor elke stof is een intraveneuze injectie. Elk medicijn dat op deze manier wordt ingenomen is 100% biologisch beschikbaar, omdat de stof onmiddellijk wordt opgenomen in de bloedbaan. Er is momenteel echter geen doseringsvorm van cannabis voor intraveneuze toediening, dus in plaats daarvan moet medicinale cannabis die door patiënten wordt ingenomen verschillende biologische barrières overwinnen, afhankelijk van de gebruikte toedieningsroute.
Volgens het Merriam Webster Dictionary wordt biologische beschikbaarheid beschreven als "de mate en snelheid waarmee een stof (bijv. een medicijn) wordt geabsorbeerd in een levend systeem of beschikbaar komt op de plaats van fysiologische activiteit. Dit betekent dat als een product een hoge biologische beschikbaarheid heeft, je er meer baat bij hebt in vergelijking met een product met een lage biologische beschikbaarheid. Er zijn verschillende complexe metabolische factoren die de biologische beschikbaarheid van verschillende methoden beïnvloeden. Soms verschillen deze factoren afhankelijk van het metabolisme en de enzymniveaus bij een bepaalde persoon in vergelijking met anderen.
Wanneer iemand THC met een bepaald niveau van biobeschikbaarheid consumeert, krijgt hij misschien maar 30% van het actieve ingrediënt binnen dat hij zojuist heeft ingenomen. Er wordt aangenomen dat de rest door het lichaam wordt afgevoerd als afval, maar sommige cannabinoïden en hun metabolieten bioaccumuleren in het lichaam, afhankelijk van de frequentie en metabolische factoren. Daarom kan kennis over de biobeschikbaarheid van verschillende consumptiemethoden zeer waardevol zijn voor recreatieve THC-gebruikers die de juiste dosering proberen te vinden voor hun behoeften.
Biologische beschikbaarheid en doseringsmethoden van marihuana
Cannabis bevat honderden moleculaire verbindingen die terpenen en cannabinoïden worden genoemd. De meest bestudeerde cannabinoïden zijn THC, CBD en CBN. Onderzoek naar het gehalte aan cannabinoïden in marihuana blijft beperkt en er zijn gegevens die de effecten van biologische beschikbaarheid afhankelijk van de toedieningswijze benadrukken.
Bij het bepalen van de biologische beschikbaarheid van een stof is het noodzakelijk om rekening te houden met de volgende sleutelfactoren.
- Formulering
- Interacties met andere stoffen
- Samenstelling
- Doorbloeding
- Gezondheid van de spijsvertering
De manier van toediening of gebruik speelt een van de belangrijkste rollen bij het bepalen van de biologische beschikbaarheid van marihuana.
De zes belangrijkste manieren van gebruik zijn inhalatie, sublinguaal, oraal, intraveneus, transdermaal en met een zetpil. Het is bekend dat veel mensen verschillende voorkeuren hebben wat betreft de toedieningsmethode waaraan ze de voorkeur geven. Sommige mensen geven de voorkeur aan roken of verdampen, terwijl anderen de voorkeur geven aan snellere absorptiemethoden, zoals sublinguale infusies (olie). Laten we met dit alles in gedachten eens kijken naar deze manieren om cannabis te consumeren en zien hoe de biologische beschikbaarheid varieert.
Orale toediening van THC
Volgens een groot overzicht van de farmacokinetiek van cannabinoïden bleek de orale biologische beschikbaarheid te variëren van 4 tot 20% met piekconcentraties THC van 4,4 tot 11 ng/ml ongeveer 2 tot 4 uur na inname van een koekje dat 20 mg THC bevat. Dr. Huestis zegt dat "verschillende absorptie, maagafbraak van de drug en een significant first-pass metabolisme tot actief 11-hydroxytetrahydrocannabinol en inactieve metabolieten in de lever" de belangrijkste reden kan zijn waarom deze manier van inname zo'n lage biologische beschikbaarheid biedt. Wanneer cannabis oraal wordt ingenomen en een first-pass metabolisme ondergaat, wordt 50% van de metaboliseerbare THC afgebroken tot 11-OH-THC voordat het in de bloedbaan circuleert, wat een belangrijke factor is in de lagere biologische beschikbaarheid. Sommige onderzoekers geloven ook dat 11-OH-THC zelf vier keer meer psychoactieve effecten heeft dan THC, wat kan verklaren waarom mensen een sterker gevoel van "high" ervaren wanneer ze cannabis oraal innemen.
Ondanks de lagere biologische beschikbaarheid van edibles, tincturen en orale capsules, blijven deze producten langer in het lichaam aanwezig dan andere toedieningsroutes. Dit blijkt uit het feit dat cannabisconcentraties in het bloed een piekniveau in plasma bereiken van één tot zes uur, met een halfwaardetijd van 20 tot 30 uur. Het is belangrijk om te weten dat iedereen voedsel op een andere manier verteert en verschillende niveaus van verteringsenzymen in het lichaam heeft. Dit betekent dat de effecten van oraal cannabisgebruik van persoon tot persoon zullen verschillen. Hierdoor kan een dosis die goed werkt voor je vriend te veel of te weinig zijn voor jou.
Inhaleren
Bij inhalatiemethoden, zoals het roken van een joint of vaping, is de biologische beschikbaarheid van THC gemiddeld ongeveer 30% volgens een systematische review uit 2018. Daarnaast wordt gedacht dat de plasmabiobeschikbaarheid en THC-niveaus variëren afhankelijk van hoe groot een trekje wordt geïnhaleerd en hoe diep cannabisrook in de longen wordt ingeademd.
Als het gaat om joints, bevatten deze meestal 0,5 tot 0,8 gram cannabis, wat meestal ongeveer 8% THC is. Experts geloven dat 20 tot 70% van de THC in je longen terechtkomt, en dat ongeveer 30% biobeschikbaar wordt zodra het in de bloedbaan terechtkomt. THC piekt in de bloedbaan na 3-10 minuten en is niet langer biologisch beschikbaar na ongeveer 3 uur als gevolg van het roken.
In eerdere onderzoeken met sigaretten die 3,55% THC bevatten, bereikte de deelnemer piekplasmaspiegels van 152±86,3 ng/mL ongeveer 10 minuten na inhalatie. Dit onderzoek concludeerde echter dat "de biologische beschikbaarheid na het roken 2-56% was, deels vanwege de intra- en inter-subject variabiliteit in rookdynamiek, wat bijdraagt aan de onzekerheid over de dosering.
Van het roken van cannabis met een waterpijp wordt gezegd dat het hogere niveaus van teer verwijdert, maar één onderzoek ontdekte dat het in feite ook hogere niveaus van THC uit cannabis verwijdert. De waterpijp verwijdert echter wel giftige gassen uit marihuanarook, waaronder kooldioxide, ammoniak en nitrosaminen. Veel mensen gaan ervan uit dat het inhaleren van cannabis, of het nu roken of verdampen is, je lichaam dezelfde hoeveelheid THC geeft, maar dat is niet waar. Door cannabis te verdampen krijg je de cannabis efficiënter in je longen, terwijl je minder hars inhaleert. Doorgaans is de verhouding tussen cannabinoïden en hars 1:10, in tegenstelling tot 1:27 bij het roken van sigaretten en een gemiddelde van 1:27 bij het roken van cannabis via een pijp. Het is belangrijk om te weten dat de concentratie CBD en THC in verschillende cannabissoorten in de loop der jaren is toegenomen, en cannabis kan nu gelijke delen CBD en THC bevatten. Afhankelijk van de hoeveelheid CBD in vergelijking met THC, kunnen zowel het gevoel high te worden als de therapeutische effecten van cannabis veranderen.
Transdermale toepassing van THC
Lokale en transdermale preparaten die THC bevatten, helpen pijn en ontstekingen via de huid te verlichten. Dit komt omdat ze gemakkelijk worden afgestoten door water, waardoor ze gemakkelijk door de waterlaag van de huid kunnen bewegen. Hoewel er zeer weinig onderzoeken zijn gedaan naar de biologische beschikbaarheid van cannabinoïden bij topische of transdermale toediening, zijn de preklinische dierstudies veelbelovend. Deze toedieningsmethoden vermijden first-pass metabolische effecten en zorgen door hun langzame afgifte voor een dosering over een langere periode dan andere toedieningsmethoden. Ze worden waarschijnlijk ook slecht geabsorbeerd in de rest van het lichaam voorbij de plaats van toediening, wat betekent dat de systemische absorptie extreem laag is. Het is onwaarschijnlijk dat je de psychoactieve effecten van cannabis voelt wanneer het op de huid wordt aangebracht. Er is meer onderzoek nodig om de werkelijke biologische beschikbaarheid van topische producten vast te stellen.
De topische en transdermale toepassing van cannabinoïde producten heeft een hogere biologische beschikbaarheid laten zien in aanwezigheid van versterkers en heeft ook de stabiele plasmaconcentratie verlengd in vergelijking met andere toedieningsroutes. Bovendien wordt de zure afbraak van CBD tot THC, met de daaruit voortvloeiende psychotrope effecten, effectief gemedieerd via transdermale toepassing, omdat er geen spijsverteringsprocessen plaatsvinden en de huid neutraal is. Transdermale pleisters doordrenkt met ∆8-THC induceerden een steady-state plasmaconcentratie binnen 1,4 uur na toediening, die bij de proefpersonen ten minste 48 uur behouden bleef.
Wat betreft het gebruik van transdermale pleisters hopen onderzoekers dat het de negatieve bijwerkingen van cannabisgebruik bij roken kan verminderen. Ze geloven ook dat transdermale pleisters het metabolisme van cannabinoïden via de eerste weg omzeilen, wat de effectiviteit van de gebruikte transdermale pleisters kan vergroten. Ironisch genoeg ervaren veel gebruikers meer en langduriger verlichting van gewrichts- en spierpijn bij het gebruik van transdermale patches in vergelijking met topische producten, maar dit kan ook afhangen van de hoeveelheid THC en CBD in elk product.
Sublinguaal gebruik
Veel mensen beschouwen sublinguale consumptie van cannabinoïden als vergelijkbaar met inhalatie wat betreft biologische beschikbaarheid, simpelweg omdat ze vergelijkbare slijmvliezen gebruiken voor opname in de bloedbaan, maar dit is niet waar. In feite zijn sublinguale of orale-mucosale cannabinoïden een gemengde toedieningsmethode, waarbij de meeste cannabinoïden via de mondslijmvliezen worden opgenomen en sommige zelfs worden verteerd. De effecten zijn sneller en bereiken meestal hogere concentraties dan bij eetbare (orale) marihuana.
Volgens onderzoeken naar Sativex, een 1:1 CBD:THC orale mucosale spray op recept, werd de biologische beschikbaarheid geschat op 92-98%. Nabiximols is een orale spray die alleen op recept verkrijgbaar is en die momenteel wordt getest voor goedkeuring door de FDA, maar het is verkrijgbaar in Canada, het Verenigd Koninkrijk en enkele Europese landen. Het is ontwikkeld om de symptomen van neuropathie, spasticiteit en blaashyperactiviteit bij patiënten met multiple sclerose te verlichten. Verschillende onderzoeken naar de biologische beschikbaarheid van tetrahydrocannabinol hebben echter aangetoond dat de werkelijke sublinguale biologische beschikbaarheid voor THC gemiddeld 10% is (cijfers variëren van 9 tot 15%).
Zetpillen
Er zijn verschillende CBD en THC zetpillen op de markt. Je kunt je afvragen waarvoor ze gebruikt worden. Studies tonen aan dat rectale toediening zeer waardevol kan zijn voor mensen die lijden aan maag-darmproblemen, ernstige misselijkheid, cachexie, veranderde mentale status, spraak/slikstoornissen en ouderen. Ook geeft het gebruik van zetpillen iemand lokale pijnverlichting, in tegenstelling tot andere toedieningsmethoden waarbij THC in de bloedbaan terechtkomt. De totale biologische beschikbaarheid van THC in de vorm van zetpillen is gemiddeld 15%. Er zijn echter enkele onderzoeken (bijvoorbeeld uit 1985 naar de rectale toediening van THC bij resusmakaken) die aantoonden dat THC niet biologisch beschikbaar was na rectale toediening. Het onderzoek vergeleek ook de rectale toedieningsroute van THC met orale, intraveneuze en intramusculaire toedieningswijzen van cannabis.
Eén onderzoek richtte zich op de rectale toediening van marinol. Marinol, een synthetisch THC-medicijn, is goedgekeurd door de FDA en wordt voornamelijk gebruikt voor ongecontroleerde misselijkheid tijdens chemotherapie bij kankerpatiënten. Dit onderzoek naar marinol bij spasticiteit concludeerde dat rectale toediening van 2,5-5 mg THC resulteerde in een maximale plasmaconcentratie van 1,1-4,1 ng/ml binnen 2-8 uur. De onderzoekers ontdekten dat de rectale biologische beschikbaarheid van marinol ongeveer twee keer zo groot was als bij orale toediening. Rectale toediening bleek het medicijn sneller te absorberen en de biologische beschikbaarheid was hoger omdat het medicijn rectaal in grotere hoeveelheden wordt geabsorbeerd en een lager "first-pass metabolisme" heeft. Het is mogelijk dat deze resultaten te wijten zijn aan het feit dat Marinol geen echte THC is, maar een synthetische THC.
Aanvullende onderzoeken tonen aan dat, net als marinol, een chemisch gemodificeerde versie van THC, genaamd THC-hemisuccinaat (THC-HS), een goede biologische beschikbaarheid heeft in het rectum. Rectaal gebruik van THC-HS kan leiden tot minder spasticiteit, stijfheid en pijn. Een onderzoek uit 2018, gepubliceerd in het tijdschrift Medical Cannabis and Cannabinoids, toonde aan dat na rectale toediening van THC-HS de biologische beschikbaarheid van Δ9-THC ongeveer 70-80% was. Deze meting van de biologische beschikbaarheid was tweeënhalf keer zo hoog als de niveaus na orale toediening van THC-capsules.
Er zijn momenteel dus weinig gegevens over de biologische beschikbaarheid van THC bij rectaal gebruik, maar op basis van de beschikbare onderzoeken zou deze kunnen variëren van 13% tot 23% als THC synthetisch of structureel veranderd is. Er is ook geen informatie over de biologische beschikbaarheid van THC of CBD bij vaginaal gebruik in zetpillen, hoewel er studies worden uitgevoerd. Desondanks kiezen veel vrouwen ervoor om zetpillen op basis van cannabis te gebruiken voor een verscheidenheid aan vrouwelijke gezondheidsproblemen, waaronder vulvodynie, endometriose, bekkenbodemdisfunctie en pijnlijke geslachtsgemeenschap.
Is het mogelijk om de biologische beschikbaarheid van THC te verhogen?
Onderzoekers hebben talloze studies uitgevoerd die aantonen hoe verzadigd vet het intracellulaire transport van cannabinoïden verbetert, voornamelijk CBD en THC. Beide moleculen zijn vetoplosbaar en worden beter opgenomen door de lever wanneer ze gecombineerd worden met vetzuren. Vet voedsel versnelt dus de afgifte en versterkt de effecten van marihuana cannabinoïden op de gebruiker.
Dit brengt ons bij de eerste van verschillende manieren om de biologische beschikbaarheid van cannabis te verhogen door tijdens het koken oliën te vervangen door oliën die rijk zijn aan THC of CBD. De biologische beschikbaarheid wordt ook verhoogd wanneer cannabis wordt geconsumeerd met bepaalde zuivelproducten, vlees, zeevruchten, fruit, groenten, specerijen en kruiden. Het is belangrijk op te merken dat het tegenovergestelde effect - lagere biologische beschikbaarheid - vaak voorkomt wanneer bepaalde voedingsmiddelen, dranken of stoffen samen met marihuana worden geconsumeerd. Tincturen op alcoholbasis die zijn doordrenkt met cannabis kunnen ook worden gebruikt om de biologische beschikbaarheid te vergroten.
Wie de psychoactieve effecten van THC wil versterken, maar niet zo gecharmeerd is van edibles en topicals en liever cannabis rookt, kan overwegen om te gaan vapen. Conventionele rookmethoden zijn verspillend; een aanzienlijke hoeveelheid cannabisbloem verbrandt tot de grond en heeft geen waarde voor de gebruiker. De hoeveelheid cannabis die verhit wordt tot de juiste temperatuur om cannabinoïden vrij te laten komen in de rook die de gebruiker inhaleert, wordt een bijkomstig verlies. Rokers kunnen vape-pennen of vaporizers gebruiken om de biologische beschikbaarheid van THC te vergroten.
Voor degenen die geïnteresseerd zijn in gemakkelijke en direct beschikbare cannabisproducten met een optimale biologische beschikbaarheid, zijn zachte en capsulepillen, tincturen en voedingsproducten ideaal. Bij het gebruik van cannabis is het echter belangrijk om te onthouden dat de begintijd langer is en dat de effecten grillig en vaak onvoorspelbaar zijn.
De kunst van het verantwoord doseren van cannabis betekent dat je verschillende producten en consumptiemethoden moet uitproberen om erachter te komen welke het beste bij je behoeften passen. Voor meer informatie over verschillende THC-doseringsmethoden en alle informatie over de farmacologie van psychoactieve stoffen kun je een privébericht sturen naar @Brain.
De zes belangrijkste manieren van gebruik zijn inhalatie, sublinguaal, oraal, intraveneus, transdermaal en met een zetpil. Het is bekend dat veel mensen verschillende voorkeuren hebben wat betreft de toedieningsmethode waaraan ze de voorkeur geven. Sommige mensen geven de voorkeur aan roken of verdampen, terwijl anderen de voorkeur geven aan snellere absorptiemethoden, zoals sublinguale infusies (olie). Laten we met dit alles in gedachten eens kijken naar deze manieren om cannabis te consumeren en zien hoe de biologische beschikbaarheid varieert.
Orale toediening van THC
Volgens een groot overzicht van de farmacokinetiek van cannabinoïden bleek de orale biologische beschikbaarheid te variëren van 4 tot 20% met piekconcentraties THC van 4,4 tot 11 ng/ml ongeveer 2 tot 4 uur na inname van een koekje dat 20 mg THC bevat. Dr. Huestis zegt dat "verschillende absorptie, maagafbraak van de drug en een significant first-pass metabolisme tot actief 11-hydroxytetrahydrocannabinol en inactieve metabolieten in de lever" de belangrijkste reden kan zijn waarom deze manier van inname zo'n lage biologische beschikbaarheid biedt. Wanneer cannabis oraal wordt ingenomen en een first-pass metabolisme ondergaat, wordt 50% van de metaboliseerbare THC afgebroken tot 11-OH-THC voordat het in de bloedbaan circuleert, wat een belangrijke factor is in de lagere biologische beschikbaarheid. Sommige onderzoekers geloven ook dat 11-OH-THC zelf vier keer meer psychoactieve effecten heeft dan THC, wat kan verklaren waarom mensen een sterker gevoel van "high" ervaren wanneer ze cannabis oraal innemen.
Ondanks de lagere biologische beschikbaarheid van edibles, tincturen en orale capsules, blijven deze producten langer in het lichaam aanwezig dan andere toedieningsroutes. Dit blijkt uit het feit dat cannabisconcentraties in het bloed een piekniveau in plasma bereiken van één tot zes uur, met een halfwaardetijd van 20 tot 30 uur. Het is belangrijk om te weten dat iedereen voedsel op een andere manier verteert en verschillende niveaus van verteringsenzymen in het lichaam heeft. Dit betekent dat de effecten van oraal cannabisgebruik van persoon tot persoon zullen verschillen. Hierdoor kan een dosis die goed werkt voor je vriend te veel of te weinig zijn voor jou.
Inhaleren
Bij inhalatiemethoden, zoals het roken van een joint of vaping, is de biologische beschikbaarheid van THC gemiddeld ongeveer 30% volgens een systematische review uit 2018. Daarnaast wordt gedacht dat de plasmabiobeschikbaarheid en THC-niveaus variëren afhankelijk van hoe groot een trekje wordt geïnhaleerd en hoe diep cannabisrook in de longen wordt ingeademd.
Als het gaat om joints, bevatten deze meestal 0,5 tot 0,8 gram cannabis, wat meestal ongeveer 8% THC is. Experts geloven dat 20 tot 70% van de THC in je longen terechtkomt, en dat ongeveer 30% biobeschikbaar wordt zodra het in de bloedbaan terechtkomt. THC piekt in de bloedbaan na 3-10 minuten en is niet langer biologisch beschikbaar na ongeveer 3 uur als gevolg van het roken.
In eerdere onderzoeken met sigaretten die 3,55% THC bevatten, bereikte de deelnemer piekplasmaspiegels van 152±86,3 ng/mL ongeveer 10 minuten na inhalatie. Dit onderzoek concludeerde echter dat "de biologische beschikbaarheid na het roken 2-56% was, deels vanwege de intra- en inter-subject variabiliteit in rookdynamiek, wat bijdraagt aan de onzekerheid over de dosering.
Van het roken van cannabis met een waterpijp wordt gezegd dat het hogere niveaus van teer verwijdert, maar één onderzoek ontdekte dat het in feite ook hogere niveaus van THC uit cannabis verwijdert. De waterpijp verwijdert echter wel giftige gassen uit marihuanarook, waaronder kooldioxide, ammoniak en nitrosaminen. Veel mensen gaan ervan uit dat het inhaleren van cannabis, of het nu roken of verdampen is, je lichaam dezelfde hoeveelheid THC geeft, maar dat is niet waar. Door cannabis te verdampen krijg je de cannabis efficiënter in je longen, terwijl je minder hars inhaleert. Doorgaans is de verhouding tussen cannabinoïden en hars 1:10, in tegenstelling tot 1:27 bij het roken van sigaretten en een gemiddelde van 1:27 bij het roken van cannabis via een pijp. Het is belangrijk om te weten dat de concentratie CBD en THC in verschillende cannabissoorten in de loop der jaren is toegenomen, en cannabis kan nu gelijke delen CBD en THC bevatten. Afhankelijk van de hoeveelheid CBD in vergelijking met THC, kunnen zowel het gevoel high te worden als de therapeutische effecten van cannabis veranderen.
Transdermale toepassing van THC
Lokale en transdermale preparaten die THC bevatten, helpen pijn en ontstekingen via de huid te verlichten. Dit komt omdat ze gemakkelijk worden afgestoten door water, waardoor ze gemakkelijk door de waterlaag van de huid kunnen bewegen. Hoewel er zeer weinig onderzoeken zijn gedaan naar de biologische beschikbaarheid van cannabinoïden bij topische of transdermale toediening, zijn de preklinische dierstudies veelbelovend. Deze toedieningsmethoden vermijden first-pass metabolische effecten en zorgen door hun langzame afgifte voor een dosering over een langere periode dan andere toedieningsmethoden. Ze worden waarschijnlijk ook slecht geabsorbeerd in de rest van het lichaam voorbij de plaats van toediening, wat betekent dat de systemische absorptie extreem laag is. Het is onwaarschijnlijk dat je de psychoactieve effecten van cannabis voelt wanneer het op de huid wordt aangebracht. Er is meer onderzoek nodig om de werkelijke biologische beschikbaarheid van topische producten vast te stellen.
De topische en transdermale toepassing van cannabinoïde producten heeft een hogere biologische beschikbaarheid laten zien in aanwezigheid van versterkers en heeft ook de stabiele plasmaconcentratie verlengd in vergelijking met andere toedieningsroutes. Bovendien wordt de zure afbraak van CBD tot THC, met de daaruit voortvloeiende psychotrope effecten, effectief gemedieerd via transdermale toepassing, omdat er geen spijsverteringsprocessen plaatsvinden en de huid neutraal is. Transdermale pleisters doordrenkt met ∆8-THC induceerden een steady-state plasmaconcentratie binnen 1,4 uur na toediening, die bij de proefpersonen ten minste 48 uur behouden bleef.
Wat betreft het gebruik van transdermale pleisters hopen onderzoekers dat het de negatieve bijwerkingen van cannabisgebruik bij roken kan verminderen. Ze geloven ook dat transdermale pleisters het metabolisme van cannabinoïden via de eerste weg omzeilen, wat de effectiviteit van de gebruikte transdermale pleisters kan vergroten. Ironisch genoeg ervaren veel gebruikers meer en langduriger verlichting van gewrichts- en spierpijn bij het gebruik van transdermale patches in vergelijking met topische producten, maar dit kan ook afhangen van de hoeveelheid THC en CBD in elk product.
Sublinguaal gebruik
Veel mensen beschouwen sublinguale consumptie van cannabinoïden als vergelijkbaar met inhalatie wat betreft biologische beschikbaarheid, simpelweg omdat ze vergelijkbare slijmvliezen gebruiken voor opname in de bloedbaan, maar dit is niet waar. In feite zijn sublinguale of orale-mucosale cannabinoïden een gemengde toedieningsmethode, waarbij de meeste cannabinoïden via de mondslijmvliezen worden opgenomen en sommige zelfs worden verteerd. De effecten zijn sneller en bereiken meestal hogere concentraties dan bij eetbare (orale) marihuana.
Volgens onderzoeken naar Sativex, een 1:1 CBD:THC orale mucosale spray op recept, werd de biologische beschikbaarheid geschat op 92-98%. Nabiximols is een orale spray die alleen op recept verkrijgbaar is en die momenteel wordt getest voor goedkeuring door de FDA, maar het is verkrijgbaar in Canada, het Verenigd Koninkrijk en enkele Europese landen. Het is ontwikkeld om de symptomen van neuropathie, spasticiteit en blaashyperactiviteit bij patiënten met multiple sclerose te verlichten. Verschillende onderzoeken naar de biologische beschikbaarheid van tetrahydrocannabinol hebben echter aangetoond dat de werkelijke sublinguale biologische beschikbaarheid voor THC gemiddeld 10% is (cijfers variëren van 9 tot 15%).
Zetpillen
Er zijn verschillende CBD en THC zetpillen op de markt. Je kunt je afvragen waarvoor ze gebruikt worden. Studies tonen aan dat rectale toediening zeer waardevol kan zijn voor mensen die lijden aan maag-darmproblemen, ernstige misselijkheid, cachexie, veranderde mentale status, spraak/slikstoornissen en ouderen. Ook geeft het gebruik van zetpillen iemand lokale pijnverlichting, in tegenstelling tot andere toedieningsmethoden waarbij THC in de bloedbaan terechtkomt. De totale biologische beschikbaarheid van THC in de vorm van zetpillen is gemiddeld 15%. Er zijn echter enkele onderzoeken (bijvoorbeeld uit 1985 naar de rectale toediening van THC bij resusmakaken) die aantoonden dat THC niet biologisch beschikbaar was na rectale toediening. Het onderzoek vergeleek ook de rectale toedieningsroute van THC met orale, intraveneuze en intramusculaire toedieningswijzen van cannabis.
Eén onderzoek richtte zich op de rectale toediening van marinol. Marinol, een synthetisch THC-medicijn, is goedgekeurd door de FDA en wordt voornamelijk gebruikt voor ongecontroleerde misselijkheid tijdens chemotherapie bij kankerpatiënten. Dit onderzoek naar marinol bij spasticiteit concludeerde dat rectale toediening van 2,5-5 mg THC resulteerde in een maximale plasmaconcentratie van 1,1-4,1 ng/ml binnen 2-8 uur. De onderzoekers ontdekten dat de rectale biologische beschikbaarheid van marinol ongeveer twee keer zo groot was als bij orale toediening. Rectale toediening bleek het medicijn sneller te absorberen en de biologische beschikbaarheid was hoger omdat het medicijn rectaal in grotere hoeveelheden wordt geabsorbeerd en een lager "first-pass metabolisme" heeft. Het is mogelijk dat deze resultaten te wijten zijn aan het feit dat Marinol geen echte THC is, maar een synthetische THC.
Aanvullende onderzoeken tonen aan dat, net als marinol, een chemisch gemodificeerde versie van THC, genaamd THC-hemisuccinaat (THC-HS), een goede biologische beschikbaarheid heeft in het rectum. Rectaal gebruik van THC-HS kan leiden tot minder spasticiteit, stijfheid en pijn. Een onderzoek uit 2018, gepubliceerd in het tijdschrift Medical Cannabis and Cannabinoids, toonde aan dat na rectale toediening van THC-HS de biologische beschikbaarheid van Δ9-THC ongeveer 70-80% was. Deze meting van de biologische beschikbaarheid was tweeënhalf keer zo hoog als de niveaus na orale toediening van THC-capsules.
Er zijn momenteel dus weinig gegevens over de biologische beschikbaarheid van THC bij rectaal gebruik, maar op basis van de beschikbare onderzoeken zou deze kunnen variëren van 13% tot 23% als THC synthetisch of structureel veranderd is. Er is ook geen informatie over de biologische beschikbaarheid van THC of CBD bij vaginaal gebruik in zetpillen, hoewel er studies worden uitgevoerd. Desondanks kiezen veel vrouwen ervoor om zetpillen op basis van cannabis te gebruiken voor een verscheidenheid aan vrouwelijke gezondheidsproblemen, waaronder vulvodynie, endometriose, bekkenbodemdisfunctie en pijnlijke geslachtsgemeenschap.
Is het mogelijk om de biologische beschikbaarheid van THC te verhogen?
Onderzoekers hebben talloze studies uitgevoerd die aantonen hoe verzadigd vet het intracellulaire transport van cannabinoïden verbetert, voornamelijk CBD en THC. Beide moleculen zijn vetoplosbaar en worden beter opgenomen door de lever wanneer ze gecombineerd worden met vetzuren. Vet voedsel versnelt dus de afgifte en versterkt de effecten van marihuana cannabinoïden op de gebruiker.
Dit brengt ons bij de eerste van verschillende manieren om de biologische beschikbaarheid van cannabis te verhogen door tijdens het koken oliën te vervangen door oliën die rijk zijn aan THC of CBD. De biologische beschikbaarheid wordt ook verhoogd wanneer cannabis wordt geconsumeerd met bepaalde zuivelproducten, vlees, zeevruchten, fruit, groenten, specerijen en kruiden. Het is belangrijk op te merken dat het tegenovergestelde effect - lagere biologische beschikbaarheid - vaak voorkomt wanneer bepaalde voedingsmiddelen, dranken of stoffen samen met marihuana worden geconsumeerd. Tincturen op alcoholbasis die zijn doordrenkt met cannabis kunnen ook worden gebruikt om de biologische beschikbaarheid te vergroten.
Wie de psychoactieve effecten van THC wil versterken, maar niet zo gecharmeerd is van edibles en topicals en liever cannabis rookt, kan overwegen om te gaan vapen. Conventionele rookmethoden zijn verspillend; een aanzienlijke hoeveelheid cannabisbloem verbrandt tot de grond en heeft geen waarde voor de gebruiker. De hoeveelheid cannabis die verhit wordt tot de juiste temperatuur om cannabinoïden vrij te laten komen in de rook die de gebruiker inhaleert, wordt een bijkomstig verlies. Rokers kunnen vape-pennen of vaporizers gebruiken om de biologische beschikbaarheid van THC te vergroten.
Voor degenen die geïnteresseerd zijn in gemakkelijke en direct beschikbare cannabisproducten met een optimale biologische beschikbaarheid, zijn zachte en capsulepillen, tincturen en voedingsproducten ideaal. Bij het gebruik van cannabis is het echter belangrijk om te onthouden dat de begintijd langer is en dat de effecten grillig en vaak onvoorspelbaar zijn.
De kunst van het verantwoord doseren van cannabis betekent dat je verschillende producten en consumptiemethoden moet uitproberen om erachter te komen welke het beste bij je behoeften passen. Voor meer informatie over verschillende THC-doseringsmethoden en alle informatie over de farmacologie van psychoactieve stoffen kun je een privébericht sturen naar @Brain.