Cocaïne (benzoylmethylecgonine) - is een alkaloïde die wordt gewonnen uit de bladeren van de Erythroxylon plant, een struik die inheems is in het Andesgebergte in het westen van Zuid-Amerika. Bij behandeling met zoutzuur verandert het in het hydrochloridezout van cocaïne, dat binnen 0,4 seconden gemakkelijk oplost in water. Het heeft een smeltpunt van 195 C.
Cocaïnehydrochloride is een wit (of licht gelig/beige/crème) poeder of poeder met kleurloze naaldachtige kleine kristallen zonder enige geur, of soms met een zwakke niet-specifieke geur. Het poeder heeft een bittere smaak en kan bij aanraking de slijmvliezen verdoven.
Op de markt wordt cocaïne in de volgende vormen aangeboden: een oplossing van cocaïnehydrochloride (4%), een vaste vorm (fijn poeder of poeder in de vorm van "stenen" met kleine kristallen), een vorm van een smeersel "cocapasta" met zachte aggregaten (een resultaat van primaire extractie van cocabladeren). Een speciale vorm van cocaïne, bekend als "crack", is een "vrije base" en heeft een hoger smeltpunt. Speedball" is een mengsel van crack en heroïne in verschillende verhoudingen en concentraties dat intranasaal wordt gebruikt.
Farmacokinetiek.
Cocaïne wordt voornamelijk gemetaboliseerd door lever- en darmcarboxylesterases, serumbutyrylcholinesterases en CYP450 3A4, wat resulteert in de vorming van de volgende metabolieten: methylesters van ecgoïne (tot 15%), methylecgoïne (tot 60%) en benzoyl ecgoïne (tot 80%). Minder dan 10% van de cocaïne wordt gemetaboliseerd door N-demethylering tot norcocaïne, een metaboliet van cocaïne met significante farmacologische activiteit. 1% tot 5% van de cocaïne wordt helemaal niet gemetaboliseerd en wordt onveranderd uitgescheiden in de urine.
De halfwaardetijd van cocaïnehydrochloride is 0,5-1,5 uur, terwijl de halfwaardetijd van de metabolieten ongeveer 3-5 uur is. De biologische beschikbaarheid van cocaïne is hoger dan 90% bij intraveneus gebruik of inhalatie (roken). Bij intranasaal gebruik is de biologische beschikbaarheid slechts 80%, bij oraal gebruik maximaal 20%. Het verdelingsvolume is 2,7 l/kg en ongeveer 90% van de cocaïne bindt aan plasma-eiwit.
Werkingsmechanisme.Cocaïnehydrochloride is een wit (of licht gelig/beige/crème) poeder of poeder met kleurloze naaldachtige kleine kristallen zonder enige geur, of soms met een zwakke niet-specifieke geur. Het poeder heeft een bittere smaak en kan bij aanraking de slijmvliezen verdoven.
Op de markt wordt cocaïne in de volgende vormen aangeboden: een oplossing van cocaïnehydrochloride (4%), een vaste vorm (fijn poeder of poeder in de vorm van "stenen" met kleine kristallen), een vorm van een smeersel "cocapasta" met zachte aggregaten (een resultaat van primaire extractie van cocabladeren). Een speciale vorm van cocaïne, bekend als "crack", is een "vrije base" en heeft een hoger smeltpunt. Speedball" is een mengsel van crack en heroïne in verschillende verhoudingen en concentraties dat intranasaal wordt gebruikt.
Farmacokinetiek.
Cocaïne wordt voornamelijk gemetaboliseerd door lever- en darmcarboxylesterases, serumbutyrylcholinesterases en CYP450 3A4, wat resulteert in de vorming van de volgende metabolieten: methylesters van ecgoïne (tot 15%), methylecgoïne (tot 60%) en benzoyl ecgoïne (tot 80%). Minder dan 10% van de cocaïne wordt gemetaboliseerd door N-demethylering tot norcocaïne, een metaboliet van cocaïne met significante farmacologische activiteit. 1% tot 5% van de cocaïne wordt helemaal niet gemetaboliseerd en wordt onveranderd uitgescheiden in de urine.
De halfwaardetijd van cocaïnehydrochloride is 0,5-1,5 uur, terwijl de halfwaardetijd van de metabolieten ongeveer 3-5 uur is. De biologische beschikbaarheid van cocaïne is hoger dan 90% bij intraveneus gebruik of inhalatie (roken). Bij intranasaal gebruik is de biologische beschikbaarheid slechts 80%, bij oraal gebruik maximaal 20%. Het verdelingsvolume is 2,7 l/kg en ongeveer 90% van de cocaïne bindt aan plasma-eiwit.
Cocaïne heeft een complex effect op het perifere sympathische systeem en het centrale zenuwstelsel. De belangrijkste centrale effecten van cocaïne worden bereikt door het blokkeren van de omgekeerde neuronale opname van monoaminen (competitieve binding aan monoaminetransporters) bij de presynaps, wat resulteert in de accumulatie van neurotransmitters in synaptische spleten (voornamelijk dopamine, noradrenaline en serotonine). Het lokale verdovende effect van cocaïne wordt geassocieerd met de competitieve blokkering van snelle potentiaalafhankelijke natriumkanalen van het perifere zenuwstelsel, waardoor de polarisatiesnelheid en de amplitude van de actiepotentiaal afnemen en de geleiding van de zenuwimpuls tijdelijk wordt verstoord.
Wijze van gebruik en dosering.
Er wordt een berekening op basis van gewicht uitgevoerd voor intranasale dosering, rekening houdend met de gradatie van de ernst en duur van de effecten:
1. Laag - 0,3 mg/kg.
2. Gemiddeld - 0,9 mg/kg.
3. Hoog - 1,5 mg/kg.
Hoe hoger de dosering, hoe ernstiger de bijwerkingen. Bij deze gebruiksmethode raakt het slijmvlies van de neusholte en de orofarynx vaak beschadigd, wat leidt tot bijwerkingen op korte termijn in de vorm van rhinitis, sinusitis, ontsteking van de bijholten, en op lange termijn in de vorm van perforatie van het neustussenschot, purulente aandoeningen van de KNO-organen.
Daarom is een goede verzorging van de neusholte en mond essentieel, waaronder spoelen met speciale oplossingen, het gebruik van crèmes, ademhalingsgymnastiek, irrigatie met speciale neussprays. De werking van cocaïne manifesteert zich bij deze gebruiksmethode tot 5 minuten, de piek van de effecten en het plateau is tot 30 minuten, de totale werkingsduur is 70-90 minuten.
Het wordt sterk aanbevolen om alleen schone of gezuiverde oplossingen intraveneus te gebruiken, idealiter - een oplossing van cocaïnehydrochloride 40 mg/ml. De meest voorkomende complicaties van deze gebruiksmethode zijn flebitis of tromboflebitis, die een speciale conservatieve therapie vereisen met crèmes, venotonica en soms anticoagulantia, evenals speciale instrumentele ultrasone onderzoeksmethoden.
Bij oraal gebruik is de dosering cocaïne meestal 2-2,5 mg/kg. 5 mg/kg, gezien de lage biologische beschikbaarheid. Bij orale toediening worden gelatinecapsules gebruikt die cocaïne bevatten, of cocaïnehydrochloride opgelost in water (bij voorkeur warm) in een bepaalde dosering in één dosis. Bij deze gebruiksmethode zijn de effecten veel minder ernstig, maar de duur kan langer zijn. De inhalatiemethode is geschikt voor crack. De effecten treden direct op, net als bij intraveneuze toediening, maar de duur van de effecten blijft kort.
Klinische presentatie van intoxicatie door cocaïnegebruik:Wijze van gebruik en dosering.
Er wordt een berekening op basis van gewicht uitgevoerd voor intranasale dosering, rekening houdend met de gradatie van de ernst en duur van de effecten:
1. Laag - 0,3 mg/kg.
2. Gemiddeld - 0,9 mg/kg.
3. Hoog - 1,5 mg/kg.
Hoe hoger de dosering, hoe ernstiger de bijwerkingen. Bij deze gebruiksmethode raakt het slijmvlies van de neusholte en de orofarynx vaak beschadigd, wat leidt tot bijwerkingen op korte termijn in de vorm van rhinitis, sinusitis, ontsteking van de bijholten, en op lange termijn in de vorm van perforatie van het neustussenschot, purulente aandoeningen van de KNO-organen.
Daarom is een goede verzorging van de neusholte en mond essentieel, waaronder spoelen met speciale oplossingen, het gebruik van crèmes, ademhalingsgymnastiek, irrigatie met speciale neussprays. De werking van cocaïne manifesteert zich bij deze gebruiksmethode tot 5 minuten, de piek van de effecten en het plateau is tot 30 minuten, de totale werkingsduur is 70-90 minuten.
Het wordt sterk aanbevolen om alleen schone of gezuiverde oplossingen intraveneus te gebruiken, idealiter - een oplossing van cocaïnehydrochloride 40 mg/ml. De meest voorkomende complicaties van deze gebruiksmethode zijn flebitis of tromboflebitis, die een speciale conservatieve therapie vereisen met crèmes, venotonica en soms anticoagulantia, evenals speciale instrumentele ultrasone onderzoeksmethoden.
Bij oraal gebruik is de dosering cocaïne meestal 2-2,5 mg/kg. 5 mg/kg, gezien de lage biologische beschikbaarheid. Bij orale toediening worden gelatinecapsules gebruikt die cocaïne bevatten, of cocaïnehydrochloride opgelost in water (bij voorkeur warm) in een bepaalde dosering in één dosis. Bij deze gebruiksmethode zijn de effecten veel minder ernstig, maar de duur kan langer zijn. De inhalatiemethode is geschikt voor crack. De effecten treden direct op, net als bij intraveneuze toediening, maar de duur van de effecten blijft kort.
1. Euforie en een gevoel van verhoogde energie;
2. Langdurige waakzaamheid;
3. Grandioze ideeën of acties;
4. Gewelddadig of agressief gedrag;
5. Bevestigingsbias;
6. Stemmingsonvastheid;
7. Gedrag gekenmerkt door herhaalde stereotypen,
8. Auditieve, visuele of tactiele illusies;
9. Persoonlijkheidsstoornis
Daarnaast moeten mensen die cocaïne gebruiken ten minste twee van de volgende symptomen hebben om de diagnose te kunnen stellen:
1. Tachycardie;
2. Arteriële hypertensie;
3. Zweten en koortsachtige rillingen;
4. Misselijkheid of braken;
5. Spierzwakte;
6. Pijn of ongemak achter het borstbeen;
7. Psychomotorische agitatie;
8. Pupilverwijding.
Symptomen van cocaïnevergiftiging zijn voornamelijk tekenen van complicaties van het cardiovasculaire systeem en het zenuwstelsel. Ademhalingsstoornissen komen minder vaak voor.
Hartaandoeningen: hypertensie en tachycardie zijn de meest voorkomende, bij gebruik van lage doses. Aanvankelijke bradycardie is ook mogelijk door een toename van de parasympathische tonus. Hartritmestoornissen (supraventriculair zijn frequent) kunnen worden veroorzaakt door een sympathische crisis of een blokkade van snelle natriumkanalen. Ischemie en myocardinfarct worden veroorzaakt door coronaire verkramping, die een maximum bereikt 30 minuten na intranasaal cocaïnegebruik en samenvalt met de piekconcentratie van de drug in het bloed. Verdere coronaire spasmen kunnen zich na 90 minuten ontwikkelen, wat geassocieerd wordt met de accumulatie van cocaïnemetabolieten. Een toename in de aggregatie van bloedplaatjes leidt tot de vorming van bloedstolsels in de kransslagaders. Bovendien neemt de zuurstofbehoefte van de hartspier toe. Een zeldzame complicatie is ruptuur van de aorta.
Complicaties van het centrale zenuwstelsel: epileptische aanvallen komen voor bij 2-10% van de patiënten die met een cocaïnevergiftiging in een ziekenhuis worden opgenomen. Meestal ontwikkelen convulsies zich 1,5 uur na de intoxicatie, maar in sommige gevallen treden convulsies pas na 12 uur op. Gevallen van voorbijgaande cerebrale circulatiestoornissen, ischemische beroerte, hemorragische beroerte, subarachnoïdale bloeding zijn mogelijk.
Complicaties van de luchtwegen: bij het roken van cocaïne komen in zeldzame gevallen pneumothorax, pneumomediastinum en niet-cardiogeen longoedeem voor.
Complicaties geassocieerd met cocaïnegebruik.
De meest voorkomende symptomen van overdosering zijn de volgende.
1. Intense hoofdpijn (al dan niet plaatselijk, vaak pulserend) die 10-30 minuten na gebruik optreedt en meer dan een half uur aanhoudt, vaak gepaard met misselijkheid en braken.Hartaandoeningen: hypertensie en tachycardie zijn de meest voorkomende, bij gebruik van lage doses. Aanvankelijke bradycardie is ook mogelijk door een toename van de parasympathische tonus. Hartritmestoornissen (supraventriculair zijn frequent) kunnen worden veroorzaakt door een sympathische crisis of een blokkade van snelle natriumkanalen. Ischemie en myocardinfarct worden veroorzaakt door coronaire verkramping, die een maximum bereikt 30 minuten na intranasaal cocaïnegebruik en samenvalt met de piekconcentratie van de drug in het bloed. Verdere coronaire spasmen kunnen zich na 90 minuten ontwikkelen, wat geassocieerd wordt met de accumulatie van cocaïnemetabolieten. Een toename in de aggregatie van bloedplaatjes leidt tot de vorming van bloedstolsels in de kransslagaders. Bovendien neemt de zuurstofbehoefte van de hartspier toe. Een zeldzame complicatie is ruptuur van de aorta.
Complicaties van het centrale zenuwstelsel: epileptische aanvallen komen voor bij 2-10% van de patiënten die met een cocaïnevergiftiging in een ziekenhuis worden opgenomen. Meestal ontwikkelen convulsies zich 1,5 uur na de intoxicatie, maar in sommige gevallen treden convulsies pas na 12 uur op. Gevallen van voorbijgaande cerebrale circulatiestoornissen, ischemische beroerte, hemorragische beroerte, subarachnoïdale bloeding zijn mogelijk.
Complicaties van de luchtwegen: bij het roken van cocaïne komen in zeldzame gevallen pneumothorax, pneumomediastinum en niet-cardiogeen longoedeem voor.
Complicaties geassocieerd met cocaïnegebruik.
De meest voorkomende symptomen van overdosering zijn de volgende.
2. Pijn in het borstbeen, ongemak in het linker hypochondrium, borstgebied links, uitstraling van pijn naar links, in het linker bovenste lidmaat, linker sleutelbeen, verminderd oppervlakkig gevoel in de linker delen.
3. Paniekaanvallen, psychose, angst, depersonalisatie/derealisatie.
4. Een verhoging van de polsslag van meer dan 110 per minuut, een verhoging van de bloeddruk van meer dan 140/95 mmHg.
5. Een stijging van de lichaamstemperatuur van meer dan 37,5 C en hyperthermie die langer dan een uur na gebruik aanhoudt.
6. Fijne tremor, stuiptrekkingen, verminderd bewustzijn tot een coma.
7. Acuut coronair syndroom.
8. Plotselinge hartdood.
9. Serotoninesyndroom.
10. Interacties van cocaïne met andere stoffen, contra-indicaties voor gebruik.
De "niet-ADIOS" regel:
- Non-Alcohol - het gebruik in combinatie met alcohol wordt afgeraden.
- Non-Dissociatives - het gebruik in combinatie met dissociatieve drugs wordt afgeraden.
- Non-iMAO - het gebruik in combinatie met monoamine oxidase remmers wordt afgeraden.
- Non-Opiates - het gebruik in combinatie met opioïde receptoragonisten wordt afgeraden.
- Non-Stimulators - het gebruik in combinatie met stimulerende middelen wordt afgeraden.
2. Bij gebruik van cocaïne samen met marihuana is er een risico op het optreden van verhoogde bloeddruk, hoofdpijn, fijne tremor, droogheid van de mond. De kans op het ontwikkelen van ernstige kritieke aandoeningen is laag.
3. Bij gebruik van cocaïne in combinatie met neuroleptica/tranquillizers is er een groot risico op nivellering van de belangrijkste effecten van cocaïne. De kans op het ontwikkelen van ernstige kritieke aandoeningen is laag (in gevallen waarin er geen contra-indicaties zijn voor het gebruik van neuroleptica).
4. Het wordt afgeraden om cocaïne te gebruiken tijdens behandeling met antibacteriële, antivirale en antischimmelmiddelen, hormonen, antistollingsmiddelen.
5. Het wordt afgeraden om cocaïne te gebruiken tijdens chirurgische manipulaties en in de tijd daarvoor en daarna gedurende een bepaalde periode (de periode wordt individueel bepaald).
6. Het wordt afgeraden om cocaïne te gebruiken bij diagnose van een aandoening van hart en bloedvaten, nieren, lever, longen, centraal zenuwstelsel.
7. Het wordt afgeraden om cocaïne te gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Cocaïne detectietijden:
1. De periode dat cocaïne in de urine wordt gedetecteerd na eenmalig gebruik is bij benadering 2-3 dagen, systematisch gebruik - tot 10 dagen (de termijnen variëren afhankelijk van vele factoren).
2. De geschatte tijdsperiode van cocaïne detectie in bloedserum is 1-36 uur.
3. De periode waarin cocaïne kan worden gedetecteerd in speeksel is ongeveer 24 uur, in haar - tot 90 dagen.
Last edited by a moderator:
