Ik zal proberen te antwoorden op
1. N-desethylisotonitazeen: Het is een derivaat van isotonitazeen, dat werkt als een opioïde agonist.
Vergelijking met Fentanyl:In vitro farmacologische gegevens tonen aan dat N-desethylisotonitazene een actieve opioïde agonist is en ongeveer 20x krachtiger is dan fentanyl
2. Etonitazepyne: is een benzimidazoolderivaat met een krachtig opioïde effect.
Vergelijking met fentanyl: In gegevens verstrekt door de US Drug Enforcement Administration, vertoonde etonitazepyne een veel groter agonisme tegen mu-opioïde receptoren dan fentanyl (ongeveer 31 keer) en morfine (ongeveer 42 keer). Het agonisme op delta-opioïde receptoren was vergelijkbaar met dat van fentanyl en morfine, maar lager op kappa-opioïde receptoren. De totale effectiviteit van etonitazepine in vivo is 20 keer hoger dan die van fentanyl bij mensen.
Er werd euforie beschreven; slaperigheid en waakzaamheid; tijdelijke verlichting van pijn, stress of een laag humeur; jeuk; ernstige misselijkheid en/of braken; hevig zweten of koorts; trage en/of moeilijke ademhaling; blauwe lippen of vingertoppen; koude, klamme huid; kleine pupillen; niet reageren en/of bewustzijnsverlies. Deze meldingen werden niet geverifieerd en er werden geen verdere details verstrekt.
3. Protonitazeen: is een benzimidazoolderivaat met krachtige opioïde effecten.
Vergelijking met Fentanyl: Wetenschappers berekenden de potentie (EC50) en werkzaamheid (Emax) van protonitazene ten opzichte van die van fentanyl en hydromorphone. Protonitazene was zeer actief in het activeren van mu-opioïde receptoren, met een potentie en werkzaamheid die iets groter waren dan die van fentanyl (107%) en significant groter dan die van hydromorphone (174%).
Protonitazene werd analytisch bevestigd in negen dodelijke vergiftigingen of sterfgevallen in de VS. Hoewel de gegevens over mensen beperkt zijn, werd in een overzicht van oorspronkelijk onderzoek naar benzimidazole opioïden opgemerkt dat alle geneesmiddelen bij intraveneuze toediening ademhalingsdepressie veroorzaakten, met een nauwe therapeutische verhouding tussen analgesie en ademhalingsdepressie.
4. Metonitazene: is een pijnstillende verbinding die verwant is aan etonitazene. Het is aangetoond dat het ongeveer 100 keer de potentie van morfine heeft bij centrale toedieningsroutes, maar bij oraal gebruik is aangetoond dat het ongeveer 10 keer de potentie van morfine heeft.
Vergelijking met Fentanyl: Wetenschappers berekenden de potentie (EC50) en werkzaamheid (Emax) van metonitazene ten opzichte van Fentanyl en Hydromorphone (HM). Bij activering van de mu-opioïde receptor was metonitazene zeer actief, met een werkzaamheid die iets groter was dan die van fentanyl (113-121%) en aanzienlijk groter dan die van hydromorphone (184-340%).
Los daarvan wil ik opmerken dat de farmacologische profielen van alle stoffen mensen doen denken dat ze kunnen worden gebruikt in aanwezigheid van tolerantie om het gewenste effect te bereiken. Combinaties van fentanyl of klassieke opioïden met deze synthetische stoffen met opioïde eigenschappen leidden echter vaak tot fatale gevolgen. Wees voorzichtig