Mephedrone

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Methylmethcathinone/4-Methylmethcathinone(Mephedrone; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) is een entactogene stimulerende stof van de cathinon klasse. Mephedrone behoort tot een groep die bekend staat als gesubstitueerde kationen, wat een derivaat is van de werkzame stof in de plant kat (cathinon).

6


Fysische eigenschappen en beschrijving.
Mephedrone hydrochloride heeft een karakteristieke geur van "dille en chemicaliën" (de geur van de basis van 4-methylmethcathinone), en wordt gevonden in de vorm van een wit poeder (meel) of in de vorm van kristallen (vergelijkbaar met suiker). Mephedrone meel is een wit bloemig poeder met een bijmenging van kleine kristallen, die kunnen klonteren. Dit is het eerste product dat ontstaat in het syntheseproces van mephedrone (eerst oxidatie met de base, dan reiniging met oplosmiddel) - een amorf neerslag. Mephedron-kristallen zijn kleurloze, transparante kristallen die eruitzien als suiker. Ze worden verkregen door herkristallisatie van "meel". Er zijn twee soorten kristallen: crystallus - verkregen door snelle herkristallisatie, echte kristallen - met langzame herkristallisatie.

Andere psychoactieve stoffen die verkocht kunnen worden onder de naam mephedrone: 4-CMC / 4-chloormethacathinon; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Ethyl-Hexedrone / Hexedrone; 4-ma; 4-FA en 2-FA;

Synthese van mephedrone uit haloketon in ethylacetaat
Synthese van mephedrone in NMP
Synthese van mephedrone (broomvorming in dichloormethaan)

Mephedrone is een synthetische molecule van de cathinonfamilie. Cathinonen lijken structureel op amfetaminen. Ze bevatten een fenylethylaminekern met een fenylring die verbonden is met een aminegroep (NH2) via een ethylketen met een extra methylsubstitutie op Ra. Amfetaminen en cathinonen zijn alfa-gemethyleerde fenylethylaminen, cathinonen bevatten een extra carbonylgroep op R1. Mephedrone bevat een extra methylsubstituut voor RN, vergelijkbaar met MDMA en methamfetamine, en R4 van de fenylring - (RS) - 2-Methylamino-1-(4-methylfenyl)propaan-1-on.

1
2
3


Farmacokinetiek en farmacodynamiek van mephedrone.
Het werkingsmechanisme van mephedrone bestaat uit verschillende eigenschappen: de stof blokkeert de omgekeerde neuronale opname van monoaminen, vermindert de snelheid van synthese van monoamine oxidase en catecholortomethyltransferase. Dit leidt tot een toename van de concentratie monoaminen en catecholaminen tegelijkertijd in de synaptische spleet (de spleet is 10-50 nm breed tussen de membranen, de randen worden versterkt door intercellulaire contacten). Daarnaast stimuleert 4-mmc de postsynaptische membraanreceptoren (SSDRA).
De maximale concentratie in het bloedplasma treedt na een uur op. Bij orale inname in een gemiddelde dosering (150 mg) is de halfwaardetijd van mephedrone 2,2 uur. Drugsverslaafden nemen mephedrone niet vaker dan 4 keer in één sessie. Herhaald gebruik heeft tussenpozen van meer dan 2 uur.

Verschillende artikelen die eind 2011 werden gepubliceerd, bestudeerden het effect van mephedrone op de hersenen van ratten en onderzochten ook het obsessieve potentieel van mephedrone. Met behulp van microdialyse werden dopamine en serotonine verzameld. De inname van mephedrone leidde tot een toename van dopamine met ongeveer 500%, en serotonine met ongeveer 950%. Ze bereikten hun piekconcentraties na 40 minuten en 20 minuten en keerden 120 minuten na de injectie terug naar het uitgangsniveau. Analyse van de verhouding tussen dopamine- en serotoninespiegels toonde aan dat mephedrone voornamelijk serotonine beïnvloedde (vrijmaakte) met een verhouding van 1,22:1 (serotonine versus dopamine). Bovendien werden de halfwaardetijden van dopamine- en serotonineverval berekend, respectievelijk 24,5 minuten en 25,5 minuten.

Het is bewezen dat Mephedrone de volgende receptortypen in aflopende volgorde beïnvloedt: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mephedrone wordt voornamelijk gemetaboliseerd door cytochroom CYP2D6, en de belangrijkste metabolieten zijn: nor-mephedrone, nor-dihydromephedrone, 4-carboxy-dihydromephedrone, hydroxytolyl-mephedrone, succinyl-normephedrone. De maximale concentratietijd van mephedrone is ongeveer 52,5 minuten, de halfwaardetijd is 2,21 uur, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, de doorlaatbaarheidscoëfficiënt van de bloed-hersenbarrière is 14,0 Pe, de DAT/SERT ratio is 2,41.

Methoden van gebruik en doses.
Bij intranasaal gebruik van mephedrone begint het effect binnen vijf minuten bij standaarddoseringen van gemiddelde grootte, het plateau wordt al na 15-20 minuten bereikt en de totale tijd dat de "verwachte" effecten aanhouden is ongeveer 40 minuten. Bij intranasaal gebruik worden de doses berekend volgens de volgende gradaties:
1. Laag - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Gemiddeld - 0,95-2,15 mg/kg. Gemiddeld- 0,95-2,15 mg/kg;
3. Hoog - 2,15 mg/kg of meer.


Bij oraal gebruik worden gelatinecapsules gebruikt of mephedrone opgelost in warm water (gezien het sediment van mephedrone, dat niet oplost). Gezien de lage biologische beschikbaarheid van mephedrone wanneer het wordt opgenomen in het maagdarmkanaal, is de dosering meestal ongeveer 1,75 mg/kg. Met een verhoging van de dosering neemt ook het risico op ernstige bijwerkingen toe. Het effect treedt op binnen 15-20 minuten, het plateau ligt vaak bij 40 minuten en de duur van de effecten is ongeveer 90 minuten.

Intraveneus gebruik wordt afgeraden vanwege de negatieve effecten op de vaatwand en de omliggende weke delen. De incidentie van flebitis en tromboflebitis in aders, waarin de mephedrone-oplossing wordt geïnjecteerd, is 65-85%, wat de keuze voor voornamelijk intranasaal gebruik van de stof bepaalt. De doses mephedrone voor intraveneuze injectie zijn als volgt:
1. Laag - 0,15 mg/kg;
2. Gemiddeld - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Hoog - meer dan 0,25 mg/kg.

Deze doseringen gelden alleen voor zuivere stoffen. Meestal zijn de gebruikte doses van de stof 20-30% hoger dan de genoemde, afhankelijk van de kwaliteit van het product, de aanwezigheid van tolerantie voor de stof en andere factoren. Na 3-4 keer mephedrone in één sessie te hebben gebruikt, heeft het geen zin meer om opnieuw te gebruiken, omdat de tolerantie maximaal is, de kwaliteit van de "verwachte" effecten en de duur ervan minimaal zijn en de ernst en duur van de bijwerkingen maximaal.

Er moet ten minste 4-6 weken pauze zijn tussen sessies van het gebruik van mephedrone om de stofwisselingsprocessen te herstellen. Intramusculair gebruik van mephedrone wordt afgeraden vanwege de bijna 100% kans op complicaties in de vorm van ontstekingsinfiltraten, abcessen na de injectie, flegmon van de gluteale regio en andere complicaties. Voordat je mephedrone gebruikt, is het aan te raden om het te zuiveren door het te behandelen met ethylacetaat via een chemisch filter.

Drie tot vier dagen voor het gebruik van mephedrone wordt aanbevolen om te beginnen met het nemen van een kuur van multivitaminen (met de aanwezige B-vitaminen in de samenstelling), magnesium- en kaliumpreparaten en desaggregaten. Tijdens het gebruik van mephedrone is het noodzakelijk om voldoende water met bicarbonaat en natriumchloride te drinken om de water-elektrolytenbalans te herstellen.

De klinische presentatie van mephedrone intoxicatie, de effecten van mephedrone.
1. "Wenselijke" positieve effecten van mephedrone: fysieke en mentale stimulatie, uitgesproken euforie, empathie, verhoogde sociabiliteit, vermogen om te werken, het effect van "ontremming", verhoogd gevoel van "gehechtheid en empathie", verhoogde motivatie.

2. "Ongewenste" neutrale of positieve effecten van mephedrone: een verlaagde pijngrens, een verminderd verlangen naar alcohol en het nivelleren van de depressieve effecten ervan, erectiestoornissen, een toename van het libido, een verhoogde stimulatie van het ademhalingscentrum tijdens opiaatintoxicatie, een verminderde kokhalsreflex, een afname van agressie, geheugen en eetlust, excentriek gedrag, verslechtering van het kortetermijngeheugen, verzwakking van kritisch denken, slaapstoornissen, duizeligheid, bruxisme, tremor en spierkrampen, verminderd gezichtsvermogen en urineren, "vreemde" lichamelijke sensaties, tijdelijke vervorming van smaak en reuk, dwangmatig verlangen om nog een dosis mephedrone te nemen, mydriasis.

3. "Ongewenste" negatieve effecten van mephedrone: verhoogde bloeddruk en hartslag; hyperthermie; verminderde synthese van gal en zoutzuur; verhoogde glucose, ALT en CRP; dysbacteriose; menstruatiecyclusstoornissen; verhoogde gastro-intestinale peristaltiek; verhoogde trombose; verhoogde kans op ontwikkeling van schizoaffectieve stoornis; verhoogde kans op angst- en paniekaanvallen; verhoogde spiegels van cortisol, ACTH, oxytocine, prolactine, b-endorfine, somatotropine, adrenaline, noradrenaline, histamine, gevoelloosheid van ledematen, ongemak achter het borstbeen, delirium van vervolging, immunosuppressief effect.

In de regel treedt een overdosis mephedrone op tijdens langdurige sessies als gevolg van een toename in elke volgende dosis, of tijdens "mephedrone marathons". Soms treedt een overdosis op bij eenmalig gebruik, wanneer de dosis te hoog is. Dit zijn de symptomen van een overdosis mephedrone:
1. Verlies van bewustzijn;
2. Herhaaldelijk braken;
3. Ernstige niet-gelokaliseerde of gelokaliseerde hoofdpijn;
4. Een acute visuele stoornis tot het verlies ervan en langer dan 10 minuten;
5. Ernstige angst, psychose, paniekaanval;
6. Delirium, onsamenhangende spraak, achtervolgingswaan;
7. Ademhalingsstoornissen tot het "niet kunnen ademen";
8. Hallucinaties of visuele en auditieve illusies die langer duren dan 20 minuten vanaf het moment van gebruik van mephedrone;
9. Een stijging van de lichaamstemperatuur van meer dan 37,5 C en aanhoudende hyperthermie gedurende meer dan 6 uur, of een stijging van de lichaamstemperatuur van meer dan 38,5 C en aanhoudende hyperthermie gedurende meer dan 30 minuten zonder neiging tot daling.


Speciale instructies, interactie met andere psychoactieve stoffen.
1. Het gebruik van mephedrone draagt in theorie niet bij aan de ontwikkeling van een stofwisselingsstoornis. Het verhoogt echter de ernst van diabetessymptomen, verstoort de controle- en compensatiesystemen van het reguleren van het glykemische profiel, vermindert het effect van farmacologische therapie van diabetes mellitus. Daarom wordt het gebruik van mephedrone niet aanbevolen voor patiënten met diabetes mellitus.
2. Het wordt afgeraden om mephedrone te gebruiken tijdens een acute ziekte, ongeacht het getroffen systeem.
3. Het gecombineerde gebruik van mephedrone met andere psychostimulerende middelen verhoogt het risico op ernstige bijwerkingen.
4. Het gecombineerde gebruik van mephedrone met iMAO en SSRI's verhoogt het risico op het serotoninesyndroom.
5. Het gecombineerde gebruik met 25x-NBOMe en 25x-NBOH wordt afgeraden vanwege het hoge risico op acuut coronair syndroom, ernstige psychose.
6. Het gebruik van mephedrone samen met LSD heeft geen "wenselijk" effect, omdat mephedrone de psychedelische eigenschappen van LSD verandert, er zijn echter enkele sporadische gevallen van positieve beoordelingen.
7. De combinatie van mephedrone met MXE, MDMA, DXM leidt tot een toename van de incidentie van complicaties die gepaard gaan met ernstige bijwerkingen, zoals aanhoudende verhoging van de bloeddruk, hyperthermie, neurotoxiciteit, ischemische aanvallen van de hersenen, acuut coronair syndroom.
8. Het gecombineerde gebruik van mephedrone met alcohol is een potentieel gevaarlijke combinatie vanwege een toename van de duur van de psychostimulerende en euforogene effecten van mephedrone en een afname van de mate van alcoholvergiftiging, wat bijdraagt aan de ongecontroleerde consumptie van een grote hoeveelheid van deze stoffen, waardoor gebruikers worden blootgesteld aan een verhoogd risico op acute vergiftiging.
9. Bij gebruik van mephedrone in combinatie met marihuana is de incidentie van het ontwikkelen van acute aandoeningen laag.
10. Het gebruik van mephedrone samen met ketamine (in lage doses) is een populaire combinatie. Het risico op het ontwikkelen van kritieke aandoeningen is gemiddeld of laag, en het effect van lage doses ketamine maakt de ervaring van het gebruik van mephedrone meer "hallucinogeen" en "verzacht" de ongewenste na-effecten van mephedrone bij de comedown van de trip.
11. Het gecombineerde gebruik van mephedrone en opioïde receptor agonisten wordt afgeraden.
12. Het gecombineerde gebruik van mephedrone met antibacteriële, schimmelwerende en antivirale middelen wordt afgeraden.
13. Het gebruik van mephedrone tijdens zwangerschap en borstvoeding is verboden.
14. Het gecombineerde gebruik van mephedrone met geneesmiddelen uit de PDE-5 remmer groep verhoogt het risico op het ontwikkelen van cardiovasculaire complicaties met een gemiddeld risiconiveau.

Regels voor detectie en opslag
1. Bij eenmalig gebruik van mephedrone is de detectieperiode in urine bij gebruik van een express test ongeveer 2 dagen (er is vaak een vals-positieve test voor amfetaminen, MDMA);
2. Bij langdurig gebruik van mephedrone is de detectieperiode 15-17 dagen (volgens sommige bronnen 7-9 dagen) en kunnen mephedrone-metabolieten bij systematisch gebruik tot 3 maanden lang worden gedetecteerd (PFIA-methode of chromatografie-massaspectrometrie);
3. Alleen mephedrone-metabolieten worden geïdentificeerd in het haar en hun detectieperiode is ongeveer 2-3 maanden (meer gegevens voor 1,5-2 maanden).
 
Last edited by a moderator:
Top