5F-AMB - to syntetyczny kannabinoid z rodziny kwasów indazolo-3-karboksylowych, który wywołuje efekty podobne do THC. Pełna nazwa substancji to - 2-[[1-(5-fluoropentylo)indazolo-3-karbonylo]amino]-3-metylobutanian metylu. Znany jest również pod nazwami: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB wykryto w produktach oznaczonych jako Kali Berry 2, Herbal Incense: Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special i Luminated Aroma. Jest to substancja wymieniona w wykazie DEA Schedule I. Po raz pierwszy znaleziono ją w próbkach sprzedawanych przez Internet w Japonii w 2014 roku. Skala, na jaką substancja jest produkowana i sprzedawana, jest wciąż nieznana, jednak podobnie jak w przypadku innych syntetycznych kannabinoidów, jest ona niedoszacowana ze względu na brak rutynowej kontroli. Synteza 5F-AMB odbywa się prawdopodobnie w fabrykach chemicznych w Chinach, a następnie jest przetwarzana i pakowana w kraju, do którego jest dostarczana. Hipotezę tę potwierdza fakt, że przesyłki przechwycone przez organy ścigania często pochodzą z Chin. Ma wzór cząsteczkowy C19H26FN3O3, masę cząsteczkową 363,4 g/mol. Jest rozpuszczalny w wodzie, etanolu, DMSO i dimetyloformamidzie (25 mg/ml). Posiada jedno centrum chiralne i dwa enancjomery (S i R). Enancjomer S jest uważany za aktywny, podczas gdy forma R jest minimalnie aktywna. Dokumentacja patentowa firmy Pfizer dotycząca tej substancji opisuje tylko enancjomer S. Do identyfikacji 5F-ABM stosuje się zarówno GC-MS, jak i LC-HR-MS. Widmo UV-Visible λmax wynosi 209 i 301 nm. 5F-AMB jest substancją kontrolowaną Anlage II w Niemczech od maja 2015 roku. Szwedzka agencja zdrowia publicznego zasugerowała klasyfikację 5F-AMB jako substancji niebezpiecznej w dniu 10 listopada 2014 r. 5F-AMB jest kontrolowany przez piąty wykaz ustawy o nadużywaniu narkotyków (MDA) w Singapurze od maja 2015 roku. 5F-AMB został również wprowadzony do obrotu w Japonii 25 lipca 2014 roku. Od października 2015 r. 5F-AMB jest substancją kontrolowaną w Chinach.
Farmakokinetyka, farmakodynamika, efekty kliniczne i dawkowanie.
W badaniach nad metabolizmem 5F-AMB na inkubowanych ludzkich hepatocytach wykazano, że stabilność tego związku jest raczej niska, a metabolizm jest szybki i rozległy. Istnieje 17 metabolitów, z których 13 obejmuje hydrolizę grupy estrowej, oksydacyjną defluoryzację i hydroksylację. Chociaż najczęstszym metabolitem jest hydrolizowany eter, kwas karboksylowy 5F-AMB nie jest stosowany jako biomarker, ponieważ jest on również metabolitem pokrewnego związku 5F-AB-PINACA, zgodnie z badaniem przeprowadzonym przez Clarę Schoeder. Najlepszym markerem jest metabolit glukoronidazy metabolizmu fazy II. Podobnie jak inne syntetyczne kannabinoidy, 5F-AMB wiąże się z receptorami СВ1 i СВ2 z powinowactwem (Ki = odpowiednio 8,29 i 7,93 nM). Główny metabolit kwas karboksylowy 5F-AMB ma powinowactwo do tych receptorów odpowiednio Ki = 267 i 197 nM. Poza tym substancja ta aktywuje oba receptory kannabinoidowe jako pełny agonista w analizach wiązania przy użyciu [35S]GTPS (EC50 = 1,3 i 0,272 nM odpowiednio dla receptorów CB1 i CB2). Istotną różnicą w stosunku do THC z farmakologicznego punktu widzenia jest to, że 5F-AMB wywołuje wyraźną bradykardię i hipotermię przy niskich dawkach. Jednak efekt hipertermiczny pojawia się wraz ze wzrostem dawki, co jest trudne do zniwelowania przez hipotetyczne leczenie. Fakt ten został udowodniony w badaniu Samuela Banistera w 2016 roku. Efekt hipotermiczny jest niwelowany przez podawanie rimonabantu. 5F-AMB ma wyraźny negatywny wpływ na pamięć krótkotrwałą, co potwierdzają badania na neuronach L5 mPFC. Mediana dawki śmiertelnej była również badana na szczurach i wynosiła około 3,5 mg/kg. Jeśli chodzi o potencjał nadużywania, ostatnie badanie wykazało, że 5F-AMB w pełni zastępuje standardowe THC u szczurów, które są stosowane w dawce 3 mg/kg. Dawka 5F-AMB wynosząca 1 mg/kg wywołała najbardziej wyraźne objawy toksyczności.
Pożądane pozytywne efekty obejmują: "spontaniczne odczucia cielesne", opisywane jako "brzęczenie" w całym ciele, łagodne niewyraźne mrowienie skóry, zmniejszenie wrażliwości dotykowej powierzchni, a biorąc pod uwagę, że efekt ten jest zależny od dawki, wraz ze wzrostem dawki może wystąpić niekontrolowane rozogniskowanie uwagi i tego odczucia z całkowitą utratą kontroli motorycznej; wyraźny efekt uspokajający; zmiany emocjonalne z redukcją lęku i pojawieniem się bardzo słabej euforii lub wyraźnej empatii, czyli stabilizacja odrębnej istniejącej emocji i wzmocnienie jej, nominalnej, której dana osoba doświadcza w momencie użycia; "wzmocnienie zanurzenia" efekt jest opisywany jako tendencja osoby do pełnego zagłębienia się w bieżący rodzaj aktywności, w którą jest zaangażowana; "zmiany w odczuwanej grawitacji" charakteryzują się powolnymi i płynnymi wrażeniami lotu lub falowymi iluzjami kołysania ciała, zmianą pozycji i niewielką utratą orientacji propriocepcji; pojawienie się efektów wizualnych z elementami zniekształcenia obiektów statycznych, przekształcając je w dynamiczne obiekty zmieniające się w projekcji, pojawienie się "fal" lub "chmur / mgły" w otaczającym świecie w czasie użytkowania; zwiększona percepcja dźwięku, przyciąganie do ulubionej muzyki; wzrost ostrości wzroku i jasności; myślenie koncepcyjne.
Niepożądane skutki negatywne obejmują: upośledzoną aktywność ruchową, tachykardię, suchość w ustach, wstrzyknięcie do spojówek lub "czerwone oczy", nudności, wymioty, splątanie, halucynacje, paranoję, strach, niepokój, zniekształcone postrzeganie czasu, letarg, depersonalizację / derealizację. Przy wysokich dawkach istnieje wysokie ryzyko wystąpienia paradoksalnej bradykardii, bólu w klatce piersiowej, zawału mięśnia sercowego, drgawek, nadciśnienia tętniczego, wymiotów, drgawek, hipertermii, psychozy, agresywnego zachowania, gwałtownego zachowania, uduszenia/wydychania wymiocin, niekontrolowanego pobudzenia.
Używanie substancji przez osoby z chorobami psychicznymi jest zdecydowanie zabronione. Jeśli chodzi o potencjalne uzależnienie, zależność psychiczna od substancji występuje wyłącznie przy długotrwałym, powtarzającym się stosowaniu. Istnieją dane dotyczące możliwości wystąpienia zespołu odstawienia, który charakteryzuje się zaburzonym nastrojem, drżeniem kończyn, zwiększonym lękiem, stanem subdepresyjnym, spontanicznym wzrostem częstości akcji serca i atakami paniki, a powyższe objawy ustępują w ciągu 2-3 miesięcy abstynencji bez terapii farmakologicznej.
Z reguły substancja ta jest podawana w postaci mieszanek do palenia. Biorąc pod uwagę fakt, że niemożliwe jest zróżnicowanie dawek substancji z wielu materiałów roślinnych, zaleca się rozpoczęcie od dawek minimalnych. Dawka początkowa, która wiąże się z efektami odurzenia, wynosi 5-10 μg/kg, średnie dawki wahają się od 10 do 20 μg/kg, wysokie i ekstremalnie wysokie dawki mieszczą się w zakresie od 20 do 40 μg/kg. Biorąc pod uwagę wysokie ryzyko skutków ubocznych (w tym śmiertelnych), utratę kontroli nad stanem fizycznym i psychicznym organizmu, kategorycznie nie zaleca się stosowania wysokich dawek. W przypadku podawania wziewnego objawy pojawiają się po 5-10 minutach, a czas ich trwania wynosi 1-3 godziny. W zależności od dawki, efekty uboczne mogą utrzymywać się do 10 godzin. Po podaniu doustnym (np. za pomocą kapsułek żelatynowych) czas wystąpienia efektów waha się od 10 do 30 minut, mogą one trwać przez długi czas (około 5 godzin), w zależności od wielu czynników i metabolizmu. Najbardziej niebezpieczne kombinacje leków, które mogą powodować poważne skutki uboczne lub nieodwracalne uszkodzenia fizyczne/psychiczne: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamina, kokaina, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalina, grzyby, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: