Kokaina (benzoilometylogonina) - jest alkaloidem pozyskiwanym z liści rośliny Erythroxylon, która jest krzewem pochodzącym z Andów w zachodniej części Ameryki Południowej. Po potraktowaniu kwasem solnym zamienia się w sól chlorowodorkową kokainy, która łatwo rozpuszcza się w wodzie w ciągu 0,4 sekundy. Jej temperatura topnienia wynosi 195 C.
Chlorowodorek kokainy to biały (lub lekko żółtawy/beżowy/kremowy) proszek lub proszek z bezbarwnymi, przypominającymi igły małymi kryształkami bez żadnego zapachu lub czasami o słabym, niespecyficznym zapachu. Proszek ma gorzki smak; ma zdolność znieczulania błony śluzowej w kontakcie.
Na rynku kokaina występuje w następujących postaciach: roztwór chlorowodorku kokainy (4%), postać stała (drobny proszek lub proszek w postaci "skał" z małymi kryształkami), forma mazidła "pasta kokainowa" z miękkimi agregatami (wynik pierwotnej ekstrakcji liści koki). Specjalna forma kokainy, znana jako "crack", jest "wolną bazą" i ma wyższą temperaturę topnienia. "Speedball" to mieszanka cracku i heroiny w różnych proporcjach i stężeniach stosowana donosowo.
Farmakokinetyka.
Kokaina jest metabolizowana głównie przez karboksylesterazę wątrobową i jelitową, butyrylocholinoesterazę w surowicy i CYP450 3A4, w wyniku czego powstają następujące metabolity: estry metylowe ecgoiny (do 15%), metylecgoil (do 60%) i benzoilo ecgoina (do 80%). Mniej niż 10% kokainy jest metabolizowane przez N-demetylację do norkokainy, która jest metabolitem kokainy o znaczącej aktywności farmakologicznej. Od 1% do 5% kokainy nie jest w ogóle metabolizowane i jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Okres półtrwania chlorowodorku kokainy wynosi 0,5-1,5 godziny, podczas gdy okres półtrwania jego metabolitów wynosi około 3-5 godzin. Biodostępność kokainy przekracza 90% przy stosowaniu dożylnym lub inhalacyjnym (palenie). Przy stosowaniu donosowym jej biodostępność sięga jedynie 80%, doustnie - do 20%. Objętość dystrybucji wynosi 2,7 l/kg, a około 90% kokainy wiąże się z białkami osocza.
Mechanizm działania.Chlorowodorek kokainy to biały (lub lekko żółtawy/beżowy/kremowy) proszek lub proszek z bezbarwnymi, przypominającymi igły małymi kryształkami bez żadnego zapachu lub czasami o słabym, niespecyficznym zapachu. Proszek ma gorzki smak; ma zdolność znieczulania błony śluzowej w kontakcie.
Na rynku kokaina występuje w następujących postaciach: roztwór chlorowodorku kokainy (4%), postać stała (drobny proszek lub proszek w postaci "skał" z małymi kryształkami), forma mazidła "pasta kokainowa" z miękkimi agregatami (wynik pierwotnej ekstrakcji liści koki). Specjalna forma kokainy, znana jako "crack", jest "wolną bazą" i ma wyższą temperaturę topnienia. "Speedball" to mieszanka cracku i heroiny w różnych proporcjach i stężeniach stosowana donosowo.
Farmakokinetyka.
Kokaina jest metabolizowana głównie przez karboksylesterazę wątrobową i jelitową, butyrylocholinoesterazę w surowicy i CYP450 3A4, w wyniku czego powstają następujące metabolity: estry metylowe ecgoiny (do 15%), metylecgoil (do 60%) i benzoilo ecgoina (do 80%). Mniej niż 10% kokainy jest metabolizowane przez N-demetylację do norkokainy, która jest metabolitem kokainy o znaczącej aktywności farmakologicznej. Od 1% do 5% kokainy nie jest w ogóle metabolizowane i jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Okres półtrwania chlorowodorku kokainy wynosi 0,5-1,5 godziny, podczas gdy okres półtrwania jego metabolitów wynosi około 3-5 godzin. Biodostępność kokainy przekracza 90% przy stosowaniu dożylnym lub inhalacyjnym (palenie). Przy stosowaniu donosowym jej biodostępność sięga jedynie 80%, doustnie - do 20%. Objętość dystrybucji wynosi 2,7 l/kg, a około 90% kokainy wiąże się z białkami osocza.
Kokaina wywiera złożony wpływ na obwodowy układ współczulny i ośrodkowy układ nerwowy. Główne centralne działanie kokainy osiąga się poprzez blokowanie odwrotnego neuronalnego wychwytu monoamin (konkurencyjne wiązanie się z transporterami monoamin) na presynapsie, co powoduje gromadzenie się neuroprzekaźników w szczelinach synaptycznych (głównie dopaminy, noradrenaliny i serotoniny). Miejscowe działanie znieczulające kokainy jest związane z konkurencyjnym blokowaniem szybkich kanałów sodowych zależnych od potencjału obwodowego układu nerwowego, zmniejszając szybkość polaryzacji i amplitudę potencjału czynnościowego, tym samym tymczasowo zakłócając przewodzenie impulsu nerwowego.
Metody stosowania i dawki.
Obliczenia dawkowania donosowego przeprowadza się na podstawie masy ciała, biorąc pod uwagę stopniowanie nasilenia i czasu trwania efektów:
1. Niska - 0,3 mg/kg.
2. Średnie - 0,9 mg/kg.
3. Wysoka - 1,5 mg/kg.
Im wyższa dawka, tym większe nasilenie skutków ubocznych. Przy tej metodzie stosowania często dochodzi do uszkodzenia błony śluzowej jamy nosowej i części ustnej gardła, co skutkuje krótkotrwałymi skutkami ubocznymi związanymi z nieżytem nosa, zapaleniem zatok, zapaleniem zatok przynosowych oraz długotrwałymi skutkami związanymi z perforacją przegrody nosowej, ropnymi chorobami narządów laryngologicznych.
Dlatego niezbędna jest właściwa pielęgnacja jamy nosowej i jamy ustnej, która obejmuje płukanie specjalnymi roztworami, stosowanie kremów, gimnastykę oddechową, irygacje specjalnymi sprayami do nosa. Przejaw działania kokainy przy tej metodzie stosowania wynosi do 5 minut, szczyt efektów i plateau wynosi do 30 minut, całkowity czas działania wynosi 70-90 minut.
Zdecydowanie zaleca się stosowanie dożylnie wyłącznie czystych lub oczyszczonych roztworów, najlepiej - roztworu chlorowodorku kokainy 40 mg/ml. Najczęstsze powikłania tej metody stosowania obejmują zapalenie żył lub zakrzepowe zapalenie żył, które wymagają specjalnej terapii zachowawczej z użyciem kremów, venotonics i czasami antykoagulantów, a także specjalnych instrumentalnych metod badania ultrasonograficznego.
W przypadku stosowania doustnego dawka kokainy wynosi zwykle 2-2. 5 mg/kg, ze względu na niską biodostępność. Podawanie doustne obejmuje stosowanie kapsułek żelatynowych zawierających kokainę lub chlorowodorek kokainy rozpuszczony w wodzie (najlepiej ciepłej) w określonej dawce w jednej dawce. W przypadku tej metody stosowania efekty są znacznie mniej dotkliwe, ale czas ich trwania może być dłuższy. Metoda inhalacji jest odpowiednia dla cracku. Efekty pojawiają się natychmiast, podobnie jak w przypadku podania dożylnego, jednak czas trwania efektów pozostaje krótki.
Objawy kliniczne zatrucia kokainą:Metody stosowania i dawki.
Obliczenia dawkowania donosowego przeprowadza się na podstawie masy ciała, biorąc pod uwagę stopniowanie nasilenia i czasu trwania efektów:
1. Niska - 0,3 mg/kg.
2. Średnie - 0,9 mg/kg.
3. Wysoka - 1,5 mg/kg.
Im wyższa dawka, tym większe nasilenie skutków ubocznych. Przy tej metodzie stosowania często dochodzi do uszkodzenia błony śluzowej jamy nosowej i części ustnej gardła, co skutkuje krótkotrwałymi skutkami ubocznymi związanymi z nieżytem nosa, zapaleniem zatok, zapaleniem zatok przynosowych oraz długotrwałymi skutkami związanymi z perforacją przegrody nosowej, ropnymi chorobami narządów laryngologicznych.
Dlatego niezbędna jest właściwa pielęgnacja jamy nosowej i jamy ustnej, która obejmuje płukanie specjalnymi roztworami, stosowanie kremów, gimnastykę oddechową, irygacje specjalnymi sprayami do nosa. Przejaw działania kokainy przy tej metodzie stosowania wynosi do 5 minut, szczyt efektów i plateau wynosi do 30 minut, całkowity czas działania wynosi 70-90 minut.
Zdecydowanie zaleca się stosowanie dożylnie wyłącznie czystych lub oczyszczonych roztworów, najlepiej - roztworu chlorowodorku kokainy 40 mg/ml. Najczęstsze powikłania tej metody stosowania obejmują zapalenie żył lub zakrzepowe zapalenie żył, które wymagają specjalnej terapii zachowawczej z użyciem kremów, venotonics i czasami antykoagulantów, a także specjalnych instrumentalnych metod badania ultrasonograficznego.
W przypadku stosowania doustnego dawka kokainy wynosi zwykle 2-2. 5 mg/kg, ze względu na niską biodostępność. Podawanie doustne obejmuje stosowanie kapsułek żelatynowych zawierających kokainę lub chlorowodorek kokainy rozpuszczony w wodzie (najlepiej ciepłej) w określonej dawce w jednej dawce. W przypadku tej metody stosowania efekty są znacznie mniej dotkliwe, ale czas ich trwania może być dłuższy. Metoda inhalacji jest odpowiednia dla cracku. Efekty pojawiają się natychmiast, podobnie jak w przypadku podania dożylnego, jednak czas trwania efektów pozostaje krótki.
1. Euforia i uczucie zwiększonej energii;
2. Przedłużone czuwanie;
3. Wspaniałe pomysły lub działania;
4. Gwałtowne lub agresywne zachowanie;
5. Uprzedzenia potwierdzające;
6. Labilność nastroju;
7. Zachowanie charakteryzujące się powtarzającymi się stereotypami,
8. Złudzenia słuchowe, wzrokowe lub dotykowe;
9. Zniekształcenia osobowości
Ponadto osoby używające kokainy muszą mieć co najmniej dwa z następujących objawów, aby mogły zostać zdiagnozowane:
1. Tachykardia;
2. Nadciśnienie tętnicze;
3. Pocenie się i dreszcze gorączkowe;
4. Nudności lub wymioty;
5. Osłabienie mięśni;
6. Ból lub dyskomfort za mostkiem;
7. Pobudzenie psychoruchowe;
8. Rozszerzenie źrenic.
Objawy zatrucia kokainą obejmują głównie objawy powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego i nerwowego. Zaburzenia oddechowe rozwijają się rzadziej.
Zaburzenia serca: nadciśnienie i tachykardia są najczęstsze przy przyjmowaniu małych dawek. Możliwa jest również początkowa bradykardia spowodowana wzrostem napięcia przywspółczulnego. Arytmie (nadkomorowe są częste) mogą być spowodowane kryzysem współczulnym lub blokadą szybkich kanałów sodowych. Niedokrwienie i zawał mięśnia sercowego są spowodowane skurczem naczyń wieńcowych, który osiąga maksimum 30 minut po podaniu donosowym kokainy i zbiega się z maksymalnym stężeniem narkotyku we krwi. Dalszy skurcz naczyń wieńcowych może rozwinąć się po 90 minutach, co jest związane z gromadzeniem się metabolitów kokainy. Wzrost agregacji płytek krwi prowadzi do tworzenia się skrzepów krwi w naczyniach wieńcowych. Ponadto wzrasta zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rzadkim powikłaniem jest pęknięcie aorty.
Powikłania ze strony ośrodkowego układu nerwowego: drgawki występują u 2-10% pacjentów przyjmowanych do szpitali z zatruciem kokainą. Zwykle drgawki rozwijają się 1,5 godziny po zatruciu, ale niektóre przypadki drgawek występują po 12 godzinach. Możliwe są przypadki przejściowych zaburzeń krążenia mózgowego, udaru niedokrwiennego, udaru krwotocznego, krwotoku podpajęczynówkowego.
Powikłania ze strony układu oddechowego: podczas palenia kokainy w rzadkich przypadkach występuje odma opłucnowa, rozedma płuc, niekardiogenny obrzęk płuc.
Powikłania związane z używaniem kokainy.
Najczęstsze objawy przedawkowania są następujące.
1. Intensywny ból głowy (zlokalizowany lub niezlokalizowany, często pulsujący), który pojawia się 10-30 minut po zażyciu i trwa ponad pół godziny, często towarzyszą mu nudności i wymioty.Zaburzenia serca: nadciśnienie i tachykardia są najczęstsze przy przyjmowaniu małych dawek. Możliwa jest również początkowa bradykardia spowodowana wzrostem napięcia przywspółczulnego. Arytmie (nadkomorowe są częste) mogą być spowodowane kryzysem współczulnym lub blokadą szybkich kanałów sodowych. Niedokrwienie i zawał mięśnia sercowego są spowodowane skurczem naczyń wieńcowych, który osiąga maksimum 30 minut po podaniu donosowym kokainy i zbiega się z maksymalnym stężeniem narkotyku we krwi. Dalszy skurcz naczyń wieńcowych może rozwinąć się po 90 minutach, co jest związane z gromadzeniem się metabolitów kokainy. Wzrost agregacji płytek krwi prowadzi do tworzenia się skrzepów krwi w naczyniach wieńcowych. Ponadto wzrasta zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rzadkim powikłaniem jest pęknięcie aorty.
Powikłania ze strony ośrodkowego układu nerwowego: drgawki występują u 2-10% pacjentów przyjmowanych do szpitali z zatruciem kokainą. Zwykle drgawki rozwijają się 1,5 godziny po zatruciu, ale niektóre przypadki drgawek występują po 12 godzinach. Możliwe są przypadki przejściowych zaburzeń krążenia mózgowego, udaru niedokrwiennego, udaru krwotocznego, krwotoku podpajęczynówkowego.
Powikłania ze strony układu oddechowego: podczas palenia kokainy w rzadkich przypadkach występuje odma opłucnowa, rozedma płuc, niekardiogenny obrzęk płuc.
Powikłania związane z używaniem kokainy.
Najczęstsze objawy przedawkowania są następujące.
2. Ból mostka, dyskomfort w lewym podżebrzu, obszar klatki piersiowej po lewej stronie, napromienianie bólu po lewej stronie, w lewej kończynie górnej, lewym obojczyku, zmniejszenie czucia powierzchniowego w lewych częściach.
3. Ataki paniki, psychoza, lęk, depersonalizacja/derealizacja.
4. Wzrost częstości tętna o ponad 110 na minutę, wzrost ciśnienia krwi o ponad 140/95 mmHg.
5. Wzrost temperatury ciała o ponad 37,5 C i hipertermia trwająca dłużej niż godzinę po użyciu.
6. Drobne drżenie, drgawki, zaburzenia świadomości aż do śpiączki.
7. Ostry zespół wieńcowy.
8. Nagła śmierć sercowa.
9. Zespół serotoninowy.
Interakcje kokainy z innymi substancjami, przeciwwskazania do stosowania.
Zasada "non-ADIOS":
- Bezalkoholowe - nie zaleca się stosowania z alkoholem.
- Non-Dissociatives - nie zaleca się stosowania z lekami dysocjacyjnymi.
- Non-iMAO - nie zaleca się stosowania z inhibitorami monoaminooksydazy.
- Non-Opiates - nie zaleca się stosowania z agonistami receptorów opioidowych.
- Non-Stimulators - nie zaleca się stosowania z lekami pobudzającymi.
2. Podczas używania kokainy razem z marihuaną istnieje ryzyko wystąpienia podwyższonego ciśnienia krwi, bólu głowy, drobnego drżenia, suchości w jamie ustnej. Prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich stanów krytycznych jest niskie.
3. W przypadku stosowania kokainy z neuroleptykami/trankwilizatorami istnieje wysokie ryzyko zniwelowania głównych efektów działania kokainy. Prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich stanów krytycznych jest niskie (w przypadkach, gdy nie ma przeciwwskazań do przyjmowania neuroleptyków).
4. Nie zaleca się stosowania kokainy podczas leczenia lekami przeciwbakteryjnymi, przeciwwirusowymi i przeciwgrzybiczymi, hormonami, antykoagulantami.
5. Nie zaleca się stosowania kokainy podczas jakiejkolwiek manipulacji chirurgicznej oraz w czasie przed i po niej przez określony czas (okres jest określany indywidualnie).
6. Nie zaleca się stosowania kokainy w przypadku zdiagnozowania jakichkolwiek zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, nerek, wątroby, płuc, ośrodkowego układu nerwowego.
7. Nie zaleca się stosowania kokainy w okresie ciąży i laktacji.
Czasy wykrywania kokainy:
1. Przybliżony czas wykrycia kokainy w moczu po jednorazowym zażyciu wynosi 2-3 dni, przy systematycznym zażywaniu - do 10 dni (terminy różnią się w zależności od wielu czynników).
2. Przybliżony czas wykrycia kokainy w surowicy krwi wynosi 1-36 godzin.
3. Przybliżony czas wykrycia kokainy w ślinie wynosi do 24 godzin, we włosach - do 90 dni.
Last edited by a moderator:
