Dextromethorphan (DXM) Injectable opiates Red Dyskusja: Dekstrometorfan (DXM) i opiaty do wstrzykiwań

[HEISENBERG]

Dekstrometorfan (DXM) i opiaty do wstrzykiwań

Dekstrometorfan (DXM) to lek powszechnie występujący w dostępnych bez recepty środkach przeciwkaszlowych. Jego głównym zastosowaniem jest łagodzenie kaszlu, ale ma również właściwości psychoaktywne, które mogą prowadzić do nadużywania.

DXM działa na receptory sigma-1 w mózgu, które biorą udział w modulowaniu neuroprzekaźnictwa i odgrywają rolę w tłumieniu kaszlu. Zmniejsza to odruch kaszlu. W wyższych dawkach DXM blokuje receptory NMDA (N-metylo-D-asparaginian). Receptory NMDA mają kluczowe znaczenie dla plastyczności synaptycznej i funkcji pamięci. Ich blokada może prowadzić do efektów dysocjacyjnych, podobnych do tych wywoływanych przez ketaminę lub fencyklidynę (PCP).

DXM hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, zwiększając jej poziom w mózgu. Może to powodować łagodną euforię i może powodować zespół serotoninowy, jeśli jest przyjmowany z innymi środkami serotoninergicznymi. DXM hamuje również wychwyt zwrotny noradrenaliny, co może przyczyniać się do zwiększenia czujności i energii.

DXM jest metabolizowany w wątrobie przez enzym cytochromu P450 2D6 (CYP2D6) do aktywnego metabolitu, dekstrofanu (DXO), który ma również właściwości antagonisty NMDA. Aktywność CYP2D6 różni się u poszczególnych osób, co prowadzi do różnych poziomów wrażliwości i ryzyka wystąpienia skutków ubocznych.


Opiaty do wstrzykiwań, znane również jako opioidy, biorąc pod uwagę zarówno naturalne, jak i syntetyczne pochodne, to klasa leków, które wiążą się z receptorami opioidowymi w mózgu, rdzeniu kręgowym i innych częściach ciała. Leki te są stosowane głównie w celu łagodzenia bólu, ale mają również znaczny potencjał nadużywania i uzależnienia.

Receptory opioidowe:

• Receptory Mu (μ): Główny cel dla większości opioidów, odpowiedzialny za analgezję, euforię, depresję oddechową i uzależnienie fizyczne.
• Receptory delta (δ): Przyczyniają się do analgezji i mogą modulować nastrój i reakcje emocjonalne.
• Receptory Kappa (κ): Zaangażowane w analgezję, dysforię i halucynacje.

Kiedy opioidy wiążą się z tymi receptorami, hamują uwalnianie neuroprzekaźników, takich jak substancja P i glutaminian, które są zaangażowane w przekazywanie sygnałów bólowych. Wiązanie to wyzwala również uwalnianie dopaminy w mózgowych szlakach nagrody, prowadząc do uczucia euforii, co może przyczyniać się do ich potencjału uzależniającego.

Przykłady opiatów do wstrzykiwań

• Morfina: Wiąże się głównie z receptorami mu, zapewniając silne działanie przeciwbólowe i euforyczne.
• Heroina (diacetylomorfina): Szybko przekracza barierę krew-mózg i jest przekształcana w morfinę, wywołując intensywną euforię i działanie przeciwbólowe.
• Fentanyl: bardzo silny agonista receptora mu, około 50-100 razy silniejszy niż morfina.
• Hydromorfon (Dilaudid): Podobny do morfiny, ale silniejszy, zapewniający skuteczną analgezję i euforię.
• Oksymorfon: Silny agonista receptora mu, stosowany ze względu na silne działanie przeciwbólowe.

Opioidy są metabolizowane głównie w wątrobie przez enzymy takie jak cytochrom P450.


Łączenie DXM z opiatami podawanymi we wstrzyknięciach może prowadzić do szeregu znaczących i potencjalnie niebezpiecznych skutków ze względu na ich nakładający się i synergistyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

1. Zwiększona depresja ośrodkowego układu nerwowego: Obie substancje mogą powodować depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN), prowadząc do zawrotów głowy, senności oraz upośledzenia funkcji poznawczych i motorycznych. W połączeniu efekty te mogą być bardziej wyraźne, zwiększając ryzyko wypadków i urazów. Pacjenci mogą odczuwać silne uspokojenie i zaburzenia osądu.
2. Depresja układu oddechowego: Zarówno DXM, jak i opiaty do wstrzykiwań mogą powodować depresję oddechową poprzez tłumienie ośrodków oddechowych pnia mózgu. W przypadku jednoczesnego stosowania, efekt ten może być znacznie wzmocniony, zwiększając ryzyko zagrażającej życiu niewydolności oddechowej. Jest to główny powód do niepokoju w przypadku przedawkowania.
3. Zwiększone ryzyko przedawkowania: Ze względu na połączone działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i układ oddechowy, istnieje znacznie zwiększone ryzyko przedawkowania, gdy DXM i opiaty do wstrzykiwań są stosowane razem. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku przyjmowania większych dawek którejkolwiek z substancji lub jeśli dana osoba ma niską tolerancję na jedną lub obie substancje.
4. Dodatkowe skutki uboczne: Inne skutki uboczne mogą obejmować nudności, wymioty, zaparcia i zatrzymanie moczu. Długotrwałe stosowanie lub nadużywanie tej kombinacji może prowadzić do tolerancji, uzależnienia i zwiększonego ryzyka wystąpienia objawów odstawiennych po zaprzestaniu stosowania.
5. Interakcje metaboliczne: Indywidualne różnice w metabolizmie leków, zwłaszcza z udziałem enzymów cytochromu P450, mogą zmieniać działanie tych leków. Na przykład DXM jest metabolizowany przez CYP2D6, a osoby z różnymi poziomami tego enzymu mogą doświadczać różnych intensywności efektów.
6. Zespół serotoninowy: Łączenie DXM z opioidami, takimi jak morfina, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Jest to rzadki, ale poważny stan charakteryzujący się takimi objawami, jak dezorientacja, halucynacje, drgawki, ekstremalne zmiany ciśnienia krwi, zwiększona częstość akcji serca, gorączka, nadmierne pocenie się, dreszcze, sztywność mięśni, drżenie, brak koordynacji, nudności, wymioty i biegunka. Ciężkie przypadki mogą prowadzić do śpiączki lub śmierci.

Połączenie DXM i opiatów do wstrzykiwań stwarza znaczne zagrożenie dla zdrowia, szczególnie ze względu na ich synergistyczne działanie na układ oddechowy i ośrodkowy układ nerwowy.

Biorąc wszystko pod uwagę, zalecamy unikanie tej kombinacji w każdych warunkach.