Phenibut i opiaty do wstrzykiwań
Phenibut jest pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), neuroprzekaźnika, który zmniejsza pobudliwość neuronów i sprzyja relaksacji. Przekracza barierę krew-mózg skuteczniej niż sam GABA dzięki dodaniu pierścienia fenylowego, który zwiększa jego lipofilność. Po dostaniu się do mózgu fenibut wiąże się głównie z receptorami GABA-B, chociaż może również wykazywać słabe działanie na receptory GABA-A.
Aktywacja receptorów GABA-B prowadzi do działania hamującego w ośrodkowym układzie nerwowym, tłumiąc pobudliwość nerwową i zmniejszając reakcje na stres. Skutkuje to działaniem anksjolitycznym (przeciwlękowym), uspokajającym i rozluźniającym mięśnie. Ponadto, fenibut wpływa na poziom dopaminy, szczególnie w regionach takich jak prążkowie, gdzie może zwiększać transmisję dopaminy. Działanie to może przyczyniać się do poprawy nastroju, motywacji i łagodnej euforii zgłaszanej przez użytkowników. W wyższych dawkach ta modulacja dopaminergiczna może prowadzić do efektów podobnych do stymulantów, co paradoksalnie sprawia, że w niektórych przypadkach jest zarówno relaksujący, jak i energetyzujący.
Phenibut wpływa również na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza (HPA), zmniejszając uwalnianie hormonów stresu, takich jak kortyzol, co dodatkowo przyczynia się do jego właściwości uspokajających. Zmniejsza pobudzenie w obwodach związanych z reakcją na strach, dzięki czemu jest przydatny w sytuacjach związanych z lękiem społecznym lub ogólnym. Jej mechanizm działania jest jednak powolny w porównaniu do typowych środków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, które bardziej bezpośrednio celują w receptory GABA-A.
Opiaty do wstrzykiwań, takie jak heroina, morfina i fentanyl, działają poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Receptory te są głównie klasyfikowane jako receptory mu (μ), kappa (κ) i delta (δ). Najważniejszym pod względem euforycznego i przeciwbólowego działania opiatów jest receptor mu-opioidowy. Kiedy leki te są wstrzykiwane, dostają się do krwiobiegu i szybko przekraczają barierę krew-mózg, co prowadzi do szybkiego wystąpienia efektów.
Po dotarciu do mózgu opiaty wiążą się z receptorami mu-opioidowymi zlokalizowanymi w obszarach takich jak brzuszny obszar nakrywki, jądro półleżące i okołowodociągowa istota szara. Aktywacja tych receptorów zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników, takich jak GABA, które normalnie hamują aktywność neuronów dopaminergicznych. To odhamowanie powoduje zalew dopaminy w obwodach nagrody, wywołując intensywną euforię i przyjemność. Szybkość wystąpienia i intensywność euforii zależą od farmakokinetyki substancji. Na przykład heroina jest szybko metabolizowana do morfiny po przekroczeniu bariery krew-mózg, co prowadzi do nagłego, silnego "przypływu", podczas gdy morfina ma wolniejszy początek działania, ale nadal skutecznie wiąże się z tymi samymi receptorami.
Aktywacja receptorów opioidowych zmniejsza również przekazywanie sygnałów bólowych poprzez hamowanie uwalniania pobudzających neuroprzekaźników, takich jak substancja P i glutaminian w rdzeniu kręgowym i mózgu. Powoduje to silną analgezję, co jest jednym z powodów, dla których leki te są stosowane w medycynie w przypadku silnego bólu. Dodatkowo wpływają one na pień mózgu, spowalniając oddychanie poprzez tłumienie ośrodka oddechowego. Działanie to może stać się niebezpieczne lub śmiertelne, szczególnie w przypadku dużych dawek lub w połączeniu z innymi środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak alkohol lub benzodiazepiny, prowadząc do zatrzymania oddechu.
Oprócz euforii i analgezji, opiaty wpływają również na inne układy. Spowalniają motorykę przewodu pokarmowego poprzez działanie na receptory opioidowe w jelitach, często powodując zaparcia. Wpływają również na oś podwzgórze-przysadka mózgowa, prowadząc do zmniejszonego wydzielania hormonów, takich jak testosteron, co może powodować zaburzenia seksualne i spadek libido. U niektórych osób opiaty wywołują nudności i wymioty poprzez wyzwalanie strefy wyzwalania chemoreceptorów w mózgu.
Łączenie fenibutu i opiatów podawanych we wstrzyknięciach może prowadzić do znacznego ryzyka ze względu na nakładające się skutki dla ośrodkowego układu nerwowego. Stosowane razem, leki te mogą wzajemnie wzmacniać swoje działanie depresyjne, zwiększając ryzyko wystąpienia ciężkiej depresji, która może zagrażać życiu.
Połączenie to zwiększa również prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń poznawczych, co odnotowano w przypadku innych substancji GABAergicznych, takich jak pregabalina, w połączeniu z opioidami. Użytkownicy zgłaszają zmniejszoną euforię po opiatach podczas przyjmowania fenibutu, co może odzwierciedlać zmianę aktywności neuroprzekaźników lub wrażliwości receptorów. Anegdotyczne dowody sugerują, że połączenie może powodować emocjonalne odrętwienie i anhedonię, potencjalnie osłabiając zdolność odczuwania przyjemności z innych satysfakcjonujących czynności. Niektóre osoby doświadczają niestabilności nastroju lub drażliwości podczas odstawiania którejkolwiek z substancji, co może się pogorszyć podczas jednoczesnego stosowania.
Szczególnie poważnym zagrożeniem jest depresja oddechowa, zwłaszcza że zarówno fenibut, jak i opioidy spowalniają oddychanie. Dane kliniczne dotyczące nasilania działania opioidów przez środki GABAergiczne wskazują, że nawet umiarkowane dawki mogą niebezpiecznie upośledzać oddychanie. Takie połączenie wydaje się również szybciej zwiększać tolerancję i uzależnienie, wymagając eskalacji dawek w celu osiągnięcia tych samych efektów, co dodatkowo zwiększa ryzyko przedawkowania. Strategie redukcji szkód zdecydowanie odradzają mieszanie tych substancji ze względu na ich synergistyczne zagrożenia, podobne do łączenia opiatów z benzodiazepinami lub alkoholem.
Oczywiście mechanizmy działania i nasilenie działania depresyjnego fenibutu nie są porównywalne z działaniem bardziej klasycznych i wyraźnych depresantów. Jednak ogólny wektor i bardziej uogólnione działanie dają podstawy do wydawania bardziej ostrożnych zaleceń. Ogólnie rzecz biorąc, tę kombinację można nazwać jedną z mało zbadanych, więc będziemy wdzięczni za wszelkie informacje na jej temat.
Biorąc wszystko pod uwagę, zalecamy unikanie tej kombinacji.
Last edited by a moderator: