Legalne analogi kokainy

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Jakiś czas temu zagłębiłem się w niemiecką ustawę o nowych substancjach psychoaktywnych i zauważyłem, że wymieniono tam wiele grup substancji, ale nie alkaloidy tropanowe. Doprowadziło mnie to do pomysłu, że wszelkie zmiany w cząsteczce kokainy powinny uczynić te substancje całkowicie legalnymi (przynajmniej w Niemczech). Na przykład: 4-fluorokokaina...
Napotkałem jednak na problem, a mianowicie, że szkielet tropanu nie jest tak łatwy do replikacji. Zacząłem więc szukać odpowiednich substancji prekursorowych i natknąłem się na metyloekgonidynę. Ponieważ jednak nigdzie nie mogłem znaleźć źródła tej substancji, zastanawiałem się, czy mostek węglowy w strukturze tropanu jest naprawdę konieczny, czy też można go po prostu pominąć, uzyskując szkielet piperydynowy.
Następnie spróbowałem tego z metyloekgonidyną i natknąłem się na substancję zwaną arekoliną, którą można łatwo wyekstrahować z orzechów betelu lub zsyntetyzować. Po kilku poszukiwaniach znalazłem artykuł, który dotyczył dokładnie tego tematu: "Synteza analogów kokainy z arekoliny".
W artykule tym zsyntetyzowano analog RTI-31 oparty na piperydynie z arekoliny, który wydaje się faktycznie działać, ponieważ znalazłem również tę substancję na Wikipedii jako substytut dla osób uzależnionych od kokainy. Skuteczność tych "fenylopiperydyn" wydaje się być do pewnego stopnia potwierdzona.
Wydaje się więc, że możliwe jest stworzenie różnych analogów kokainy lub troparilu na bazie piperydyny, co doprowadziło mnie do pomysłów takich jak poniższy (ale może to również dotyczyć różnych pochodnych kokainy):
T0n1tbsY2A


lub ten

Hx8cEfgNy1



Co sądzisz o tym pomyśle? Uważam, że ta grupa substancji może potencjalnie przynieść wiele interesujących i skutecznych związków.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Innym interesującym aspektem jest podobieństwo do petydyny, co sugeruje, że w tej grupie substancji mogą znajdować się kolejne opioidy.

SYjiAoDBu4
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Wiem, że arekolina w połączeniu z bromkiem fenylomagnezu (grignard, który chciałbym dostać) tworzy bardzo dobrze znany analog kokainy, STANDARD, dla którego mierzy się 5-ht ic50. Gotowy? To Paxil. Jestem pewien. Prawie się zesrałem, gdy się o tym dowiedziałem, więc sprawdziłem to czterokrotnie. Tropan jest łatwiejszy do wytworzenia niż myślisz i możesz również usunąć atropinę lub hioskaminę, aby uzyskać go z chwastów jimsone lub kilku Datura sp. To jest coś, o czym dużo myślałem
 

G.Patton

Expert
Joined
Jul 5, 2021
Messages
2,704
Solutions
3
Reaction score
2,858
Points
113
Deals
1
Zgubiłeś tutaj atom tlenu:
1yWwuBHCmc


Czy masz jego kompletny samouczek syntezy lub link do niego?
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Nie jest to jednoznaczne, ale znalazłem jedno dla analogu RTI-31 na bazie piperydyny

Ys56431zCP


Wolna baza arekoliny została przygotowana przez traktowanie bromowodorku arekoliny ze stężonym wodnym wodorowęglanem sodu, a następnie ekstrakcję chlorkiem metylenu, dokładne suszenie ekstraktów nad bezwodnym siarczanem magnezu, a następnie filtrację ssącą i odparowanie rozpuszczalnika w próżni. Wolna baza została następnie użyta w następnym kroku.

Do 166 ml 1M bromku 4-chlorofenylomagnezowego w 700 ml eteru dodano 12,9 g wolnej zasady arekolinowej w 300 ml eteru w temperaturze -10°C. Mieszaninę mieszano w temperaturze -10°C przez 30 minut, wylano na lód i potraktowano 200 ml 10% HCl. Warstwę wodną oddzielono, przemyto 200 ml eteru, schłodzono w łaźni lodowej i dodano 100 ml nasyconego roztworu wodorowęglanu sodu. Roztwór ekstrahowano 2x100ml eteru, przemyto solanką, wysuszono i zatężono w próżni. Surową mieszaninę krystalizowano z EtOAc/heksanu, otrzymując racemiczny cis-izomer w postaci białego ciała stałego (5 g, 22%). Dodatkowy izomer cis(łącznie: 12,4 g, 56%, mp 98-99°C), a także 2,0 g (18%) izomeru trans otrzymano metodą chromatografii flash roztworu macierzystego.

Oto kolejny interesujący artykuł, który mówi, że (-)-enancjomer 3
HR9sopmZDj

jest nadal około 4 razy silniejszy niż kokaina....
https://www.erowid.org/archive/rhodium/pdf/cocaine.analog.arecoline.pdf

To, co zacytowałeś, było tylko pomysłem, który uważam za bardzo interesujący do wypróbowania, ponieważ brak mostka tlenowego doprowadziłby do utraty miejscowego efektu znieczulającego. Byłby to po prostu sposób na utrzymanie efektu znieczulenia.
 
View previous replies…

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Pierwsze tłumaczenie, które zamieściłem dla analogu Troparilu było błędne... Nie potrzeba tu HBr, tylko bromek fenylomagnezowy... Przepraszam... Byłem trochę za szybki.

Chciałbym edytować pierwszy post, ale nie mogę :-/
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Ale podstawienie halogenowe wielokrotnie zwiększy siłę działania zgodnie z artykułem, który opublikowałem
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Zdecydowanie powinieneś sprawdzić bibliotekę, a konkretnie "analogi kokainy" Signe lub coś podobnego. Wysłane przez Novator. Miałem ją już, kiedy dołączyłem do tej strony, ale to piekielnie dobra książka. 100 analogów kokainy i ich synteza SAR itp. Mnóstwo pomysłów. Innym pomysłem do rozważenia jest modyfikacja innych tropanów, takich jak... perwiliny, katuabiny i nortropanole.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
To znaczy, wiem, o czym mówisz. Na Wikipedii jest też lista mnóstwa pochodnych kokainy. Na przykład salicylometylokgonina, która ma być 10 razy silniejsza od kokainy tylko ze względu na grupę OH, którą oczywiście można również przenieść do analogu troparilu. Wierzę, że na bazie tej piperydyny można by stworzyć wiele interesujących substancji o bardzo silnym działaniu.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Istnieje wiele różnych rodzajów analogów. Fenytropany to analogi strukturalne, które nie posiadają acylowego Moity, czyli łańcucha węglowego z podwójnym wiązaniem między moityną fenylową a tropanem. Reprezentują one wiele serii WIN i troparil, większość RTI. Kilka Wake Forest (seria WF) to największa grupa analogów. Myślę, że skopolamina może przekształcić się w fenytropan w około 5 krokach
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Myślę, że to by się zgadzało... Mój pierwszy post był trochę za szybki. Przepraszam...

IzkuUHMyeC

i

SL5IjE8APZ


Zgodnie z artykułem, który opublikowałem, te dwa analogi 4'-jodokainy
GvINDLbZTQ

oba są mniej aktywne niż kokaina lub 4'jodokaina.
"W związku z tym wyciągnięto wniosek, że chociaż odległości międzyatomowe między atomem azotu pierścienia piperydyny a atomem jodu w związkach 16 i 17 (dwa, które zamieściłem powyżej) są takie same jak w 4′-jodokainie, brak sztywności konformacyjnej piperydyn lub przyjęcie innych konformacji krzesła może prowadzić do słabego powinowactwa wiązania".
Myślę więc, że piperydyny serii WIN bez konfiguracji estrowej są w tym momencie o wiele bardziej interesujące
 

CryoThio

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Apr 7, 2023
Messages
200
Reaction score
67
Points
28
Na wypadek, gdyby nikt tego nie omówił, sprawdź Nocaine. Wygląda na to, że ma potencjał.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Nie pamiętam co to było, ale sprawdzałem jakiś czas temu i było w tym coś, co sprawiło, że od razu przestałem się tym interesować. Zerknę na nią i zobaczę, czy mi się przypomni
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Jeśli masz na myśli (+)-CPCA z nokainą, to jest to dokładnie ta sama substancja, którą zamieściłem powyżej. Jest to analog RTI-31 dotyczący syntezy zasad piperydynowych, który opublikowałem.

ARn1p2jWy9


To po prostu inna konformacja pierścienia piperydyny

YsTIyPGekC
 
Last edited:

myrten0l

Don't buy from me
Member
Joined
Jan 1, 2024
Messages
5
Reaction score
0
Points
1
co z syntezą z atropiny? Atropina belladonna rośnie wszędzie tam, skąd pochodzę....
 
Top