Mefedron

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Metylometkatynon/4-metylometkatynon(Mefedron; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) to entaktogenna substancja stymulująca z klasy katynonów. Mefedron należy do grupy znanej jako podstawione kationy, która jest pochodną substancji czynnej w kocie roślinnym (katynon).

6


Właściwości fizyczne i opis.
Chlorowodorek mefedronu ma charakterystyczny zapach "kopru i chemikaliów" (zapach bazy 4-metylometkatynonu) i występuje w postaci białego proszku (mąki) lub w postaci kryształków (podobnych do cukru). Mąka mefedronowa to biały mączny proszek z domieszką małych kryształków, które mogą się zbrylać. Jest to pierwszy produkt wytwarzany w procesie syntezy mefedronu (najpierw utlenianie zasadą, a następnie czyszczenie rozpuszczalnikiem) - bezpostaciowy osad. Kryształy mefedronu to bezbarwne, przezroczyste kryształy przypominające wyglądem cukier. Otrzymuje się je poprzez rekrystalizację "mąki". Istnieją dwa rodzaje kryształów: crystallus - otrzymywane przy szybkiej rekrystalizacji, prawdziwe kryształy - przy powolnej rekrystalizacji.

Inne substancje psychoaktywne, które mogą być sprzedawane pod nazwą mefedronu: 4-CMC / 4-chlorometacathinone; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Ethyl-Hexedrone / Hexedrone; 4-ma; 4-FA i 2-FA;

Synteza mefedronu z haloketonu w octanie etylu
Synteza mefedronu w NMP
Synteza mefedronu (bromowanie w dichlormetanie)

Mefedron jest syntetyczną cząsteczką z rodziny katynonów. Katynony są strukturalnie podobne do amfetamin. Zawierają rdzeń fenyloetyloaminowy z pierścieniem fenylowym połączonym z grupą aminową (NH2) poprzez łańcuch etylowy z dodatkowym podstawieniem metylowym w Ra. Amfetaminy i katynony są alfa-metylowanymi fenyloetyloaminami, katynony zawierają dodatkową grupę karbonylową na R1. Mefedron zawiera dodatkowy podstawnik metylowy dla RN, podobnie jak MDMA i metamfetamina, oraz R4 pierścienia fenylowego - (RS) - 2-metyloamino-1-(4-metylofenylo)propan-1-on.

1
2
3


Farmakokinetyka i farmakodynamika mefedronu.
Mechanizm działania mefedronu składa się z kilku właściwości: substancja blokuje odwrotne neuronalne wychwytywanie monoamin, zmniejsza szybkość syntezy oksydazy monoaminowej i katecholortometylotransferazy. Prowadzi to do wzrostu stężenia monoamin i katecholamin w tym samym czasie w szczelinie synaptycznej (szczelina ma szerokość 10-50 nm między błonami, krawędzie są wzmocnione przez kontakty międzykomórkowe). Ponadto 4-mmc stymuluje postsynaptyczne receptory błonowe (SSDRA).
Maksymalne stężenie w osoczu krwi występuje po jednej godzinie. Po przyjęciu doustnym w średniej dawce (150 mg) okres półtrwania mefedronu wynosi 2,2 godziny. Narkomani nie przyjmują mefedronu więcej niż 4 razy podczas jednej sesji. Powtarzające się zażywanie ma przerwy dłuższe niż 2 godziny.

Różne artykuły opublikowane pod koniec 2011 roku badały wpływ mefedronu na mózg szczurów, a także badały obsesyjny potencjał mefedronu. Za pomocą mikrodializy pobrano dopaminę i serotoninę oraz zmierzono przyrosty dopaminy i serotoniny. Spożycie mefedronu doprowadziło do wzrostu dopaminy o około 500%, a serotoniny o około 950%. Osiągnęły one swoje maksymalne stężenia po 40 minutach i 20 minutach i powróciły do poziomu wyjściowego 120 minut po wstrzyknięciu. Analiza stosunku poziomów dopaminy i serotoniny wykazała, że mefedron wpływał głównie na (uwalnianie) serotoniny w stosunku 1,22:1 (serotonina vs. dopamina). Ponadto obliczono okresy półtrwania rozpadu dopaminy i serotoniny, odpowiednio 24,5 minuty i 25,5 minuty.

Udowodniono, że mefedron wpływa na następujące typy receptorów w kolejności malejącej: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedron jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP2D6, a jego głównymi metabolitami są: nor-mefedron, nor-dihydromefedron, 4-karboksy-dihydromefedron, hydroksytolilo-mefedron, sukcynylo-normefedron. Czas maksymalnego stężenia mefedronu wynosi około 52,5 minuty, okres półtrwania wynosi 2,21 godziny, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, współczynnik przepuszczalności bariery krew-mózg wynosi 14,0 Pe, stosunek DAT/SERT wynosi 2,41.

Metody stosowania i dawki.
Donosowe stosowanie mefedronu wiąże się z początkiem efektu w ciągu pięciu minut przy standardowych średnich dawkach, plateau osiąga się już po 15-20 minutach, a całkowity czas trwania "oczekiwanych" efektów wynosi około 40 minut. W przypadku stosowania donosowego dawki są obliczane zgodnie z następującą gradacją:
1. Niska - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Średnie - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Wysokie - 2,15 mg/kg lub więcej.


Stosowanie doustne obejmuje użycie kapsułek żelatynowych lub mefedronu rozpuszczonego w ciepłej wodzie (biorąc pod uwagę osad mefedronu, który się nie rozpuszcza). Biorąc pod uwagę niską biodostępność mefedronu po wchłonięciu do przewodu pokarmowego, dawka wynosi zwykle około 1,75 mg/kg. Wraz ze wzrostem dawki wzrasta również ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych. Efekt występuje w ciągu 15-20 minut, plateau często występuje po 40 minutach, a czas trwania efektów wynosi około 90 minut.

Nie zaleca się stosowania dożylnego ze względu na negatywny wpływ na ścianę naczynia i otaczające tkanki miękkie. Częstość występowania zapalenia żył i zakrzepowego zapalenia żył w żyłach, do których wstrzykuje się roztwór mefedronu, wynosi 65-85%, co determinuje wybór głównie donosowego stosowania substancji. Dawki mefedronu do wstrzyknięć dożylnych są następujące:
1. Niska - 0,15 mg/kg;
2. Średnie - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Wysoki - ponad 0,25 mg/kg.

Dawki te dotyczą wyłącznie czystej substancji. Zazwyczaj stosowane dawki substancji są o 20-30% wyższe niż wymienione, w zależności od jakości produktu, obecności tolerancji na substancję i innych czynników. Po 3-4-krotnym użyciu mefedronu w jednej sesji nie ma sensu używać go ponownie, ponieważ tolerancja będzie maksymalna, jakość "oczekiwanych" efektów i czas ich trwania będą minimalne, a nasilenie i czas trwania skutków ubocznych będą maksymalne.

Pomiędzy sesjami stosowania mefedronu należy zachować co najmniej 4-6 tygodni przerwy w celu przywrócenia procesów metabolicznych. Domięśniowe stosowanie mefedronu nie jest zalecane ze względu na prawie 100% prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań w postaci nacieku zapalnego, ropnia po wstrzyknięciu, ropowicy okolicy pośladkowej i innych powikłań. Przed użyciem mefedronu zaleca się oczyszczenie go za pomocą octanu etylu przez filtr chemiczny.

Trzy do czterech dni przed użyciem mefedronu zaleca się rozpoczęcie przyjmowania multiwitamin (z witaminami z grupy B obecnymi w składzie), preparatów magnezu i potasu oraz dezagregatów. Podczas stosowania mefedronu konieczne jest picie wystarczającej ilości wody wodorowęglanowo-chlorkowo-sodowej w celu przywrócenia równowagi wodno-elektrolitowej.

Obraz kliniczny zatrucia mefedronem, działanie mefedronu.
1. "Pożądane" pozytywne efekty mefedronu: stymulacja fizyczna i psychiczna, wyraźna euforia, empatia, zwiększona towarzyskość, zdolność do pracy, efekt "odhamowania", zwiększone poczucie "przywiązania i empatii", zwiększona motywacja.

2. "Niepożądane" neutralne lub pozytywne skutki mefedronu: obniżony próg bólu, zmniejszone pragnienie alkoholu i niwelowanie jego depresyjnego działania, zaburzenia erekcji, wzrost libido, zwiększona stymulacja ośrodka oddechowego podczas odurzenia opiatami, zmniejszony odruch wymiotny, spadek agresji, pamięci i apetytu, ekscentryczne zachowanie, pogorszenie pamięci krótkotrwałej, osłabienie krytycznego myślenia, zaburzenia snu, zawroty głowy, bruksizm, drżenie i skurcze mięśni, zaburzenia widzenia i oddawania moczu, "dziwne" odczucia cielesne, przejściowe zniekształcenie smaku i zapachu, kompulsywne pragnienie przyjęcia kolejnej dawki mefedronu, rozszerzenie źrenic.

3. "Niepożądane" negatywne skutki mefedronu: podwyższone ciśnienie krwi i tętno; hipertermia; zmniejszona synteza żółci i kwasu solnego; podwyższony poziom glukozy, ALT i CRP; dysbakterioza; zaburzenia cyklu miesiączkowego; zwiększona perystaltyka przewodu pokarmowego; zwiększona zakrzepica; zwiększone prawdopodobieństwo rozwoju zaburzeń schizoafektywnych; zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych i ataków paniki; zwiększony poziom kortyzolu, ACTH, oksytocyny, prolaktyny, b-endorfiny, somatotropiny, adrenaliny, noradrenaliny, histaminy, drętwienie kończyn, dyskomfort za mostkiem, majaczenie prześladowcze, działanie immunosupresyjne.

Z reguły przedawkowanie mefedronu występuje podczas długotrwałych sesji z powodu zwiększania każdej kolejnej dawki lub podczas "maratonów mefedronowych". Czasami przedawkowanie występuje przy jednorazowym użyciu, gdy dawka jest zbyt wysoka. Oto objawy przedawkowania mefedronu:
1. Utrata przytomności;
2. Powtarzające się wymioty;
3. Silny niezlokalizowany lub zlokalizowany ból głowy;
4. Ostre zaburzenia widzenia aż do jego utraty i trwające dłużej niż 10 minut;
5. Silny lęk, psychoza, atak paniki;
6. Delirium, niespójna mowa, urojenia prześladowcze;
7. Zaburzenia oddechowe aż do "niemożności oddychania";
8. Halucynacje lub złudzenia wzrokowe i słuchowe trwające dłużej niż 20 minut od momentu użycia mefedronu;
9. Wzrost temperatury ciała o ponad 37,5 C i utrzymująca się hipertermia przez ponad 6 godzin lub wzrost temperatury ciała o ponad 38,5 C i utrzymująca się hipertermia przez ponad 30 minut bez tendencji do spadku.


Instrukcje specjalne, interakcje z innymi substancjami psychoaktywnymi.
1. Stosowanie mefedronu teoretycznie nie przyczynia się do rozwoju zaburzeń metabolicznych. Jednak zwiększa nasilenie objawów cukrzycy, zakłóca systemy kontroli i kompensacji regulacji profilu glikemii, zmniejsza efekt farmakologicznego leczenia cukrzycy. Dlatego nie zaleca się stosowania mefedronu u pacjentów z cukrzycą.
2. Nie zaleca się stosowania mefedronu podczas jakiejkolwiek ostrej choroby, niezależnie od tego, jakiego układu dotyczy.
3. Łączne stosowanie mefedronu z innymi środkami psychostymulującymi zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych.
4. Łączne stosowanie mefedronu z iMAO i SSRI zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
5. Nie zaleca się łącznego stosowania z 25x-NBOMe i 25x-NBOH ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia ostrego zespołu wieńcowego, ciężkiej psychozy.
6. Stosowanie mefedronu razem z LSD nie ma "pożądanego" efektu, ponieważ mefedron zmienia psychodeliczne właściwości LSD, jednak istnieją sporadyczne przypadki pozytywnych recenzji.
7. Połączenie mefedronu z MXE, MDMA, DXM prowadzi do zwiększenia częstości występowania powikłań związanych z poważnymi skutkami ubocznymi, takimi jak trwały wzrost ciśnienia krwi, hipertermia, neurotoksyczność, ataki niedokrwienne mózgu, ostry zespół wieńcowy.
8. Łączne stosowanie mefedronu z alkoholem jest potencjalnie niebezpieczną kombinacją ze względu na wydłużenie czasu działania psychostymulującego i euforogennego mefedronu oraz zmniejszenie stopnia zatrucia alkoholowego, co przyczynia się do niekontrolowanego spożycia dużej ilości tych substancji, narażając użytkowników na zwiększone ryzyko ostrego zatrucia.
9. Podczas używania mefedronu razem z marihuaną, częstość występowania ostrych stanów jest niska.
10. Popularne jest łączenie mefedronu z ketaminą (w niskich dawkach). Ryzyko wystąpienia stanów krytycznych jest średnie lub niskie, a efekt niskich dawek ketaminy sprawia, że doświadczenie korzystania z mefedronu jest bardziej "halucynogenne" i "wygładza" niepożądane skutki uboczne mefedronu podczas powrotu z podróży.
11. Nie zaleca się łącznego stosowania mefedronu i agonistów receptorów opioidowych.
12. Nie zaleca się łącznego stosowania mefedronu ze środkami przeciwbakteryjnymi, przeciwgrzybiczymi i przeciwwirusowymi.
13. Stosowanie mefedronu w okresie ciąży i laktacji jest zabronione.
14. Łączne stosowanie mefedronu z lekami z grupy inhibitorów PDE-5 zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych o średnim poziomie ryzyka.

Zasady wykrywania i przechowywania
1. Przy jednorazowym użyciu mefedronu okres wykrywania w moczu przy użyciu testu ekspresowego wynosi około 2 dni (często występuje fałszywie dodatni wynik testu na amfetaminę, MDMA);
2. Przy długotrwałym stosowaniu mefedronu okres wykrywania wynosi do 15-17 dni (według niektórych źródeł 7-9 dni), a metabolity mefedronu można wykryć do 3 miesięcy przy systematycznym stosowaniu (metoda PFIA lub chromatografia-spektrometria mas);
3. Tylko metabolity mefedronu są identyfikowane we włosach, a ich okres wykrywania wynosi około 2-3 miesięcy (więcej danych dla 1,5-2 miesięcy).
 
Last edited by a moderator:
Top