Protokół badania metadonu

[G.Patton]

Wprowadzenie

Kupiłeś kryształy lub tabletki metadonu i chcesz przeprowadzić eksperymenty testujące zanieczyszczenia i domieszki przed użyciem. Skorzystaj z tego artykułu jako przewodnika po eksperymentach. Można tu znaleźć listę manipulacji z produktem metadonu, przydatne informacje do testów domowych i krótki opis produktu.

Dostępne są(D-)Dekstro-metadon (zdjęcie po lewej) i (L-)Lewo-metadon (zdjęcie po prawej).

Formy

Metadon, sprzedawany między innymi pod markami Dolophine i Methadose, jest syntetycznym agonistą opioidowym stosowanym w terapii podtrzymującej uzależnienia od opioidów oraz w leczeniu przewlekłego bólu. Metadon jest zwykle przyjmowany doustnie, rzadziej we wstrzyknięciu do mięśnia lub żyły. Stosowane sole metadonu to bromowodorek (współczynnik konwersji wolnej zasady 0,793) [ilość soli * współczynnik konwersji = ilość zasady], chlorowodorek (0,894) i monohydrat HCl (0,850).

Metadon jest dostępny w postaci tradycyjnych tabletek, tabletek podjęzykowych, kryształów, proszku krystalicznego i dwóch różnych preparatów przeznaczonych do picia. Formy do picia obejmują gotowy do dozowania płyn (sprzedawany w Stanach Zjednoczonych jako Methadose) oraz tabletki Diskets® (znane na ulicy jako "wafle" lub "herbatniki"), które są dyspergowalne w wodzie do podawania doustnego, stosowane w podobny sposób jak Alka-Seltzer. Postać płynna jest najbardziej powszechna, ponieważ pozwala na mniejsze zmiany dawki. Metadon jest prawie tak samo skuteczny przy podawaniu doustnym, jak we wstrzyknięciach. Leki doustne są zwykle preferowane, ponieważ zapewniają bezpieczeństwo, prostotę i stanowią krok w kierunku odejścia od nadużywania narkotyków w zastrzykach u osób wychodzących z uzależnienia.

Spoiler: Formy metadonu

Wstrzykiwanie tabletek metadonu może powodować zapadanie się żył, siniaki, obrzęki i inne szkodliwe skutki. Tabletki metadonu często zawierają talk, który po wstrzyknięciu wytwarza rój drobnych cząstek stałych we krwi, powodując liczne drobne zakrzepy krwi. Cząsteczki te nie mogą zostać odfiltrowane przed wstrzyknięciem i z czasem gromadzą się w organizmie, zwłaszcza w płucach i oczach, powodując różne powikłania, takie jak nadciśnienie płucne, nieodwracalna i postępująca choroba. Preparat sprzedawany pod marką Methadose (aromatyzowana płynna zawiesina do dawkowania doustnego, powszechnie stosowana w celach podtrzymujących) również nie powinien być wstrzykiwany.

Chiralność i farmakodynamika

Metadon ma asymetryczny atom węgla w swojej strukturze, co oznacza, że występuje w dwóch formach enancjomerycznych, mających ten sam skład chemiczny, ale różne układy przestrzenne, przy czym jeden enancjomer jest lustrzanym odbiciem drugiego. Metadon jest sprzedawany w prawie wszystkich krajach jako mieszanina racemiczna, tj. mieszanina 50:50 dwóch enancjomerów zwanych (R)- lub levo- lub l-metadonem i (S)- lub dextro- lub d-metadonem. W Niemczech do połowy lat 90. stosowano tylko (R)-metadon, ale ponieważ (R)-metadon jest droższy niż (R, S)-metadon, obecnie coraz częściej przepisywana jest forma racemiczna. Stereospecyficzność większości opioidów dla receptorów μ jest dobrze znana, chociaż w przypadku metadonu różnica między dwoma izomerami nie jest dramatyczna, prawdopodobnie ze względu na większą ruchliwość konformacyjną cząsteczki. Niemniej jednak, eksperymenty wiązania in vitro wykazały, że niezbędne stężenie (R)-metadonu do zahamowania 50% wiązania [3H]naloksonu z homogenatami całego mózgu szczura jest 10 razy niższe niż stężenie (S)-metadonu. Stwierdzono również 10-krotną różnicę powinowactwa między dwoma enancjomerami dla bydlęcego receptora μ1, który pośredniczy w analgezji nadrdzeniowej (50% stężenie hamujące [IC50] (połowa maksymalnego stężenia hamującego) 3.0 i 26,4 nmol/l odpowiednio dla (R)- i (S)-metadonu) i receptora μ2, który pośredniczy w analgezji rdzeniowej [IC50 6,9 i 88 nmol/l odpowiednio dla (R)- i (S)-metadonu]. W analgezji u ludzi (R)-metadon jest około 50 razy silniejszy niż forma (S).

Metaboliczny okres półtrwania metadonu różni się od czasu jego działania. Metaboliczny okres półtrwania wynosi od 8 do 59 godzin (około 24 godzin u osób tolerujących opioidy i 55 godzin u osób nie przyjmujących opioidów), w przeciwieństwie do okresu półtrwania wynoszącego od 1 do 5 godzin w przypadku morfiny. Długość okresu półtrwania metadonu pozwala na wykazanie działania depresyjnego na układ oddechowy przez dłuższy czas u osób nietolerujących opioidów.

Najpopularniejsze domieszki i substancje fałszujące metadon

Zazwyczaj metadon nie posiada domieszek. W rzadkich przypadkach można spotkać metadon z fentanylem lub heroiną, ponieważ mają one podobne działanie. Metadon można zastąpić kryształami a-PVP, które wyglądają podobnie, lub, niezwykle rzadko, mefedronem, ibuprofenem. Metadon uliczny może być również zanieczyszczony niewielką ilością produktów ubocznych, takich jak lewacetylometadol, 1,5-dimetylo-3,3-difenylo-2-etylidenopirolidyna, 2-etylo-5-metylo-3,3-difenylopirolidyna, 2-etylo-5-metylo-3,3-lbahtnylopirolidyna, 1,5-dimetylo-3,3-difenylo-2-pirolidynon itp. Chociaż narkotyki uliczne zwykle mają różną czystość (od 10-90%), kryształy metadonu spotyka się z dość wysokim procentem czystości (75-95%).

Algorytm postępowania.

1. Po pierwsze, musisz zapewnić wizualne sprawdzenie swoich rzeczy. Jeśli produkt ma inny kolor niż półprzezroczysty biały, prawdopodobnie ma jakieś zanieczyszczenia organiczne lub nieorganiczne, które mogą zmienić kolor. Wszelkie inne kolory niż ten będą oznaczać brudny lub zastąpiony produkt. Jeśli próbka metadonu ma postać tabletek, pomiń ten krok.

2. Po drugie, zdecydowanie zalecam oznaczenie fentanylu lub pochodnych/analogów fentanylu za pomocą specjalnego zestawu testowego Fentanyl, który zawiera paski testowe. Substancja ta jest niezwykle niebezpieczna, szczególnie w parze z metadonem, heroiną lub jakimikolwiek opiatami. Tabletki i kryształy można sprawdzić tą samą metodą przedstawioną poniżej. Jeśli znajdziesz tę substancję, zalecam pozbycie się nieczystej heroiny, aby chronić swoje życie. Nie można zmierzyć ilości fentanylu w ulicznym produkcie metadonowym za pomocą żadnych improwizowanych środków i nie można określić bezpiecznej dawki. Istnieją informacje na temat testów LF (zestawów do testowania narkotyków).

Jak to przetestować?
O: Wybierz opcję.
Opcja 1.

• Rozpuść wszystkie narkotyki, których planujesz użyć w wodzie, postępując zgodnie z instrukcjami w kroku B.
• Jest to najdokładniejszy sposób testowania narkotyków, ponieważ fentanyl nie zawsze jest równomiernie wymieszany. Jeśli nie możesz przetestować narkotyków w ten sposób, wypróbuj opcje 2 lub 3.
• Po przetestowaniu narkotyków w ten sposób możesz je wypić, wciągnąć za pomocą czystego urządzenia do rozpylania do nosa lub poczekać, aż woda wyparuje, aby ich użyć.

Opcja2.

• Rozdrobnij narkotykina czystej powierzchni.
• Umieść pokruszone narkotyki w małej, plastikowej torebce i potrząśnij nią, aby je wymieszać.
• Opróżnij torebkę i odłóż narkotyki na bok. W torebcepowinna pozostać niewielka ilość pozostałości narkotyków.
• Dodajwodę do torby, postępując zgodnie z instrukcjami w kroku B.

Opcja 3

• Umieść 10 miligramów (mg) narkotyków (wystarczająco dużo, aby pokryć włosy Abrahama Lincolna na pensie) w czystym, suchym pojemniku.
• Jeśli nie możesz przetestować 10 mg narkotyków, umieść co najmniej kilka ziaren w czystym, suchym pojemniku.
• Dodajwodę do pojemnika, postępując zgodnie z instrukcjami w kroku B.

B: Dodaj wodę.

• Dodaj wodę do narkotyków i wymieszaj je.
• Użyj pół łyżeczki wody na każde 10 mg testowanego kryształu lub proszku.

C: Użyj paska testowego.

• Umieść pasek testowy falistą stroną do dołu w wodzie. Pozwól paskowi wchłonąćwodę przez 15 sekund.
• Wyjmij pasek z wody i umieśćgo na płaskiej powierzchni na dwie minuty.
• Odczytajwyniki (patrz "Co oznaczają wyniki testu?").
• Wskazówki dotyczące testowania narkotyków.
• Nie używaj pasków testowych więcej niż jeden raz.
• Pigułki i tabletki należy drobno pokruszyć, dodać wodę do proszku i dokładnie wymieszać. Jeśli nie chcesz testować całej tabletki, przełam ją na pół i przetestuj część od środka.

Co oznaczająwyniki testu?

Paski testowe fentanylu są w stanie wykryć tuzin różnych członków rodziny fentanylu i nie ma ani jednego z nich, który nie zagrażałby życiu lub zdrowiu. Członkowie tej rodzinyto.

• 3-Metylofentanyl.
• 4-fluorofentanyl.
• acetylofentanyl.
• Alfentanil.
• Butyrfentanyl.
• karfentanyl.
• Fluoroizobutyrfentanyl.
• Furanylfentanyl.
• Ocfentanil.
• Remifentanil.
• Sufentanil.
• Tiofentanyl.

3. Po trzecie, potwierdź zgodność produktu z heroiną za pomocą testów LF (zestawy do testowania narkotyków). Otrzymasz jasny wynik na temat swojej substancji i domieszkowanej substancji odurzającej (jeśli ma to miejsce), a testy te pomogą wybrać następny krok. W pierwszej kolejności weź paski testowe na metadon i heroinę. Sprawdź również swoje substancje pod kątem innych środków odurzających, takich jak a-PVP, mefedron (najpopularniejszy rząd) i tak dalej (patrz Najpopularniejsze domieszki i fałszerze metadonu powyżej).

4. Po czwarte, należy sprawdzić pH roztworu. Produkt metadonu może być zanieczyszczony sproszkowanymi kwasami organicznymi (ibuprofen, askorbinowy, cytrynowy itp.), sproszkowanymi zasadami organicznymi, takimi jak kofeina itp. "Oznaczanie zanieczyszczeń w syntetycznych PAS" dokładnie opisuje metody ich oznaczania, metody te są ważne dla metadonu. Niektóre cukry (sacharoza, glukoza, fruktoza) mogą być również dodawane.

5. Następnie, jeśli nie znaleziono żadnych zanieczyszczeń lub testy LF (krok 3) ujawniły domieszkę substancji odurzającej, należy sprawdzić próbkę metadonu za pomocą odczynników testowych. Użyj "Odczynników do testowania narkotyków". Metody te pomagają określić rodzaj domieszek. Istnieją podręczniki, w których opisano procedury i znaczenie metod sprawdzania, w których można znaleźć metody syntezy odczynników. Na podstawie danych z eksperymentów z odczynnikami testowymi można porównać i zatwierdzić wyniki za pomocą TLC.

Na przykład próbkę metadonu (kilka kryształów) umieszcza się na małej białej / bezbarwnej płytce lub szalce Petriego. Dodajdwie krople odczynnika Mecke i obserwujreakcję.

• Jeśli reakcja zmienia kolor z żółto-zielonego na zielony lub z zielonego na brązowy, oznacza to, że masz czysty metadon.
• Jeśli reakcja maniebieskawo-zielony kolor po 60 sekundach, oznacza to zanieczyszczenie próbki heroiną.
• Jeśli reakcja ma kolor pomarańczowy, oznacza to, że metadon jest zanieczyszczony dekstrometorfanem. Substancja ta jest dość często identyfikowana w produktach heroinowych, które mogą być dodawane do próbki metadonu.
• Jeśli reakcja ma żółty (żółtawy) kolor, oznacza to, że metadon jest zanieczyszczony a-PVP lub MDPV. Substancje te są często sprzedawane jako metadon.

Przeprowadź również eksperyment z odczynnikiem Mandelin. Dodatkowo, po kilku kroplach odczynnika można zaobserwować następujące reakcje barwne.

Spoiler: Reakcjebarwne odczynnika Mandelin

Zalecałbym dostarczenie testów z kilkoma odczynnikami, ponieważ w próbce może znajdować się mieszanina domieszkowanych leków, wyniki testów mogą wykazywać mieszankę kolorów. Różne odczynniki testowe pozwalają na bardziej przejrzystą interpretację wyników testu.

Na przykład, otrzymałeś wynik testu z odczynnikiem Mecke a-PVP lub MDPV, który dał żółty (żółtawy) kolor. Po dodaniu kilku kropli odczynnika Mandeline kolor kropli zmienił się na ciemnobrązowy. Wynik ten potwierdza poprzednie wyniki. Weź płytkę TLC, zanieczyszczoną próbkę metadonu, naprawdę czysty metadon, czysty a-PVP i MDPV (jeśli masz), zrób cztery plamki substancji i eluuj je, policz Rf i porównaj wyniki z danymi literaturowymi. Jeśli plamki próbki metadonu podzielą się na dwie lub więcej części, które będą miały ten sam poziom a-PVP i/lub MDPV i czystego metadonu, oznacza to, że próbka jest zanieczyszczona a-PVP i/lub MDPV.

Wnioski

Weryfikacja temperatury topnienia może być dodana do trzeciego etapu w celu potwierdzenia zgodności jakościowej i określenia stopnia zawartości zanieczyszczeń, jeśli masz produkt krystaliczny. Jeśli chodzi o metadon, najbardziej przydatny jest test LF z paskami testowymi, ponieważ inny test może wymagać nieco więcej umiejętności i doświadczenia. Najlepszym sposobem na określenie składu mieszanki heroiny jest analiza GC-MS lub LC-MS. Niniejsza instrukcja pozwala jednak zidentyfikować większość zanieczyszczeń metadonu i zatwierdzić wyniki różnymi metodami.