Szczegółowy przewodnik po mefedronie (4-MMC)

Wprowadzenie

Mefedron, naukowo znany jako 4-MMC (4-metylometkatynon), jest wybitnym członkiem klasy katynonów, syntetycznej grupy stymulantów. Po raz pierwszy wprowadzony na początku XXI wieku, związek ten szybko przyciągnął uwagę jako substancja rekreacyjna i zyskał popularność w różnych środowiskach społecznych. Jego atrakcyjność polega na zdolności do wywoływania efektów psychoaktywnych, prowadzących do zmienionych stanów świadomości. Często spotykany w postaci białego krystalicznego proszku lub kapsułek, mefedron wykazuje strukturalne podobieństwa do amfetaminy i katynonów, przyczyniając się dojego unikalnych właściwości farmakologicznych.

Kryształy soli mefedronu

Jako pochodna katynonu, naturalnego alkaloidu występującego w roślinie Khat rdzennie występującej w Afryce Wschodniej i na Półwyspie Arabskim, mefedron dzieli rodowód z substancjami tradycyjnie znanymi z działania pobudzającego. Synteza i późniejszy wzrost popularności mefedronu w kręgach rekreacyjnych wzbudziły zarówno zainteresowanie, jak i obawy, skłaniając do dogłębnego zbadania jego składu chemicznego, właściwości fizycznych, procesów syntezy oraz złożonej farmakologii, która leży u podstaw jego efektów psychologicznych i fizjologicznych.

Sól mefedronu w proszku

Właściwości chemiczne mefedronu (4-MMC)

Mefedron(4-MMC) posiada różne właściwości chemiczne i fizyczne, które przyczyniają się do jego unikalnych cech. Pod względem chemicznym jest klasyfikowany jako podstawiony katynon i wykazuje podobieństwa strukturalne do amfetaminy. Jego wzór cząsteczkowy to C11H15NO, a jego nazwa systematyczna to 2-(metyloamino)-1-(4-metylofenylo)-1-propanon. W czystej postaci, chlorowodorek mefedronu (4-MMC) lub sole bromowodorku pojawiają się jako półprzezroczyste białawe kryształy, biały proszek (mąka) lub biały, krystaliczny proszek o charakterystycznym zapachu z zakresem zapachu wanilii i wybielacza, stęchłego moczu, kopru lub płytek obwodów elektrycznych. Mefedron w proszku to substancja w postaci proszku w białej, podobnej do mąki formie, zawierająca mieszaninę drobnych kryształów, które mają tendencję do agregacji lub tworzenia grudek.

Właściwości fizyczne mefedronu (4-MMC)

Związek wykazuje rozpuszczalność w wodzie iinnych rozpuszczalnikach polarnych, co ułatwia jego rozpuszczanie w różnych zastosowaniach. Temperatury topnienia chlorowodorku i bromowodorku zostały określone za pomocą eksperymentu temperatury topnienia i dały ostre temperatury topnienia odpowiednio 251,18 ° C i 205,25 ° C.

Ze strukturalnego punktu widzenia mefedron (4-MMC) posiada chiralne centrum, co oznacza potencjalne istnienie enancjomerów. Te enancjomery, znane jako izomery optyczne, wykazują różne trójwymiarowe układy atomów, mimo że mają ten sam wzór cząsteczkowy. Należy jednak zauważyć, że specyficznewłaściwości i efekty każdego z enancjomerów mefedronu (4-MMC) nie zostały dokładnie zbadane.

Enancjomery mefedronu

Inne nazwy: Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles; Drone, M-CAT, White Magic

Syntezy mefedronu (4-MMC)

Synteza me fedronu (4-MMC) obejmuje kilka etapów, począwszy od łatwo dostępnych chemikaliów prekursorowych, takich jak 4′-metylopropiofenon lub bezpośrednio z 2-bromo-4′-metylopropiofenonu. Najpopularniejsza metoda syntezy obejmuje reakcję między 2-bromo-4′-metylopropiofenonem i metyloaminą, a następnie zakwaszenie do chlorowodorku lub soli bromowodorkowej.

[GALERIA=media, 57][/GALERIA]

Farmakologia mefedronu (4-MMC)

Mechanizm działania mefedronu obejmuje kilka cech: hamuje wychwyt zwrotny monoamin przez neurony, zmniejsza szybkość syntezy oksydazy monoaminowej i katechol-O-metylotransferazy. W konsekwencji stężenie monoamin i katecholamin wzrasta jednocześnie w szczelinie synaptycznej (wąska szczelina o długości około 10-50 nm między błonami, które są połączone kontaktami międzykomórkowymi). Dodatkowo, 4-mmc stymuluje receptory na błonie postsynaptycznej (SSDRA).

Szczytowe stężenie w krwiobiegu osiągane jest około godziny po spożyciu. W przypadku średniej dawki doustnej (150 mg) okres półtrwania mefedronu wynosi około 2,2 godziny. Osoby nadużywające mefedronu zazwyczaj ograniczają jego przyjmowanie do nie więcej niż czterech razy w ciągu jednej sesji, z ponad dwugodzinnymi przerwami między kolejnymi dawkami.

Różne badania przeprowadzone pod koniec 2011 roku badały wpływ mefedronu na mózgi szczurów, a także jego potencjał do wywoływania zachowań obsesyjnych. Za pomocą mikrodializy naukowcy zebrali i zmierzyli poziomy dopaminy i serotoniny. Podanie mefedronu spowodowało znaczny wzrost poziomu dopaminy o około 500% i serotoniny o 950%. Szczytowe stężenia zostały osiągnięte po 40 minutach dla dopaminy i 20 minutach dla serotoniny, powracając do poziomów wyjściowych 120 minut po podaniu. Analiza stosunku dopaminy i serotoniny wykazała, że mefedron wpływał głównie na (uwalnianą) serotoninę w stosunku 1,22:1 (serotonina vs. dopamina). Co więcej, okresy półtrwania rozpadu dopaminy i serotoniny obliczono odpowiednio na 24,5 minuty i 25,5 minuty.

Stwierdzono, że mefedron wpływa na różne typy receptorów w kolejności malejącej: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Głównym szlakiem metabolicznym mefedronu jest cytochrom CYP2D6, wytwarzający metabolity, takie jak nor-mefedron, nor-dihydromefedron, 4-karboksy-dihydromefedron, hydroksytolilo-mefedron i sukcynylo-normefedron. Czas maksymalnego stężenia mefedronu wynosi około 52,5 minuty, a okres półtrwania 2,21 godziny. LC50 (stężenie śmiertelne) wynosi 4500 ng/ml, a LD50 (dawka śmiertelna) waha się między 120-150 mg/kg. Współczynnik przepuszczalności bariery krew-mózg wynosi 14,0 Pe, a stosunek DAT (transporter dopaminy)/SERT (transporter serotoniny) wynosi 2,41.

Udowodniono, że mefedron wpływa na następujące typy receptorów w kolejności malejącej: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedron jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP2D6, a jego głównymi metabolitami są: nor-mefedron, nor-dihydromefedron, 4-karboksy-dihydromefedron, hydroksytolilo-mefedron, sukcynylo-normefedron. Czas maksymalnego stężenia mefedronu wynosi około 52,5 minuty, okres półtrwania wynosi 2,21 godziny, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, współczynnik przepuszczalności bariery krew-mózg wynosi 14,0 Pe, stosunek DAT/SERT wynosi 2,41.

Działanie i dawkowanie mefedronu (4-MMC)

"Pożądane" pozytywne efekty mefedronu:

• zwiększona stymulacja fizyczna i psychiczna, zauważalna euforia, empatia, zwiększona towarzyskość, zwiększona produktywność, efekt "odhamowania", zwiększone poczucie więzi i empatii, zwiększona motywacja.
• "Niepożądane" neutralne lub pozytywne skutki mefedronu:
• zmniejszona wrażliwość na ból, zmniejszony głód alkoholu i złagodzenie jego depresyjnych skutków, zaburzenia erekcji, zwiększone libido, wzmożona stymulacja oddechowa podczas odurzenia opiatami, zmniejszony odruch wymiotny, zmniejszona agresja, tłumienie pamięci i apetytu, ekscentryczne zachowanie, zaburzenia pamięci krótkotrwałej, zaburzenia krytycznego myślenia, zaburzenia snu, zawroty głowy, zgrzytanie zębami, drżenie i skurcze mięśni, zaburzenia widzenia i oddawania moczu, specyficzne odczucia cielesne, tymczasowe zniekształcenie smaku i zapachu, kompulsywna potrzeba ponownego podania mefedronu, rozszerzone źrenice.

"Niepożądane" negatywne skutki mefedronu:

• Podwyższone ciśnienie krwi i tętno, hipertermia, zmniejszona synteza żółci i kwasu solnego, podwyższony poziom glukozy, podwyższony poziom ALT i CRP, brak równowagi bakterii jelitowych, nieregularność cyklu miesiączkowego, zwiększona motoryka przewodu pokarmowego, zwiększone ryzyko zakrzepicy, zwiększone prawdopodobieństwo rozwoju zaburzeń schizoafektywnych, zwiększone ryzyko lęku i ataków paniki, podwyższony poziom kortyzolu, ACTH, oksytocyny, prolaktyny, β-endorfiny, hormonu wzrostu, adrenaliny, noradrenaliny, histaminy, drętwienia kończyn, dyskomfortu w okolicy klatki piersiowej, urojeń paranoidalnych, działania immunosupresyjnego.
• Zazwyczaj przedawkowanie mefedronu występuje podczas długotrwałych sesji z rosnącymi dawkami lub podczas "maratonów mefedronowych". Czasami przedawkowanie może wystąpić przy pojedynczej dużej dawce. Poniżej przedstawiono objawy przedawkowania mefedronu:
• Utrata przytomności.
• Uporczywe wymioty.
• Silne, zlokalizowane lub rozległe bóle głowy.
• Nagłe i utrzymujące się przez ponad 10 minut zaburzenia widzenia.
• Głęboki niepokój, psychoza lub ataki paniki.
• Delirium, niespójna mowa lub urojenia paranoidalne.
• Zaburzenia oddechowe prowadzące do trudności w oddychaniu.
• Halucynacje lub długotrwałe złudzenia wzrokowe i słuchowe trwające ponad 20 minut.
• Wzrost temperatury ciała powyżej 37,5°C z utrzymującą się hipertermią trwającą dłużej niż 6 godzin lub wzrost temperatury ciała powyżej 38,5°C z utrzymującą się hipertermią trwającą dłużej niż 30 minut bez tendencji do spadku.

Dawkowanie i metody stosowania mefedronu

LD 50 dla ludzi odpowiada ≈ 120 mg/kg.

Dawka doustna:

• Lekkie: 50 - 100 mg.
• Zwykłe: 100 - 200 mg.
• Silne: 200 - 300 mg.

Kiedy mefedron jest przyjmowany doustnie, mogą pojawić się pewne wyzwania, często związane z jakością produktu. Podstawową wadą tej metody podawania jest wymóg większej ilości substancji. Wynika to z zaangażowania cytochromów P450, które odgrywają kluczową rolę w metabolizmie mefedronu. Osiągnięcie pożądanego efektu progowego może wymagać nieco wyższej dawki w porównaniu do drogi donosowej. Istnieją jednak przypadki, w których doustny mefedron jest łączony z metylonem, znanym jako "kuzyn" MDMA. Takie połączenie może znacznie zmniejszyć spożycie mefedronu, minimalizując w ten sposób skutki uboczne ze strony przewodu pokarmowego, jednocześnie wydłużając euforyczną fazę doświadczenia.

Dawkowanie donosowe:

• Lekkie: 30-75 mg.
• Zwykłe: 75-180 mg.
• Silne: 180-270 mg.
• Przedawkowanie: 270+ mg.

Dominującą metodą konsumpcji mefedronu jest podawanie donosowe. Użytkownicy ze średnią tolerancją na substancję zazwyczaj wymagają dużych dawek, od 250 do 400 mg. Takie podejście powoduje jednak uszkodzenie błony śluzowej nosa i wywołuje znaczny dyskomfort po spożyciu. Działanie substancji jest przemijające, a całkowity czas jej oddziaływania nie przekracza 30 minut.

Dawka dożylna:

• Lekka: 25-50 mg.
• Zwykła: 50-125 mg.
• Silne: 125-180 mg.
• Przedawkowanie: 180+ mg.

Około 20% użytkowników mefedronu wstrzykuje go dożylnie.

Czas działania mefedronu:

Doustnie:

• Łącznie: 2-5 godzin.
• Początek: 00:15 - 00:45.
• Najsilniejszy: 01:00 - 02:00.

Donosowo:

• Łącznie: 1 - 3 godziny.
• Początek: ~00:05.
• Najsilniejszy: 00:10 - 00:45.

Dożylnie:

• Łącznie: 2 godziny.
• Początek: 30 sekund.

• Najsilniejszy: 00:05 - 00:50.

Mefedron (4-MMC) Status prawny

W grudniu 2010 r. Rada Europejska zdecydowała, że mefedron zostanie poddany przez państwa członkowskie środkom kontroli i sankcjom karnym.

• Australia: Mefedron został dodany do australijskiej federalnej listy narkotyków pod obserwacją i jest obecnie uważany za nielegalny, jeśli jest przeznaczony do spożycia przez ludzi. Mefedron jest uważany za substancję zabronioną z Wykazu 9 w Australii zgodnie z normą dotyczącą trucizn. Substancja z wykazu 9 to substancja, która może być nadużywana lub niewłaściwie używana, a jej produkcja, posiadanie, sprzedaż lub używanie jest prawnie zabronione, z wyjątkiem przypadków, gdy jest to wymagane do badań medycznych lub naukowych lub do celów analitycznych, dydaktycznych lub szkoleniowych za zgodą władz zdrowotnych Wspólnoty Narodów i / lub stanu lub terytorium.
• Austria: Mefedron jest nielegalny w posiadaniu, produkcji i sprzedaży na mocy SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) od 21 sierpnia 2010 r.
• Belgia: Mefedron został zakazany w dniu 29 kwietnia 2010 r., stając się narkotykiem regulowanym, wymagającym zgody Ministerstwa Zdrowia na import, sprzedaż lub posiadanie.
• Brazylia: Mefedron został dodany do listy narkotyków (klasa F2), co czyni go nielegalnym w posiadaniu, sprzedaży lub produkcji bez licencji od sierpnia 2011 roku.
• Chiny: Mefedron jest substancją psychotropową kategorii I od 1 września 2010 roku. Jego sprzedaż, kupno, import, eksport i produkcja są nielegalne.
• Chorwacja: Mefedron jest substancją kontrolowaną od 12 stycznia 2010 roku.
• Dania: Duński minister zdrowia i profilaktyki Jakob Axel Nielsen zakazał stosowania mefedronu, flephedronu i etylokatynonu 18 grudnia 2008 roku. Od 1 lipca 2012 r. Dania stworzyła również rodzaj prawa analogowego, które obejmowałoby katynony takie jak mefedron.
• Estonia: Mefedron jest substancją kontrolowaną od listopada 2009 roku.
• Finlandia: Zgodnie z ustawą o lekach, mefedron jest klasyfikowany jako "produkt leczniczy", co sprawia, że jego produkcja, import, posiadanie, sprzedaż lub przekazywanie bez recepty jest nielegalne.
• Francja: Francuskie Ministerstwo Zdrowia zdecydowało na początku czerwca 2010 r. o dodaniu mefedronu do listy nielegalnych substancji w "Journal Officiel du 11 juin 2010".
• Niemcy: Mefedron jest kontrolowany na mocy Anlage I BtMG (ustawa o środkach odurzających, wykaz I) od 22 stycznia 2010 roku. Wytwarzanie, posiadanie, importowanie, eksportowanie, kupowanie, sprzedawanie, nabywanie lub wydawanie go bez licencji jest nielegalne.
• Guernsey: Mefedron jest substancją kontrolowaną klasy B od 16 kwietnia 2010 r.
• Węgry: Mefedron znajduje się na liście 1 substancji kontrolowanych od 1 stycznia 2011 roku.
• Wyspa Man: Import lub sprzedaż mefedronu jest nielegalna od lutego 2010 roku.
• Irlandia: Mefedron jest kontrolowany na mocy ustawy o nadużywaniu narkotyków z 1977 r. od 11 maja 2010 r.
• Izrael: W grudniu 2007 roku mefedron został dodany do izraelskiej listy substancji kontrolowanych, przez co jego kupno, sprzedaż lub posiadanie stały się nielegalne.
• Włochy: Mefedron jest substancją kontrolowaną Tabella I.
• Jersey: Mefedron jest substancją kontrolowaną klasy C od grudnia 2010 roku.
• Litwa: Mefedron jest substancją kontrolowaną od 20 czerwca 2010 r.
• Meksyk: Mefedron jest substancją kontrolowaną z Wykazu I od 7 stycznia 2014 r.
• Holandia: W marcu 2010 r. holenderskie Ministerstwo Zdrowia i Urząd ds. Leków IGZ poinformowały Ministerstwo Sprawiedliwości, że obecnie uważają mefedron za nieuregulowany lek; jego sprzedaż i dystrybucja są obecnie zabronione.
• Norwegia: "Derivatbestemmelsen" jest ustawą typu Analog Act w Norwegii, która kontroluje mefedron, Bk-MBDB, Bromo-DragonFLY, 1,4-Butanediol, GBL i MBDB.
• Polska: W dniu 25 sierpnia 2010 r. mefedron został dodany do listy kontrolowanych "środków psychotropowych" w grupie I-P.
• Rumunia: Mefedron został dodany do rumuńskiej listy substancji kontrolowanych w lutym 2010 roku.
• Rosja: Mefedron jest sklasyfikowany na liście 1 w Federacji Rosyjskiej od sierpnia 2010 roku. Oznacza to, że jego produkcja, zakup, posiadanie lub dystrybucja są nielegalne.
• Republika Słowacka: Od 1 marca 2011 roku mefedron jest kontrolowany w Republice Słowackiej.
• Singapur: Mefedron jest substancją zakazaną od 15 listopada 2010 roku.
• Hiszpania: Mefedron jest substancją kontrolowaną z Wykazu I od 10 lutego 2011 roku.
• Szwecja: W Szwecji narkotyk jest klasyfikowany jako zagrożenie dla zdrowia. Zakaz stosowania mefedronu wszedł w życie 15 grudnia 2008 roku, czyniąc jego sprzedaż nielegalną. Używanie 4-metylometkatynonu nie jest wyraźnie nielegalne na mocy tego rozporządzenia.
• Szwajcaria: Mefedron jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis D.
• Turcja: Mefedron jest sklasyfikowany jako narkotyk i jego posiadanie, produkcja, dostawa lub import są nielegalne.
• Wielka Brytania: Mefedron jest narkotykiem klasy B w Wielkiej Brytanii w wyniku klauzuli catch-all katynonu.
• Stany Zjednoczone: Mefedron jest obecnie narkotykiem z Wykazu I w Stanach Zjednoczonych. Oznacza to, że jego produkcja, kupno, posiadanie lub dystrybucja (sprzedaż, handel lub przekazywanie) bez licencji DEA są nielegalne.

Podsumowanie

Podsumowując, Mefedron (4-MMC) to syntetyczny katynon, który zyskał popularność jako narkotyk rekreacyjny w latach 2007-2009. Jest on znany ze swojej zdolności do wywoływania halucynacji i stymulowania umysłu, co czyni go podatnym na nadużycia. Właściwości chemiczne i fizyczne mefedronu (4-MMC) przyczyniają się do jego unikalnych cech, w tym jego krystalicznej postaci i rozpuszczalności w wodzie. Wpływ mefedronu (4-MMC) na umysł i ciało może być zarówno pożądany, jak i niepożądany, od zwiększonej stymulacji i euforii po negatywne skutki, takie jak podwyższone ciśnienie krwi i hipertermia. Należy zauważyć, że długoterminowe skutki działania mefedronu (4-MMC) są nadal w dużej mierze nieznane i należy zachować ostrożność podczas spożywania tej substancji.