5F-AMB - é um canabinoide sintético da família do ácido indazol-3-carboxílico, que causa efeitos semelhantes aos do THC. O nome completo da substância é - metil 2-[[1-(5-fluoropentil)indazol-3-carbonil]amino]-3-metilbutanoato. Também é conhecido pelos nomes: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. O 5F-AMB foi detectado em produtos com a marca Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special e Luminated Aroma. É uma substância listada como DEA Schedule I. Ela foi encontrada pela primeira vez em amostras vendidas pela Internet no Japão em 2014. As escalas em que a substância é produzida e vendida ainda são desconhecidas, mas, como no caso de outros canabinoides sintéticos, são subestimadas devido à ausência de controle de rotina. A síntese do 5F-AMB ocorre, presumivelmente, em fábricas de produtos químicos na China, com processamento e embalagem subsequentes no país para onde é entregue. Essa hipótese é confirmada pelo fato de que as remessas, apreendidas pelas agências de aplicação da lei, são frequentemente de origem chinesa. Sua fórmula molecular é C19H26FN3O3, com peso molecular de 363,4 g/mol. É solúvel em água, etanol, DMSO e dimetilformamida (25 mg/ml). Possui um centro quiral e dois enantiômeros (S e R). O enantiômero S é considerado ativo, enquanto a forma R é minimamente ativa. A documentação de patente da empresa Pfizer sobre essa substância descreve apenas os enantiômeros S. Para a identificação do 5F-ABM, são usados GC-MS e LC-HR-MS. O λmax do espectro UV-Visível está em 209 e 301 nm. O 5F-AMB é uma substância controlada Anlage II na Alemanha desde maio de 2015. A agência de saúde pública da Suécia sugeriu a classificação do 5F-AMB como substância perigosa em 10 de novembro de 2014. O 5F-AMB é controlado pelo Quinto Programa da Lei de Uso Indevido de Drogas (MDA) em Cingapura desde maio de 2015. O 5F-AMB também foi programado no Japão em 25 de julho de 2014. A partir de outubro de 2015, o 5F-AMB é uma substância controlada na China.
Farmacocinética, farmacodinâmica, efeitos clínicos e doses.
Em estudos sobre o metabolismo do 5F-AMB em hepatócitos humanos incubados, foi revelado que a estabilidade desse composto é bastante baixa, e o metabolismo é rápido e extenso. Há 17 metabólitos, 13 deles incluem hidrólise do grupo éster, desfluoração oxidativa e hidroxilação. Embora o metabólito mais comum seja o éter hidrolisado, o ácido carboxílico 5F-AMB não é usado como biomarcador porque também é um metabólito de um composto relacionado 5F-AB-PINACA, de acordo com o estudo de Clara Schoeder. O melhor marcador é o metabólito da glucoronidase do metabolismo de fase II. Como outros canabinoides sintéticos, o 5F-AMB se liga aos receptores СВ1 e СВ2 com afinidade (Ki = 8,29 e 7,93 nM, respectivamente). O principal metabólito, o ácido carboxílico 5F-AMB, tem afinidade com esses receptores de Ki = 267 e 197 nM, respectivamente. Além disso, essa substância ativa ambos os receptores canabinoides como agonista completo em análises de ligação usando [35S]GTPS (EC50 = 1,3 e 0,272 nM para os receptores CB1 e CB2, respectivamente). Uma diferença importante em relação ao THC, do ponto de vista farmacológico, é que o 5F-AMB induz bradicardia e hipotermia acentuadas em doses baixas. Entretanto, o efeito hipertérmico ocorre com o aumento da dose, o que é difícil de nivelar por meio de um tratamento hipotético. Esse fato foi comprovado no estudo de Samuel Banister em 2016. O efeito hipotérmico é nivelado pela administração de rimonabant. O 5F-AMB tem um efeito negativo pronunciado na memória de curto prazo, o que é confirmado por estudos em neurônios L5 mPFC. A dose letal média também foi estudada em ratos e foi de cerca de 3,5 mg/kg. Quanto ao potencial de abuso, um estudo recente afirma que o 5F-AMB substitui totalmente o THC padrão em ratos, que são usados em uma dose de 3 mg/kg. A dose de 1 mg/kg de 5F-AMB induziu os sintomas de toxicidade mais pronunciados.
Os efeitos positivos desejáveis incluem: "sensações corporais espontâneas", descritas como "zumbido" em todo o corpo, formigamento leve e indistinto da pele, diminuição da sensibilidade tátil superficial e, como esse efeito é dependente da dose, com o aumento da dose, pode ocorrer a desfocalização descontrolada da atenção e essa sensação pode ocorrer com a perda completa do controle motor; efeito sedativo pronunciado; alterações emocionais com redução da ansiedade e o surgimento de euforia muito fraca ou empatia pronunciada, ou seja, uma estabilização de uma emoção separada existente e seu aprimoramento, a emoção nominal que a pessoa está experimentando no momento do uso; "aprimoramento da imersão" é descrito como uma tendência da pessoa a mergulhar totalmente no tipo de atividade em que está envolvida; "mudanças na gravidade sentida" são caracterizadas por sensações lentas e suaves de voo ou ilusões ondulatórias de oscilação do corpo, mudança de posição e uma leve perda de orientação proprioceptiva; o aparecimento de efeitos visuais com elementos de distorção de objetos estáticos, transformando-os em objetos dinâmicos que mudam de projeção, o aparecimento de "ondulações" ou "nuvens/neblina" no mundo ao redor no momento do uso; percepção sonora aprimorada, atração pela música favorita; aumento da acuidade visual e do brilho; pensamento conceitual.
Os efeitos negativos indesejáveis incluem: atividade motora prejudicada, taquicardia, boca seca, injeção conjuntival ou "olhos vermelhos", náusea, vômito, confusão, alucinações, paranoia, medo, ansiedade, percepção distorcida do tempo, letargia, despersonalização/desrealização. Em altas doses, há um alto risco de desenvolver bradicardia paradoxal, dor no peito, infarto do miocárdio, convulsões, hipertensão, vômitos, convulsões, hipertermia, psicose, comportamento agressivo, comportamento violento, sufocação/aspiração de vômito, agitação descontrolada.
O uso da substância por pessoas com doenças mentais é fortemente proibido. Quanto ao potencial de dependência, a dependência mental da substância ocorre exclusivamente com o uso repetido em longo prazo. Há dados sobre a possibilidade de ocorrência da síndrome de abstinência, que é caracterizada por humor distorcido, tremor nas extremidades, aumento da ansiedade, estado subdepressivo, aumento espontâneo da frequência cardíaca e ataques de pânico, e os sintomas acima são nivelados em 2 a 3 meses de abstinência sem terapia farmacológica.
Como regra geral, essa substância é administrada por meio de misturas para fumar. Considerando o fato de que é impossível diferenciar as doses da substância de vários materiais vegetais, recomenda-se começar com doses mínimas. A dose inicial, que está associada aos efeitos da intoxicação, é de 5-10 μg/kg, as doses médias variam de 10 a 20 μg/kg, as doses altas e extremamente altas variam de 20 a 40 μg/kg. Levando em consideração o alto risco de efeitos colaterais (incluindo resultado letal), a perda de controle sobre o estado físico e mental do corpo, não se recomenda categoricamente o uso de altas doses. Quando administrado por inalação, a manifestação dos efeitos ocorre após 5 a 10 minutos e sua duração é de 1 a 3 horas. Dependendo da dose, os efeitos posteriores podem permanecer por até 10 horas. Quando administrado por via oral (por exemplo, por meio de cápsulas de gelatina), o tempo de início dos efeitos varia de 10 a 30 minutos e eles podem durar muito tempo (cerca de 5 horas), dependendo de muitos fatores e do metabolismo. As combinações mais perigosas de medicamentos, que podem causar efeitos colaterais graves ou danos físicos/mentais irreversíveis: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, anfetaminas, cocaína, aMT, DMT, DOx, LSD, mescalina, cogumelos, 25-x-NBOMe.
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