Cocaína (benzoilmetilecgonina) - é um alcaloide extraído das folhas da planta Erythroxylon, que é um arbusto nativo da Cordilheira dos Andes, no oeste da América do Sul. Quando tratada com ácido clorídrico, ela se transforma no sal cloridrato de cocaína, que se dissolve facilmente na água em 0,4 segundos. Seu ponto de fusão é de 195 °C.
O cloridrato de cocaína é um pó branco (ou levemente amarelado/bege/creme) ou um pó com pequenos cristais incolores em forma de agulha, sem cheiro algum ou, às vezes, com um cheiro fraco e inespecífico. O pó tem um sabor amargo e tem a capacidade de entorpecer a membrana mucosa ao entrar em contato.
No mercado, a cocaína é apresentada nas seguintes formas: uma solução de cloridrato de cocaína (4%), uma forma sólida (pó fino ou pó na forma de "pedras" com pequenos cristais), uma forma de linimento "pasta de coca" com agregados macios (resultado da extração primária das folhas de coca). Uma forma especial de cocaína, conhecida como "crack", é uma "base livre" e tem um ponto de fusão mais alto. Portanto, é frequentemente usada para fumar. "Speedball" é uma mistura de crack e heroína em diferentes proporções e concentrações usada por via intranasal.
Farmacocinética.
A cocaína é metabolizada principalmente por carboxilesterases hepáticas e intestinais, butirilcolinesterases séricas e CYP450 3A4, resultando na formação dos seguintes metabólitos: ésteres metílicos de ecgoína (até 15%), metilecgoil (até 60%) e benzoil ecgoína (até 80%). Menos de 10% da cocaína é metabolizada por N-desmetilação em norcocaína, que é um metabólito da cocaína com atividade farmacológica significativa. De 1% a 5% da cocaína não é metabolizada e é excretada inalterada na urina.
A meia-vida do cloridrato de cocaína é de 0,5 a 1,5 horas, enquanto a meia-vida de seus metabólitos é de cerca de 3 a 5 horas. A biodisponibilidade da cocaína excede 90% quando usada por via intravenosa ou inalada (fumo). Quando usada por via intranasal, sua biodisponibilidade chega a apenas 80% e, por via oral, a até 20%. O volume de distribuição é de 2,7 l/kg, e cerca de 90% da cocaína se liga à proteína plasmática.
Mecanismo de ação.O cloridrato de cocaína é um pó branco (ou levemente amarelado/bege/creme) ou um pó com pequenos cristais incolores em forma de agulha, sem cheiro algum ou, às vezes, com um cheiro fraco e inespecífico. O pó tem um sabor amargo e tem a capacidade de entorpecer a membrana mucosa ao entrar em contato.
No mercado, a cocaína é apresentada nas seguintes formas: uma solução de cloridrato de cocaína (4%), uma forma sólida (pó fino ou pó na forma de "pedras" com pequenos cristais), uma forma de linimento "pasta de coca" com agregados macios (resultado da extração primária das folhas de coca). Uma forma especial de cocaína, conhecida como "crack", é uma "base livre" e tem um ponto de fusão mais alto. Portanto, é frequentemente usada para fumar. "Speedball" é uma mistura de crack e heroína em diferentes proporções e concentrações usada por via intranasal.
Farmacocinética.
A cocaína é metabolizada principalmente por carboxilesterases hepáticas e intestinais, butirilcolinesterases séricas e CYP450 3A4, resultando na formação dos seguintes metabólitos: ésteres metílicos de ecgoína (até 15%), metilecgoil (até 60%) e benzoil ecgoína (até 80%). Menos de 10% da cocaína é metabolizada por N-desmetilação em norcocaína, que é um metabólito da cocaína com atividade farmacológica significativa. De 1% a 5% da cocaína não é metabolizada e é excretada inalterada na urina.
A meia-vida do cloridrato de cocaína é de 0,5 a 1,5 horas, enquanto a meia-vida de seus metabólitos é de cerca de 3 a 5 horas. A biodisponibilidade da cocaína excede 90% quando usada por via intravenosa ou inalada (fumo). Quando usada por via intranasal, sua biodisponibilidade chega a apenas 80% e, por via oral, a até 20%. O volume de distribuição é de 2,7 l/kg, e cerca de 90% da cocaína se liga à proteína plasmática.
A cocaína tem um efeito complexo sobre o sistema simpático periférico e o sistema nervoso central. Os principais efeitos centrais da cocaína são obtidos pelo bloqueio da captação neuronal reversa de monoaminas (ligando-se competitivamente aos transportadores de monoaminas) na pré-sinapse, resultando no acúmulo de neurotransmissores nas fendas sinápticas (principalmente dopamina, norepinefrina e serotonina). O efeito anestésico local da cocaína está associado ao bloqueio competitivo dos canais de sódio dependentes de potencial rápido do sistema nervoso periférico, reduzindo a taxa de polarização e a amplitude do potencial de ação, interrompendo assim temporariamente a condução do impulso nervoso.
Métodos de uso e doses.
O cálculo baseado no peso para a dosagem intranasal é realizado, considerando a gradação da gravidade e da duração dos efeitos:
1. Baixa - 0,3 mg/kg.
2. Média - 0,9 mg/kg.
3. Alta - 1,5 mg/kg.
Quanto maior a dosagem, maior a gravidade dos efeitos colaterais. Com esse método de uso, a membrana mucosa da cavidade nasal e da orofaringe geralmente é danificada, resultando em efeitos colaterais de curto prazo associados a rinite, sinusite, inflamação dos seios paranasais e efeitos de longo prazo associados a perfuração do septo nasal, doenças purulentas dos órgãos otorrinolaringológicos.
Por isso, é essencial cuidar adequadamente da cavidade nasal e da boca, o que inclui enxágue com soluções especiais, uso de cremes, ginástica respiratória, irrigações com sprays nasais especiais. A manifestação da ação da cocaína com esse método de uso é de até 5 minutos, o pico dos efeitos e o platô é de até 30 minutos, a duração total da ação é de 70 a 90 minutos.
É altamente recomendável usar apenas soluções limpas ou purificadas por via intravenosa, idealmente - uma solução de cloridrato de cocaína 40 mg/ml. As complicações mais comuns desse método de uso incluem flebite ou tromboflebite, que exigem terapia conservadora especial com cremes, venotônicos e, às vezes, anticoagulantes, além de métodos instrumentais especiais de exame por ultrassom.
Quando usada por via oral, a dosagem de cocaína é geralmente de 2-2. 5 mg/kg, considerando a baixa biodisponibilidade. A administração oral envolve o uso de cápsulas de gelatina contendo cocaína ou cloridrato de cocaína dissolvido em água (de preferência morna) em determinada dosagem em uma única dose. Com esse método de uso, os efeitos são muito menos graves, mas sua duração pode ser maior. O método de inalação é apropriado para o crack. Os efeitos ocorrem instantaneamente, como ocorre com a administração intravenosa, mas a duração dos efeitos permanece curta.
Apresentação clínica da intoxicação por uso de cocaína:Métodos de uso e doses.
O cálculo baseado no peso para a dosagem intranasal é realizado, considerando a gradação da gravidade e da duração dos efeitos:
1. Baixa - 0,3 mg/kg.
2. Média - 0,9 mg/kg.
3. Alta - 1,5 mg/kg.
Quanto maior a dosagem, maior a gravidade dos efeitos colaterais. Com esse método de uso, a membrana mucosa da cavidade nasal e da orofaringe geralmente é danificada, resultando em efeitos colaterais de curto prazo associados a rinite, sinusite, inflamação dos seios paranasais e efeitos de longo prazo associados a perfuração do septo nasal, doenças purulentas dos órgãos otorrinolaringológicos.
Por isso, é essencial cuidar adequadamente da cavidade nasal e da boca, o que inclui enxágue com soluções especiais, uso de cremes, ginástica respiratória, irrigações com sprays nasais especiais. A manifestação da ação da cocaína com esse método de uso é de até 5 minutos, o pico dos efeitos e o platô é de até 30 minutos, a duração total da ação é de 70 a 90 minutos.
É altamente recomendável usar apenas soluções limpas ou purificadas por via intravenosa, idealmente - uma solução de cloridrato de cocaína 40 mg/ml. As complicações mais comuns desse método de uso incluem flebite ou tromboflebite, que exigem terapia conservadora especial com cremes, venotônicos e, às vezes, anticoagulantes, além de métodos instrumentais especiais de exame por ultrassom.
Quando usada por via oral, a dosagem de cocaína é geralmente de 2-2. 5 mg/kg, considerando a baixa biodisponibilidade. A administração oral envolve o uso de cápsulas de gelatina contendo cocaína ou cloridrato de cocaína dissolvido em água (de preferência morna) em determinada dosagem em uma única dose. Com esse método de uso, os efeitos são muito menos graves, mas sua duração pode ser maior. O método de inalação é apropriado para o crack. Os efeitos ocorrem instantaneamente, como ocorre com a administração intravenosa, mas a duração dos efeitos permanece curta.
1. Euforia e sensação de aumento de energia;
2. Vigília prolongada;
3. Ideias ou ações grandiosas;
4. Comportamento violento ou agressivo;
5. Viés de confirmação;
6. Labilidade de humor;
7. Comportamento caracterizado por estereótipos repetidos,
8. Ilusões auditivas, visuais ou táteis;
9. Distorção da personalidade
Além disso, as pessoas que usam cocaína devem apresentar pelo menos dois dos seguintes sinais para serem diagnosticadas:
1. Taquicardia;
2. Hipertensão arterial;
3. Sudorese e calafrios febris;
4. Náusea ou vômito;
5. Fraqueza muscular;
6. Dor ou desconforto atrás do esterno;
7. Agitação psicomotora;
8. Dilatação da pupila.
Os sintomas de intoxicação por cocaína incluem principalmente sinais de complicações cardiovasculares e do sistema nervoso. Os distúrbios respiratórios ocorrem com menos frequência.
Distúrbios cardíacos: hipertensão e taquicardia são os mais comuns, quando se tomam doses baixas. A bradicardia inicial também é possível devido a um aumento no tônus parassimpático. As arritmias (supraventriculares são frequentes) podem ser causadas por uma crise simpática ou por um bloqueio dos canais rápidos de sódio. A isquemia e o infarto do miocárdio são causados por espasmo coronariano, que atinge o máximo 30 minutos após o uso de cocaína intranasal e coincide com o pico de concentração da droga no sangue. Mais espasmos coronarianos podem se desenvolver após 90 minutos, o que está associado ao acúmulo de metabólitos da cocaína. Um aumento na agregação plaquetária leva à formação de coágulos sanguíneos nos vasos coronários. Além disso, a demanda de oxigênio do miocárdio aumenta. Uma complicação rara é a ruptura da aorta.
Complicações do sistema nervoso central: as convulsões ocorrem em 2% a 10% dos pacientes admitidos em hospitais com intoxicação por cocaína. Geralmente, as convulsões ocorrem 1,5 hora após a intoxicação, mas alguns casos de convulsões ocorrem após 12 horas. São possíveis casos de distúrbios circulatórios cerebrais transitórios, acidente vascular cerebral isquêmico, acidente vascular cerebral hemorrágico, hemorragia subaracnóidea.
Complicações do sistema respiratório: ao fumar cocaína, pneumotórax, pneumomediastino, edema pulmonar não cardiogênico são apresentados em casos raros.
Complicações associadas ao uso de cocaína.
Os sintomas mais comuns de overdose são os seguintes.
1. Dor de cabeça intensa (localizada ou não localizada, geralmente pulsante) que ocorre de 10 a 30 minutos após o uso e dura mais de meia hora, geralmente acompanhada de náusea e vômito.Distúrbios cardíacos: hipertensão e taquicardia são os mais comuns, quando se tomam doses baixas. A bradicardia inicial também é possível devido a um aumento no tônus parassimpático. As arritmias (supraventriculares são frequentes) podem ser causadas por uma crise simpática ou por um bloqueio dos canais rápidos de sódio. A isquemia e o infarto do miocárdio são causados por espasmo coronariano, que atinge o máximo 30 minutos após o uso de cocaína intranasal e coincide com o pico de concentração da droga no sangue. Mais espasmos coronarianos podem se desenvolver após 90 minutos, o que está associado ao acúmulo de metabólitos da cocaína. Um aumento na agregação plaquetária leva à formação de coágulos sanguíneos nos vasos coronários. Além disso, a demanda de oxigênio do miocárdio aumenta. Uma complicação rara é a ruptura da aorta.
Complicações do sistema nervoso central: as convulsões ocorrem em 2% a 10% dos pacientes admitidos em hospitais com intoxicação por cocaína. Geralmente, as convulsões ocorrem 1,5 hora após a intoxicação, mas alguns casos de convulsões ocorrem após 12 horas. São possíveis casos de distúrbios circulatórios cerebrais transitórios, acidente vascular cerebral isquêmico, acidente vascular cerebral hemorrágico, hemorragia subaracnóidea.
Complicações do sistema respiratório: ao fumar cocaína, pneumotórax, pneumomediastino, edema pulmonar não cardiogênico são apresentados em casos raros.
Complicações associadas ao uso de cocaína.
Os sintomas mais comuns de overdose são os seguintes.
2. Dor no esterno, desconforto no hipocôndrio esquerdo, área torácica à esquerda, irradiação da dor para a esquerda, no membro superior esquerdo, clavícula esquerda, diminuição da sensação superficial nas partes esquerdas.
3. Ataques de pânico, psicose, ansiedade, despersonalização/desrealização.
4. Aumento da frequência de pulso de mais de 110 por minuto, aumento da pressão arterial de mais de 140/95 mmHg.
5. Aumento da temperatura corporal de mais de 37,5 °C e hipertermia que dure mais de uma hora após o uso.
6. Tremor fino, convulsões, comprometimento da consciência até o coma.
7. Síndrome coronariana aguda.
8. Morte cardíaca súbita.
9. Síndrome da serotonina.
Interações da cocaína com outras substâncias, contraindicações ao uso.
A regra "não-ADIOS":
- Não-alcoólicas - não é recomendado o uso com álcool.
- Não dissociativos - não é recomendado o uso com drogas dissociativas.
- Não-iMAO - não é recomendado o uso com inibidores da monoamina oxidase.
- Não opiáceos - não é recomendado o uso com agonistas de receptores opiáceos.
- Não estimulantes - não é recomendado o uso com estimulantes.
2. Ao usar cocaína junto com maconha, há risco de aumento da pressão arterial, dor de cabeça, tremores finos e secura na boca. A probabilidade de desenvolvimento de condições críticas graves é baixa.
3. Ao usar cocaína com neurolépticos/tranquilizantes, há um alto risco de nivelar os principais efeitos da cocaína. A probabilidade de desenvolvimento de condições críticas graves é baixa (nos casos em que não há contraindicações para o uso de neurolépticos).
4. Não se recomenda o uso de cocaína durante o tratamento com medicamentos antibacterianos, antivirais e antifúngicos, hormônios e anticoagulantes.
5. Não é recomendado o uso de cocaína durante qualquer manipulação cirúrgica e no período anterior e posterior a ela por um determinado período (o período é identificado individualmente).
6. Não é recomendado o uso de cocaína em caso de diagnóstico de qualquer distúrbio do sistema cardiovascular, dos rins, do fígado, dos pulmões e do sistema nervoso central.
7. Não é recomendado o uso de cocaína durante a gravidez e a lactação.
Tempos de detecção da cocaína:
1. O período de tempo aproximado de detecção de cocaína na urina após um único uso é de 2 a 3 dias, e o uso sistemático é de até 10 dias (os prazos variam dependendo de muitos fatores).
2. O período de tempo aproximado de detecção de cocaína no soro sanguíneo é de 1 a 36 horas.
3. O período aproximado de detecção de cocaína na saliva é de até 24 horas, no cabelo - até 90 dias.
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